МІКОФІН^® (MYCOFIN)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Загальна характеристика

міжнародна назва: terbinafine;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки з лінією розлому з одного боку;

Склад

1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду еквівалентно тербінафіну 125 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна (РН 101), целюлоза мікрокристалічна (РН 102), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС

J02A.

Фармакологічні властивості

Тербінафін — активна речовина, має широкий спектр протигрибкової дії. Активний відносно таких дерматофітів, як Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях чинить фунгіцидну дію відносно дерматофітів, цвільових грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis і ін.) і деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби роду Candida і його форми може бути фунгіцидною чи фунгістатичною, залежно від виду гриба. Тербінафін активний також відносно Pityrosporum — збудника різнобарвного лишаю.

Тербінафін порушує біосинтез ергостеролу, що відбувається в грибах, шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованої на клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного нагромадження сквалену, що викликає загибель клітини гриба.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому тербінафіну внутрішньо в дозі 250 мг максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 2 год і становить 0,97 мкг/мл. Препарат добре абсорбується при пероральному прийомі (близько 70%), біодоступність становить 40%. Тербінафін добре зв’язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в термальний шар шкіри і накопичується в роговому шарі шкіри і нігтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає в секрет сальних залоз, призводячи до створення високої концентрації у волосяних фолікулах, волоссі, шкірі, підшкірній клітковині.

Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; приблизно 70% прийнятої дози виводиться із сечею.

Період напіввиведення препарату становить приблизно 17 год. Не кумулюється в організмі. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, однак у хворих з нирковою недостатністю (при КК £ 50 мл/хв) або у хворих з цирозом печінки швидкість виведення препарату може бути уповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в плазмі крові.

Показання для застосування

• Оніхомікози;
• мікози волосистої частини голови;
• грибкові захворювання шкіри (розповсюджені дерматомікози тулуба і кінцівок);
• кандидози шкіри і слизової оболонки, спричинені грибами роду Candida у тих випадках, коли локалізація та поширеність процесу зумовлюють доцільність пероральної терапії.

Спосіб застосування та дози

Тривалість курсу лікування і режим дозування встановлюються індивідуально і залежать від локалізації пр оцесу і тяжкості захворювання.

Дорослим звичайно призначають Мікофін по 1 таблетці (250 мг) один раз на добу.

Застосування препарату для дітей. Дітям препарат призначають з 2-х років. Доза залежить від маси тіла дитини і становить для дітей з масою тіла до 20 кг — 62,5 мг/добу 1 раз на добу; від 20 кг до 40 кг — 125 мг/добу 1 раз на добу; більше 40 кг — 250 мг/добу 1 раз на добу.

Тривалість лікування, що рекомендується:

• дерматомікоз стопи (міжпальцевий, підошовний або по типу «шкарпеток») — від 2 до 6 тижнів;
• дерматомікоз тулуба, кінцівок — від 2 до 4 тижнів;
• кандидоз шкіри і слизової оболонки — від 2 до 4 тижнів;
• мікози волосистої частини голови — близько 4 тижнів.

Повне зникнення клінічних проявів захворювання спостерігається, як правило, через декілька тижнів після лікування.

Оніхомікози.

Тривалість курсу лікування Мікофіном у більшості хворих становить 6 — 12 тижнів. При оніхомікозі верхніх кінцівок у більшості випадків курс лікування становить 6 тижнів, а при оніхомікозі нижніх кінцівок — 12 тижнів. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може бути потрібне триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний для відростання здорового нігтя.

Побічна дія

При прийомі препарату можуть спостерігатися порушення:

• з боку шлунково-кишкового тракту і печінки: диспепсія, біль у животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея; іноді порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування);
• з боку кістково-м’язової системи: біль у м’язах, суглобах;
• з боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко — лімфопенія;
• алергічні реакції: шкірний висип у вигляді плям, пухирів, рідко — токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тербінафіну чи будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату. Хронічна серцева недостатність. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 2 років.

Передозування

При передозуванні (прийом 4 г і більше препарату) можлива нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення. Лікування симптоматичне, промивання шлунка.

Особливості застосування

Слід з обережністю призначати Мікофін хворим з порушеннями функції печінки чи нирок. Хворим з хронічними порушеннями функції печінки і нирок слід призначати половину звичайної дози препарату, що рекомендується, і контролювати показники функцій печінки і нирок у процесі лікування.

Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (з масою тіла менш 12 кг) немає.

Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату у період вагітності обмежений, тому не слід застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Мікофін in vitro незначною мірою впливає на кліренс більшості препаратів, що метаболізуються за участю системи цитохрому Р₄₅₀ (наприклад, циклоспорину, толбутаміду, триазоламу або пероральних контрацептивів).

У пацієнток, які одночасно приймають Мікофін і пероральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу. Загальний кліренс тербінафину може прискорюватися лікарськими препаратами, які спричиняють індукцію ферментів цитохрому Р₄₅₀ (наприклад, рифампіцин) і може сповільнюватися лікарськими препаратами — інгібіторами цитохромної системи Р₄₅₀ (наприклад, циметидин). Тому при необхідності одночасного застосування цих препаратів з Мікофіном може бути потрібна корекція дози.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С . Термін придатності — 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустку

За рецептом.

Упаковка

По 14 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

По 4 таблетки у блістері та в картонній упаковці (250 мг).

Виробник

NOBEL İLAC SANAYII VE TİCARET A.S.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Адреса

Barbaros Bulvari No: 76–78 34353 Besiktas, Istanbul, Turkey.

Бульвар Барбарос № 76–78, 34353 р-н Бешікташ, м. Стамбул, Туреччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: terbinafine;

1 г крему містить тербінафіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, спирт бензиловий, сорбітанстеарат, цетилпальмітат, спирт цетиловий, спирт стеариловий, полісорбат 60, ізопропілміристат, вода очищена.

Лікарська форма

Крем.

Основні фізико-хімічні властивості: білий однорідний крем, що має слабкий запах.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для місцевого застосування.

Код АТX

D01A E15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тербінафін являє собою аліламін і має широкий спектр протигрибкової дії.

Тербінафін у низькій концентрації проявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих грибів. Активність щодо дріжджових грибів залежно від їх виду може бути фунгіцидною (наприклад Pityrosporum orbiculare чи Malassezia furfur) або фунгістатичною.

Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинній мембрані грибка. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини грибка. Вплив тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані грибка. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормональних засобів або інших лікарських препаратів.

Фармакокінетика.

При зовнішньому застосуванні всмоктується менше 5% дози тербінафіну, тому системна абсорбція дуже незначна. Концентрація тербінафіну у роговому шарі шкіри набуває фунгіцидного значення на 7-й день застосування та зберігається до 7 днів після припинення лікування.

Клінічні характеристики

Показання

Грибкові інфекції шкіри, спричинені такими дерматофітами як Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis i Epidermophyton floccosum, наприклад, дерматофітії стоп, так звана «стопа атлета»; пахова дерматофітія («свербіж жокея»); дерматофітія тулуба («стригучий лишай»); кандидоз шкіри, спричинений грибами роду Candida, зазвичай Candida albicans; різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), спричинений Pityrosporum orbiculare (також відомий як Malassezia furfur).

Протипоказання

Підвищена чутливість до тербінафіну або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не застосовувати одночасно з іншими кремами.

Особливості застосування

Мікофін^® у формі крему призначений тільки для зовнішнього застосування. Може спричиняти подразнення при контакті з очима. У разі випадкового потрапляння в очі їх необхідно ретельно промити проточною водою, при стійкому подразненні слід звернутися до лікаря.

Мікофін^®, крем, містить спирт цетиловий та спирт стеариловий, що можуть спричиняти місцеве подразнення шкіри (наприклад контактний дерматит).

При виникненні подразнення або реакцій гіперчутливості чи погіршення слід припинити застосування Мікофін^®, крем та призначити відповідне лікування.

У ході досліджень на тваринах не було відзначено впливу тербінафіну на здатність до запліднення.

Для запобігання мікозам шкіри необхідно дотримуватися таких правил: змінювати білизну щодня, оскільки можлива наявність мікроорганізмів на частинах одягу, що перебували у контакті з інфікованими поверхнями шкіри; уникати носіння одягу занадто тісного або яке погано пропускає повітря; ретельно висушувати уражені ділянки шкіри після її миття; щодня користуватися чистим особистим рушником. При мікозі стоп не можна ходити босоніж. Додатково до зовнішнього лікування 1 раз на добу рекомендується обробити шкарпетки або взуття протигрибковим порошком.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У ході досліджень на тваринах не було відмічено ембріотоксичної дії тербінафіну. Оскільки клінічний досвід застосування препарату жінкам у період вагітності обмежений, Мікофін^®, крем, не слід застосовувати вагітним жінкам, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Тербінафін проникає у грудне молоко, тому препарат не можна застосовувати жінкам у період годування груддю. Слід уникати контакту немовлят зі шкірою, на яку наносили крем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Дорослим і дітям віком від 12 років. Тербінафін застосовувати 1 або 2 рази на добу залежно від захворювання. Перед нанесенням препарату необхідно ретельно очистити і підсушити уражені ділянки. Крем накладати тонким шаром на уражену шкіру і прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються опрілістю складок шкіри (під молочними залозами, між пальцями, між сідницями, у паховій ділянці), місця з нанесеним кремом можна прикривати марлею, особливо на ніч.

Тривалість та частота лікування (залежить від тяжкості перебігу захворювання).

• Дерматофітія стоп (міжпальцева): 1 раз на добу протягом 1 тижня.
• Пахова дерматофітія та дерматофітія тулуба: 1 раз на добу протягом 1 тижня.
• Кандидоз шкіри: 1–2 рази на добу протягом 1–2 тижнів.
• Різнобарвний лишай: 1–2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Зазвичай полегшення симптомів відбувається протягом кількох днів. Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву.

Для пацієнтів літнього віку коригувати дозу не потрібно.

При відсутності ознак покращення стану після 2 тижнів лікування необхідно звернутися до лікаря.

Діти.

Через недостатність досвіду застосування не слід призначати дітям віком до 12 років.

Передозування

Низька системна абсорбція тербінафіну у вигляді крему для місцевого застосування зумовлює надзвичайно низьку імовірність передозування. При випадковому застосуванні препарату внутрішньо слід очікувати розвитку таких побічних явищ, як і при передозуванні препаратом Мікофін^® у формі таблеток: головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення.

Терапія симптоматична. При потраплянні крему у шлунок у разі необхідності — викликати блювання.

Побічні реакції

Місцеві прояви, такі як свербіж, лущення або печіння шкіри, біль та подразнення у місці нанесення, порушення пігментації, еритема, утворення кірки та інші можуть спостерігатись у місці нанесення. Ці незначні прояви слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, включаючи висип, про які повідомляється у поодиноких випадках і які потребують припинення лікування. При випадковому контакті з очима тербінафіну гідрохлорид може спричиняти подразнення очей. У рідкісних випадках прихована грибкова інфекція може загостритися.

Можливі побічні ефекти:

– з боку імунної системи: частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних) — реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку*;

– з боку органів зору: поодинокі (≥ 1/10 000, < 1/1000) — подразнення очей;

– з боку шкіри та сполучних тканин: часто (≥ 1/100, < 1/10) — лущення шкіри, свербіж; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — пошкодження шкіри, утворення кірки, ураження шкіри, порушення пігментації, еритема, відчуття печіння шкіри; поодинокі (≥1/10 000, <1/1000) — відчуття сухості шкіри, контактний дерматит (у тому числі бульозний дерматит), екзема; частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних) — висип*;

– загальні порушення та реакції у місці нанесення: нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) — біль, біль у місці нанесення, подразнення у місці нанесення; поодинокі (≥ 1/10 000, < 1/1000) — загострення симптомів.

* Дані отримано в процесі постмаркетингових спостережень.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 15 г у тубі. По 1 тубі у картонній упаковці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-10-13 р. № 1256. Р.п. № UA/5305/03/01

Склад лікарського засобу

діюча речовина: тербінафіну гідрохлорид;

1 г спрею містить тербінафіну гідрохлориду10 мг;

допоміжні речовини: етанол 96%, поліетиленгліколю цетостеариловий ефір, пропіленгліколь, вода очищена.

Лікарська форма

Спрей нашкірний.

Прозорий, безбарвний розчин.

Назва і місцезнаходження виробника

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові препарати для місцевого застосування. Код АТС D01А Е15.

Тербінафін — це аліламін, має широкий спектр протигрибкової дії. Тербінафін у відповідній концентрації чинить фунгіцидну дію щодо дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною.

Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Тербінафін діє шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.

При місцевому застосуванні препарат майже не всмоктується, швидко починає діяти, виявляє ефективність при нетривалому лікуванні (7 днів).

При зовнішньому застосуванні абсорбується менше 5% застосованої дози, тому системна експозиція тербінафіну дуже незначна.

Показання для застосування

Грибкові інфекції шкіри, спричинені дерматофітами, такими як Trichophyton (наприклад T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis та Epidermophyton floccosum, наприклад міжпальцева епідермофітія стоп («стопа атлета»), пахова дерматофітія («свербіж жокея»), дерматофітія тулуба («стригучий лишай»). Різнобарвний лишай, спричинений Pityrosporum orbiculare (також відомий як Malassezia furfur).

Протипоказання

Підвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого компонента препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Препарат для зовнішнього застосування. Слід застосовувати з обережністю пацієнтам з ушкодженнями шкіри, тому що етанол, який входить до складу препарату, може викликати подразнення. Не вдихати. При випадковому вдиханні необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо при цьому будь-які побічні симптоми посилюються або залишаються. Слід уникати потрапляння препарату в очі. Не можна наносити його на обличчя. У разі випадкового потрапляння спрею в очі або на обличчя необхідно негайно промити їх проточною водою.

Мікофін^® спрей, містить пропіленгліколь, що може спричиняти подразнення шкіри.

Особливі застереження.

Препарат містить пропіленгліколь, що може спричинити подразнення шкіри.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не було відзначено впливу тербінафіну на здатність до запліднення та ембріотоксичної дії тербінафіну. Застосування вагітним жінкам обмежений, тому у період вагітності Мікофін^® спрей, можна застосовувати тільки у разі, якщо очікувана користь для вагітної переважає потенційний ризик для плода. Тербінафін у невеликій кількості проникає у грудне молоко, тому препарат не можна застосовувати жінкам у період годування груддю.

Слід уникати контакту немовлят з будь-якою ділянкою шкіри, на яку наносили препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти.

Безпека та ефективність застосування дітям не встановлені, тому не рекомендовано застосовувати препарат дітям (до 18 років).

Спосіб застосування та дози

Мікофін^® спрей, призначений лише для зовнішнього застосування.

Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання.

Перед застосуванням препарату необхідно ретельно очистити і підсушити уражені ділянки шкіри. Препарат розпиляти на уражені ділянки у кількості, яка достатня для їх ретельного зволоження, і, крім того, наносити на прилеглі ділянки як ураженої, так і інтактної шкіри.

Тривалість лікування та кратність застосування встановлюють залежно від показань:

• епідермофітія стоп і трихофітія гладкої шкіри — 1 раз на добу протягом тижня;
• різнобарвний лишай — 2 рази на добу протягом тижня.

Для пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.

Полегшення симптомів захворювання зазвичай очікується протягом кількох днів. Несистематичне застосування або передчасне припинення лікування призводить до виникнення рецидивів захворювання. Якщо немає ознак поліпшення, через тиждень лікування необхідно звернутися до лікаря.

Передозування

Низька системна абсорбція тербінафіну при місцевому застосуванні зумовлює надзвичайно низьку імовірність передозування. Випадкове проковтування вмісту одного флакона Мікофін^® спрею, 30 мл (у якому міститься 300 мг тербінафіну гідрохлориду) можна порівняти з прийомом однієї таблетки Мікофіну^® 250 мг (лікарської форми для перорального застосування). При випадковому проковтуванні більшої кількості Мікофін^® спрею, побічні ефекти мають бути подібними до таких при передозуванні таблеток Мікофін^® (головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення). При випадковому проковтуванні слід враховувати вміст спирту етилового у лікарському засобі.

Лікування передозування при випадковому проковтуванні полягає у видаленні діючої речовини, насамперед шляхом прийому активованого вугілля, та у проведенні симптоматичної терапії у разі необхідності.

Побічні ефекти

Місцеві симптоми, такі як свербіж, лущення або печіння шкіри, біль та подразнення у місці нанесення, порушення пігментації, еритема, утворення кірки можуть спостерігатися у місці нанесення. Ці незначні симптоми слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, включаючи висип, про які повідомляється у поодиноких випадках і які потребують припинення лікування. При випадковому контакті з очима тербінафіну гідрохлорид може викликати подразнення очей. У рідкісних випадках прихована грибкова інфекція може загостритися.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку.

З боку органів зору: подразнення очей.

З боку шкіри та сполучних тканин: лущення шкіри, свербіж; пошкодження шкіри, утворення кірки, ураження шкіри, порушення пігментації, еритема, відчуття печіння шкіри. Відчуття сухості шкіри, контактний дерматит, екзема, висип.

Загальні порушення та реакції у місці нанесення: біль, біль у місці нанесення, подразнення у місці нанесення; загострення симптомів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Невідома.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 30 мл препарату у флаконі з розпилювачем. По 1 флакону в картонній упаковці.

Категорія відпуску

Без рецепта.