ЕМСЕФ® порошок для приготування р-ну для ін’єкцій

Абрил Формулейшнз

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

пор. д/п ін. р-ну 250 мг фл., № 1

пор. д/п ін. р-ну 500 мг фл., № 1

пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл., № 1

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-01-17 р. № 33. Р.п. № UA/5195/01/03

ІНСТРУКЦІЯ  для медичного застосування препарату

Загальна характеристика

міжнародна назва: ceftriaxonum;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовто-оранжевого кольору;

Склад

1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі у перерахуванні на цефтриаксон 0,25г або 0,5г або 1,0 г.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені препарати. Цефтриаксон. Код АТС J01DA13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Цефтриаксон — цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, in vitro пригнічує ріст більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Стійкий до дії більшості b-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ).

До дії цефтриаксону чутливі нижченаведені мікроорганізми.

Грампозитивні:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A (Str. pyogenes), Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.

Грамнегативні:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (у тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (у тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica).

Анаеробні патогени:

Bacteroides spp. (наприклад В. fragilis), Clostridium spp. (за винятком Cl. difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Деякі штами багатьох Bacteroides spp. (наприклад В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтриаксону.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Площі під кривою «концентрація — час» у сироватці крові при внутрішньовенному і внутрішньом’язовому введеннях збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону при внутрішньом’язовому введенні — 100%. При внутрішньовенному введенні цефтриаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де бактерицидна дія щодо чутливих до нього патогенів зберігається протягом 24 год.

Проникнення у спинномозкову рідину.

У немовлят і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 год після внутрішньовенного введення цефтриаксону в дозі 50–100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт через 2–24 години після введення цефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищувала мінімальну пригнічувальну дозу, необхідну для патогенів, які спричинюють менінгіт.

Цефтриаксон оборотно зв’язується з альбуміном, і це зв’язування зворотно пропорційне концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв’язування цефтриаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л — тільки 85%. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніж у сироватці крові.

Період напіввиведення у здорових дорослих становить приблизно 8 год. У немовлят до 1 місяця і у людей похилого віку старше 75 років середній період напіввиведення приблизно вдвічі довший. У дорослих 50 — 60% цефтриаксону виділяється у незміненій формі із сечею, а 40 — 50% — також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксон перетворюється на неактивний метаболіт. У немовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При помірній недостатності нирок, при патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється, період напіввиведення подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшується виділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то підсилюється виділення цефтриаксону нирками.

Показання для застосування

Інфекції, спричинені чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами:

сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання травного тракту, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла, носа, статевих органів, у тому числі гонорея.

Профілактика інфекцій у післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози

Застосовується внутрішньовенно та внутрішньом’язово.

Для дорослих і для дітей старше 12 років:

середньодобова доза становить 1–2 г цефтриаксону 1 раз на день (через 24 год).

У тяжких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4 г.

Для немовлят, грудних і дітей до 12 років:

при одноразовому добовому дозуванні рекомендується така схема:

Для новонароджених (до двотижневого віку): 20–50 мг/кг маси тіла на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється через незрілу ферментну систему немовлят).

Для грудних дітей та до 12 років: добова доза становить 20–75 мг/кг маси тіла.

Для дітей з масою тіла 50 кг і більше застосовувати дозування як для дорослих.

Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії принаймні протягом 30 хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

Комбінована терапія.

У дослідах доведено, що між цефтриаксоном і аміноглікозидами за впливом на деякі грамнегативні бактерії має місце синергізм. Але така комбінація обґрунтована лише у випадках тяжких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад, спричинених Pseudomonas aeruginosa).

Через фармацевтичну несумісність цефтриаксону і аміноглікозидів необхідно застосовувати їх у рекомендованих дозах роздільно!

Менінгіт.

При бактеріальному менінгіті у немовлят і у дітей початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла 1 раз на день (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість до цефтриаксону, необхідно зменшити дозу відповідно до одержаних даних. Найкращі результати були досягнуті при нижченаведеній схемі терапії:

Збудник Тривалість терапії
Neisseria meningitidis 4 дні
Haemophilus influenzae 6 днів
Streptococcus pneumoniae 7 днів
Чутливі Enterobacteriacease 10 — 14 днів

Гонорея.

Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, так і неутворюючими пеніциліназу штамами, рекомендується доза 250 мг одноразово внутрішньом’язово.

Профілактика в перед- та післяопераційному періоді.

Для попередження післяопераційних інфекцій рекомендується одноразове введення цефтриаксону в дозі 1–2 г за 30 — 90 хв до операції.

Недостатність функції нирок і печінки.

Для хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, дозу цефтриаксону зменшувати немає необхідності. Тільки при нирковій недостатності у претермінальній стадії (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза цефтриаксону не перевищувала 2 г.

Для хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереженої функції нирок, дозу цефтриасону зменшувати також немає необхідності.

У випадках одночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентрацію цефтриаксону в сироватці крові необхідно регулярно контролювати. Для хворих, які піддаються гемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.

Внутрішньом’язове введення: для внутрішньом’язового введення 1 г препарату необхідно розвести в 3,5–4,0 мл, а 0,25 г і 0,5 г препарату — у 2 мл 1% чи 2,0% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м’яз; рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Одержаний розчин не можна вводити внутрішньовенно!

Внутрішньовенне введення: для внутрішньовенної ін’єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл, а 0,25 г і 0,5 г препарату — в 5 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити внутрішньовенно повільно протягом 2–4 хв.

Внутрішньовенна інфузія: тривалість внутрішньовенної інфузії принаймні 30 хв.

Для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9% розчині натрію хлориду, у 5% розчині глюкози, у 10% розчині глюкози, 5% розчині левульози.

Побічна дія

Системні побічні ефекти: з боку травного тракту (майже 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит і глосит.

Зміни картини крові (приблизно 2% хворих) у вигляді еозинофілії, лейкопенії, гранулоцитопенії, гемолітичної анемії, тромбоцитопенії.

Реакції шкіри (приблизно 1% хворих) у вигляді екзантеми, алергічного дерматиту, кропив’янки, набряку, мультиформної еритеми.

Інші поодинокі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, важкість у правому підребер’ї, олігурія, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові, мікози статевих органів, озноб, анафілаксія чи анафілактичні реакції. У винятковому випадку відмічають псевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.

Місцеві побічні ефекти: після внутрішньовенного введення в деяких випадках відмічали флебіт. Зазначеного явища можна уникнути повільним (протягом 2 — 4 хв) введенням препарату. Описані побічні ефекти звичайно минають після припинення терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.

Перший триместр вагітності.

Передозування

Великі концентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу чи перитонеального діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичні заходи.

Особливості застосування

Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключати можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії — спочатку внутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.

Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура відмічається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії цефтриаксоном. Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків цефтриаксон здатний витісняти білірубін, зв’язаний з альбуміном сироватки крові. Тому для лікування немовлят з гіпербілірубінемією, і особливо недоношених немовлят, застосування цефтриаксону вимагає ще більшої обережності.

Оскільки препарат потрапляє в грудне молоко, не слід продовжувати годування груддю в період лікування цефтриаксоном.

При тривалому застосуванні потрібен періодичний контроль формули крові.

Застосовується тільки в умовах стаціонару!

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій. При одночасному застосуванні з «петльовими» діуретиками, наприклад з фуросемідом, порушень функції нирок не спостерігається. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять у своєму складі інші антибіотики.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності — 2.5 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Свіжовиготовлений розчин Цефтриасону придатний для застосування протягом 6 год. при температурі 25°С або 24 год при температурі 5°С.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Флакон по 250 мг, або по 500 мг, або по 1000 мг в картонній коробці.

Виробник

ЕМКЙОР ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД./ (EMCURE PHARMACEUTICALS LTD.)

Адреса

Оф.Т-184, М.І.Д.С., Бхосарі, Пуне-411026, Індія./ T-184, M.I.D.C., Bhosari, Pune-411026, India.

Дата додавання: 17.07.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на ЕМСЕФ® порошок для приготування р-ну для ін'єкцій в містах України

Вінниця 91.51 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 86.01 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Вінниця, вул. Соборна, 26

Дніпро 91.48 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 75.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпропетровськ, просп. Героїв, 37, тел.: +380567137505

Житомир 88.82 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 86.25 грн./уп.
«АВК ФАРМ» Житомир, вул. Лесі Українки, 14, тел.: +380412424525

Запоріжжя 88.00 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 74.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Синенка Сергія, 77А, тел.: +380612207306

Івано-Франківск 88.25 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 83.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Івано-Франківськ, вул. Миколайчука, 6, тел.: +380673123687

Київ 90.06 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 74.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Драгоманова, 2, тел.: +380442239551

Кропивницький 89.04 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 74.97 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Полтавська, 58, тел.: +380522374302

Луцьк 91.80 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 85.6 грн./уп.
«ЕКО АПТЕКА» Луцьк, вул. Медведєва, 7, тел.: +380503755928

Львів 87.76 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 82.65 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАР» Львів, вул. Городоцька, 82, тел.: +380322645337

Миколаїв 94.17 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 89.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Миколаївська, 15/4, тел.: +380512214072

Одеса 93.03 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 75.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Ніжинська, 25, тел.: +380487282530

Полтава 92.69 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 81.4 грн./уп.
«ВІТАЛЮКС» Полтава, вул. Європейська, 185, тел.: +380532681667

Рівне 90.67 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 87 грн./уп.
«D.S.» Рівне, вул. Соборна, 156

Суми 90.06 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 78.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Троїцька, 51, тел.: +380542775005

Тернопіль 89.38 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 87 грн./уп.
«D.S.» Тернопіль, вул. Живова, 7, тел.: +380981616776

Ужгород 88.55 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 87 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Минайська, 35А, тел.: +380312671099

Харків 87.84 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 77.6 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Харків, вул. Сумська, 69, тел.: +380577587396

Херсон 84.28 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 76.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. 200 років Херсона, 20, тел.: +380552334421

Хмельницький 89.04 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 76.15 грн./уп.
«СВК ФАРМ» Хмельницький, вул. Подільська, 73А, тел.: +380382703082

Черкаси 88.34 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 75.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, перехр. Смілянська / Вернигори, 99/12, тел.: +380472382842

Чернігів 92.13 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 86.01 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернігів, вул. Рокоссовського, 10, тел.: +380634602083

Чернівці 88.55 грн./уп.

ЕМСЕФ® пор. д/п ін. р-ну 1000 мг фл. № 1, Abryl Formulations ..... 87 грн./уп.
«D.S.» Чернівці, просп. Незалежності, 127