Церукал® таблетки 10 мг флакон №50

діюча речовина: метоклопрамiду гiдрохлорид;

1 таблетка мiстить метоклопрамiду гiдрохлориду (у вигляді метоклопрамiду гiдрохлориду моногідрату) 10 мг;

допомiжнi речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, желатин, кремнiю діоксид осаджений, магнiю стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі, плоскі таблетки з фаскою, лінією розлому з одного боку, непошкодженими краями та однакового зовнішнього вигляду.

Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Метоклопрамiд. Код АТX A03F A01.

Фармакодинаміка.

Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінергічну активність.

Відзначають два основних ефекти: протиблювотний ефект і ефект прискорення випорожнення шлунка та проходження через тонку кишку.

Протиблювотний ефект є результатом дії на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори — активуюча зона блювотного центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів. Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом із активацією постгангліозних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Небажані ефекти проявляються головним чином екстрапірамідними симптомами, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему.

Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити зростання концентрації пролактину в сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описувалися галакторея та порушення менструального циклу, у чоловіків — гінекомастія, однак ці симптоми зникали після припинення лікування.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30–120 хвилин, у середньому — за 1 годину. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20–40 хвилин після прийому всередину. Біологічна доступність перорального метоклопраміду в середньому становить 60–80%. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. Період напіввиведення — від 2,6 до 4,6 години. З білками плазми крові зв'язується лише незначна частина прийнятої дози метоклопраміду. Об'єм розподілу коливається від 2,2 до 3,4 л/кг. Метаболізується у печінці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, проникає у грудне молоко. Частина дози (близько 20%) виводиться у вихідній формі, а решта (близько 80%) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нирками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислотою.

Ниркова недостатність

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю кліренс метоклопраміду знижується до 70%, а період напіввиведення з плазми крові підвищується (близько 10 годин для кліренсу креатиніну 10–50 мл/хвилину та 15 годин для кліренсу креатиніну <10 мл/хвилину).

Печінкова недостатність

У пацієнтів із цирозом печінки спостерігалося накопичення метоклопраміду, що супроводжувалося зниженням кліренсу плазми крові на 50%.

Дорослим метоклопрамід показаний для запобігання нудоті і блюванню, спричиненим радіотерапією, відстроченій нудоті і блюванню, спричиненим хіміотерапією, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання, у т. ч. пов'язаних з гострою мігренню (у комбінації з пероральними аналгетиками для покращення їх всмоктування).

Дітям метоклопрамід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, спричиненим хіміотерапією.

• Пiдвищена чутливість до метоклопраміду або до будь-якої іншої складової препарату;
• шлунково-кишкова кровотеча;
• механiчна кишкова непрохідність;
• шлунково-кишкова перфорацiя;
• підтверджена або запідозрена феохромоцитома, через ризик тяжких нападів артеріальної гіпертензії;
• пізня дискінезія, зумовлена нейролептиками або метоклопрамідом, в анамнезі;
• епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів);
• хвороба Паркінсона;
• супутнє застосування з леводопою чи допамінергічними агоністами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті NADH-цитохром-b5-редуктази в анамнезі;
• пролактинзалежні пухлини;
• пiдвищена судомна готовнiсть (екстрапiрамiднi руховi розлади);
• дитячий вік до 1 року, у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення екстрапірамідних розладів (див. розділ «Особливості застосування»).

Препарат не слід застосовувати для лікування хронічних захворювань, таких як гастропарез, диспепсія і гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, чи як додатковий засіб при проведенні хірургічних або радіологічних процедур.

Неврологічні порушення.

Можуть спостерігатися екстрапірамідні порушення, особливо у дітей, і/або при застосуванні високих доз. Ці реакції зазвичай спостерігаються на початку лікування та можуть виникати після одноразового застосування. У разі розвитку екстрапірамідних симптомів метоклопрамід потрібно негайно відмінити. Загалом ці ефекти після припинення лікування повністю зникають, але можуть вимагати симптоматичного лікування (бензодіазепіни — у дітей і/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби — у дорослих).

Між прийомами метоклопраміду, навіть у разі блювання і відторгнення дози, для уникнення передозування необхідно дотримуватися щонайменше 6-годинного інтервалу.

Тривале лікування метоклопрамідом може призводити до пізньої дискінезії, що потенційно є необоротною, особливо в осіб літнього віку. Лікування не повинно тривати понад 3 місяці через ризик розвитку пізньої дискінезії (див. розділ «Побічні реакції»). Лікування необхідно припинити, якщо з'являються клінічні ознаки пізньої дискінезії.

При застосуванні метоклопраміду в комбінації з нейролептиками, а також при монотерапії метоклопрамідом повідомлялося про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому застосування метоклопраміду необхідно негайно припинити та почати відповідне лікування.

Стосовно пацієнтів із супутніми неврологічними захворюваннями та пацієнтів, які отримують лікування іншими лікарськими препаратами, що діють на центральну нервову систему, необхідно бути особливо обережними (див. розділ «Протипоказання»).

При застосуванні метоклопраміду можуть також посилюватися симптоми хвороби Паркінсона.

Метгемоглобінемія.

Повідомлялося про випадки метгемоглобінемії, які можуть бути пов'язані із дефіцитом NADH-цитохром-b5-редуктази. У таких випадках слід негайно остаточно припинити прийом метоклопраміду та вжити відповідних заходів (наприклад, прийом метиленового синього).

Серцеві розлади.

Повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи випадки гострої судинної недостатності, тяжкої брадикардії, зупинки серця та подовження інтервалу QT, які спостерігалися після застосування метоклопраміду в формі ін'єкцій, особливо після внутрішньовенного введення (див. розділ «Побічні реакції»).

З особливою уважністю слід застосовувати метоклопрамід, особливо коли препарат вводиться внутрішньовенно, пацієнтам літнього віку, пацієнтам із порушенням серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам із порушенням балансу електролітів, брадикардією, а також пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT.

Порушення функції нирок та печінки.

Пацієнтам із порушенням функції нирок або тяжким порушенням функції печінки рекомендується зменшення дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, йому слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Препарат містить лактозу, тому пацієнтам, які страждають від таких рідкісних спадкових хвороб, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід призначати Церукал^®.

Вагітність

Велика кількість даних, отриманих з участю вагітних жінок (понад 1000 результатів із застосуванням препарату), вказує на відсутність будь-якої токсичності, що призводить до мальформацій, або фетотоксичності. Метоклопрамід можна застосовувати під час вагітності, якщо є клінічна потреба. Через фармакологічні властивості (як у інших нейролептиків) у разі застосування метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності не можна виключати появи екстрапірамідного синдрому в новонародженого. Необхідно уникати застосування метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності. При застосуванні метоклопраміду потрібно спостерігати за новонародженим.

Годування груддю

Метоклопрамід у незначній кількості проникає у грудне молоко. Не виключено вплив метоклопраміду на немовля, що перебуває на грудному вигодовуванні. Тому не рекомендується застосовувати метоклопрамід під час годування груддю. Необхідно розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду жінкам, які годують груддю.

Метоклопрамід може спричинити сонливість, запаморочення, дискінезію та дистонії, що можуть впливати на зір, а також на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами.

Метоклопрамід протипоказаний дітям віком до 1 року у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення екстрапірамідних розладів. Таблетки не застосовувати для лікування дітей з масою тіла менше 30 кг. Дітям із масою тіла <30 кг метоклопрамід застосовувати в лікарських формах із можливістю забезпечення відповідного дозування.

Симптоми: сонливість, пригнічений рівень свідомості, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням чи зниженням артеріального тиску, галюцинації, зупинка дихання і серцевої діяльності.

Лікування.

У разі розвитку екстрапірамідних симптомів, пов'язаних або не пов'язаних з передозуванням, проводиться лише симптоматичне лікування (бензодіазепіни — дітям і/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби — дорослим).

Відповідно до клінічного стану необхідно проводити симптоматичне лікування та постійне спостереження за функціями серцево-судинної та дихальної систем.

5 років.

Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

По 50 таблеток у флаконі. По 1 флакону у коробці.

За рецептом.

ПЛІВА Хрватска д.о.о.

Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Загреб, Хорватія.