АЦИКЛОВІР СТАДА® (ACICLOVIR STADA®)

Состав и форма выпуска

АЦИКЛОВІР 200 СТАДА®
таблетки 200 мг блістер, № 25Ціни в аптеках
Ацикловір
200 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кополівідон, магнію стеарат, полі(о-карбоксиметил)крохмалю натрієва сіль, кремнію діоксид високодисперсний.
№ UA/3840/01/01 від 04.12.2015 до 04.12.2020
B За рецептом
АЦИКЛОВІР 400 СТАДА®
таблетки 400 мг блістер, № 35Ціни в аптеках
Ацикловір
400 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кополівідон, магнію стеарат, полі(о-карбоксиметил)крохмалю натрієва сіль, кремнію діоксид високодисперсний.
№ UA/3840/01/02 від 04.12.2015 до 04.12.2020
B За рецептом
АЦИКЛОВІР 800 СТАДА®
таблетки 800 мг блістер, № 35Ціни в аптеках
Ацикловір
800 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кополівідон, магнію стеарат, полі(о-карбоксиметил)крохмалю натрієва сіль, кремнію діоксид високодисперсний.
№ UA/3840/01/03 від 04.12.2015 до 04.12.2020
B За рецептом

Інструкція МОЗ

АЦИКЛОВІР 200 СТАДА® (ACYCLOVIR 200 STADA®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-12-04 р. № 821. Р.п. № UA/3840/01/01

Cклад

діюча речовина: ацикловір;

1 таблетка містить ацикловіру 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «VS 1».

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТХ

J05А B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відносно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір проявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа у нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія щодо клітин організму-господаря є мінімальною. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусах Епштейна-Барра, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру — аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, що не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Було виявлено, що більшість випадків нечутливості пов'язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром повністю не з'ясована.

Фармакокінетика.

Ацикловір лише частково абсорбується у кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі крові після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) і відповідно рівень у плазмі крові (Cssmin) буде 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Відповідні Сssmax рівні після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) та еквівалентні Cssmin рівні були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У дорослих кінцевий період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 години. Більшість препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції.

9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, що може бути визначений у сечі, і становить приблизно 10–15% застосованої дози. Якщо ацикловір застосовувати через 1 годину після прийому 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація/час» збільшуються на 18% і 40% відповідно.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 години. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 години. Рівень ацикловіру в плазмі крові під час діалізу знижується приблизно на 60%.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50% відповідної концентрації у плазмі крові. Рівень зв'язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33%), і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.

При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.

Клінічні характеристики

Показання

  • Лікування вірусних інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес.
  • Супресія (профілактика рецидивів) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з нормальним імунітетом.
  • Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом.
  • Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес).

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до будь-яких інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.

Ацикловір виводиться головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виведення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі крові. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація/час». При одночасному застосуванні з імуносупресантами у хворих після трансплантації органів також підвищується у плазмі крові рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

Особливості застосування

Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим із нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика імовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може бути потрібним зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних реакцій і тому повинні перебувати під пильним контролем для їх виявлення. Такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір у період вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки ацикловіру потрібно лише тоді, коли потенційна користь від препарату для матері перевищує можливий ризик для плода.

При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на добу ацикловір проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 0,6–4,1% відповідного рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. Тому призначати ацикловір жінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю, враховуючи співвідношення ризик/користь.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При вирішенні питання щодо можливості керування автомобілем або роботі з іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Вивчень впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.

Спосіб застосування та дози

Таблетку слід приймати цілою, запиваючи водою. При застосуванні високих доз ацикловіру слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Дорослі

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, необхідно приймати таблетки ацикловіру в дозі 200 мг 5 разів на добу із приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.

Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжено.

Для хворих із тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) чи для хворих зі зниженою абсорбцією кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.

Лікування потрібно розпочинати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У разі рецидивуючого герпесу найкраще розпочинати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.

Профілактика рецидивів (супресивна терапія) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

У хворих з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, таблетки у дозі 200 мг приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом.

Для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг ацикловіру 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози ацикловіру до 200 мг, яку слід приймати 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

У деяких хворих радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози ацикловіру 800 мг.

Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію ацикловіром потрібно періодично переривати з інтервалом 6–12 місяців.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, хворим з імунодефіцитом таблетки у дозі 200 мг потрібно приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом. Для хворих зі значним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.

Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.

Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусами вітряної віспи тa оперізувального герпесу, потрібно приймати таблетки у дозі 800 мг 5 разів на добу з 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 діб.

Хворим з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або хворим зі зниженою абсорбцією у кишечнику краще застосовувати внутрішньовенне введення.

Лікування потрібно розпочинати якомога раніше після початку захворювання, результат буде кращий, якщо лікування розпочати одразу ж після появи висипань.

Діти

Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом віком від 2 років можна застосовувати дози, як для дорослих.

Для лікування вітряної віспи у дітей віком від 6 років призначати 800 мг ацикловіру 4 рази на добу, діти віком від 2 до 6 років можуть одержувати 400 мг ацикловіру 4 рази на добу. Тривалість лікування становить 5 днів.

Точнішу дозу препарату можна розрахувати за масою тіла дитини: 20 мг/кг маси тіла на добу (не перевищувати 800 мг) ацикловіру за 4 прийоми.

Дітям віком до 2 років дану лікарську форму препарату не слід застосовувати.

Пацієнти літнього віку

Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у хворих літнього віку, і дозу препарату для них потрібно відповідно змінити (див. Ниркова недостатність). Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Ниркова недостатність

Ацикловір слід з обережністю призначати хворим із нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

При профілактиці та лікуванні інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, для хворих із нирковою недостатністю рекомендовано пероральні дози, що не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний рівень, встановлений для внурішньовенного введення. Проте для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) рекомендується встановити дозу 200 мг 2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 годин.

При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес), для хворих зі значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) встановити дозу 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, а для хворих із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну у межах 10–25 мл/хв) — 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 годин.

Діти.

Таблетки застосовувати дітям з імунодефіцитом віком від 2 років.

Спеціальних даних щодо застосування ацикловіру для профілактики (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізувального герпесу, дітям з нормальним імунітетом немає.

Передозування

Симптоми.

Ацикловір лише частково абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Повідомлялося про випадковий внутрішній прийом пацієнтами до 20 г ацикловіру без виникнення токсичного ефекту. При випадковому повторному пероральному передозуванні перорального ацикловіру протягом кількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).

При передозуванні внутрішньовенно ацикловіру підвищується рівень креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, що призводить до ниркової недостатності. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування

Хворого потрібно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки ацикловір з крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати у разі передозування.

Побічні реакції

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами.

З боку крові і лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: анафілаксія.

Психічні розлади та розлади з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають у хворих із нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку респіраторної системи та органів грудної клітки: задишка.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі.

З боку гепатобіліарної системи: оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висипання (включаючи світлочутливість), кропив'янка, прискорене дифузне випадання волосся (оскільки випадання волосся може бути пов'язане з великою кількістю хвороб і лікарських засобів, чіткого зв'язку з ацикловіром не було виявлено), ангіоневротичний набряк.

З боку нирок та сечовидільної системи: збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

Біль у нирках може бути асоційований із нирковою недостатністю та кристалурією.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, гарячка.

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 25 таблеток у блістері; по 4 блістери у картонній коробці;

по 5 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

СТАДА Арцнайміттель АГ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Стадаштрассе 2–18, 61118 Бад Фільбель, Німеччина.

АЦИКЛОВІР 400 СТАДА® (ACYCLOVIR 400 STADA®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-12-04 р. № 821. Р.п. № UA/3840/01/02

Cклад

діюча речовина: ацикловір;

1 таблетка містить ацикловіру 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС

J05А B01.

Клінічні характеристики

Показання

  • Лікування оперізувального лишаю.
  • Для профілактики інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу, у дорослих з гострим імунодефіцитом при очікуванні підвищеного ризику виникнення інфекції, у т.ч. при трансплантації органів.

Протипоказання 

Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Ацикловір 400 СТАДА® слід приймати якнайшвидше при появі перших проявів хвороби на шкірі. При рецидиві інфекції простого герпесу Ацикловір 400 СТАДА® слід застосовувати при перших ознаках повторної герпесної інфекції (поколювання, свербіж, поява везикул).

Таблетки краще застосовувати після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Лікування інфекції, спричиненої вірусом Herpes zoster (shingles).

Ацикловір 400 СТАДА® призначають по 800 мг 5 разів на добу (4000 мг ацикловіру на добу) через кожні 4 години. Тривалість лікування становить 7 діб.

Профілактика гострої інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу, у дорослих із гострим імунодефіцитом.

Ацикловір 400 СТАДА® призначають по 800 мг 4 рази на добу (3200 мг ацикловіру на добу) через кожні 6 годин, тривалість лікування залежить від ступеня імунодепресії та індивідуально визначається лікарем.

Хворі із хронічною нирковою недостатністю

У хворих віком понад 65 років ниркова недостатність спостерігається частіше, ніж у молодшої вікової групи. Тому даній віковій групі протягом лікування Ацикловіром 400 СТАДА® необхідно регулювати вживання рідини. Хворим із хронічною нирковою недостатністю слід призначати менші дози ацикловіру.

Показання Кліренс креатиніну

(мл/хв/1,73 м2)

Рівень креатиніну плазми (мкммоль/л чи мг/добу) Режим дозування ацикловіру
Жінки Чоловіки
Оперізувальний лишай 25–10 280–550

3,17–6,22

370–750

4,18–8,45

800 мг 3 рази на добу кожні 8 годин
<10 >550

>6,22

>750

>8,45

800 мг 2 рази на добу кожні 12 годин

Побічні реакції

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами.

Кров і лімфатична система: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

Імунна система: анафілаксія.

Психічні розлади та розлади з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Респіраторна система та органи грудної клітки: задишка.

Травна система: нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Гепатобіліарна система: оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

Шкіра та підшкірні тканини: свербіж, висипання (включаючи світлочутливість), кропив’янка, прискорене дифузне випадання волосся (оскільки випадання волосся може бути пов’язане з великою кількістю хвороб і лікарських засобів, чіткого зв’язку з ацикловіром не було виявлено), ангіоневротичний набряк.

Нирки та сечовидільна система: збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю та кристалурією.

Загальні розлади: стомлюваність, гарячка.

Передозування

Симптоми.

Ацикловір лише частково абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Повідомлялося про випадковий внутрішній прийом пацієнтами до 20 г ацикловіру без виникнення токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні перорального ацикловіру протягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).

При передозуванні внутрішньовенного ацикловіру підвищується рівень креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, що призводить до ниркової недостатності. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування

Хворого потрібно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки ацикловір з крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати у разі передозування.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки потрібно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує можливий ризик для плода. При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на день ацикловір проникає у грудне молоко в концентраціях, що становлять 0,6–4,1% відповідного рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. У період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти.

Дітям віком до 5 років дану лікарську форму препарату не застосовують. 

Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може бути потрібним зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних реакцій і тому повинні перебувати під пильним контролем для їх виявлення. Такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Вивчення впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.

Ацикловір виводиться головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виведення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація/час». При одночасному застосуванні з імуносупресантами у хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відносно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа в нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря є мінімальною. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусах Епштейна-Барра, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру — аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Було виявлено, що більшість випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.

Фармакокінетика.

Ацикловір лише частково абсорбується в кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) і відповідно рівень у плазмі (Cssmin) буде 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Відповідні Сssmax рівні після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) та еквівалентні Cssmin рівні були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У дорослих кінцевий період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 год. Більшість препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції.

9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений у сечі, і становить приблизно 10–15% застосованої дози. Якщо ацикловір застосовують через годину після прийому 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація/час» збільшуються на 18% і 40% відповідно.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 год. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Рівень ацикловіру в плазмі під час діалізу знижується приблизно на 60%.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50% відповідної концентрації у плазмі. Рівень зв’язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33%), і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.

При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «VS 2».

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 таблеток у блістері; по 5 або 7 блістерів в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

«СТАДА Арцнайміттель АГ».

Місцезнаходження

Німеччина, D-61118 Бад Фільбель, Стадаштрассе, 2–18.

АЦИКЛОВІР 800 СТАДА® (ACYCLOVIR 800 STADA®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-12-04 р. № 821. Р.п. № UA/3840/01/03

Cклад

діюча речовина: ацикловір;

1 таблетка містить ацикловіру 800 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС

J05А B01.

Показання

  • Лікування оперізувального лишаю.

Протипоказання 

Підвищена чутливість до ацикловіру, вацикловіру або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Ацикловір 800 СТАДА® слід приймати якнайшвидше при появі перших проявів хвороби на шкірі. При рецидиві інфекції герпесу простого Ацикловір 800 СТАДА® слід застосовувати при перших ознаках повторної герпесної інфекції (поколювання, свербіж, поява везикул).

Таблетки краще вживати після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Лікування інфекції, спричиненої вірусом Herpes zoster (shingles).

Ацикловір 800 СТАДА® призначають по 800 мг 5 разів на добу (4000 мг ацикловіру на добу) через кожні 4 години. Тривалість лікування становить 7 діб.

Хворi із хронічною нирковою недостатністю

У хворих віком понад 65 років ниркова недостатність спостерігається частіше, ніж у молодшої вікової групи. Тому даній віковій групі протягом лікування Ацикловіром 800 СТАДА® необхідно регулювати вживання рідини. Хворим із хронічною нирковою недостатністю слід призначати менші дози ацикловіру.

Показання Кліренс креатиніну

(мл/хв/1,73 м2)

Рівень креатиніну плазми (мкммоль/л чи мг/добу) Режим дозування ацикловіру
Жінки Чоловіки
Оперізувальний лишай 25–10 280–550

3,17–6,22

370–750

4,18–8,45

800 мг 3 рази на добу кожні 8 годин
<10 >550

>6,22

>750

>8,45

800 мг 2 рази на добу кожні 12 годин

Побічні реакції

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами.

Кров і лімфатична система: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

Імунна система: анафілаксія.

Психічні розлади та розлади з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Респіраторна система та органи грудної клітки: задишка.

Травна система: нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Гепатобіліарна система: оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

Шкіра та підшкірні тканини: свербіж, висипання (включаючи світлочутливість), кропив’янка, прискорене дифузне випадання волосся (оскільки випадання волосся може бути пов’язане з великою кількістю хвороб і лікарських засобів, чіткого зв’язку з ацикловіром не було виявлено), ангіоневротичний набряк.

Нирки та сечовидільна система: збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю та кристалурією.

Загальні розлади: стомлюваність, гарячка.

Передозування

Симптоми.

Ацикловір лише частково абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Повідомлялося про випадковий внутрішній прийом пацієнтами до 20 г ацикловіру без виникнення токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні перорального ацикловіру протягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).

При передозуванні внутрішньовенного ацикловіру підвищується рівень креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, що призводить до ниркової недостатності. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування

Хворого потрібно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки ацикловір з крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати у разі передозування.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки потрібно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує можливий ризик для плода. При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на день ацикловір проникає у грудне молоко в коцентраціях, що становлять 0,6–4,1% відповідного рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. У період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти.

Дітям віком до 5 років дану лікарську форму препарату не застосовують. 

Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може бути потрібним зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних реакцій і тому повинні перебувати під пильним контролем для їх виявлення. Такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Вивчення впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.

Ацикловір виводиться головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виведення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація/час». При одночасному застосуванні з імуносупресантами у хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відносно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа в нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря є мінімальною. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусах Епштейна-Барра, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру — аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Було виявлено, що більшість випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.

Фармакокінетика.

Ацикловір лише частково абсорбується в кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) і відповідно рівень у плазмі (Cssmin) буде 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Відповідні Сssmax рівні після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) та еквівалентні Cssmin рівні були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У дорослих кінцевий період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 год. Більшість препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції.

9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений у сечі, і становить приблизно 10–15% застосованої дози. Якщо ацикловір застосовують через годину після прийому 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація/час» збільшуються на 18% і 40% відповідно.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 год. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Рівень ацикловіру в плазмі під час діалізу знижується приблизно на 60%.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50% відповідної концентрації у плазмі. Рівень зв’язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33%), і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.

При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: білі, довгасті таблетки, з лінією розлому з обох боків та відтиском «VS 3».

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 35 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

«СТАДА Арцнайміттель АГ».

Місцезнаходження

Німеччина, D-61118 Бад Фільбель, Стадаштрассе, 2–18.

Діагнози, при яких застосовують АЦИКЛОВІР СТАДА

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Ціни на АЦИКЛОВІР СТАДА в містах України

Вінниця 558.9 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Вінниця, вул. Грибоєдова, 3, тел.: +380672132986486.99 грн./уп.

Дніпро 530.73 грн./уп.

«АПТЕКА НА ТІТОВА» Дніпро, вул. Тітова, 27, тел.: +380965010562514.65 грн./уп.

Житомир 540.09 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Житомир, вул. Київська, 25, тел.: +380674143543493.99 грн./уп.

Запоріжжя 533.99 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Запоріжжя, вул. Поштова, 27/29516.66 грн./уп.

Івано-Франківск 551 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744491.99 грн./уп.

Київ 535.19 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Київ, просп. Перемоги, 100А488.99 грн./уп.

Кропивницький 543.43 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +380677196874493.99 грн./уп.

Луцьк 557.84 грн./уп.

«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Відродження, 13, тел.: +380504381995515.69 грн./уп.

Львів 568.8 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Львів, вул. Кавалерідзе, 2, тел.: +380322211987516.66 грн./уп.

Миколаїв 552.33 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Миколаїв, вул. Озерна, 13/2, тел.: +380512404720530.10 грн./уп.

Одеса 586.92 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Одеса, вул. Пантелеймонівська, 110, тел.: +380634888074516.66 грн./уп.

Полтава 539.11 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370482.99 грн./уп.

Рівне 560.04 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Князя Романа, 9, тел.: +380672133195504.99 грн./уп.

Суми 539.59 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Суми, просп. Курський, 115, тел.: +380682986891487.99 грн./уп.

Тернопіль 557.73 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, вул. Київська, 18, тел.: +380674292865489.99 грн./уп.

Ужгород 601 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 3, тел.: +380800302060600.00 грн./уп.

Харків 543.52 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Харків, вул. Героїв Праці, 24, тел.: +380577036444516.66 грн./уп.

Херсон 558.49 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, вул. Гончара Олеся, 19, тел.: +380677538495557.99 грн./уп.

Хмельницький 568.22 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, шосе Старокостянтинівське, 17/1, тел.: +380981697933507.99 грн./уп.

Черкаси 539.27 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черкаси, вул. Вернигоры, 4, тел.: +380676570909508.99 грн./уп.

Чернігів 529.3 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Чернігів, вул. 1-го Травня, 167, тел.: +380462601501525.40 грн./уп.

Чернівці 574.26 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069516.66 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko