НЕКСІУМ порошок для р-ну для ін’єкцій та інфузій (NEXIUM® powder for injection and infusion)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

порошок для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій 40 мг флакон, № 10
Езомепразол
40 мг
Допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид.
№ UA/2534/01/01 від 30.08.2019
A За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості. Езомепразол є S-ізомером омепразолу і знижує секрецію шлункової кислоти через специфічний, направлений механізм дії. Це специфічний інгібітор протонної помпи в парієтальних клітинах. Фармакодинамічна активність S- і R-омепразолу на протонному насосі однакова через механізм дії.

Механізм дії. Езомепразол є слабкою основою і концентрується в сильнокислому середовищі секреторних каналів парієтальної клітини та перетворюється в активну форму, де інгібує фермент H+ K+–ATPase — протонний насос — та зменшує як базальну, так і стимулюючу секрецію кислоти.

Фармакодинамічні ефекти

Пероральне введення 20 мг або 40 мг езомепразолу протягом 5 днів підвищує внутрішньошлунковий рН до >4 протягом середнього значення 13 і 17 год, відповідно, у пацієнтів з симптоматичною рефлюксною хворобою. Ефект однаковий як для перорального так і для в/в введення.

Приблизно у 78% хворих рефлюкс-езофагіт виліковується застосуванням дози 40 мг езомепразолу протягом 4 тижнів перорально та у 93% через 8 тижнів.

У рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні, пацієнти з ендоскопічно підтвердженою виразковою кровотечею шлунка, які були охарактеризовані як Forrest Ia, Ib, IIa або IIb (9%, 43%, 38% або 10%) були випадковим чином обрані для застосування парентерального розчину Нексіум (n = 375) або плацебо (n = 389). Після ендоскопічного гемостазу пацієнти отримували 80 мг езомепразолу у вигляжі в/в інфузії протягом 30-хвилинного періоду з подальшою безперервною інфузією 8 мг/год протягом 71,5 год або плацебо протягом 72-годинного періоду. Після початкового 72-годинного введення усі пацієнти були переведені на прийом перорального езомепразолу в дозі 40 мг для інгібування шлункової кислоти протягом 27 днів. Відновлення кровотечі протягом 3 днів відбувалося у 5,9% у групі, які застосовували Нексіум, порівняно з 10,3% у групі, яка отримувала плацебо. На 30 день після лікування рецидивуючі кровотечі відбувалися на рівні 7,7% у групі, які застосовували Нексіум, та 13,6% у групі, яка отримувала плацебо.

Під час лікування антисекреторними препаратами гастрин в плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції шлункової кислоти. CgA також зростає внаслідок зниження кислотності шлунка. Підвищені рівні CgA можуть впливати на дослідження нейроендокринних пухлин. Опубліковані дані свідчать про те, що інгібітори протонної помпи слід припинити за 5 днів до вимірювання CgA.

Збільшення кількості клітин ECL, можливо пов’язаних з підвищеними значеннями гастрину в плазмі крові, спостерігалося як у дітей, так і у дорослих під час тривалого лікування пероральним езомепразолом. Передбачається, що цей висновок не має клінічної значимості.

Іноді під час тривалого лікування пероральними антисекреторними препаратами спостерігалися кісти залоз. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого інгібування секреції кислоти; вони доброякісні і, здається, зворотні.

Зниження кислотності в шлунку збільшує кількість тих бактерій в шлунку, які зазвичай колонізують ШКТ. Терапія інгібітором протонної помпи може збільшити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як: Salmonella та Campylobacter, а також у госпіталізованих хворих може також трохи збільшитися Clostridium difficile.

Фармакокінетичні властивості

Розподіл. Відомий обсяг розподілу становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла у здорових добровольців. Зв’язування езомепразолу з білком плазми крові становить 97%.

Біотрансформації. Езомепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р-450 (CYP). Значна частина метаболізму езомепразолу відбувається через поліморфний CYP 2C19, який відповідає за продукування гідрокси- та десметилових метаболітів езомепразолу. Решта метаболізується іншою специфічною ізоформою, CYP 3A4, яка відповідає за утворення езомепразолсульфону, головного плазмового метаболіту.

Виведення. Параметри, наведені нижче, стосуються головним чином фармакокінетики осіб з функціональним ферментом CYP 2C19, так званим «екстенсивним метаболізатором». Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/год після однократної дози та приблизно 9 л/год після багаторазової дози. T½ плазми крові становить приблизно 1,3 год після повторної добової однократної дози. Езомепразол повністю виводиться з плазми крові, при цьому не спостерігається кумуляції при однократному застосуванні.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. Майже 80% пероральної дози езомепразолу виводяться у вигляді метаболітів у сечі, решта — з калом. У сечі можна виявити менше 1% від початкової речовини.

Лінійність/нелінійність. Сумарна біодоступність (AUC) зростає при повторному введенні езомепразолу. Це збільшення залежить від дози і призводить до нелінійної залежності доза-AUC після багатократного введення.

Після повторної в/в ін’єкції дози 40 мг, середня Cmax в плазмі крові становить приблизно 13,6 мікромоль/л та приблизно 4,6 мікромоль/л після застосування відповідних пероральних доз. В/в введення езомепразолу (40 мг, 80 мг або 120 мг) протягом 30 хв з подальшою безперервною інфузією (4 мг/год або 8 мг/год) протягом 23,5 год призводить до лінійного збільшення дози опромінення.

Дані доклінічної безпеки. На підставі досліджень фармакологічної безпеки, токсичності при повторних дозах, репродуктивної токсичності, генотоксичності та канцерогенного потенціалу, не встановили особливої небезпеки для людини.

У дослідженнях канцерогенності у щурів відзначали гіперплазію шлункових та ентерохромофіноподібних (ECL) клітин. Ці ефекти у шлунку щурів є наслідком стійкої яскраво вираженої гіпергастрінемії внаслідок зниження продукування шлункової кислоти. Вони спостерігаються у щурів після тривалого лікування інгібіторами кислоти. У доклінічній програмі для в/в введення езомепразолу не було даних про пошкодження судин, але після п/ш (паравенной) ін’єкції спостерігалася легка запальна реакція тканини у місці ін’єкції.

ПОКАЗАННЯ

Нексіум для ін’єкцій/інфузії показаний у дорослих для:

  • антисекреторна терапія, коли пероральний прийом неможливий.

Наприклад:

— гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з езофагітом та/або важкими симптомами рефлюксу,

— для загоєння виразок шлунка, викликаних НПЗП,

— для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаної терапією НПЗП у пацієнтів групи ризику.

  • Профілактика повторної кровотечі після терапевтичної ендоскопії внаслідок гострої кровотечі виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Нексіум для інфузії показаний у дітей та підлітків у віці від 1 до 18 років для:

  • антисекреторна терапія, коли пероральний прийом неможливий.

Наприклад:

— при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (ГЕРХ) у пацієнтів з ерозивним рефлюкс-езофагітом та/або важкими симптомами рефлюксу.

ЗАСТОСУВАННЯ

дозування.

Дорослі. Антисекреторна терапія при неможливому пероральному введенні

Пацієнтів, які не можуть перорально приймати ЛЗ, можна лікувати парентерально починаючи з 20-40 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом вводять 40 мг 1 раз на день.

Пацієнтам з симптомами рефлюксної хвороби слід застосовувати 20 мг 1 раз на день.

Для лікування виразки шлунка, викликаної терапією НПЗП, нормальна доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої лікуванням НПЗП, пацієнтам з високим ризиком слід призначати 20 мг препарату 1 раз на добу.

Як правило, пацієнтам слід призначати тільки короткострокову в/в дозу та якомога швидше переходити на пероральну терапію.

Профілактика рецидиву виразок шлунка і дванадцятипалої кишки

Після терапевтичної ендоскопії при гострих кровотечах виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, 80 мг слід призначати у вигляді болюсної інфузії протягом 30 хв з подальшою безперервною в/в інфузією 8 мг/год протягом 3 днів (72 год).

Пероральна кислотно-інгібуюча терапія повинна проводитися після парентерального лікування.

Діти та підлітки у віці від 1 до 18 років.

Антисекреторна терапія при неможливому пероральному введенні.

У рамках повного періоду лікування ГЕРХ пацієнтів, які не можуть приймати ліки парантерально, слід лікувати шляхом парентерально введення препарату 1 раз на добу.

Як правило, пацієнтам слід призначати тільки короткострокову в/в дозу і якомога швидше переходити на пероральну терапію.

1-11 років

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту — вага <20 кг: 10 мг 1 раз на добу;

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту — вага ≥20 кг: 10 мг або 20 мг 1 раз на добу;

Симптоматичне лікування ГЕРХ — вага ≥20 кг: 10 мг 1 раз на добу.

12-18 років

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу;

Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг 1 раз на добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до бензимідазолів.

Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта

ПОБІЧНА ДІЯ

порушення з боку шкіри.

Дерматит (нечасто)

Висип (нечасто)

Прурит (нечасто)

Кропив’янка (нечасто)

Алопеція (рідко)

Гіпергідроз (рідко)

Синдром Лайєля (дуже рідко)

Фотосенсибілізація (рідко)

Поліморфна еритема (дуже рідко)

Синдром Стівенса-Джонсона (дуже рідко)

Порушення з боку ендокринної системи.

Гінекомастія (дуже рідко).

Гематологія.

Агранулоцитоз (дуже рідко)

Тромбопенія (рідко)

Порушення з боку печінки.

Гепатит (рідко)

Жовчний гепатит (рідко)

Печінкова недостатність (дуже рідко)

Порушення з боку ЛОР-органів та органів ротової порожнини.

Гіпосавітація (незвичайна)

Дисгевзія (рідко)

Стоматит (рідко)

Порушення з боку іммунної системи

Анафілактична реакція (рідко)

Набряк Квінке (рідко)

Гіперчутливість (рідко)

Червоний вовчак.

Інфекційні захворювання

Кандидоз ШКТ (рідко)

Порушення з боку серцево-судинна система

Анафілактичний шок (рідко)

Нездужання (рідко)

Лабораторні показники

Печінкові ферменти (іноді)

Гіпонатріємія (рідко)

Лейкопенія (рідко)

Панцитопенія (дуже рідко)

Гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія.

Порушення з боку кістково-м’язової системи

Перелом зап’ястя (іноді)

Перелом стегон (іноді)

Переломи хребта (нечасто)

Біль у суглобах (рідко)

Біль у м’язах (рідкісна)

М’язова слабкість (дуже рідко)

Рабдоміоліз

Порушення з боку нервової система

Головний біль (часто)

Парестезія (нечасто)

Сомнолентність (рідко)

Головоломка (нечасто)

Енцефалопатія (дуже рідко)

Порушення з боку органу зору

Затуманене зору (рідко)

Порушення з боку психіки

Безсоння (безсоння) (дуже рідко)

Агресивність (дуже рідко)

Депресія (рідко)

Сплутаність свідомості (рідко)

Галюцинація (дуже рідко)

Порушення з боку дихальної системи

Бронхоспазм (рідко)

Порушення з боку сечовивідної системи.

Інтерстиціальна нефропатія (дуже рідко)

Порушення з боку травна система

Біль у животі (часто)

Діарея (часто)

Блювота (часто)

Метеоризм (часто)

Запор (часто)

Нудота (часто)

Мікроскопічний коліт

Інші порушення

Периферичні набряки (нечасто)

Реакція місця застосування (загальна) лихоманка (рідко).

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

якщо виникають ознаки побочних ефектів (наприклад, значне зниження ваги, повторна блювота, дисфагія, гематема або мелена) та підозри на виразку шлунка або наявну виразку шлунка, повинно бути виключене злоякісне захворювання, оскільки лікування препаратом може зменшувати вираженність симптомів та ускладнювати діагностику.

Шлунково-кишкові інфекції

Терапія інгібітором протонної помпи може призвести до ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як, наприклад, з Salmonella та Campylobacter, дещо підвищений.

Всмоктування вітаміну В12. Езомепразол може зменшити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії.

Гіпомагніємія. Гіпомагніємія була зареєстрована у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як езомепразол, принаймні протягом 3 міс, але в більшості випадків протягом 1 року. Прояви гіпомагніємії — втома, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія.

Ризик перелому. Дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть збільшувати ризик переломів на 10-40%, хоча цей підвищений ризик може бути частково пов’язаний з іншими факторами ризику.

Червоний вовчак (SCLE). Інгібітори протонної помпи пов’язані з виникненням рідкісних випадків червоного вовчака.

Комбінації з іншими ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування езомепразолу з атазанавіром. Якщо комбінація атазанавіру та ІПП вважається необхідною, рекомендується ретельний клінічний моніторинг.

Езомепразол є інгібітором CYP 2C19. На початку або наприкінці лікування езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з речовинами, що метаболізуються CYP 2C19.

Вплив на лабораторні дослідження. Підвищені рівні хромограніну A (CgA) можуть впливати на достовірність результатів діагностики нейроендокринних пухлин.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

протипоказані комбінації

Інгібітор протонної помпи (ІПП) + рилпівірін

Комбінації які не рекомендується застосовувати.

ІПП + атазанавір

ІПП + метотрексат

ІПП + посаконазол (оральний)

ІПП + ледіпасвір

Комбінації які потребують ретельного нагляду.

ІПП + акситиніб

ІПП + босутиниб

ІПП + церитиніб

ІПП + кобамід (оральний)

ІПП + кобіметініб

ІПП + кризотиниб

ІПП + ціанокобаламін (оральний)

ІПП + дабрафеніб

ІПП + дасатініб

ІПП + ерлотиниб

ІПП + гефітініб

ІПП + гідроксокобаламін (оральний)

ІПП + ибрутиниб

ІПП + ітраконазол (оральний)

ІПП + звіробій (оральний)

ІПП + кетоконазол (оральний)

ІПП + лапатініб

ІПП + мекобаламін (оральний)

ІПП + микофенолат мофетил

ІПП + нилотиниб

ІПП + додаткотиніб

ІПП + пазопаніб

ІПП + понатиніб

ІПП + руксолитиниб

ІПП + сорафеніб

ІПП + сунітініб

ІПП + улипристал

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

існує дуже обмежений досвід щодо навмисного передозування. Симптоми, які описані при застосуванні 280 мг езомепразолу, були у вигляді побочних ефектів з боку ШКТ та загальною слабкістю. При однократних пероральних дозах езомепразолу 80 мг і в/в дозах 308 мг езомепразолу протягом 24 год ніяких побічних реакцій не спостерігалося. Не існує відомого специфічного антидоту. Езомепразол зв’язується з білками плазми і тому не піддається діалізу. Як і у всіх випадках передозування, лікування має бути симптоматичним, з ініціюванням загальних допоміжних заходів.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 30 °С.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 17.09.2019 р. Версія для друку

Ціни на НЕКСІУМ порошок для р-ну для ін’єкцій та інфузій в містах України

Вінниця 2290.22 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2181.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, шосе Хмельницьке, 88, тел.: +380432511253

Дніпро 2283.6 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2149.93 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпропетровськ, вул. Тітова, 30, тел.: +380563721615

Житомир 2393.47 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2359 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Київська, 7/4, тел.: +380800505911

Запоріжжя 2204.98 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2174 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Запоріжжя, вул. Перемоги, 119

Івано-Франківск 2346.94 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2183.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348

Київ 2379.46 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2126.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Гродненська, 1/35, тел.: +380442213884

Кропивницький 2413.53 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2359 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Пашутинська, 69А, тел.: +380800505911

Луцьк 2409.6 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2409.6 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Соборності, 11А, тел.: +380332713363

Львів 2438.42 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2233 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Чернігівська, 6, тел.: +380322600953

Одеса 2292.7 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2030.28 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, просп. Глушка Академіка, 22, тел.: +380935043543

Рівне 2233.94 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2202.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Богоявлінська, 30, тел.: +380362460595

Суми 2290.44 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2221.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 12, тел.: +380542635055

Тернопіль 2464.18 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2359 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23, тел.: +380800505911

Ужгород 2403.38 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 1854.55 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Минайська, 35А, тел.: +380312671099

Харків 2346.83 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2174 грн./уп.
«БІОКОН» Харків, вул. Пушкінська, 82, тел.: +380634546492

Херсон 2313.16 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2233.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Грецька, 40, тел.: +380552495106

Хмельницький 2440.99 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2151.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкаси 2429.96 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2429.96 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 355/4, тел.: +380472735357

Чернігів 2329.21 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2260.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Літня, 19, тел.: +380462256294

Чернівці 2394.37 грн./уп.

НЕКСІУМ пор. д/п р-ну д/ін. та инф. 40 мг фл. № 10, AstraZeneca ..... 2204.36 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069

Developed by Maxim Levchenko