Тромбо АСС 100 мг (Thrombo ASS 100 mg) (270275) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Кислота ацетилсаліцилова - 100 мг

фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії полягає в незворотній інактивації ферменту ЦОГ-1. Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота виявляє й інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна застосовувати при багатьох судинних захворюваннях.
Ацетилсаліцилова кислота належить до групи НПЗП з анальгезивними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Перорально в дозах 0,3 і 1 г препарат можна застосовувати для полегшення болю та при станах, які супроводжуються лихоманкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури тіла і послаблення болю у суглобах і м’язах.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується у ШКТ. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт — кислоту саліцилову. C_max кислоти ацетилсаліцилової у плазмі крові досягається через 10–20 хв, саліцилатів — 20–120 хв відповідно. Завдяки кишково-розчинній оболонці таблеток вивільнення активної речовини здійснюється не у шлунку, а в лужному середовищі кишечнику. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3–6 год після застосування таблетки, вкритої кишково-розчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою.
Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також у грудне молоко.
Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Т_½ залежить від дози і зростає від 2–3 год при застосуванні низьких доз до 15 год при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виділяються з організму переважно нирками.

для зниження ризику:
– летального наслідку у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
– летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
– транзиторних ішемічних атак та інсульту у пацієнтів з транзиторними ішемічними атаками;
– захворюваності та летального наслідку при стабільній і нестабільній стенокардії.
Для профілактики:
– тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (PTCA), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
– тромбозів глибоких вен та емболій легень після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);
– інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).
Для вторинної профілактики інсульту.

препарат призначати дорослим та дітям віком від 16 років. Препарат приймати внутрішньо до їди, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю рідини.
Для зниження ризику летального наслідку у пацієнтів із підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат у дозі 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу можна короткочасно застосовувати за терапевтичними показаннями. Щоб досягти швидкої абсорбції, першу таблетку необхідно розжувати!
Для зниження ризику летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовувати 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу можна короткочасно застосовувати за терапевтичними показаннями.
Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат у дозі 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу можна короткочасно застосовувати за терапевтичними показаннями.
Для зниження ризику транзиторної ішемічної атаки та інсульту пацієнтам з транзиторною ішемічною атакою застосовувати 100–200 мг/добу. Дозування 300 мг/добу можна короткочасно застосовувати за терапевтичними показаннями.
Для зниження ризику розвитку захворювання і летального наслідку у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією: від 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу можна короткочасно застосовувати за терапевтичними показаннями.
Для профілактики тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (PTCA), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування) застосовувати 100–300 мг/добу.
Для профілактики тромбозів глибоких вен та емболій легень після довготривалого стану імобілізації (після хірургічних операцій) — 100–200 мг/добу або 300 мг/добу через день.
Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів із високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік) застосовувати 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу можна короткочасно застосовувати за терапевтичними показаннями.
Діти. Дітям віком до 16 років протипоказане застосування препарату без наявності особливих показань, таких як синдром або хвороба Кавасакі, профілактика тромбоутворень після кардіологічних операцій та профілактика інфаркту міокарда у дітей з високим ризиком.
Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей із ГРВІ, яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла.
Існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою. Якщо вказані стани супроводжуються блюванням, зневодненням, порушенням свідомості і судомами, потрібне невідкладне медичне втручання.

– гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату.
– Хронічна БА, спричинена застосуванням саліцилатів або НПЗП в анамнезі.
– Гострі пептичні виразки.
– Кровотечі та гематологічні розлади (геморагічний діатез, тромбоцитопенія, гемофілія).
– Виражена ниркова недостатність.
– Виражена печінкова недостатність.
– Виражена серцева недостатність.
– Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиж або більше (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

з боку ШКТ: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках — запалення ШКТ, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
З боку крові та лімфатичної системи: внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Відмічали такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко — серйозні кровотечі, такі як геморагії ШКТ, церебральні геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою АГ та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.
Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
З боку імунної системи: у пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій шкіри, включаючи такі симптоми, як висип, кропив’янка, набряк, свербіж. У хворих на БА можливе підвищення частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, респіраторний тракт, ШКТ і кардіоваскулярну систему. Дуже рідко відмічали тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку печінки: транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.
Загальні розлади: відмічали запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія. При застосуванні низьких доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.

препарат застосовувати з обережністю при:
– гіперчутливості до анальгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
– виразках ШКТ, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
– одночасному застосуванні антикоагулянтів;
– порушеннях функцій нирок та/або печінки.
У разі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти перед початком прийому ібупрофену пацієнт має проконсультуватися з лікарем.
У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з БА, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки і поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих із гіперчутливістю до НПЗП на тлі лікування ацетилсаліциловою кислотою можливий розвиток бронхоспазму або нападу БА.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність появи/посилення кровотечі.
При застосуванні низьких доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.
При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.
Препарат містить лактози моногідрат. Тому пацієнтам із певними рідкісними порушеннями, зокрема із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не можна приймати цей препарат.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Відомі непослідовні епідеміологічні дані щодо підвищеного ризику виникнення вад розвитку (палатосхиз («вовча паща»), вади серця) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти на ранніх термінах вагітності. Проте при застосуванні препарату у терапевтичних дозах (50–150 мг/добу) цей ризик виявився низьким.
Під час І і ІІ триместрів вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які ймовірно можуть бути вагітними, або у І і ІІ триместри вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою.
У зв’язку з пригніченням синтезу простагландинів прийом ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах (понад 100 мг/добу) у III триместр вагітності може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus) у дітей.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти незадовго до пологів може призвести до подовження часу кровотечі у жінки та до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей.
Таким чином, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом останнього триместру вагітності протипоказане.
Ацетилсаліцилова кислота та її метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.
Оскільки не виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому жінками у період годування грудьми, переривати годування грудьми, як правило, не вимагається. При довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

протипоказання для взаємодії. Застосування метотрексату у дозах 15 мг/тиж і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю. При застосуванні метотрексату у дозах нижче 15 мг/тиж підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗП (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).
При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми крові.
Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.
Системні ГКС (за винятком гідрокортизону), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, у період лікування ГКС знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.
При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.
Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.
Етиловий спирт зумовлює пошкодження слизової оболонки ШКТ і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

передозування саліцилатів можливе внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла через тривалу терапію (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також внаслідок гострої інтоксикації, яка несе загрозу для життя (передозування), і причинами якої можуть бути, наприклад, випадковий прийом дітьми або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм відмічаються, як правило, тільки після повторних прийомів високих доз.
Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може виникати при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150–300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції розвиваються при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище 300 мкг/мл.
Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.
Лікування. Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами і забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Усі застосовані заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовувати прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводити інфузійне введення р-нів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.