Орнідазол-Астрафарм (Ornidazole-Astrapharm) (269830) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Орнідазол - 500 мг

фармакодинаміка. Орнідазол — протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідна 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків.
За механізмом дії орнідазол — ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії зумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання мікроорганізмів.
Фармакокінетика
Всмоктування: після перорального застосування орнідазол швидко всмоктується у травний тракт. У середньому всмоктування становить 90%. C_max у плазмі крові досягається у межах 3 год.
Розподіл: зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить близько 13%. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини.
Концентрація орнідазолу у плазмі крові знаходиться у діапазоні 6–36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань для застосування препарату. Після багаторазового застосування у дозах 500 та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 год коефіцієнт кумуляції становить 1,5–2,5.
Метаболізм: орнідазол метаболізується у печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил та α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення: T_½ становить близько 13 год. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виділяється нирками у незміненому вигляді.
Особливості фармакокінетики при порушеннях функції органів та систем
Печінка: T_½ діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 год, кліренс знижується (з 35 до 51 мл/хв) порівняно з таким у здорових добровольців.
Нирки: фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функції нирок, тому дозу прийому змінювати не потрібно.
Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г/добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г/добу.
Діти (у тому числі новонароджені): фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики у дорослих.

трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).
Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).
Лямбліоз.

орнідазол завжди слід приймати внутрішньо після прийому їжі.
Пацієнти з нирковою недостатністю: корекція дози не потрібна пацієнтам з порушенням функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю: інтервал прийому має бути вдвічі більший для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти літнього віку: клінічні дані відсутні щодо застосування у пацієнтів літнього віку.
Трихомоніаз: капсули 500 мг застосовують у схемах одноразової або 5-денної терапії.
Прийом орнідазолу може призвести до таких реакцій як почервоніння, оніміння, жар, нудота та блювання, а також можлива артеріальна гіпотензія та шум у вухах. Щонайменше протягом 3 днів після прийому препарату не слід вживати алкоголь.
Таблиця 1.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.
Одноразова добова доза для дітей становить 25 мг/кг.
Амебіаз
Можливі схеми лікування:
— 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією;
— 5–10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.
Таблиця 2. Рекомендована схема дозування препарату

Лямбліоз
Таблиця 3. Рекомендована схема дозування препарату

Діти. Препарат застосовують у дітей відповідно до рекомендацій щодо дозування, вказаних у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

гіперчутливість до орнідазолу чи інших компонентів препарату або інших похідних нітромідазолу. Ураження ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

інфекції та інвазії: загострення кандидомікозу.
З боку системи крові: прояви впливу на кістковий мозок, лейкопенія, нейтропенія.
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації, атаксія, судоми, підвищена втомлюваність, просторова дезорієнтація, тимчасова втрата свідомості, сплутаність свідомості, збудження та периферична нейропатія.
З боку травного тракту: порушення смаку, металевий присмак у роті, обкладений язик, нудота, блювання, діарея, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, втрата апетиту.
З боку гепатобіліарної системи: невідомі — жовтяниця, порушення біохімічного показника функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів; гепатотоксичність.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, кропив’янка, гіперемія шкіри, свербіж.
Загальні розлади: підвищення температури тіла; озноб; загальна слабкість; задишка; потемніння кольору сечі; серцево-судинні розлади, у тому числі зниження АТ.

при застосуванні високих доз препарату і в разі продовження лікування протягом більше 10 днів рекомендується проводити клінічний і лабораторний моніторинг.
У пацієнтів з наявністю в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль рівня лейкоцитів, особливо при проведенні повторних курсів лікування.
Посилення порушень з боку ЦНС або периферичної нервової системи можуть спостерігатися у період проведення лікування. У разі периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або затьмарення свідомості слід припинити прийом препарату.
Можливе загострення кандидомікозу, яке потребуватиме відповідного лікування.
У разі проведення гемодіалізу необхідно врахувати зменшення T_½ і призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.
Концентрацію солей літію та електролітів, а також рівня креатиніну необхідно контролювати при застосуванні терапії літієм.
Ефект інших лікарських засобів може бути посилений або ослаблений під час лікування препаратом.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. В експерименті орнідазол не чинить тератогенного або токсичного впливу на плід. Оскільки контрольованих досліджень на вагітних не проводили, призначати препарат на ранніх термінах вагітності або у період годування грудьми можна тільки за наявності абсолютних показань, коли можливі переваги при застосуванні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плода/дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. При застосуванні орнідазолу можливі такі прояви, як сонливість, ригідність, запаморочення, тремор, судоми, послаблення координації, тимчасова втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами.

не слід вживати алкоголь протягом курсу лікування та не менше ніж 3 дні після припинення прийому препарату.
Орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує відповідної корекції їх дозування.
Поєднане застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів зменшує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, тоді як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують його.
Орнідазол пролонгує міорелаксивну дію векуронію броміду.

у разі передозування можливі симптоми, що згадувалися у розділі ПОБІЧНА ДІЯ, але у більш вираженій формі.
Лікування симптоматичне. Специфічний антидот невідомий. У разі судом рекомендовано в/в введення діазепаму.

при температурі не вище 25 °С.