ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON)

Борщагівський ХФЗ

Состав и форма выпуска

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг блістер в пачці, № 10Ціни в аптеках
Ондансетрон
4 мг
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, барвник opadry ii yellow.
№ UA/3803/01/01 від 14.12.2015 до 14.12.2020
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг блістер в пачці, № 10Ціни в аптеках
Ондансетрон
8 мг
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, барвник opadry ii yellow.
№ UA/3803/01/02 від 14.12.2015 до 14.12.2020
B За рецептом
розчин для ін'єкцій 2 мг/мл ампула 2 мл, № 5Ціни в аптеках
Ондансетрон
2 мг/мл
Допоміжні речовини: кислота лимонна, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
розчин для ін'єкцій 2 мг/мл ампула 4 мл, № 5Ціни в аптеках
Ондансетрон
2 мг/мл
Допоміжні речовини: кислота лимонна, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
№ UA/3803/02/01 від 26.10.2015 до 26.10.2020
B За рецептом

Інструкція МОЗ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОНДАНСЕТРОН

(ONDANSETRON)

Склад:

діюча речовина: ондансетрон;

1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду дигідрату (у перерахуванні на ондансетрон) 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;

плівкоутворююче покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, коповідон, поліетиленгліколь, тригліцериди середнього ланцюга, полідекстроза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою від жовтого до коричнювато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Протиблювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну.

Код АТХ А04А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ондансетрон — сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджає або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з’ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування ондансетрон повністю всмоктується шляхом пасивної абсорбції зі шлунково-кишкового тракту і піддається первинному метаболізму. Приблизно через 1,5 години після застосування препарату концентрація у плазмі крові досягає максимуму. Дози, що перевищують 8 мг, збільшують системну експозицію ондансетрону більшою мірою, ніж розподілені пропорційно. Це може бути ознакою редукції первинного метаболізму при великих пероральних дозах.

Ондансетрон виводиться з системного кровообігу шляхом множинного ферментного метаболізму, у першу чергу у печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5% препарату. Розподіл ондансетрону при пероральному, внутрішньом’язовому або внутрішньовенному застосуванні однаковий: період напіввиведення — приблизно 3 години (у хворих літнього віку — 5 годин), об’єм розподілу при досягненні рівноважної концентрації — майже 140 л. Зв’язування з білками плазми крові — 70–76%. У пацієнтів із нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 15–60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які знаходяться на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися у перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів із хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15–32 години). Відсутність ферменту CYP2D6 не впливає на фармакокінетику ондансетрону. Фармакокінетичні властивості ондансетрону не змінюються при повторному застосуванні. Біодоступність перорального ондансетрону і час напіврозпаду клінічно незначно підвищені у пацієнтів літнього віку.

У жінок всмоктування пероральної дози відбувалося швидше і більшою мірою, а системний кліренс і об’єм розподілу були меншими.

Біодоступність препарату при вживанні їжі трохи вища, але антациди не чинять впливу на біодоступність.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика і лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміо- або променевою терапією. Профілактика нудоти та блювання у післяопераційному періоді.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів серотоніну;
  • одночасне застосування з апоморфіном;
  • тяжкі порушення функції печінки;
  • хірургічні операції на черевній порожнині.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з етанолом, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, морфіном, лідокаїном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується системою ферментів цитохромому Р459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати впливу на загальний кліренс ондансетрону або цей вплив буде незначним.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин: при лікуванні потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином) кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.

Трамадол: за даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект.

Апоморфін: одночасне застосування протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості.

Препарати, які подовжують інтервал QT: можливе додаткове подовження інтервалу QT. Кардіотоксичні препарати (наприклад, антракцикліни): можливе збільшення ризику розвитку аритмій.

Серотонінергетики (наприклад, СІЗЗС та ІЗЗСН). Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативну нестабільність та нервово-м’язові порушення) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у т.ч. селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування.

Ондансетрон неефективний для попередження нудоти і блювання при захитуванні.

Описані випадки перехресної гіперчутливості до різних антагоністів рецепторів 5НТ3. Тому при наявності гіперчутливості до одного з антагоністів рецепторів 5НТ3 аналогічна реакція до інших антагоністів може бути більш виражена внаслідок перехресних реакцій. У разі наявності навіть слабкої реакції гіперчутливості до одного з препаратів антагоністів 5НТ3-рецепторів не рекомендується його змінювати на інший, враховуючи можливість посилення реакції гіперчутливості.

Ондансетрон подовжує інтервал QT в залежності від дози. Були повідомлення про випадки тремтіння/мерехтіння шлуночків («torsade de pointes») при застосуванні ондансетрону. Слід уникати застосування ондансетрону пацієнтам з вродженим синдромом подовження QT. Ондансетрон слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають або у яких може розвинутися подовження інтервалу QT, включаючи пацієнтів з порушенням електролітного балансу, застійною серцевою недостатністю, брадиаритміями та пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, що можуть спричиняти подовження інтервалу QT або порушення електролітного балансу. Перед початком застосування слід скорегувати гіпокаліємію та гіпомагніємію.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібне ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування препарату.

У пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзилярній ділянці, застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювання може маскувати виникнення кровотечі. Тому такі хворі підлягають ретельному нагляду після застосування ондансетрону.

Ондансетрон не впливає на систему цитохрому Р450, але застосування інших препаратів, здатних впливати на активність цих ферментів, може призвести до зміни показників кліренсу та часу напіввиведення ондансетрону.

У дітей, які отримують ондансетрон разом із гепатотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, потрібно ретельно стежити за можливими порушеннями функції печінки.

Пацієнти з порушеннями толерантності до вуглеводів, з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція, не повинні приймати цей препарат, враховуючи те, що до складу таблеток входять вуглеводи, у тому числі лактоза.

Після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів був описаний серотоніновий синдром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо одночасне лікування ондансетроном та іншими серотонінергічними препаратами клінічно обґрунтовано, рекомендується відповідне спостереження за пацієнтом.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Жінки дітородного віку, що застосовують ондансетрон повинні розглянути питання про використання контрацепції.

На підставі проведених епідеміологічних досліджень, ондансетрон, як підозрюється, спричиняє вади щелепно-лицьової області при застосуванні протягом першого триместру вагітності. В одному з когортних досліджень, що включало 1,8 мільйона вагітностей, застосування ондансетрону у першому триместрі було пов’язано з підвищеним ризиком розщеплення у ротовій порожнині (3 додаткові випадки на 10 000 жінок, які отримували ондансетрон; скоригований відносний ризик, 1,24, (95% СІ 1,03–1,48)). Доступні епідеміологічні дослідження серцевих вад показують суперечливі результати. Дослідження на тваринах не вказують на прямі чи опосередковані шкідливі ефекти щодо репродуктивної токсичності. Ондансетрон не слід застосовувати протягом першого триместру вагітності.

На період лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати внутрішньо.

При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлювати індивідуально, залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.

Помірна еметогенна хіміотерапія і променева терапія

Дорослим внутрішньо призначати: початково 8 мг за 1–2 години до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 12 годин.

Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання після перших 24 годин слід продовжити застосування препарату по 8 мг кожні 12 годин впродовж 5 днів.

При частковому високодозовому опроміненні абдомінальної ділянки призначати по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- та променевої терапії, а також 1–2 дні (при необхідності — 3–5 днів) після її закінчення.

Високоеметогенна хіміотерапія

Дорослим внутрішньо призначати 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1–2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні — по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.

Діти. У цій лікарській формі препарат не застосовувати дітям віком до 4 років. Дози дітям розраховувати, виходячи з площі поверхні тіла або маси тіла. При необхідності застосування ондансетрону у дозі 2 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням або у іншій лікарській формі.

Розрахунок дозування за площею поверхні тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 5 мг/м2; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Пероральне застосування слід розпочинати через 12 годин і продовжувати до 5 днів. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг.

Розрахунок дозування за масою тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначати ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 0,15 мг/кг маси тіла; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Надалі можливе введення двох внутрішньовенних ін’єкцій з інтервалами 4 години. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг. Пероральне застосування слід розпочинати через 12 годин і продовжувати до 5 днів.

Маса тіла 1 день 2–6 дні
10 кг До 3 доз 0,15 мг/кг кожні 4 години внутрішньовенно Перорально 4 мг кожні 12 годин

Післяопераційні нудота і блювання

Дорослим призначати по 16 мг за 1 годину до початку проведення анестезії.

Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів із порушеннями функції печінки — 8 мг.

Дітям при цьому показанні рекомендується застосовувати ондансетрон у вигляді розчину для ін’єкцій.

Для всіх видів терапії

Пацієнти літнього віку

Немає необхідності у зміні дозування пацієнтам віком від 65 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху застосування препарату пацієнтам із порушенням функції нирок.

Пацієнти з помірною печінковою недостатністю

У пацієнтів із помірними порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові — зростає. Таким пацієнтам максимальна добова доза препарату не має перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів після повторного введення концентрація препарату така ж, як і у хворих з норамальним метаболізмом. Тому немає потреби у зміні режиму дозування для цієї групи пацієнтів.

Діти.

Дітям віком до 4 років препарат у цій лікарській формі не призначати.

Передозування.

Симптоми: порушення зору, запор, артеріальна гіпотензія, вазовагусні порушення із транзиторною атріовентрикулярною блокадою. Ондансетрон подовжує інтервал QT у дозозалежній формі. У випадку передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Лікування: відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія. Застосування протиблювотних заходів не рекомендується через протиблювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

Імунна система: алергічні реакції негайного типу, часом тяжкі, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, судинний набряк, свербіж, шкірні висипи, кропив’янку.

Нервова система: головний біль, міоклонус, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків), порушення ходи, хорея, невгамовність, відчуття печіння, протрузія язика, диплопія, пригнічення центральної нервової системи, парестезії; запаморочення, головним чином під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

Органи зору: скороминущі зорові розлади (помутніння в очах), минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного введення. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.

Серцево-судинна система: біль та дискомфорт у грудях, біль у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без нього), аритмії, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкову тахікардії, фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, брадикардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, подовження інтервалу QT (включаючи тріпотіння/мерехтіння шлуночків («torsade de pointes»)), відчуття тепла, припливи, синкопе, зміни ЕКГ.

Дихальна система: гикавка, кашель.

Травний тракт: запор, діарея, сухість у роті.

Гепатобіліарна система: безсимптомне підвищення показників функції печінки, недостатність функції печінки.

Загальні порушення: слабкість, непритомність.

Ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Інше: підвищення температури тіла, гіпокаліємія.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОНДАНСЕТРОН

(ONDANSETRON)

Склад:

діюча речовина: ондансетрон;

1 мл препарату містить ондансетрону гідрохлориду дигідрату (у перерахуванні на ондансетрон) — 2 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група.

Протиблювальні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТХ А04А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ондансетрон — сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону повністю не з’ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, проявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому введенні пікова концентрація у плазмі крові досягається протягом 10 хвилин. Об’єм розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму у печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення — приблизно 3 години (у пацієнтів літнього віку — 5 годин). Зв’язування з білками плазми крові — 70–76%.

У пацієнтів із нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 15–60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об‘єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які знаходяться на постійному гемодіалізі (дослідження проводилось у перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі більшенням періоду напіввиведення (15–32 години).

Клінічні характеристики.

Показання.

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.

Профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату;
  • сумісне застосування з апоморфіну гідрохлоридом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат не слід змішувати в одному шприці або в одній крапельниці з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених в розділі «Спосіб застосування та дози».

Ондансетрон метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 печінки CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсуються іншими ферментами і не буде мати значного впливу на загальний кліренс препарату.

Серотонінергетики (наприклад, СІЗЗС та ІЗЗСН). Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативної нестабільності та нервово-м’язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у т.ч. селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) (див. розділ «Особливості застосування»).

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні:

  • з індукторами ферментів CYP2D6 і CYP3А4 (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, толбутамід) кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується;
  • з інгібіторами ферментів CYP2D6 і CYP3А4 (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).

Застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості.

Ондансетрон не прискорює та не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному застосуванні. Ондансетрон не взаємодіє з алфентанілом, морфіном, лідокаїном, етанолом, темазепамом, фуросемідом, тіопенталом та пропофолом.

Ондансетрон може знижувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування ондансетрону з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, може спричиняти додаткове подовження цього інтервалу. З обережністю слід застосовувати ондансетрон разом з вищевказаними лікарськими засобами. Сумісне застосування ондансетрону з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, антрациклінами) може збільшити ризик виникнення аритмій.

Особливості застосування.

При лікуванні пацієнтів із проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів

5НТ3-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.

При призначенні препарату пацієнтам з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг на добу. При вираженому блюванні у результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.

Ондансетрон подовжує інтервал QT залежно від дози. Повідомлялося про випадки тремтіння/мерехтіння шлуночків («torsade de pointes») при застосуванні ондансетрону. Слід уникати застосування ондансетрону пацієнтам з вродженим синдромом подовження QT. Ондансетрон слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів, які мають або у яких може розвинутися подовження інтервалу QT, включаючи пацієнтів з порушенням електролітного балансу, застійною серцевою недостатністю, брадиаритміями або пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, що можуть спричиняти подовження інтервалу QT або порушення електролітного балансу. Перед початком застосування слід скорегувати гіпокаліємію та гіпомагніємію.

Після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів був описаний серотоніновий синдром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо одночасне лікування ондансетроном та іншими серотонінергічними препаратами клінічно обґрунтовано, рекомендується відповідне спостереження за пацієнтом.

У пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзилярній ділянці, застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювання може маскувати виникнення кровотечі.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, слід при застосуванні препарату ретельно спостерігати за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику.

Дітям, які отримують ондансетрон разом із гепатотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, слід ретельно контролювати функцію печінки.

Розчин ондансетрону для інфузійного введення готують безпосередньо перед введенням. У разі необхідності його можна зберігати до повного використання не більше 24 годин при температурі 2–8 °С. Під час проведення інфузії не потребує захисту від світла при природному освітленні.

При необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.

Стерилізація ампул в автоклаві заборонена.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки дітородного віку, що застосовують ондансетрон повинні розглянути питання про використання контрацепції.

На підставі проведених епідеміологічних досліджень, ондансетрон, як підозрюється, спричиняє вади щелепно-лицьової області при застосуванні протягом першого триместру вагітності. В одному з когортних досліджень, що включало 1,8 мільйона вагітностей, застосування ондансетрону у першому триместрі було пов’язано з підвищеним ризиком розщеплення у ротовій порожнині (3 додаткові випадки на 10 000 жінок, які отримували ондансетрон; скоригований відносний ризик, 1,24, (95% СІ 1,03–1,48)). Доступні епідеміологічні дослідження серцевих вад показують суперечливі результати. Дослідження на тваринах не вказують на прямі чи опосередковані шкідливі ефекти щодо репродуктивної токсичності. Ондансетрон не слід застосовувати протягом першого триместру вагітності.

В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетрон проникає у грудне молоко тварин. У разі необхідності застосування препарату жінкам слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Психомоторні тести показали, що ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами і не чинить седативної дії, але слід мати на увазі профіль побічних дій препарату при вирішенні питання про здатність керувати автотраспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно шляхом одноразової повільної ін’єкції або шляхом інфузії. Для приготування розчину ондансетрону для інфузії можна застосовувати 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера. Розчин ондансетрону для інфузійного введення готувати безпосередньо перед введенням; однак у разі необхідності його можна зберігати до повного використання не більше 24 годин при температурі 2–8 °С. Під час проведення інфузії не потребує захисту від світла при природному освітленні.

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією.

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Дорослі.

Призначати розчин у дозі 8 мг внутрішньом’язово або внутрішньовенно повільно, впродовж не менше ніж 30 секунд, безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Високоеметогенна хіміотерапія:

  • одноразова доза 8 мг внутрішньом’язово або внутрішньовенно, повільно, безпосередньо перед проведенням хіміотерапії; при введенні препарату у дозі понад 8 мг Ондансетрон необхідно розчинити у 50–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого сумісного розчину для внутрішньовенного введення та проводити інфузію не менше 15 хвилин. Одноразову дозу більшу за 16 мг застосовувати не можна (див. розділ «Особливості застосування);
  • дозу 8 мг або меншу дозу не потрібно розводити та можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної або внутрішньом’язової ін’єкції (не менш ніж 30 секунд) безпосередньо перед проведенням курсу хіміотерапії, потім ще двічі внутрішньом’язово або внутрішньовенно повільно, у дозі 8 мг з інтервалом 2–4 години або внутрішньовенно краплинно у дозі 1 мг/годину протягом 24 годин.

Вибір режиму дозування встановлює лікар індивідуально, залежно від ступеня вираженості еметогенного ефекту.

Ефективність препарату при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим введенням дексаметазону натрію фосфату у дозі 20 мг перед хіміотерапією. Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне застосування препарату протягом 5 днів.

Діти та підлітки (віком від 6 місяців до 17 років).

У педіатричній практиці Ондансетрон слід вводити шляхом внутрішньовенної інфузії у 25–50 мл розчину 0,9% натрію хлориду або іншого відповідного розчинника протягом не менше 15 хвилин. Дозу препарату можна розраховувати за площею поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози відповідно до площі поверхні тіла дитини

Ондансетрон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 5 мг/м2, внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих.

Розрахунок дози відповідно до маси тіла дитини

Ондансетрон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам віком від 65 років всі дози для внутрішньовенних ін’єкцій слід розчиняти та вводити протягом 15 хвилин, при повторному застосуванні інтервал між ін’єкціями повинен бути не менше 4 годин.

Пацієнтам віком від 65 до 74 років початкова доза ондансетрону повинна становити 8 мг або 16 мг, її слід вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 15 хвилин, яку можна продовжити введенням 2 доз по 8 мг протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин.

Пацієнтам віком від 75 років початкова внутрішньовенна ін’єкція ондансетрону не повинна перевищувати 8 мг з інфузією впродовж не менше 15 хвилин. Після початкової дози у 8 мг можна продовжити застосування 2 дозами по 8 мг, які вводити шляхом інфузії протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин.

Післяопераційна нудота і блювання

Дорослі. Для профілактики післяопераційної нудоти та блювання можливе призначення 4 мг у вигляді повільного внутрішньовенного введення або внутрішньом’язової ін’єкції під час індукції анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання рекомендується одноразове введення 4 мг внутрішньом’язово або внутрішньовенно повільно.

Діти та підлітки (віком від 1 міcяця до 17 років). Для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювання призначати препарат у дозі 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції (не менше 30 секунд) до, під час або після введення в наркоз, або після операції.

Пацієнти літнього віку

Досвід застосування Ондансетрону для профілактики і лікування післяопераційних нудоти та блювання у людей літнього віку обмежений, однак Ондансетрон добре переноситься пацієнтами віком від 65 років, які отримують хіміотерапію.

Для всіх видів терапії

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху введення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

При помірних і тяжких порушеннях функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові − зростає. Для таких пацієнтів максимальна добова доза препарату не має перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що й у пацієнтів з непорушеним метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.

Сумісність з іншими препаратами.

Препарат у вигляді інфузійного розчину при концентрації ондансетрону 16–160 мкг/мл (наприклад, 8 мг/500 мл або 8 мг/50 мл відповідно) можна вводити через Y-подібний катетер з такими препаратами:

  • цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл (наприклад, 240 мг/500 мл) протягом 1–8 годин;
  • 5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад, 2,4 г/3 л або 400 мг/500 мл) зі швидкістю не менше 20 мл/годину (500 мл/24 годин). При концентрації 5-фторурацилу понад 0,8 мг/мл може відбуватися преципітація ондансетрону. Розчин 5-фторурацилу для інфузії може містити не більше 0,045% магнію хлориду на доповнення до інших наповнювачів, що є сумісними;
  • карбоплатин у концентрації до 0,18–9,9 мг/мл (наприклад, 90 мг/500 мл або 990 мг/100 мл) вводити протягом 10–60 хвилин;
  • етопозид у концентрації до 0,14–0,25 мг/мл (наприклад, 70 мг/500 мл або 250 мг/1000 мл) вводити протягом 30–60 хвилин;
  • цефтазидим у дозі 250 мг-2 г із додаванням води для ін’єкцій вводити відповідно до рекомендацій виробника у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції (наприклад, 250 мг/2,5 мл або 2 г/10 мл) протягом 5 хвилин;
  • циклофосфамід у дозі 100 мг-1 г із додаванням води для ін’єкцій відповідно до рекомендацій виробника вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції (100 мг/5 мл) протягом 5 хвилин;
  • доксорубіцин у дозі 10–100 мг із додаванням води для ін’єкцій відповідно до рекомендацій виробника у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції (10 мг/5 мл) вводити протягом 5 хвилин;
  • дексаметазон – можливе введення 20 мг дексаметазону повільно протягом 2–5 хвилин у вигляді внутрішньовенної ін’єкції через Y-подібний катетер, через який приблизно протягом 15 хвилин проходить 8–16 мг ондансетрону, розведеного у 50–100 мл основного інфузійного розчину.

Діти.

Препарат застосовувати дітям: при хіміо- і променевій терапії — віком від 6 місяців; для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання — віком від 1 місяця.

Передозування.

Даних про передозування ондансетрону недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. розділ «Побічні реакції»).

Ондансетрон подовжує інтервал QT у дозозалежній формі. У випадку передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Симптоми: порушення зору, запор тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія, вазовагусні порушення із транзиторною AV-блокадою ІІ ступеня. У всіх випадках ці явища повністю минали.

Лікування: відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія. Застосування протиблювотних заходів не рекомендується через протиблювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

Імунна система: реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, можливі анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, кропив’янка, бронхоспазм, свербіж, шкірні висипання.

Нервова система: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи порушення ходи, екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків), хорея, міоклонус, неспокій, протрузія язика, диплопія; запаморочення під час швидкого внутрішньовенного введення препарату; пригнічення центральної нервової системи, парестезії.

Органи зору: скороминущі зорові розлади (помутніння в очах) переважно під час швидкого внутрішньовенного введення препарату, транзиторна сліпота. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.

Серцево-судинна система: відчуття тепла або припливів, аритмії, біль та дискомфорт у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), екстрасистоли, брадикардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, пальпітація (відчуття посиленого серцебиття), синкопе, тахікардія (включаючи шлуночкову та надшлуночкову), фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT (включаючи тріпотіння/мерехтіння шлуночків («torsade de pointes»)), зміни ЕКГ.

Дихальна система та органи грудної порожнини: гикавка, кашель.

Травний тракт: запор, діарея, сухість у роті.

Гепатобіліарна система: безсимптомне підвищення показників функції печінки, недостатність функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Шкіра та підшкірна клітковина: токсичні висипання, у т.ч. токсичний епідермальний некроліз.

Ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин. Повідомлялося про випадки печінкової недостатності у хворих на рак, які отримували супутнє лікування, включаючи потенційно гепатоцитотоксичну хіміотерапію та антибіотики.

Загальні порушення та місцеві реакції: місцеві реакції у ділянці внутрішньовенного введення (біль, почервоніння і печіння у місці ін’єкції), підвищення температури тіла, слабкість, непритомність.

Інші: гіпокаліємія.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці або в одній крапельниці, за винятком зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

По 2 мл або 4 мл в ампулах; по 5 ампул в касеті; по 1 касеті в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Діагнози, при яких застосовують ОНДАНСЕТРОН

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Ціни на ОНДАНСЕТРОН в містах України

Вінниця 54.74 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Вінниця, просп. Космонавтів, 36А, тел.: +38080050591154.50 грн./уп.

Дніпро 53.51 грн./уп.

«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, вул. Калинова, 3, тел.: +38056377557051.76 грн./уп.

Житомир 54.61 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Житомир, просп. Мира, 15, тел.: +38067657526652.99 грн./уп.

Запоріжжя 54.3 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Запоріжжя, шосе Оріховське, 10Г51.59 грн./уп.

Івано-Франківск 55.32 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +38067312474448.99 грн./уп.

Київ 58.18 грн./уп.

«ФАРМАЦІЯ» Київ, вул. Володимирська, 51/53, тел.: +38044235117645.79 грн./уп.

Кропивницький 55.13 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 15/18, тел.: +38052255729253.14 грн./уп.

Луцьк 47.99 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +38067653202247.99 грн./уп.

Львів 55.59 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Мазепи, 10, тел.: +38067753854348.00 грн./уп.

Миколаїв 53.74 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Миколаїв, просп. Центральний, 23/5, тел.: +38051246207753.14 грн./уп.

Одеса 59.92 грн./уп.

«АЛІСА. ЛІНІЯ ЖИТТЯ» Одеса, вул. Нежданової, 67, тел.: +38048796109751.90 грн./уп.

Полтава 54.11 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Полтава, вул. Мазепи Івана, 3, тел.: +38053260578053.14 грн./уп.

Рівне 55.62 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Князя Романа, 9, тел.: +38067213319548.50 грн./уп.

Суми 53.44 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Суми, вул. Леваневського, 10/1, тел.: +38067771370949.50 грн./уп.

Тернопіль 54.62 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23, тел.: +38080050591154.50 грн./уп.

Ужгород 55.56 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Ужгород, просп. Свободи, 353.14 грн./уп.

Харків 54.8 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Харків, вул. Космічна, 16, тел.: +38057714277151.59 грн./уп.

Херсон 54.71 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, перехр. Патона / Шенгелія, -, тел.: +38080050591154.50 грн./уп.

Хмельницький 54.17 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, вул. Свободи, 1А, тел.: +38068296125249.50 грн./уп.

Черкаси 56.43 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 116, тел.: +38047238306153.14 грн./уп.

Чернігів 53.22 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +38067721043050.99 грн./уп.

Чернівці 55.15 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернівці, просп. Незалежності, 91, тел.: +38067694473148.50 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko