Лоратадин-ЛХ

фармакодинаміка. Лоратадин — трициклічний селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів. При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не виявлено жодних клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій, лабораторних досліджень, даних фізикального обстеження хворого або ЕКГ. Лоратадин не зумовлює значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину і фактично не впливає на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Фармакокінетика. Після перорального прийому лоратадин добре всмоктується і метаболізується під впливом CYP 3A4 та CYP 2D6, головним чином у дезлоратадин. Час досягнення C_max лоратадину і дезлоратадину у плазмі крові становить 1–1,5 та 1,5–3,7 год відповідно. Лоратадин і його метаболіт добре зв’язуються з білками плазми крові.

Біодоступність лоратадину і дезлоратадину прямо пропорційна дозі.

Фармакокінетичний профіль лоратадину і його метаболітів у здорових дорослих добровольців порівнянний з профілем в осіб літнього віку.

Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю значення фармакокінетичних параметрів не підвищуються порівняно з такими у пацієнтів із нормальною функцією нирок. T_½ значно не змінюється, а гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його метаболітів.

У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки може відмічатися підвищення значень фармакокінетичних параметрів лоратадину вдвічі, тоді як фармакокінетичний профіль метаболіту не змінюється порівняно з таким у пацієнтів із нормальною функцією печінки. T_½ лоратадину і його метаболіту становить 24 та 37 год відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

застосовувати перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дорослі і діти віком від 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 р/добу.

Для дітей віком 2–12 років дозування залежить від маси тіла. Дітям з масою тіла ≥30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 р/добу. Дітям з масою тіла <30 кг: застосовувати лоратадин у відповідній лікарській формі (сироп).

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкою формою порушення функції печінки слід призначати препарат в нижчій початковій дозі, оскільки у них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла ≥30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів літнього віку.

Діти. Ефективність і безпека застосування препарату у дітей віком до 2 років не встановлені.

підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату.

коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях за участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг/добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомляли у 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Побічними реакціями, про які повідомляли частіше, ніж при застосуванні плацебо, були сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком 2–12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомляли у ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі частоти побічні реакції вказані у порядку зменшення вираженості проявів.

З боку імунної системи: дуже рідко — реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: дуже рідко — запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко — тахікардія, пальпітація.

З боку травного тракту: дуже рідко — нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко — висип, алопеція.

Порушення загального стану і пов’язані зі способом застосування: дуже рідко — підвищена втомлюваність.

Лабораторні показники: частота невідома — збільшення маси тіла.

застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Значна кількість даних застосування протягом вагітності (більше 1000 результатів) свідчить, що лоратадин не спричиняє вад розвитку та нетоксичний для плода і новонародженого. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування лоратадину у період вагітності.

Годування грудьми. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, лоратадин не слід застосовувати у період годування грудьми.

Фертильність. Дані щодо впливу лікарського засобу на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не відзначалося впливу препарату на швидкість реакції пацієнта при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Проте пацієнт повинен бути поінформований про дуже рідкісні випадки сонливості або запаморочення, що можуть впливати на здатність до керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

циметидин, еритроміцин і кетоконазол підвищують концентрацію лоратадину у плазмі крові, але це підвищення жодним чином не виявляється клінічно, у тому числі за даними ЕКГ.

Одночасне застосування з інгібіторами CYP 3A4 або CYP 2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, у свою чергу, посилює побічні ефекти.

Лоратадин не збільшує вираженість пригнічувальної дії алкоголю на психомоторні реакції.

Діти. Дослідження щодо взаємодії з іншими препаратами проводили тільки за участю дорослих пацієнтів.

передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомляли про сонливість, тахікардію і головний біль.

Лікування. У разі передозування рекомендоване симптоматичне та підтримувальне лікування упродовж необхідного періоду. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

при температурі не вище 25 °С.