ЕРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ (ERGOCALCIFEROLUM)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-12-22 р. № 1391. Р.п. № UA/5393/01/01

Склад

діюча речовина: ergocalciferol;

1 мл розчину містить ергокальциферолу (вітамін D₂) 1,25 мг (50 000 МО);

допоміжна речовина: олія соняшникова.

Лікарська форма

Розчин оральний, олійний.

Фармакотерапевтична група

Препарати вітаміну D та його аналогів.

Код АТС А11С С01.

Клінічні характеристики

Показання.

Для профілактики і лікування гіповітамінозу D, рахіту, а також при захворюваннях кісток, зумовлених порушенням обміну кальцію (різні форми остеопорозу, остеомаляція), при порушеннях функцій паращитовидних залоз (тетанія), туберкульозу шкіри та кісток, псоріазі, системному красному вовчаку (СКВ) шкіри і слизових оболонок.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• гіпервітаміноз D;
• активна форма туберкульозу легень;
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• гострі та хронічні захворювання печінки та нирок;
• органічні захворювання серця та судин у стадії декомпенсації;
• підвищений рівень кальцію та фосфору в крові та сечі;
• саркоїдоз;
• сечокам'яна хвороба.

Спосіб застосування та дози

Ергокальциферол слід приймати внутрішньо під час їди. 1 мл препарату містить 50000 МО. Препарат застосовують у вигляді крапель, 1 крапля з очної піпетки або дозуючого пристрою містить близько 1400 МО.

Для лікування рахіту з урахуванням ступеня його тяжкості та характеру клінічного перебігу Ергокальциферол (вітамін D₂) призначають по 1400–5600 МО на добу протягом

30–45 днів. Після досягнення лікувального ефекту у зазначені терміни переходять на профілактичне призначення вітаміну D у дозі 500 МО* на добу до досягнення дитиною 3-річного віку. У літні місяці роблять перерву у прийомі препарату.

Для профілактики рахіту (у новонароджених та дітей грудного віку) Ергокальциферол призначають вагітним та матерям-годувальницям. При вагітності з 30–32 тижнів препарат приймати у дозі 1400 МО на добу протягом 6–8 тижнів. Матерям-годувальницям приймати Ергокальциферол у добовій дозі 500–1000 МО* з перших днів годування і до початку призначення Ергокальциферолу дитині.

З метою профілактики доношеним дітям препарат призначають із 3-ого тижня життя. Недоношеним та дітям, які знаходяться на штучному вигодовуванні, близнюкам, дітям, які перебувають у несприятливих екологічних (у тому числі і побутових) умовах, препарат призначають із 2-ого тижня життя.

Для профілактики рахіту Ергокальциферол можна призначати різними методами:

● фізіологічний метод — щоденно доношеним дітям, протягом 3-х років, за винятком 3-х літніх місяців, Ергокальциферол призначають по 500 МО* на добу (курсова доза на рік — 180000 МО);

● курсовий метод — щоденно дитині призначають Ергокальциферол по 1400 МО протягом 30 днів на 2–6-10 місяці життя, у подальшому — до 3-річного віку по 2–3 курси на рік з інтервалами між ними у 3 місяці (курсова доза на рік — 180000 МО).

Недоношеним дітям добова профілактична доза вітаміну D може бути збільшена до 1000 МО*, яку призначають щоденно протягом першого півріччя життя. У подальшому — по 1400–2800 МО на добу протягом місяця 2–3 рази на рік з інтервалами між курсами 3–4 місяці.

У регіонах із тривалою зимою профілактику здійснюють до 3–5-річного віку дитини.

Лікування препаратом проводять під контролем рівня Са⁺⁺ в сечі.

При рахітоподібних захворюваннях, патологічних процесах кісткової тканини, зумовлених порушенням обміну кальцію в організмі, при деяких формах туберкульозу, псоріазі препарат призначають згідно з комплексними схемами лікування цих захворювань.

Добова доза для лікування туберкульозного вовчаку у дорослих — 100000 МО. При цьому захворюванні дітям до 16 років залежно від віку Ергокальциферол призначають після їжі у добових дозах від 25000 до 75000 МО (добову дозу приймають за 2 прийоми). Курс лікування — 5–6 місяців.

* — при можливості такого дозування.

Побічні реакції

При довготривалому застосуванні високих доз можливі такі прояви побічних реакцій:

• з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, кропив'янка, свербіж;
• з боку центральної нервової системи: головний біль, вертиго, порушення сну, роздратування, депресії;
• метаболічні розлади: гіперфосфатемія, підвищення у сечі рівня кальцію (можливий кальциноз внутрішніх органів);
• з боку травного тракту: анорексія, втрата апетиту, діарея, нудота, блювання;
• з боку кістково–м'язової системи: біль у кістках;
• з боку сечовидільної системи: протеїнурія, циліндрурія, лейкоцитурія;
• загальні розлади: загальна слабкість, пропасниця.

При появі описаних ефектів препарат відміняють і максимально обмежують введення кальцію в організм, включаючи надходження його з їжею.

Передозування

Симптоми гіпервітамінозу D

Ранні (зумовлені гіперкальціємією) — запор або діарея, сухість слизової порожнини рота, головний біль, спрага, полакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, астенія, гіперкальціємія, гіперкальціурія;

пізні – біль у кістках, помутніння сечі (поява у сечі гіалінових циліндрів, протеїнурія, лейкоцитурія), підвищення артеріального тиску, свербіж, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювання, панкреатит, гастралгія, зниження маси тіла, рідко — зміни настрою, психіки (аж до розвитку психозу).

Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном D (при прийомі впродовж кількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20000–60000 МО/добу, дітей — 2000–4000 МО/добу): кальциноз м'яких тканин, нирок, легень, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і серцево-судинна недостатність аж до летального наслідку (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії, гіперфосфатемії), порушення росту дітей (тривалий прийом у підтримуючій дозі 1800 МО/добу).

Лікування: відміна препарату, максимально обмежити надходження вітаміну D₂ в організм з їжею, викликати блювання або промити шлунок зависсю активованого вугілля, призначити сольові проносні засоби, провести корекцію водно-електролітного балансу. При гіперкальціємії призначають едетати. Ефективні гемо- і перитонеальний діаліз.

Токсична дія великих доз препарату послаблюється при одночасному прийомі вітаміну А.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Ергокальциферол можна застосовувати з 30–32-го тижня вагітності. Потрібна обережність при призначенні ергокальциферолу вагітним після 35 років. Гіперкальціємія у матері (пов'язана з довготривалим прийомом вітаміну D₂ під час вагітності) може викликати у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Під час застосування препарату вагітним можлива гіперкальціємія при передозуванні вітаміну D₂, що може привести до зниження функції паращитовидної залози у плода.

У період вагітності не слід приймати вітамін D₂ у високих дозах (понад 2000 МО/добу), через можливість, у випадку передозування, прояву тератогенної дії препарату.

З обережністю слід призначати Вітамін D₂ у період годування груддю, оскільки препарат, який приймає у високих дозах мати, може викликати симптоми передозування у дитини.

Діти

Визначення добової потреби дитини у вітаміні D та спосіб його застосування встановлює лікар індивідуально і кожен раз корегує під час періодичних обстежень, особливо у перші місяці життя.

Чутливість новонароджених до вітаміну D₂ може бути різною, деякі з них можуть бути чутливими навіть до дуже низьких доз.

При призначенні вітаміну D недоношеним дітям доцільно вводити одночасно фосфати.

Особливості застосування

Препарати вітаміну D₂ зберігають в умовах, що виключають дію світла і повітря, інактивуючих їх: кисень окислює вітамін D₂, а світло перетворює його в отруйний токсистерин.

Необхідно враховувати, що вітамін D₂ має кумулятивні властивості.

При тривалому застосуванні необхідно визначати концентрацію Са²⁺ в крові і сечі.

Надто високі дози вітаміну D₂, які застосовують тривалий час або ударні дози можуть стати причиною хронічного гіпервітамінозу D₂.

При гіпервітамінозі, викликаному ергокальциферолом, можливе підсилення дії серцевих глікозидів та підвищення ризику виникнення аритмії, зумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільна корекція дози серцевого глікозиду).

З обережністю призначають хворим на гіпотиреоз упродовж тривалого часу, особам літнього віку, оскільки, підсилюючи відкладання кальцію у легенях, нирках та судинах, він може сприяти розвитку та посиленню явищ атеросклерозу.

У літньому віці потреба у вітаміні D₂ може збільшуватись унаслідок зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D₃, зменшення часу інсоляції, збільшення частоти виникнення ниркової недостатності.

При застосуванні у великих дозах одночасно слід призначати вітамін А (10000–15000 МО на добу), кислоту аскорбінову та вітаміни групи В, для зменшення токсичної дії на організм. Не слід поєднувати прийом вітаміну D₂ з опромінюванням кварцевою лампою. Не слід застосовувати препарати кальцію одночасно з вітаміном D у високих дозах. У процесі лікування рекомендується проводити контроль рівня кальцію і фосфору у крові та сечі.

З обережністю слід застосовувати хворим на цукровий діабет та пацієнтам з іммобілізацією.

Слід застосовувати препарат під наглядом лікаря. Індивідуальне забезпечення певної потреби має враховувати всі можливі джерела цього вітаміну.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з солями кальцію токсичність вітаміну D₂ підвищується. При призначенні з препаратами йоду відбувається окислення вітаміну. При одночасному застосуванні з антибіотиками (тетрациклін, неоміцин) спостерігається порушення всмоктування ергокальциферолу. Комбінування препарату з мінеральними кислотами призводить до його руйнування та інактивації.

Тіазидні діуретики, лікарські засоби, які містять Са²⁺, підвищують ризик розвитку гіперкальціємії, яка викликає зниження толерантності до серцевих глікозидів, що призводить до сповільненості елімінації препарату та його накопичування в організмі.

Під впливом барбітуратів (у т.ч. фенобарбіталу), фенітоїну та примідону потреба в вітаміні D може значно підвищуватись, що проявляється у посиленні остеомаляції або ступені тяжкості рахіту (зумовлено прискоренням метаболізму ергокальциферолу в неактивні метаболіти внаслідок індукції мікросомальних ферментів).

Довготривала терапія на фоні одночасного застосування антацидів, що містять Аl³⁺ та Mg²⁺, збільшує їх концентрацію в крові та ризик виникнення інтоксикації (особливо при наявності хронічної ниркової недостатності). Кальцитонін, похідні етидронової і памідронової кислот, плікаміцин, галію нітрат та глюкокортикостероїди зменшують ефект. Холестирамін, колестіпол та мінеральні олії знижують абсорбцію у травному тракті жиророзчинних вітамінів та потребують збільшення їх дозування.

Рифампіцин, ізоніазид, протиепілептичні препарати, холестирамін знижують ефективність ергокальциферолу.

Застосовувати з обережністю з кетоназолом, інгібіторами цитохрому Р450.

Збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, та ризик виникнення гіперфосфатемії.

Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D (особливо кальцифедіолом) підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу (не рекомендується).

Фармакологічні властивості

Ергокальциферол (вітамін D₂) регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, сприяє їх всмоктуванню в кишечнику за рахунок збільшення проникності його слизової оболонки і адекватному депонуванню у кістковій тканині. Дія ергокальциферолу посилюється при одночасному надходженні сполук кальцію і фосфору.

Фармакодинаміка. Вітамін D₂ відноситься до групи вітамінів, розчинних у оліях, і є одним із регуляторів обміну фосфору та кальцію. Сприяє всмоктуванню останніх із кишечнику, розподілу та відкладанню у кістках при їх рості. Специфічний ефект вітаміну особливо виявляється при рахіті (протирахітичний вітамін).

Фармакокінетика. Перорально прийнятий вітамін D всмоктується в кров у тонкому кишечнику, особливо добре — у його проксимальному відділі. З кров’ю вітамін надходить до клітин печінки, де він за участю 25-гідроксилази гідроксилюється з утворенням його транспортної форми, яка доставляється кров’ю у мітохондрії нирок. У нирках проходить його подальше гідроксилювання за допомогою l α-гідроксилази, внаслідок чого утворюється гормональна форма вітаміну. Уже ця форма вітаміну D транспортується кров’ю у тканини-мішені, наприклад — у слизову оболонку кишечнику, де вона ініціює абсорбцію Са²⁺.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

прозора оліїста рідина від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, без прогірклого смаку. Допускається наявність специфічного запаху. Активність ергокальциферолу виражається у міжнародних одиницях: 0,025 мкг хімічно чистого вітаміну D₂ відповідає 1 МО.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці в холодильнику (при температурі від +2 ºС до +8 ºС). Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 мл у флаконах зі скломаси, вкладених у пачку; по 10 мл у флаконах полімерних, вкладених в пачку; по 10 мл у флаконах полімерних в комплекті з дозуючим пристроєм, вкладених в пачку.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Вітаміни».

Місцезнаходження

Україна, 20300, Черкаська область, м. Умань, вул. Ленінської Іскри, 31.