ДИМЕДРОЛ (DIMEDROL)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2018-04-26 р. № 799. Р.п. № UA/8514/01/01

Склад

діюча речовина: diphenhydramine hydrochloride;

1 мл розчину містить дифенгідраміну гідрохлориду в перерахуванні на 100% речовину 10 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби.

Код АТС

R06A A02.

Клінічні характеристики

Показання

Анафілактичний шок, кропив’янка, сінна гарячка, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (капіляротоксикоз), поліморфна ексудативна еритема, набряк Квінке, сверблячі дерматози, свербіж, алергічний кон’юнктивіт та алергічні захворювання очей, алергічні реакції, пов’язані з прийомом лікарських засобів, хорея, хвороба Меньєра; післяопераційне блювання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату. Напад бронхіальної астми, феохромоцитома, епілепсія, вроджений подовжений QT-синдром або тривалий прийом препаратів, що можуть подовжувати QT-інтервал, закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, стенозуюча виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, стеноз шийки сечового міхура, брадикардія, порушення ритму серця. Порфірія.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначати дорослим внутрішньом’язово і внутрішньовенно краплинно.

Підшкірно препарат не вводити унаслідок подразнювальної дії.

При внутрішньом’язовому введенні разова доза становить 10–50 мг (1–5 мл); максимальна разова доза — 50 мг (5 мл), максимальна добова доза — 150 мг (15 мл). Внутрішньовенно препарат вводити краплинно у дозі 20–50 мг (2–5 мл) Димедролу у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Тривалість лікування залежить від досягнутого ефекту та переносимості препарату.

Побічні реакції

З боку нервової системи та органів чуття: загальна слабкість, втомлюваність, седативна дія, зниження уваги, запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації рухів, зниження швидкості психомоторних реакцій, занепокоєння, підвищена збудливість, страх смерті, дратівливість, знервованість, безсоння, ейфорія, сплутаність свідомості, тремор, неврит, судоми, парестезії, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору, диплопія, гострий лабіринтит, шум у вухах. У хворих з локальними ураженнями мозку або епілепсією активуються (навіть при застосуванні низьких доз Димедролу) судомні розряди на ЕЕГ і препарат може спровокувати епілептичний напад.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія.

З боку системи крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку травного тракту: сухість у роті, короткочасне оніміння слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, біль в епігастральній ділянці, блювання, діарея, запор.

З боку сечостатевої системи: часте та/або утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, ранні менструації.

З боку дихальної системи: сухість слизової оболонки носа і горла, закладеність носа, згущення секрету бронхів, відчуття стиснення у грудній клітці, утруднене дихання, задишка.

З боку шкіри та її похідних: гіперемія, свербіж, поліморфні висипання, ціаноз шкіри та слизових оболонок.

Алергічні реакції: висипання, кропив’янка, анафілактичний шок.

Реакції у місті введення: локальні некрози при підшкірному і внутрішньошкірному введенні.

Інші: підвищена пітливість, озноб, гарячка, гіпертермічний синдром, фотосенсибілізація.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, пригнічення дихання, стійкий мідріаз, почервоніння обличчя, пригнічення або збудження центральної нервової системи, депресія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, судоми, марення, тахікардія, аритмія. Описаний випадок розвитку рабдоміолізу після передозування Димедролу.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія при ретельному контролі дихальної функції та артеріального тиску. Не дозволяється застосовувати епінефрин і аналептики. Внутрішньовенне краплинне введення плазмозамінюючих рідин, оксигенотерапія. Як антидот при передозуванні дифенілгідраміну гідрохлориду може бути призначений фізостигмін (0,02–0,06 мг/кг маси тіла внутрішньовенно) кілька разів, якщо антихолінергічні симптоми наростають. У випадках передозування фізостигміну рекомендується введення атропіну. При розвитку судом і симптомів збудження ЦНС парентерально вводити діазепам.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Димедрол протипоказаний у період вагітності, оскільки немає адекватних даних щодо безпеки та ефективності його застосування.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти.

Препарат не застосовувати у педіатричній практиці. 

Не рекомендується для підшкірного введення. Оскільки Димедрол має атропіноподібну дію, слід з обережністю його застосовувати пацієнтам з недавніми респіраторними захворюваннями в анамнезі (включаючи астму), підвищеним внутрішньоочним тиском, при гіпертиреозі, захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпотензії. Може погіршувати перебіг обструктивних захворювань легенів, тяжких захворювань серцево-судинної системи, ілеуса, стан при обструкції жовчних шляхів. Димедрол може спричинити загальмованість, а також зумовлювати збудження і галюцинації, судоми, особливо при передозуванні. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 60 років через більшу імовірність розвитку запаморочення, седації та артеріальної гіпотензії.

З обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок.

Під час лікування препаратом слід уникати УФ-випромінення і вживання алкоголю. Хворим необхідно проінформувати лікаря про застосування цього препарату: протиблювальна дія може утруднювати діагностику апендициту і розпізнавання симптомів передозування іншими лікарськими засобами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки Димедрол має седативний та снодійний ефекти, під час лікування препаратом слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Димедрол потенціює ефекти засобів для наркозу, снодійних, седативних засобів, наркотичних аналгетиків і місцевих анестетиків. При застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе підсилення холіноблокуючої і пригнічувальної дії на центральну нервову систему. Можливий ризик розвитку судом при застосуванні з аналептиками. Одночасне застосування інгібіторів МАО та Димедролу може призвести до підвищення артеріального тиску, а також впливати на центральну нервову та дихальну системи. Застосування Димедролу разом з гіпотензивними препаратами може посилювати відчуття втомлюваності. Препарат посилює дію етанолу, знижує ефективність апоморфіну як блювального засобу при лікуванні отруєнь. Не слід призначати разом з препаратами, які містять Димедрол, у тому числі для місцевого застосування.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Блокатор H₁-гістамінових рецепторів I покоління усуває ефекти гістаміну, що проявляються через цей тип рецепторів. Дія на ЦНС зумовлена блокадою H₃-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Має виражену антигістамінну активність, зменшує або попереджає спричинені гістаміном спазми гладкої мускулатури, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Спричиняє ефект місцевої анестезії (при прийомі всередину виникає короткочасне оніміння слизових оболонок порожнини рота), блокує холінорецептори гангліїв (знижує АТ) і ЦНС, чинить седативний, снодійний, протипаркінсонічний і протиблювальний ефекти. Антагонізм з гістаміном виявляється більшою мірою по відношенню до місцевих судинних реакцій при запаленні та алергії, ніж до системних, тобто зниження артеріального тиску. Однак при парентеральному введенні пацієнтам з дефіцитом об’єму циркулюючої крові можливе зниження АТ і посилення наявної гіпотонії внаслідок гангліоблокуючої дії. У людей з локальними ушкодженнями мозку та епілепсією активує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на ЕЕГ і може провокувати епілептичний напад. Більшою мірою ефективний при бронхоспазмі, викликаному лібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін), і меншою мірою — при бронхоспазмі алергічної природи. Седативний і снодійний ефекти більш виражені при повторних прийомах.

Фармакокінетика.

Зв’язування з білками плазми — 98–99%. Більша частина метаболізується у печінці, менша — виводиться у незміненому вигляді з сечею за 24 години. Період напіввиведення (T_1/2) становить 1–4 години. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується головним чином у печінці шляхом гідроксилювання і кон’югування у глюкуроніди; продукти біотрансформації елімінуються із сечею. Екскретується з молоком матері і може викликати седативний ефект у дітей грудного віку. Максимальна активність розвивається через 1 годину, тривалість дії — від 4 до 6 годин.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність

Не змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємкості. Використовувати тільки рекомендований розчинник.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у коробці

По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по 1 блістеру у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження

Україна, 61002, м. Харків, вул. Мельникова, 41.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: diphenhydramine;

1 таблетка містить: дифенгідраміну гідрохлориду — 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, стеаринова кислота.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Аміноалкілові ефіри. Дифенгідрамін. Код АТХ R06А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антигістамінний засіб. Блокує Н₁-гістамінові рецептори, усуваючи ефекти гістаміну: зменшує або попереджає спазми гладкої мускулатури судин, кишечнику, бронхів і бронхіол, підвищену проникність капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Антигістамінна дія димедролу більш виражена щодо місцевих судинних реакцій при запаленні та алергії, ніж до системних (зниження артеріального тиску). Проявляє місцевоанестезуючу дію (при внутрішньому застосуванні спричиняє короткочасне відчуття оніміння слизових оболонок ротової порожнини), має спазмолітичну, гангліоблокуючу і центральну холінолітичну активність. Проявляє седативну, снодійну (більш виражену при повторних прийомах) і помірно виражену протиблювальну дію. Вплив на центральну нервову систему зумовлений блокадою Н₃-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Більш ефективний при бронхоспазмі, зумовленому лібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін, сомбревін), і менш активний при алергічному бронхоспазмі.

Фармакокінетика.

При внутрішньому прийомі швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Зв’язування з білками плазми крові становить 98–99%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–4 години після перорального прийому. Більша частина введеної дози метаболізується в основному в печінці з утворенням дифенілметоксиоцтової кислоти, менша — виводиться у незміненому вигляді нирками. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, надходить у грудне молоко, що може спричиняти седативний ефект у дітей при грудному вигодовуванні.

Період напіввиведення становить 2–8 годин. Екскретується нирками переважно у незміненому вигляді упродовж 24–48 годин. Ефект препарату розвивається через 15–30 хвилин після внутрішнього застосування, максимальний ефект спостерігається через 1–3 години. Тривалість дії — від 4 до 6 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування алергічних реакцій: кропив’янки, сінної лихоманки, ангіоневротичного набряку, сироваткової хвороби, контактного дерматиту, мультиформної ексудативної еритеми, екземи, шкірного свербежу, геморагічного васкуліту (капіляротоксикозу), вазомоторного риніту, респіраторного алергозу, гострого іридоцикліту.

Алергічні захворювання очей (кон’юнктивіт).

Для профілактики і лікування алергічних ускладнень, з метою послаблення побічних ефектів від прийому лікарських засобів (антибіотиків, ферментів), при переливанні крові або кровозамінників.

Хорея, морська і повітряна хвороби, хвороба Меньєра.

Як заспокійливий і снодійний засіб при неврозі, неврастенії, безсонні.

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату або до інших антигістамінних засобів; напад бронхіальної астми, феохромоцитома, епілепсія, синдром подовженого інтервалу QT або тривалий прийом препаратів, що можуть подовжувати QТ-інтервал. Порфірія. Закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, стенозуюча виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, стеноз шийки сечового міхура, брадикардія, порушення ритму серця.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Підсилює дію етанолу і засобів, що пригнічують центральну нервову систему: нейролептиків, транквілізаторів, снодійних, аналгетиків, наркотичних засобів.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) посилюють антихолінергічну активність димедролу. Одночасний прийом інгібіторів МАО та димедролу може призвести до підвищення артеріального тиску, а також впливати на центральну нервову та дихальну системи.

Антагоністична взаємодія відзначається при сумісному призначенні з психостимуляторами.

Знижує ефективність апоморфіну як блювального засобу при лікуванні отруєння. Підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холіноблокуючою активністю.

Не слід призначати разом з препаратами, які містять димедрол, у тому числі для місцевого застосування.

При сумісному застосуванні з аналептиками можливе збільшення ризику розвитку судом.

При сумісному застосуванні димедролу з трициклічними антидепресантами можливе підсилення його м-холіноблокуючої дії, що може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску при глаукомі.

Застосування димедролу разом із гіпотензивними препаратами може посилювати відчуття підвищеної втомлюваності.

Димедрол є інгібітором ізоферменту цитохрому P450 CYP2D6. Таким чином, існує можливість взаємодії з ліками, які переважно засвоюються CYP2D6 такими як метопролол і венлафаксин. Димедрол не слід застосовувати пацієнтам, які отримували будь-які з вищезазначених препаратів.

Особливості застосування.

Димедрол слід призначати з обережністю хворим на міастенію або з судомами. При частому застосуванні може розвинутися толерантність. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати димедрол.

Застосовувати з обережністю для лікування хворих на гіпертиреоз, хворих з хронічними обструктивними захворюваннями легень, з підвищеним внутрішньоочним тиском, із захворюваннями серцево-судинної системи, а також осіб літнього віку через більшу імовірність розвитку у них запаморочення, седації та артеріальної гіпотензії. Препарат може зумовити сухість очей і створювати незручності під час носіння контактних лінз.

З обережністю застосовувати пацієнтам з недавніми респіраторними захворюваннями в анамнезі (включаючи астму), артеріальною гіпотензією.

Може погіршувати перебіг обструктивних захворювань легень, тяжких захворювань серцево-судинної системи, ілеуса, стан при обструкції жовчних шляхів. Димедрол може спричинити загальмованість, а також зумовлювати збудження і галюцинації, судоми, особливо при передозуванні.

З обережністю призначати пацієнтам з порушенням функцій печінки та нирок.

У період лікування препаратом протипоказане вживання алкогольних напоїв, варто уникати впливу УФ-випромінювання. Застосування димедролу як протиблювального засобу може ускладнювати діагностику апендициту та розпізнавання симптомів передозування іншими лікарськими засобами.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Димедрол протипоказаний у період вагітності, оскільки немає адекватних даних щодо безпеки та ефективності його застосування.

У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю. Застосування димедролу у період годування груддю може спричинити парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи у дітей грудного віку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами).

Спосіб застосування та дози.

Дорослим пацієнтам призначати по ½-1 таблетці (25–50 мг дифенгідраміну гідрохлориду) 1–3 рази на добу.

Для профілактики захитування приймати ½-1 таблетку за 30–60 хвилин до поїздки, як заспокійливий та снодійний засіб — 1 таблетку перед сном.

Для дорослих максимальна разова доза становить 2 таблетки (100 мг дифенгідраміну гідрохлориду), максимальна добова доза — 5 таблеток (250 мг дифенгідраміну гідрохлориду).

Дітям віком 6–12 років призначати по ½ таблетки (25 мг дифенгідраміну гідрохлориду) на прийом.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (в середньому 10–15 днів).

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Передозування.

Симптоми: сухість у роті, утруднене дихання, мідріаз, почервоніння обличчя, пригнічення або збудження центральної нервової системи, тахікардія, аритмія, пригнічення функції серцево-судинної системи та дихання, депресія, гіперкінезія, сплутаність свідомості, марення; у дітей — розвиток судом. Описано випадок розвитку рабдоміолізу після передозування димедролу.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля; симптоматична і підтримуюча терапія на тлі ретельного контролю за диханням і рівнем артеріального тиску. Внутрішньовенне краплинне введення плазмозамінюючих рідин, оксигенотерапія. Не можна застосовувати епінефрин та аналептики.

Як антидот при передозуванні димедролу можна призначати фізостигмін 0,02–0,06 мг/кг маси тіла внутрішньовенно кілька разів, якщо антихолінергічні симптоми наростають. У випадках передозування фізостигміну слід ввести атропін.

Побічні реакції.

З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, сонливість, зниження уваги, зниження швидкості психомоторних реакцій, занепокоєння, порушення координації рухів, підвищена збудливість (особливо у дітей), безсоння, знервованість, дратівливість, ейфорія, сплутаність свідомості, підвищена втомлюваність, седативна дія, тремор, неврит, парестезії, розширення зіниць, диплопія, порушення зору, гострий лабіринтит, шум у вухах, запаморочення, головний біль; дуже рідко — підвищення внутрішньоочного тиску, судоми. У хворих з локальними ураженнями мозку або епілепсією активуються (навіть при застосуванні низьких доз димедролу) судомні розряди на ЕЕГ, препарат може спровокувати епілептичний напад.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, ціаноз шкіри та слизових оболонок.

З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гемолітична жовтяниця.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, оніміння слизової оболонки ротової порожнини, анорексія, нудота, біль в епігастрії, блювання, діарея, запор.

З боку сечостатевої системи: часте та/або утруднене сечовипускання, затримка сечовиділення, збільшення частоти менструацій, ранні менструації.

З боку органів дихання: сухість носа і горла, закладеність носа, згущення секрету бронхів, стисненість у грудній клітці, утруднене дихання, задишка.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, анафілактичний шок.

Інші: пітливість, озноб, фотосенсибілізація, сухість очей, гарячка, гіпертермічний синдром; дуже рідко — контактний дерматит.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.