МЕЛБЕК® (MELBEK)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки 7,5 мг блістер, № 30В аптеку
Мелоксикам
7,5 мг
Допоміжні речовини: лактоза безводна, мікрокристалічна целюлоза, повідон, кросповідон, магнію стеарат, натрію цитрат, кремнезем безводний колоїдний.
№ UA/3933/01/01 від 20.08.2015 до 20.08.2020
B За рецептом
таблетки 15 мг блістер, № 30В аптеку
Мелоксикам
15 мг
Допоміжні речовини: лактоза безводна, мікрокристалічна целюлоза, повідон, кросповідон, магнію стеарат, натрію цитрат, кремнезем безводний колоїдний.
№ UA/3933/01/02 від 20.08.2015 до 20.08.2020
B За рецептом
розчин для ін'єкцій 15 мг ампула 1.5 мл, № 3В аптеку
Мелоксикам
15 мг
Допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
№ UA/3933/02/01 від 08.11.2017
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

МЕЛБЕК® (MELBEK)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-08-20 р. № 537. Р.п. № UA/3933/01/01

МЕЛБЕК®

(MELBEC®)

Cклад

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: кросповідон, повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C06

Клінічні характеристики

Показання

Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.

Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗП, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину чи інших НПЗП;
  • ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
  • вік пацієнта до 16 років;
  • шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;
  • активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
  • тяжка печінкова недостатність;
  • тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
  • шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
  • тяжка серцева недостатність;
  • лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (АКШ).

Спосіб застосування та дози

Застосовують перорально.

Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.

Побічні реакції

можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та відповідь на лікуваня.

Загострення остеоартрозу:

7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт:

15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Також див. «Особливі категорії пацієнтів».

Згідно з терапевтичним ефектом дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).

Не перевищувати дозу 15 мг/день.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для довготривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на день. Пацієнтам із легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність.

Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Побічні реакції

Дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»), також спостерігався гастрит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія; відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Повідомлялося про випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті побічні реакції).

З боку імунної системи: алергічні реакції, окрім анафілактичних або анафілактоїдних; анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

З боку психіки: зміна настрою, нічні кошмари; сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: запаморочення, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття. Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану з лікуванням НПЗП; підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП; інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея; прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка; коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт; шлунково-кишкова перфорація. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну); гепатит; жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка; бульозний дерматит, мультиформна еритема; реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки); гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»); інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні розлади: набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції

, які не спостерігалися під час застосування препарату, але які загальноприйнято є характерними для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при передозуванні.

Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку пороків серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороків серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Якщо жінка намагається завагітніти або у період І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.

У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

  • серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном.

Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого;

  • можливість подовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
  • пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ тиместру вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо препарату немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Діти. Протипоказаний дітям віком до 16 років (див. розділ «Протипоказання»).

Особливості застосування

Побічні реакції

можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформації щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не застосовують для полегшення гострого болю.

За відсутності покращення після декількох днів застосування препарату клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно виявляти увагу щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення.

Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування при наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози аспірину або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Слід виявляти обережність відносно пацієнтів, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин, або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г — разова доза або ≥ 3 г — загальна добова доза) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.

НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку печінки.

До 15% пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи Мелбек®), можуть мати підвищені значення одного або більше печінкових тестів. Такі відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незміненими або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Помітні підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у три та більше разів вище норми) спостерігалися у 1% пацієнтів під час досліджень з НПЗП. Додатково повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним наслідком.

Пацієнтів із симптомами або підозрою на печінкову дисфункцію або у яких спостерігалися відхилення печінкових тестів, потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності впродовж терапії препаратом. Якщо симптоми співставляються з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання тощо), то застосування препарату Мелбек® слід припинити.

Серцево-судинні порушення.

За пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.

У пацієнтів із факторами ризику рекомендується спостереження за артеріальним тиском на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

НПЗП можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов'язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик.

Порушення з боку шкіри.

При застосуванні НПЗП у дуже поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на Мелбек®. Мелбек® не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою, у яких повідомлялося про риніти з або без назальних поліпів або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або інших НПЗП. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактоїдної реакції.

Параметри печінки та функція нирок.

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, як і підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові та інші відхилення. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗП шляхом пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику:

  • літній вік;
  • супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
  • гіповолемія (будь-якого генезу);
  • застійна серцева недостатність;
  • ниркова недостатність;
  • нефротичний синдром;
  • люпуснефропатія;
  • тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л або ≥ 10 за класифікацією Чайлд-П'ю).

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води.

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Тому як результат у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівнів калію.

Інші попередження та заходи безпеки.

Побічні реакції

часто гірше переносять пацієти літнього віку, слабкі або ослаблені хворі, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій на НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

До складу препарату входить лактоза, тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

Маскування запалення та гарячки.

Фармакологічна дія препарату щодо зменшення гарячки та запалення може ускладнити діагностику при підозрюваному неінфекційному больовому стані.

Лікування кортикостероїдами.

Мелбек® не може бути ймовірним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти.

Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи Мелбек®. Це може бути пов'язано з затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічною або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗП, включаючи мелоксикам, слід контролювати гемоглобін або гемокрит, якщо наявні симптоми анемії.

НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають Мелбек® та у яких можливі побічні впливи щодо змін у функції тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, або пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам з наявною астмою.

Пацієнти з астмою можуть мати аспіринчутливу астму. Застосування аспірину у пацієнтів з аспіринчутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію, включаючи бронхоспазм, між аспірином та іншими НПЗП Мелбек® не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, та слід обережно призначати пацієнтам з наявною астмою.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г — разова доза або ≥ 3 г — загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин, що застосовується в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості застосування»).

В інших випадках застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення даної комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби: підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (таких як пацієнти з дегідратацією або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це потребує подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), до токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано (див. розділ «Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують низьку дозу метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функцію нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. інформацію, наведену вище) (див. розділ «Побічні реакції»).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолеву кислоту; має протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ-1. Терапевтичній ефект нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Порівняно із неселективними інгібіторами ЦОГ рідше спричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%. Рівноважна концентрація досягається на 3–5-й день лікування. Тривалий прийом лікарського засобу (понад 6 місяців) не спричиняє підвищення його концентрації у плазмі крові порівняно з показниками на початку застосування.

Розподіл.

Приблизно 99% лікарського засобу зв'язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу становить у середньому 11 л.

Метаболізм.

Біотрансформація відбувається у печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням

4 неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Екскреція мелоксикаму відбувається загалом у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, невелика кількість — із сечею. Період напіввиведення лікарського засобу становить 20 годин.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб літнього віку.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 7,5 мг: круглі таблетки світло-жовтого кольору з насічкою з одного боку;

таблетки по 15 мг: круглі таблетки світло-жовтого кольору з хрестоподібною насічкою з одного боку.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери у картонній коробці (7,5 мг).

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери у картонній коробці або по 4 таблетки у блістері у картонній коробці (15 мг).

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

МЕЛБЕК®

(MELBEC®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-08-20 р. № 537. Р.п. № UA/3933/01/02

Склад

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: кросповідон, повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 7,5 мг: круглі таблетки світло-жовтого кольору з насічкою з одного боку;

таблетки по 15 мг: круглі таблетки світло-жовтого кольору з хрестоподібною насічкою з одного боку.

Фармакотерапевтична група Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ M01A C06

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить єнолеву кислоту; має протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дії. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ-1. Терапевтичній ефект нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Порівняно із неселективними інгібіторами ЦОГ, мелоксикам рідше спричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%. Рівноважна концентрація досягається на 3–5-й день лікування. Тривалий прийом лікарського засобу (понад 6 місяців) не спричиняє підвищення його концентрації у плазмі крові порівняно з показниками на початку застосування.

Розподіл.

Приблизно 99% лікарського засобу зв'язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу становить у середньому 11 л.

Метаболізм.

Біотрансформація відбувається у печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Екскреція мелоксикаму відбувається загалом у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, невелика кількість — із сечею. Період напіввиведення лікарського засобу становить 20 годин.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб літнього віку.

Клінічні характеристики

Показання

Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.

Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗП, ацетилсаліцилова кислота. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗП;
  • ІІІ триместр вагітності;
  • вік пацієнта до 16 років;
  • шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП, в анамнезі;
  • активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
  • тяжка печінкова недостатність;
  • тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
  • шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
  • тяжка серцева недостатність;
  • протипоказано для лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (АКШ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г — разова доза або ≥ 3 г — загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у травному тракті.

Антикоагулянти або гепарин, що застосовується в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення такої комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби: підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (таких як пацієнти з дегідратацією або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. Повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це потребує подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), до токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг на тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують низьку дозу метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функцію нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг на тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. інформацію, наведену вище).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50%, а період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Особливості застосування

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків» нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не застосовують для полегшення гострого болю.

За відсутності покращення після декількох днів застосування препарату клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно виявляти увагу щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення.

Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування, наявності незалежно від попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи) (див. інформацію нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Слід виявляти обережність відносно пацієнтів, які одночасно застосовують лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин, або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г — разова доза або ≥ 3 г — загальна добова доза).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.

НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися.

Порушення з боку печінки.

До 15% пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи Мелбек®), можуть мати підвищені значення одного або більше печінкових тестів. Такі відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Помітні підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у 3 та більше разів вище норми) спостерігалися у 1% пацієнтів під час досліджень з НПЗП. Додатково повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним наслідком.

Якщо є підозра на печінкову дисфункцію або у пацієнта спостерігається відхилення печінкових тестів, потрібно оцінити стан пацієнта щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності впродовж терапії препаратом. Якщо симптоми зіставні з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання тощо), то застосування препарату Мелбек® слід припинити.

Серцево-судинні порушення.

Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтам із факторами ризику рекомендується спостереження за артеріальним тиском на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

За наявними даними застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) дещо підвищує ризик судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику при застосуванні мелоксикаму.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

НПЗП збільшують ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов'язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань мають підвищений ризик.

Порушення з боку шкіри.

При застосуванні НПЗП у поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на Мелбек®. Мелбек® не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Цей симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з бронхіальною астмою, у яких спостерігалися риніти з назальними поліпами чи без таких або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактоїдної реакції.

Параметри печінки та функція нирок.

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, як і підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові, інші відхилення. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значних або стійких відхиленнях застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗП шляхом пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику:

  • літній вік;
  • супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками;
  • гіповолемія (будь-якого генезу);
  • застійна серцева недостатність;
  • ниркова недостатність;
  • нефротичний синдром;
  • люпус-нефропатія;
  • тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л або ≥ 10 за класифікацією Чайлда-П'ю).

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води.

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів. Як результат у чутливих пацієнтів можуть загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію. У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівнів калію.

Інші застереження та заходи безпеки.

Побічні реакції часто гірше переносять пацієнти літнього віку, слабкі або ослаблені хворі, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій на НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними.

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму.

До складу препарату входить лактоза, тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

Маскування запалення та гарячки.

Фармакологічна дія препарату щодо зменшення гарячки та запалення може ускладнити діагностику при підозрюваному неінфекційному больовому стані.

Лікування кортикостероїдами.

Мелбек® не може бути ймовірним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти.

Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи Мелбек®. Це може бути пов'язано з затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження чи макроскопічною або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗП, включаючи мелоксикам, слід контролювати гемоглобін або гемокрит, якщо наявні симптоми анемії.

НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають Мелбек® і у яких можливі побічні впливи на функцію тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, та пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам з наявною астмою.

Пацієнти з астмою можуть мати аспіринчутливу астму. Застосування аспірину у пацієнтів з аспіринчутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію, включаючи бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗП Мелбек® не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, і слід обережно призначати пацієнтам з бронхіальною астмою.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку пороків серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороків серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Для жінок, які намагаються завагітніти, та у період І та ІІ триместру вагітності дози та тривалість лікування мелоксикамом повинні бути щонайменшими.

У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів створюють для плода ризик:

  • серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідрамніоном.

Ризики для матері в останні терміни вагітності та новонародженого;

  • можливість подовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
  • пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо препарату немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. На основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Застосовують перорально.

Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів. Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування.

Загострення остеоартрозу:

7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт:

15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Також див. «Особливі категорії пацієнтів».

Відповідно до терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).

Не перевищувати дозу 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для довготривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг на добу.

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам із легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність.

Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Діти.

Протипоказаний дітям віком до 16 років.

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Побічні реакції

Наявні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов'язане з деяким підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку. Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

З боку системи крові: анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія. Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи: алергічні реакції, окрім анафілактичних або анафілактоїдних; анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

З боку психіки: зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: запаморочення, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, припливи.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану з лікуванням НПЗП.

З боку дихальної системи: бронхіальна астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні розлади: набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок; грипоподібні симптоми.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами.

Побічні реакції, які не спостерігалися під час застосування препарату, але які є характерними для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 15 мг: по 4 таблетки у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у картонній упаковці.

Таблетки по 7,5 мг: по 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

МЕЛБЕК® (MELBEK)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-11-08 р. № 1385. Р.п. № UA/3933/02/01

МЕЛБЕК®

(MELBEC

®)

Cклад

діюча речовина: meloxicam;

склад: 1,5 мл містять мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C06 Клінічні характеристики

Показання

Початкове та короткочасне симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, болю при остеоартритах (артрози, дегенеративні захворювання суглобів), анкілозивного спондиліту.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.

Є можливість перехресної алергії на ацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).

Не застосовують пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ.

Препарат не слід призначати пацієнтам, які приймають антикоагулянти, через можливе виникнення внутрішньом'язової гематоми.

Також протипоказаннями є:

  • активна форма або недавня поява виразки у шлунково-кишковому тракті/перфорації;
  • запальне захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт);

— тяжка печінкова недостатність;

  • ниркова недостатність, що не піддається діалізу;
  • маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або встановлені системні порушення згортання крові;
  • тяжка неконтрольована серцева недостатність.
  • періопераційний біль при аортокоронарному шунтуванні.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньом'язове застосування препарату доцільно призначати тільки протягом перших кількох днів лікування. Для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату.

Рекомендована доза препарату Мелбек® для дорослих становить 7,5 мг або 15 мг на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запалення.

Мелбек® слід застосовувати шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції.

Оскільки зі збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Мелбек® (розчин для ін'єкцій) не слід вводити внутрішньовенно.

Комбіноване застосування: загальна добова доза препарату Мелбек® при застосуванні його у вигляді таблеток, супозиторіїв, пероральної суспензії та розчину для ін'єкцій не повинна перевищувати 15 мг.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Побічні реакції

З боку системи крові та лімфатичної системи: відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія. Одночасний прийом потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призводити до виникнення цитопенії.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція та інші алергічні реакції негайного типу.

Психічні розлади: сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль.

З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи: астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ.

З боку травного тракту: шлунково-кишкова перфорація, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, гастродуоденальна виразка, коліт, гастрит, езофагіт, стоматит, біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, відрижка.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразкування або перфорація можуть бути потенційно летальними.

Розлади гепатобіліарної системи: гепатит, порушення показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну).

З боку шкіри: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит, поліморфна еритема, висипання, кропив'янка, фотосенсибілізація, свербіж.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки).

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може супроводжуватися розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.

Порушення у ділянці застосування: набряк, затвердіння у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції.

Передозування

У разі передозування рекомендуються промивання шлунка та загальні підтримуючі заходи, оскільки специфічний антидот невідомий. Клінічні випробування показали, що холестирамін підвищує виведення мелоксикаму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Діти.

Зважаючи на те, що дозовий режим для дітей віком до 15 років поки що не встановлений, препарат рекомендується для лікування лише дорослих та дітей віком від 15 років.

Особливості застосування

Як і у випадку з іншими НПЗЗ, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі. Необхідно спостерігати за пацієнтами, у яких є симптоми захворювань травного тракту. Лікування препаратом Мелбек® слід припинити, якщо з'являються ознаки пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час у процесі лікування при наявності чи без попередніх симптомів або тяжких шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Наслідки таких явищ зазвичай більш серйозні у пацієнтів літнього віку.

При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у дуже поодиноких випадках спостерігалися тяжкі шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак надмірної чутливості необхідно припинити застосування препарату Мелбек®.

Нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати ризик появи тяжких серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути летальними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати. Такий ризик може збільшуватись у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань.

НПЗЗ інгібують синтез ниркових простагландинів, який відіграє важливу роль у підтримуванні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим об'ємом крові та зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗЗ може спричиняти ниркову недостатність, яка має оборотний характер.

Найбільший ризик такої реакції у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з дегідратацією, з хронічною серцевою недостатністю, у хворих на цироз печінки, з нефротичним синдромом і хронічними нирковими порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію діуретиками, інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину-II або у таких, хто переніс великі хірургічні втручання, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та контроль функції нирок на початку терапії.

У поодиноких випадках НПЗЗ можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ниркових медулярних некрозів або до розвитку нефротичних синдромів.

Доза препарату Мелбек® для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг (у вигляді таблеток). Для хворих із незначними або помірними нирковими порушеннями дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Як і при лікуванні більшістю НПЗЗ, спостерігаються поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та значному відхиленні від норми показників функції печінки лікування препаратом Мелбек® слід припинити та провести контрольні тести. Для хворих із клінічно стабільним перебігом цирозу печінки не слід знижувати дози препарату Мелбек®.

Ослаблені хворі потребують більш ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, слід бути обережними щодо хворих літнього віку, у яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.

НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків, що може спричинити або посилити серцеві порушення або артеріальну гіпертензію. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму.

Щодо суттєвих лікарських взаємодій, які потребують особливої уваги, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами немає. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інші інгібітори простагландинсинтетази, включаючи глюкокортикоїди і саліцилати (ацетилсаліцилова кислота): поєднане введення інгібіторів простагландинсинтетази через синергічну дію може призводити до збільшення ризику кровотечі та появи виразок у шлунково-кишковому тракті, тому таке поєднане лікування не рекомендується. Мелоксикам не рекомендується застосовувати разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти (1000 мг двічі на добу) показало тенденцію збільшення площі під кривою «концентрація-час» (АUС) (10%) та максимальної концентрації до мелоксикаму у плазмі крові (Сmax) (24%). Клінічне значення цієї взаємодії не відоме.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Літій: є дані щодо НПЗЗ, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові, які можуть досягнути токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗЗ не рекомендоване. Якщо комбінована терапія необхідна, то ретельно контролюють вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування Мелбеком.

Метотрексат: НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗЗ пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗЗ і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низькі дози метотрексату, особливо пацієнтам з порушеною функцією нирок. У випадку, коли потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися застережень у випадку, коли прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗЗ.

Контрацепція: НПЗЗ знижують ефективність протизаплідних засобів.

Діуретики: лікування НПЗЗ зневоднених хворих пов'язано з потенційним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а надалі при одночасному застосуванні Мелбеку та діуретиків хворим необхідно отримувати адекватну кількість рідини.

Антигіпертензивні препарати (β-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): відомо, що НПЗЗ зменшують антигіпертензивний ефект, і це пов'язано з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.

НПЗЗ та антагоністи рецепторів ангіотензину-II, а також інгібітори АПФ виявляють синергічний ефект на зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів з порушенням ниркової функції в анамнезі це може призвести до гострої ниркової недостатності.

Холестирамін зв'язує мелоксикам у гастроінтестинальному тракті, що прискорює виведення мелоксикаму.

НПЗЗ посилюють нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.

Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві третини якого метаболізуються цитохромом (CYP) Р450 та одна третина — шляхом пероксидазного окислення. Можлива фармакокінетична взаємодія Мелбеку та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР 2С9 та/або СУР 3А4.

Взаємодії Мелбеку з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом при одночасному прийомі не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мелбек® — це нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм зазначених ефектів може полягати у здатності інгібувати біосинтез простагландинів — медіаторів запалення.

Безпечніший механізм дії мелоксикаму пов'язаний із селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до побічних ефектів з боку шлунка та нирок.

Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена багатьма дослідниками як in vitro, так і ex vivo. Переважно інгібування ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом підтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахаридстимулюючого PGE2 (ЦОГ-2) порівняно з продукцією тромбоксану у зсілій крові (ЦОГ-1). Ці ефекти дозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз ex vivo, тоді як індометацин, диклофенак, ібупрофен і напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів і подовжують кровотечу.

Встановлено низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок і кровотечі) при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму порівняно зі стандартними дозами інших нестероїдних протизапальних засобів.

Фармакокінетика Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язової ін'єкції, що й відображає абсолютна біодоступність (майже 100%) Фармакокінетика мелоксикаму дозозалежна при внутрішньом'язовому застосуванні 5 мг та 30 мг. Концентрація мелоксикаму у плазмі крові досягає піку через 60 хв після внутрішньом'язової ін'єкції

Стабільні концентрації досягаються на 3–5-ту добу. У плазмі крові понад 99% зв'язується з білками.

Мелоксикам проникає в синовіальну рідину в концентрації приблизно вдвічі меншій, ніж у плазмі

Мелоксикам майже повністю метаболізується до чотирьох фармакологічно інертних метаболітів. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикам, якого виділяється менше (9% дози).

CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А 4 ізоензим — меншу. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіту з 16% та 4% дози відповідно.

Екскреція мелоксикаму — переважно у формі метаболітів — відбувається в однаковій кількості з сечею та фекаліями. Менше 5% добової дози виділяється незміненою з фекаліями, тоді як невелика кількість незмінених складових виділяється у сечу. Мелоксикам виділяється з організму з періодом напіввиведення 20 годин. Печінкова або ниркова недостатність суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренс знижується у жінок літнього віку. Об'єм розподілу низький, у середньому 11 л

Індивідуальні відхилення становлять 20–40% після внутрішньом'язового застосування.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору.

Несумісність.

Через можливу несумісність препарат Мелбек® (розчин для ін'єкцій) не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1,5 мл в ампулах об'ємом 2 мл. По 3 ампули в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник

ІДОЛ IЛАЧ ДОЛУМ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження

Давутпаса Каддесі Джебеалібей сок. № 20, 34020 Топкапі, Стамбул, Туреччина.

Дата додавання: 13.11.2019 р. Версія для друку

© Компендиум 2019

Ціни на МЕЛБЕК® в містах України

Вінниця 101.85 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Вінниця, вул. Пирогова, 9, тел.: +380800505911

Дніпро 110.86 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Дніпропетровськ, вул. Курчатова Академіка, 10А, тел.: +380800505911

Житомир 94.56 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Покровська, 151, тел.: +380800505911

Запоріжжя 106.18 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Запоріжжя, вул. Новокузнецька, 40А, тел.: +380800505911

Івано-Франківск 106.7 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 89, тел.: +380800505911

Київ 110.48 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Київ, вул. Гаврилішина Богдана, 7, тел.: +380800505911

Кропивницький 99.5 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Кіровоград, вул. Преображенська, 16Р, тел.: +380800505911

Луцьк 108.16 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Луцьк, просп. Соборності, 38, тел.: +380800505911

Львів 116.08 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Львів, вул. Пасічна, 70, тел.: +380800505911

Миколаїв 107.7 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Миколаїв, просп. Центральний, 171/15, тел.: +380800505911

Одеса 106.97 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 92.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Пастера, 14, тел.: +380487267766

Полтава 99.95 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Полтава, вул. Мазепи Івана, 49, тел.: +380800505911

Рівне 105.36 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 98.22 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Суми, вул. Кондратьєва Герасима, 181, тел.: +380800505911

Тернопіль 108.04 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Тернопіль, вул. Руська, 21, тел.: +380800505911

Ужгород 113.46 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 93.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 92.36 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Харків, вул. Драгомирівська, 2, тел.: +380800505911

Херсон 96.39 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, вул. Гончара Олеся, 19, тел.: +380800505911

Хмельницький 109.79 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Пілотська, 1, тел.: +380800505911

Черкаси 101.93 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Черкаси, вул. Чорновола В'ячеслава, 53, тел.: +380800505911

Чернігів 101.51 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Чернігів, вул. Музична, 2, тел.: +380800505911

Чернівці 113.54 грн./уп.

МЕЛБЕК® р-н д/ін. 15 мг амп. 1.5 мл № 3, Nobel ..... 86.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 11

Developed by Maxim Levchenko