Всі працюючі аптеки України
Можна сплатити ліки карткою підтримка
0
UA | RU

Пантасан порошок ліофілізований д/приготування розчину для ін'єкцій 40 мг

Виробник:
SUN

Склад і форма випуску

Кількість в упаковці:
Можна сплатити ліки карткою підтримка
СкладКількість
Пантопразол40 мг
Реєстраційний № UA/3400/01/01 від 28.10.2021
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Склад

діюча речовина: пантопразол;

1 флакон містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг.

Лікарська форма

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована маса білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Пантопразол — діюча речовина лікарського засобу — пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонний насос парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що спричиняє пропорційне збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, віддаленими від клітинних рецепторів, він впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.

Застосування пантопразолу збільшує рівні гастрину натще. При короткостроковому застосуванні вони у більшості випадків не перевищують верхньої межі норми. У разі довготривалого лікування рівні гастрину у більшості випадків зростають вдвічі. Їх надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, іноді при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено у дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося.

З огляду на результати досліджень на тваринах, не можна повністю виключити вплив довготривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дає змогу рівню CgA, який може бути хибно підвищеним після лікування ІПП, повернутися в діапазон нормальних значень.

Фармакокінетика.

Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс — приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення — 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування пантопразолу з білками сироватки крові становить 98%.

Препарат метаболізується у печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Окремі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори

Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі — час», була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок

Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Так само, як і у здорових осіб, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо збільшується (2–3 години), він швидко виводиться, тому не накопичується.

Порушення функції печінки

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В за класифікацією Чайлда) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7–9 годин і відповідно до цього збільшується площа під кривою «концентрація — час» (AUC), максимальна концентрація (Cmax) пантопразолу у плазмі крові збільшується лише у 1,5 раза, порівняно зі здоровими пацієнтами.

Пацієнти літнього віку

Незначне збільшення AUC і Cmax у пацієнтів літнього віку порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Діти

Після однократного внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла пацієнта. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, одержаним під час досліджень за участю дорослих.

Клінічні характеристики

Показання

  • Рефлюкс-езофагіт.
  • Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.
  • Синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини, а також до похідних бензимідазолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо сумісного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з інгібіторами протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Сумісне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або МНІ (міжнародний нормалізований індекс). Однак повідомлялось про підвищення МНІ та подовження протромбінового часу у пацієнтів, які сумісно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ та подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть смерті. У разі такого сумісного застосування необхідний моніторинг МНІ та протромбінового часу.

Метотрексат. Одночасне застосування ІПП разом з високими дозами метотрексату (наприклад, 300 мг) може підвищувати та подовжувати рівні метотрексату та/або його метаболіту гідрометотрексату у сироватці крові, що може спричиняти токсичність. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується у печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму — деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, та пероральними контрацептивами, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких як метопролол), CYP2Е1 (таких як етанол), не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину. Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

При вивченні взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) клінічно значущих взаємодій не виявлено.

Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP2C19. Інгібітори CYP2C19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують довготривалу терапію пантопразолом у високих дозах, та для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Особливості застосування

Злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відтерміновувати їх діагностику. При наявності тривожних симптомів (наприклад, суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити наявність злоякісного процесу.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Порушення функцій печінки. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом потрібно припинити.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах травного тракту. Лікування препаратом дещо підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або С. Difficile.

Натрій. Препарат містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) у флаконі, тобто, по суті, є безнатрієвим препаратом.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 місяців — у більшості випадків протягом 1 року. Можуть виникати та непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: підвищена втомлюваність, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП у комбінації з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), потрібно проводити визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи дещо збільшує ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у людей літнього віку або при наявності інших факторів ризику. За деякими даними, застосування інгібіторів протонної помпи збільшує загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D та кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування інгібіторів протонної помпи пов'язують із дуже рідкими випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування пантопразолу. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії інгібіторами протонної помпи може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом Пантасан слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA (див. розділ «Фармакодинаміка»). Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування інгібіторами протонної помпи.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Наявні дані щодо застосування пантопразолу вагітним жінкам (приблизно 300-1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності препарату. У ході досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Як запобіжний захід слід уникати застосування пантопразолу вагітним жінкам.

Годування груддю

Є дані щодо екскреції пантопразолу у грудне молоко. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом Пантасан потрібно приймати з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування пантопразолом для жінки.

Фертильність

Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують дорослим за призначенням та під безпосереднім наглядом лікаря.

Внутрішньовенне застосування препарату рекомендується тільки у разі неможливості перорального застосування. Є дані щодо тривалості внутрішньовенного лікування до 7 днів. Тому при клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення препарату Пантасан до перорального застосування пантопразолу у дозі 40 мг.

Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка.

Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу внутрішньовенно.

Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована початкова доза препарату становить 80 мг на добу. У разі необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти у шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, потрібно розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу понад 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

Якщо потрібне швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 2×80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години.

Підготовка до застосування.

Порошок розчиняють у 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози у пластикових чи скляних флаконах.

Після розведення хімічна та фізична стабільність препарату зберігається протягом 12 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використати негайно.

Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, окрім зазначених вище.

Внутрішньовенне введення препарату необхідно проводити протягом 2–15 хв.

Флакон призначений тільки для одноразового застосування. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема на зміну кольору, наявність осаду).

Розведений розчин повинен мати прозорий жовтуватий колір.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакона препарату, порошок 40 мг).

Ниркова недостатність. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти

Препарат не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років), оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.

Наявні на даний час дані описані в розділі «Фармакокінетика», проте рекомендації щодо дозування не можуть бути надані.

Передозування

Симптоми передозування невідомі. Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин, добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не належить до препаратів, що легко виводяться за допомогою діалізу.

У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Побічні реакції

Виникнення побічних реакцій може очікуватись у близько 5% пацієнтів. Найчастіша побічна реакція — тромбофлебіт у місці введення. Діарея і головний біль виникали у близько 1% пацієнтів.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялось під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони зазначаються з частотою «невідомо».

В межах кожної категорії частоти побічні реакції зазначені в порядку зменшення серйозності.

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія1, гіпокаліємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).

Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх попереднього існування).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту.

Часто: поліпи з фундальних залоз (доброякісні).

Нечасто: діарея, нудота, блювання, метеоризм, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

Невідомо: мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глютамілтрансферази).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипи, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо: синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: переломи стегна, зап’ястка, хребта (див. розділ «Особливості застосування»).

Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: спазм м'язів2.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Часто: тромбофлебіт у місці введення.

Нечасто: астенія, підвищена втомлюваність, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

1 Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

2 Спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Препарат поміщають у флакон із безбарвного скла, з сірою гумовою пробкою, обтиснутою алюмінієм, закритий червоним фліпом.

1 флакон з препаратом у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Барода Хайвей, Халол, Гуджарат, 389350, Індія.

Діагнози, при яких застосовують Пантасан порошок ліофілізований д/приготування розчину для ін'єкцій 40 мг

Алергічна кропив'янка МКХ L50.0
Внутрішньомозковий крововилив МКХ I61.9
Гостра виразка дванадцятипалої кишки з проривом МКХ K26.1
Гостра виразка шлунка з кровотечею МКХ K25.0
Гострий апендицит МКХ K35.8
Гострий біліарний панкреатит МКХ K85.1
Гострий перитоніт МКХ K65.0
Гострий холецистит МКХ K81.0
ЗНО (злоякісне новоутворення) передміхурової залози МКХ C61
ЗНО (злоякісне новоутворення) сигмовидної кишки МКХ C18.7
Інші хронічні панкреатити МКХ K86.1
Камені жовчної протоки з холангітом МКХ K80.3
Коліт МКХ K52.3
Очеревинні спайки МКХ K66.0
Пневмонія, викликана стафілококом МКХ J15.2
Синдром роздратованого кишечнику без діареї МКХ K58.9
Хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки МКХ K29.9
Холецистит МКХ K81.9
Черевний тиф МКХ A01.0
Дата додавання: 03.05.2022 р.
© Компендіум 2019

Рекомендовані аналоги Пантасан порошок ліофілізований д/приготування розчину для ін'єкцій 40 мг:

Еспа-Празол<sup>®</sup>
таблетки гастрорезистентні 20 мг блістер, № 28
esparma
Еспа-Празол<sup>®</sup>
таблетки гастрорезистентні 40 мг блістер, № 28
esparma
Зігозіс
порошок ліофілізований д/приготування розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1
Polifarma Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi
Золопент<sup>®</sup>
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 20 мг блістер, № 14
Гледфарм
Золопент<sup>®</sup>
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 40 мг блістер, № 14, 30
Гледфарм
Контролок<sup>®</sup> <I>порошок для розчину для ін'єкцій</I>
порошок для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1
Такеда
Контролок<sup>®</sup> <I>таблетки гастрорезистентні</I>
таблетки гастрорезистентні 20 мг, № 14
Такеда
Контролок<sup>®</sup> <I>таблетки гастрорезистентні</I>
таблетки гастрорезистентні 40 мг, № 14
Такеда
Нольпаза®
ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1
KRKA d.d. Novo Mesto
Нольпаза®
таблетки гастрорезистентні 20 мг, № 14, 28
KRKA d.d. Novo Mesto
Нольпаза®
таблетки гастрорезистентні 40 мг, № 14, 28
KRKA d.d. Novo Mesto
Нольпаза® Контрол
таблетки гастрорезистентні 20 мг блістер, № 14
KRKA d.d. Novo Mesto
Пангастро<sup>®</sup>
таблетки гастрорезистентні 20 мг блістер, № 14, 28
Sandoz
Пангастро<sup>®</sup>
таблетки гастрорезистентні 40 мг блістер, № 14, 28
Sandoz
Пангастро<sup>®</sup>
порошок для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1, 5
Sandoz
Паноцид 40
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 40 мг, № 10, 30
Ананта Медікеар Лімітед
Пантамак
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 40 мг блістер, № 30
Маклеодс Фармасьютикалс
Пантопраз
ліофілізат для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1
М.Біотек Лтд.
Пантопразол-Гетеро
таблетки гастрорезистентні 40 мг блістер, № 30
Hetero Labs
Пантопразол-Тева
таблетки гастрорезистентні 40 мг блістер, № 28
Тева Україна
Пантор
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 40 мг, № 30
Торрент
ПРАЗОФЕСТ
порошок для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1
Київський вітамінний завод
Проксіум<sup>®</sup>
порошок для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1
Профарма Інтернешнл Трейдінг Лімітед
Проксіум<sup>®</sup> <I>таблетки</I>
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 40 мг блістер, № 32
Универсальное агентство "Про-фарма"
Пульцет<sup>®</sup>
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 40 мг, № 14, 28
Nobel
ТОПРАЗ таблетки
таблетки гастрорезистентні 40 мг блістер, № 30
Ауробіндо Фарма
УЛСЕПАН таблетки кишковорозчинні
таблетки кишково-розчинні 40 мг, № 14, 28
World Medicine

Коментарі

Алексей Музыченко 24.01.2022 12:00

В справочнику «Компендіум» 2017 року по препарату Пантасан (Pantasun) була представлена наступна інформація

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинамічні властивості.
Механізм дії. Пантопразол являє собою заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічної реакції з протонними насосами парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі парієтальної клітини та інгібує H+/K+–АТФазу, тобто. завершальну стадію виробництва соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію шлункової кислоти. У більшості пацієнтів зникнення симптомів захворювання досягається протягом 2 тижнів. Як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП) та блокатори Н2-рецепторів, лікування пантопразолом зменшує шлункову кислотність, що призводить до збільшення гастрину пропорційно до зниження кислотності. Збільшення гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментом дистально, він може інгібувати секрецію кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Пантопразол має однаковий ефект як після перорального так після в/в введення.
Фармакокінетичні властивості. Фармакокінетичні характеристики після однократного та багатократного дозування не відрізняються. Пантопразол має майже лінійну кінетику в діапазоні доз 10-80 мг після перорального та в/в введення.
Розподіл
Зв’язування пантопразолу з плазмовим білком становить близько 98%. Обсяг розподілу становить близько 0,15 л/кг.
Біотрансформації
Пантопразол біотрансформується майже виключно печінкою. Основна метаболізація включає деметилювання CYP 2C19 з наступним сульфатуванням, інші шляхи метаболізму — окислення з допомогою CYP 3A4.
Виведення
Термінальний Т½ становить близько 1 год, кліренс становить близько 0,1 л/год/кг. У деяких випадках спостерігалися суб’єкти з більш повільною елімінацією. Через специфічне зв’язування пантопразолу з протонною помпою, T½ не корелює з набагато більшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).
Більшість метаболітів (близько 80%) виводиться нирками, решта — з калом. Як у плазмі крові, так і в сечі, основним метаболітом є сульфат-кон’югований десметилпантопразол. Т½ основного метаболіту (близько 1,5 год) є незначно більшим, ніж у пантопразолу.

ПОКАЗАННЯ:

– рефлюкс-езофагіт;
– для ерадикації Helicobacter pylori (Н. pylori) у пацієнтів з виразкою шлунка та 12-типалої кишки, викликаної цим мікроорганізмом, в поєднанні з антибіотиками;
– язва дванадцятипалої кишки;
– виразка шлунку;
– синдром Золлінгера–Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стану.

ЗАСТОСУВАННЯ:

таблетки.
ГЕРХ.
1 таблетка 40 мг/добу.
Дорослі.
Ерадикація H.pylori у поєднанні з двома відповідними антибіотиками.
У H. pylori-позитивних пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, ерадикація H. pylori повинна проводитися комбінованою терапією. Залежно від картини резистентності для ерадикації H. pylori рекомендуються наступні комбінації:
а) 2 рази на добу 1 таблетка пантопразолу 40 мг + 2 рази на добу 1000 мг амоксициліну + 2 рази на добу кларитроміцин 500 мг;
б) 2 рази на добу 1 таблетка пантопразолу 40 мг + 2 рази на добу 400-500 мг метронідазол (або 500 мг тинідазол) + 250-500 мг кларитроміцин 2 рази на добу;
c) 2 рази на добу 1 таблетка пантопразолу 40 мг + 2 рази на добу 1000 мг амоксицилін + 2 рази на добу 400-500 мг метронідазол (або тинідазол 500 мг).
У випадку комбінованої терапії для ерадикація інфекції H. pylori, другу таблетку пантопразолу 40 мг слід приймати за 1 год до вечері. Комбінована терапія зазвичай проводиться протягом 7 днів і може бути продовжена ще на 7 днів до загальної тривалості 2 тижні.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки.
1 таблетка пантопразолу 40 мг на добу. В окремих випадках можна ввести подвійну дозу (збільшити до 2 таблеток пантопразолу 40 мг на добу). Зазвичай дуоденальна виразка загоюється протягом 2 тижнів.
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші порушення, пов’язані з патологічною гіперсекрецією шлункової кислоти.
Для тривалої терапії синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, пов’язаних з патологічною гіперсекрецією шлункової кислоти, рекомендована початкова доза становить 80 мг (2 таблетки пантопразолу 40 мг) щодня. Згодом дозу можна регулювати індивідуально відповідно до значень секреції шлункової кислоти. Дозу, яка перевищує 80 мг на добу, слід розділити на 2.
порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій
Дорослі.
Виразка шлунка, дуоденальна виразка, рефлюкс-езофагіт
Рекомендована в/в доза — 40 мг пантопразолу 1 раз на добу.
Синдром Золлінгера-Еллісона і патологічна гіперсекреція шлункової кислоти
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, пов’язаних з патологічною гіперсекрецією шлункової кислоти, рекомендована початкова доза становить 80 мг пантопразолу на добу. При дозуванні понад 80 мг на добу, добову дозу слід розділити на 2. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу понад 160 мг на добу; однак так доза не повиненна застосовуватися довше, ніж потрібно для адекватного контролю секреції кислоти.
Спеціальні групи пацієнтів
Діти та підлітки. Безпека та ефективність пантопразолу не встановлена у дітей віком до 18 років.
Пацієнти з порушенням функції печінки. У пацієнтів з важкою печінковою недостатністю не слід перевищувати дозу 20 мг пантопразолу.
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно коригувати дозу.
Пацієнти похилого віку. Регулювання дози не вимагається для пацієнтів похилого віку.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до активної речовини, заміщених бензимідазолів, сої, арахісу або будь-яких допоміжних речовин.

ПОБІЧНА ДІЯ:

агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіперчутливість, гіперліпідемія, підвищений рівень ліпідів (ТГ, ХС), гіпонатріємія, гіпомагнезіємія, гіпокальціємія, гіпокаліємія, порушення сну, депресія, дезорієнтація, галюцинації, головний біль, запаморочення дисгевзія, парестезія, затуманення зору/помутніння зору, діарея, нудота/блювота, здуття та відчуття переповнення, запор, сухість у роті, біль у животі та дискомфорт, підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-GT), підвищення білірубіну, пошкодження клітин печінки, жовтяниця, печінкова недостатність, висип, сверблячка, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; синдром Лайєлла, мультиформна еритема; світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак, артралгія, міальгія, м’язові спазми, інтерстиціальний нефрит, гінекомастія, астенія, втома та дискомфорт, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

злоякісні захворювання шлунка. Введення пантопразолу може маскувати симптоми злоякісного шлункового захворювання, та не вірної інтерпретації діагнозу. Якщо виникають будь-які симптоми (наприклад, значне зниження ваги, повторна блювота, дисфагія, гематема, анемія або мелена), і якщо є в наявності або є підозра на виразку шлунка, слід виключити злоякісність.
Якщо симптоми зберігаються, незважаючи на адекватне лікування, слід розглянути додаткові обстеження.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з важким ураженням печінки слід регулярно контролювати показники печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо під час тривалої терапії. Якщо кількість печінкових ферментів збільшуються, лікування слід припинити.
Одночасне використання інгібіторів протеази ВІЛ. Супутнє застосування пантопразолу з інгібіторами ВІЛ-протеази, поглинання яких залежить від кислого рН шлунка, наприклад, атазанавіру, не рекомендується через значно знижену їх біодоступність.
Бактеріальні шлунково-кишкові інфекції. Лікування пантопразолом може призвести до дещо підвищеного ризику бактеріальних шлунково-кишкових інфекцій, викликаних Salmonella та Campylobacter або C. difficile.
Пантопразол, як і всі ІПП, може збільшити кількість бактерій, які зазвичай знаходяться у верхніх відділах ШКТ.
Гіпомагніємія. Повідомлялося про важку гіпомагнезію у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, принаймні протягом 3 міс, але в більшості випадків протягом 1 року.
Підгострий шкірний червоний вовчак (SCLE). ІПП були пов’язані з виникненням випадками SCLE. Якщо виникають пошкодження, особливо на ділянках шкіри, що знаходяться на сонці, а також при залученні артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря, який повинен розглянути питання про припинення прийому пантопразолу.
Переломи. ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого періоду часу (>1 рік), можуть помірно збільшити ризик переломів стегна, зап’ястя і хребта, особливо у людей похилого віку або інших відомих факторів ризику.
Пацієнтів з ризиком остеопорозу слід лікувати відповідно до сучасних клінічних рекомендацій, вони повинні отримувати адекватні рівні вітаміну D і кальцію.
Вплив на лабораторні дослідження. Підвищені рівні хромограніну A (CgA) можуть впливати на діагностику нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього ефекту, лікування пантопразолом слід припинити принаймні за 5 днів до вимірювання CgA.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

препарати з рН-залежною абсорбцією. Пантопразол може вплинути на всмоктування лікарських засобів, у яких рН шлунка є важливим фактором для пероральної доступності (наприклад, імідазоли, такі як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, та інші ЛЗ, таких як ерлотиніб).
Інгібітори протеази ВІЛ. При одночасному введенні пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ, всмоктування останніх залежить відзначення рН.
Антикоагулянти (варфарин/фенпрокумон). Супутнє введення пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливає на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону.
Метотрексат. При одночасному лікуванні високими дозами метотрексату (наприклад 300 мг) разом з ІПП, можливе збільшення рівнів метотрексату в крові.
Інші дослідження взаємодії. Пантопразол метаболізується ферментами системи цитохрому Р450 в печінці. Основний шлях метаболізму є деметилювання за допомогою CYP 2C19, або через окислення CYP 3A4. Не виявлено клінічних взаємодій з препаратами, які метаболізуються тією ж ферментною системою (карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та оральні контрацептиви, що містить левоноргестрел та етинілестрадіол).
Лікарські засоби, які пригнічують або індукують CYP 2C19. Інгібітори CYP 2C19, такі як флувоксамін можуть збільшити системну концентрацію пантопразолу. Ферментні індуктори, що впливають на CYP 2C19 та CYP 3A4, такі як рифампіцин і звіробій (Hypericum звичайного) може привести до зниження плазмової концентрації ІПП.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

симптоми передозування у людини невідомі. Оскільки пантопразол в значній мірі зв’язується з білками плазми крові, він важко піддається діалізу.
У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.

Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko