0
UA | RU

ПОСТИНОР (POSTINOR)

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Левоноргестрел0,75 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат..
№ UA/6112/01/01 від 04.07.2017
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка.

Точний механізм дії препарату Постинор невідомий.

Передбачається, що в рекомендованих дозах левоноргестрел запобігає овуляції та заплідненню, якщо статевий акт відбувається в преовуляторній фазі, коли вірогідність запліднення максимальна. Препарат неефективний, якщо процес імплантації вже почався.

Ефективність. Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, 750 мкг левоноргестрелу (застосовували дві дози по 750 мкг, прийняті з інтервалом у 12 год) запобігають 85% ймовірних вагітностей. Імовірно, ефективність препарату знижується зі збільшенням часу, який пройшов після статевого акту (95% протягом 24 год, 85% — при використанні через 24‒48 год, 58% ‒ при використанні через 48‒72 год).

Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, дві таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно протягом 72 год після незахищеного статевого акту, запобігають 84% випадків імовірної вагітності. Відмінностей в частоті настання вагітності у жінок, які приймали препарат на третій або четвертий день після незахищеного статевого акту, немає (p>0,2).

Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про вплив надмірної маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність. У трьох дослідженнях ВООЗ не спостерігалося тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (табл. 1), тоді як у двох інших дослідженнях (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010) спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (табл. 2). Обидва метааналізи проведено з виключенням випадків прийому препарату пізніше ніж через 72 год після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) та випадків, коли незахищені статеві акти відбулися після прийому препарату.

Таблиця 1. Метааналіз трьох досліджень ВООЗ (von Hertzen et al., 1998; 2002; Dada et al., 2010)

ІМТ (кг/м2) Недостатня маса тіла

0–18,5

Нормальна маса тіла

18,5–25

Надмірна маса тіла

25–30

Ожиріння

≥30

Загальна кількість 600 3952 1051 256
Кількість вагітностей 11 3952 6 3
Частота вагітностей, % 1,83 0,99 0,57 1,17
Довірчий інтервал 0,92–3,26 0,70–1,35 0,21–1,24 0,24–3,39

Таблиця 2. Метааналіз досліджень (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010)

ІМТ (кг/м2) Недостатня маса тіла

0–18,5

Нормальна маса тіла

18,5–25

Надмірна маса тіла

25–30

Ожиріння

≥30

Загальна кількість 64 933 339 212
Кількість вагітностей 1 9 8 11
Частота вагітностей, % 1,56 0,96 2,36 5,19
Довірчий інтервал 0,04–8,40 0,44–1,82 1,02–4,60 2,62–9,09

При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел не зумовлює істотного впливу на фактори згортання крові, ліпідний і вуглеводний обмін.

Діти. У проспективному неекспериментальному дослідженні показано, що із 305 випадків застосування таблеток левоноргестрелу для екстреної контрацепції, вагітність настала у 7 випадках, що призвело до загальної частоти неефективності 2,3%. Частота неефективності у жінок віком до 18 років (2,6%, або 4/153) була зіставною із частотою неефективності у жінок віком від 18 років (2,0%, або 3/152).

Фармакокінетика. Після прийому всередину левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.

За результатами дослідження фармакокінетики у 16 здорових жінок після прийому 1,5 мг левоноргестрелу Cmax препарату в плазмі крові становить 18,5 нг/мл і досягається через 2 год.

Після досягнення максимуму концентрація левоноргестрелу знижується, і середній Т½ становить близько 26 год.

Левоноргестрел виводиться у формі метаболітів і не виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти левоноргестрелу виводяться із сечею і калом приблизно у рівних кількостях. Біотрансформація левоноргестрелу відповідає метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється у печінці, а метаболіти виводяться у формі кон’югованих глюкуронатів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.

Левоноргестрел зв’язується з альбуміном сироватки крові та із глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Усього близько 1,5% усієї дози перебуває у вільній формі, a 65% — специфічно зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить практично 100%.

Близько 0,1% дози потрапляє в організм дитини з грудним молоком.

Показання ПОСТИНОР

екстрена контрацепція протягом 72 год після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Застосування ПОСТИНОР

дози. Необхідно застосувати дві таблетки.

Обидві таблетки необхідно прийняти разом якомога швидше, бажано протягом 12 год і не пізніше ніж через 72 год після незахищеного статевого акту (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).

Якщо протягом 3 год після прийому таблеток виникає блювання, слід прийняти ще 2 таблетки негайно.

Жінкам, які протягом останніх 4 тиж приймали ферментіндукуючі препарати і яким необхідна екстрена контрацепція, рекомендується використовувати негормональні методи екстреної контрацепції, тобто мідну ВМС, або прийняти подвійну дозу левоноргестрелу (тобто 4 таблетки одночасно) для жінок, які не можуть або не бажають використовувати мідну ВМС (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Постинор можна використовувати у будь-якій фазі менструального циклу за умови відсутності затримки менструальної кровотечі.

Після застосування екстреної контрацепції рекомендується використовувати місцевий бар’єрний метод (наприклад презервативи, мембрани, сперміцид, цервікальний ковпачок) до початку наступної менструації. Застосування Постинору не є протипоказанням для продовження регулярної гормональної контрацепції.

Для перорального застосування.

Протипоказання

гіперчутливість до діючої речовини (левоноргестрелу) або будь-якої з допоміжної речовини.

Побічна дія

найчастішим небажаним ефектом (табл. 3) була нудота.

Таблиця 3

Клас системи органів Частота небажаних реакцій
Дуже часті

(>10%)

Часті

(від >1% до <10%)

Порушення з боку нервової системи Головний біль Запаморочення
Порушення з боку системи травлення Нудота, біль у нижній ділянці живота Діарея, блювання
Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Кровотеча, не пов’язана з менструацією Затримка менструації на >7 днів, нерегулярні кровотечі (кров’янисті виділення), набухання молочних залоз
Системні порушення Підвищена втомлюваність  

Характер кровотечі може дещо змінитися, однак у більшості жінок наступна менструація починається в межах 5‒7 днів від передбачуваного терміну.

Якщо поява наступної менструації запізнюється більше ніж на 5 днів, слід розглянути ймовірність вагітності.

За даними постмаркетингових спостережень, додатково повідомлялося про такі побічні реакції.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко (<1/10 000) — свербіж, кропив’янка, висип.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко (<1/10 000) — біль у ділянці таза, дисменорея (розлад менструального циклу).

Порушення з боку ШКТ: дуже рідко (<1/10 000): біль у животі.

Системні порушення: дуже рідко (< 1/10 000) — набряк обличчя.

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу є дуже важливим. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Особливості застосування

екстрена контрацепція — це метод, який можна використовувати епізодично. Вона не повинна замінювати регулярну контрацепцію.

Екстрена контрацепція не в усіх випадках дає змогу запобігти настанню вагітності.

Якщо є сумніви щодо часу незахищеного статевого акту або якщо з моменту незахищеного контакту минуло більше ніж 72 год протягом цього ж менструального циклу, то існує імовірність того, що зачаття вже відбулося. У зв’язку з цим застосування препарату Постинор при повторному статевому акті може виявитися неефективним щодо запобігання вагітності. Якщо менструальний цикл затримується більше ніж на 5 днів або якщо в день очікуваної менструації спостерігається незвичайна кровотеча, або якщо є інші підстави припустити настання вагітності, то необхідно виключити вагітність.

Якщо вагітність настала після застосування препарату Постинор, необхідно враховувати можливість ектопічної вагітності. Абсолютна імовірність позаматкової вагітності низька, оскільки Постинор запобігає овуляції та заплідненню.

Позаматкова вагітність може розвиватися, незважаючи на маткову кровотечу. Таким чином, препарат слід застосовувати з підвищеною обережністю пацієнткам із ризиком розвитку позаматкової вагітності (сальпінгіт або позаматкова вагітність в анамнезі).

Застосування препарату Постинор не рекомендується пацієнткам із серйозним порушенням функції печінки.

На ефективність препарату Постинор можуть негативно впливати тяжкі синдроми мальабсорбції, наприклад хвороба Крона. Жінки із подібними захворюваннями за необхідності проведення екстреної контрацепції повинні звернутися до лікаря.

Після прийому Постинору зазвичай не порушується регулярність і характер менструації. Іноді менструація може починатися на кілька днів раніше чи пізніше. Жінкам слід рекомендувати відвідати лікаря, для того щоб підібрати і почати використовувати один із методів регулярної контрацепції. Якщо не настає кровотеча відміни в наступний період без таблеток, після застосування препарату Постинор і після застосування регулярної гормональної контрацепції — вагітність повинна бути виключена.

Повторне застосування препарату протягом одного менструального циклу не рекомендується у зв’язку з можливістю порушення циклу.

Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про те, що контрацептивна ефективність препарату Постинор може знижуватися зі збільшенням маси тіла або ІМТ (див. Фармакодинаміка). Усім жінкам, незалежно від їх маси тіла та ІМТ, засоби екстреної контрацепції слід прийняти якомога раніше після незахищеного статевого акту.

Постинор неефективний як засіб регулярного методу контрацепції, і його можна використовувати тільки як екстрений захід. Жінкам, які звертаються з приводу повторної екстреної контрацепції, слід порекомендувати використовувати довгострокові методи контрацепції.

Застосування екстреної контрацепції не замінює необхідних запобіжних заходів, пов’язаних із захистом від захворювань, що передаються статевим шляхом.

Цей лікарський засіб містить лактозу. Його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями толерантності до галактози, непереносимістю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми

Вагітність. Вагітним не слід застосовувати Постинор. Препарат не спричиняє переривання вагітності.

У разі продовження вагітності, згідно з обмеженими даними епідеміологічних досліджень, несприятливого впливу на плід не відзначається. Водночас немає клінічних даних про можливі наслідки при застосуванні дози препарату, що перевищує 1,5 мг левоноргестрелу.

Період лактації. Левоноргестрел виділяється з грудним молоком. Потенційний вплив левоноргестрелу на немовлят можна знизити, якщо жінка, яка годує грудьми, буде приймати таблетки безпосередньо після годування, уникаючи годування після кожного прийому препарату Постинор щонайменше протягом 8 год.

Фертильність. Левоноргестрел збільшує можливість порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої чи більш пізньої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте даних щодо фертильності при тривалому спостереженні немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Дія препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами не досліджувалася.

Діти. Постинор не призначений для застосування у дітей препубертатного віку за показанням екстрена контрацепція.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

метаболізм левоноргестрелу активізується при одночасному застосуванні препаратів, які є індукторами печінкових ферментів, переважно індукторами ферментної системи CYP 3A4. При одночасному застосуванні з ефавірензом виявлено зниження рівня левоноргестрелу в плазмі крові (AUC) приблизно на 50%.

До лікарських засобів, які, ймовірно, можуть знижувати рівні левоноргестрелу в плазмі крові, належать барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum — St. Johnʼs Wort), рифампіцин, ритонавір, рифабутин та гризеофульвін.

Жінкам, які приймають протягом останніх 4 тиж препарати, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки, у разі необхідності екстреної контрацепції слід розглянути питання про застосування негормональних екстрених контрацептивів (наприклад мідної внутрішньоматкової спіралі (ВМС)). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (наприклад 3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 год після незахищеного статевого акту) є варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати мідну ВМС, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки) не досліджувалася.

Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати токсичність циклоспорину в зв’язку з можливим пригніченням його метаболізму.

Передозування

про серйозні небажані ефекти після гострого передозування пероральних контрацептивів у високих дозах не повідомлялося. При передозуванні можливі нудота і проривні кровотечі. Специфічних антидотів не існує, лікування симптоматичне.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 12.06.2021 р.
© Компендіум 2020
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko