Квамател^® таблетки (Quamatel^® tablets)

Фамотидин - 20 мг

фармакодинаміка. Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H₂-гістамінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є інгібування шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти, так і об’єм шлункової секреції, у той час як вироблення пепсину залишається пропорційним до об’єму виділеного шлункового соку.
У пацієнтів із гіперсекрецією фамотидин інгібує базальну і нічну секрецію шлунка, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним вагальним рефлексом.
Тривалість інгібування секреції при застосуванні доз 20 та 40 мг становить від 10 до 12 год. Одноразове пероральне застосування доз 20 та 40 мг у вечірній час забезпечує інгібування базальної та нічної секреції кислоти. Нічна секреція соляної кислоти інгібується на 86–94% щонайменше на 10 год. Ті самі дози, що приймаються зранку, знижують секрецію кислоти, стимульовану їжею. Ця супресія становить відповідно 76–84% початкової секреції через 3–5 год після прийому та 25–30% — через 8–10 год після прийому відповідно.
Фамотидин майже не впливає на рівень гастрину натще або після вживання їжі. Фамотидин не чинить впливу на спорожнювання шлунка, екзокринну функцію підшлункової залози, кровотік у печінці та портальній системі.
Фамотидин не чинить впливу на ферментну систему цитохрому Р450 у печінці.
Антиандрогенного впливу препарату не відзначалося. Рівень гормонів у сироватці крові після лікування фамотидином не змінювався.
Фармакокінетика. Кінетика фамотидину має лінійний характер.
Всмоктування. Фамотидин швидко всмоктується. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 40–45%. Біодоступність не змінюється залежно від наявності їжі в шлунку, однак трохи знижується при прийомі антацидних препаратів.
У пацієнтів літнього віку клінічно значущої, пов’язаної з віком зміни біодоступності фамотидину немає.
Біотрансформація при першому проходженні через печінку виявляє слабкий вплив на біодоступність препарату.
Розподіл. Після прийому внутрішньо C_max у плазмі крові досягається через 1–3 год. При повторному прийомі кумулятивного ефекту не виникає. Зв’язування з білками плазми крові відносно низьке і становить 15–20%.
Т_½ — 2,3–3,5 год. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок, недостатністю Т_½ фамотидину може перевищувати 20 год.
Біотрансформація. Метаболізм препарату відбувається у печінці. Єдиним метаболітом, виявленим у людини, є сульфоксид.
Виведення. Фамотидин виділяється нирками (65–70%) та шляхом метаболізму (30–35% введеного препарату). Нирковий кліренс становить 250–450 мл/хв, що свідчить про певний ступінь канальцевої екскреції. 25–30% перорально введеної дози та 65–70% в/в введеної дози виявляється в сечі у незміненому вигляді. Невелика частина введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

– доброякісна виразка шлунка.
– Пептична виразка дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика рецидивів).
– Стани гіперсекреції, такі як синдром Золлінгера — Еллісона.
– Лікування у разі гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (рефлюкс-езофагіт).
– Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

препарат виявляє найвищу ефективність у разі його застосування ввечері перед сном. При застосуванні фамотидину 2 рази на добу одну дозу слід приймати вранці, а другу — ввечері перед сном. Таблетку Квамател ковтають цілою, не розжовуючи, запиваючи склянкою води, незалежно від вживання їжі.
Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки (доброякісна)
Рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу перед сном. Тривалість лікування — 4–8 тиж.
Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки
Для профілактики рецидивів виразки після досягнення терапевтичного ефекту застосовують підтримувальну дозу 1 таблетка 20 мг 1 раз на добу перед сном. Тривалість лікування — 1–4 тиж.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
1 таблетка 20 мг або 40 мг (залежно від тяжкості хвороби) 2 рази на добу (1 таблетка вранці та 1 ввечері) впродовж 6–12 тиж.
Якщо гастроезофагеальна рефлюксна хвороба супроводжується ерозивним запаленням стравоходу або виразкою, рекомендована доза препарату Квамател становить 40 мг 2 рази на добу впродовж 6–12 тиж.
Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (підтримувальне лікування)
Рекомендована доза — 20 мг 2 рази на добу.
Синдром Золлінгера — Еллісона
Початкова доза зазвичай становить 20 мг кожні 6 год у пацієнтів, які раніше не застосовували антисекреторну терапію. Потім дозу необхідно відкоригувати, залежно від стану хворого.
Пацієнти, які раніше застосовували інший H₂-антигістамінний засіб, можуть перейти на прийом препарату Квамател із застосуванням вищої вихідної дози — 40 мг кожні 6 год. Дозу коригують, залежно від рівня секреції шлункового соку, а також від клінічного стану пацієнта. Застосування препарату має тривати, поки для цього є клінічні показання. Добову дозу можна підвищувати в разі потреби, залежно від індивідуальних характеристик пацієнта до досягнення оптимальної дози. Згідно з даними літератури, максимальні дози фамотидину, які використовувалися пацієнтами з тяжкими формами захворювань, становили до 160 мг кожні 6 год.
Порушення функції нирок
Оскільки фамотидин в основному виділяється нирками, хворим із порушенням функції нирок слід застосовувати його з обережністю.
Якщо кліренс креатиніну <30 мл/хв, а рівень креатиніну у сироватці крові >3 мг/100 мл, слід знизити щоденну дозу до 20 мг або збільшити інтервал між прийомом доз до 36–48 год.
Застосування пацієнтам літнього віку. Корекція дози залежно від віку не потрібна.
Діти. Ефективність та безпека застосування препарату дітям не встановлені. Застосування препарату Квамател, таблеток, вкритих плівковою оболонкою, дітям і підліткам не рекомендується.

підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу.
У препаратів цього класу спостерігається перехресна чутливість. Тому Квамател не слід призначати пацієнтам із гіперчутливістю до інших блокаторів H₂-рецепторів в анамнезі.

фамотидин зазвичай добре переноситься.
Зазначені нижче побічні реакції відзначалися дуже рідко або рідко. Однак у багатьох випадках причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням фамотидину не встановлений.

*Виявлено рідкісні випадки гінекомастії, проте в контрольних клінічних дослідженнях випадки не були частішими, ніж у плацебо. Ефект зворотний при припиненні лікування.

у разі печінкової недостатності Квамател слід застосовувати з обережністю та в низьких дозах.
Якщо пацієнтам важко ковтати або залишається дискомфорт у животі, рекомендується звернутися до лікаря.
Злоякісні новоутворення шлунка. До початку лікування виразки шлунка препаратом Квамател необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку. Послаблення симптомів виразки шлунка внаслідок терапії препаратом Квамател не виключає наявності злоякісних пухлин шлунка.
Ниркова недостатність. Оскільки фамотидин в основному виділяється нирками, хворим із порушеннями функції нирок слід застосовувати його з обережністю. При зниженні кліренсу креатиніну <10 мл/хв рекомендується зниження добової дози препарату (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Діти. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлені. Застосування препарату Квамател, таблеток, вкритих плівковою оболонкою, дітям та підліткам не рекомендується.
Особи літнього віку. При застосуванні фамотидину пацієнтами літнього віку під час клінічних випробувань не виявлено різниці в частоті або типах побічних реакцій порівняно із загальною популяцією дорослого населення. Літній вік сам по собі не потребує корекції дози.
Загальні положення. При тривалому застосуванні лікарського засобу у високих дозах рекомендується регулярне проведення загального аналізу крові та оцінки функції печінки.
При тривалій виразковій хворобі не рекомендується раптове припинення застосування лікарського засобу після послаблення симптомів.
Лікарський засіб Квамател містить лактозу. При непереносимості лактози слід враховувати, що 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, лікарського засобу Квамател по 20 мг містить 105 мг лактози, та 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, лікарського засобу Квамател по 40 мг містить 90 мг лактози. Пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, загальним дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Фертильність. Контрольовані дослідження за участю вагітних не проводилися.
Вагітність. За даними досліджень на тваринах, фамотидин проникає крізь плаценту. Контрольовані дослідження у людей за участю вагітних для підтвердження цього факту не проводилися. Квамател не рекомендовано призначати у період вагітності. Препарат можна призначати вагітним тільки за наявності суттєвих клінічних показань. До прийняття рішення про застосування препарату Квамател у період вагітності лікар повинен оцінити потенційну користь лікування і можливі ризики.
Період годування грудьми. Фамотидин проникає у грудне молоко людини. Оскільки дія фамотидину на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні жінками, які застосовують фамотидин, невідома, і, можливо, він може порушувати секреторну функцію шлунка дитини, жінки, які годують грудьми, повинні припинити застосування препарату або припинити грудне вигодовування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Деякі пацієнти відчували запаморочення та головний біль під час прийому фамотидину. Пацієнтів слід попередити, щоб вони уникали керування транспортними засобами, роботи з іншими механізмами або виконання дій, які потребують підвищеної уваги, при появі цих симптомів (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

клінічно значущих лікарських взаємодій не виявлено.
Якщо лікарський засіб Квамател, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, застосовують одночасно з лікарськими засобами, всмоктування яких залежить від кислотності шлункового соку, слід враховувати зміну всмоктування цих лікарських засобів.
Усі лікарські засоби, які інгібують секрецію шлункового соку, можуть змінювати біодоступність і швидкість абсорбції деяких препаратів, що призводить до зменшення абсорбції атазанавіру внаслідок зміни pH шлунка. Через підвищення рН шлунка фамотидин може зменшити всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу при одночасному застосуванні. Тому кетоконазол слід приймати принаймні за 2 год до застосування таблетки Квамател.
Всмоктування таблеток Квамател може зменшитися при застосуванні лікарських засобів, які протидіють або нейтралізують кислотність шлункового соку (антациди), що може призвести до зниження концентрації фамотидину в плазмі крові. Тому антациди слід приймати через 1–2 год після застосування таблеток Квамател.
Необхідно уникати одночасного застосування сукральфату протягом 2 год до та після прийому фамотидину.
Застосування пробенециду може уповільнювати виведення фамотидину, тому слід уникати одночасного застосування таблеток Квамател та пробенециду.
Фамотидин не впливає на активність ферментів печінкового метаболізму групи цитохрому Р450.
Результати клінічних досліджень свідчать, що фамотидин не посилює дії амінопірину, антипірину, діазепаму, фенітоїну, пропранололу, теофіліну та варфарину.
У тесті з індоціаніновим зеленим як показником печінкового кровотоку та/чи екстракції препарату печінкою суттєвого ефекту не виявлено.
У дослідженнях за участю пацієнтів із підібраною терапією фенпрокумоном не виявлено фармакокінетичної взаємодії з фамотидином та впливу на антикоагулянтну активність фенпрокумону.
Крім того, дослідження з фамотидином не показали підвищення очікуваного рівня алкоголю в крові у результаті вживання алкоголю.

побічні реакції при передозуванні подібні до тих, які спостерігаються у звичайній клінічній практиці (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Пацієнти із синдромом Золлінгера — Еллісона витримували щоденний прийом фамотидину внутрішньо в дозі 800 мг протягом більше 1 року без розвитку серйозних небажаних ефектів.
Лікування при передозуванні. При прийомі внутрішньо препарату у високій дозі необхідне промивання шлунка, симптоматична і підтримувальна терапія та клінічне спостереження.

при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.