Овестин® крем піхвовий туба 15 г з аплікатором №1

діюча речовина: estriol;

1 г крему містить естріолу 1 мг;

допоміжні речовини: октилдодеканол, цетилпальмітат, гліцерин, спирт цетиловий, спирт стеариловий, полісорбат 60, сорбітанстеарат, кислота молочна, хлоргексидин, натрію гідроксид, вода очищена.

Крем вагінальний.

Гомогенна, однорідна маса кремоподібної консистенції від білого до майже білого кольору.

Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Природні та напівсинтетичні естрогени, прості препарати. Код АТС G03C А04.

Механізм дії

Овестин^â містить природний жіночий гормон естріол. На відміну від інших естрогенів, естріол є короткодіючим, оскільки він взаємодіє з ядрами клітин ендометрія. Він компенсує втрату продукції естрогену у жінок в період менопаузи та зменшує виразність менопаузальних симптомів. Естріол особливо ефективний при лікуванні урогенітальних порушень. У разі атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту естріол нормалізує епітелій і сприяє відновленню нормальної мікрофлори та фізіологічного рівня pH у піхві. Внаслідок цього підвищується резистентність клітин епітелію сечостатевого тракту до інфекції та запалення, що призводить до зменшення таких вагінальних хвороб та їх симптомів, як диспареунія, сухість, свербіж, вагінальні інфекції та інфекції сечового тракту, порушення сечовипускання та незначне нетримання сечі.

Інформація клінічних досліджень

Згідно інформації, яка отримана під час клінічних дослідженнь зниження менопаузальних симптомів відбувалося протягом перших тижнів лікування. Також, згідно клінічних досліджень, вагінальна кровотеча після лікування Oвестином^â виникала тільки у рідкісних випадках.

Всмоктування

Інтравагінальне введення естріолу забезпечує оптимальну біодоступність у місці дії. Естріол також всмоктується у системний кровотік, про що свідчить швидке збільшення концентрації некон'югованого естріолу в плазмі.

Розподіл

Максимальна концентрація в плазмі розвивається через 1–2 години після введення. Після вагінального введення естріолу у дозі 0,5 мг величина C_max становила приблизно 100 мг/мл, C_min — приблизно 25 мг/мл, а середня концентрація — приблизно 70 мг/мл. Після 3 тижнів щоденного вагінального введення естріолу у дозі 0,5 мг середня концентрація зменшилась до 40 мг/мл.

Біотрансформація

Майже весь (90%) естріол у плазмі зв'язується з альбуміном і, на відміну від інших естрогенів, майже не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Метаболічний розпад естріолу відбувається переважно шляхом кон'югації та декон'югації під час ентерогепатичної циркуляції.

Виведення

Оскільки естріол є кінцевим продуктом метаболізму, він в основному виводиться у кон'югованій формі з сечею. Лише незначна частина (приблизно 2%) виділяється з калом переважно у вигляді некон'югованого естріолу.

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини.
• Встановлений, перенесений або підозрюваний рак молочної залози.
• Встановлені або підозрювані естрогензалежні злоякісні пухлини (наприклад рак ендометрія).
• Вагінальна кровотеча невизначеної етіології.
• Нелікована гіперплазія ендометрія.
• Попередня або наявна венозна тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, емболія легенів).
• Встановлені тромбоемболічні порушення (наприклад дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну, див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).
• Активне або нещодавно перенесене тромбоемболічне захворювання артерій (наприклад стенокардія, інфаркт міокарда).
• Захворювання печінки гострої стадії або захворювання печінки в анамнезі, після якого показники функції печінки не повернулися до нормальних величин.
• Порфірія.

Фертильність

Овестин ^â призначений тільки для лікування жінок в період після менопаузи (природної і викликаної хірургічно).

Вагітність

Овестин^â не застосовують під час вагітності. Якщо жінка завагітніє під час лікування Овестином^â, то прийом препарату потрібно негайно припинити. Результати проведених на сьогодні епідеміологічних досліджень впливу естрогенів на плід не вказують на наявність тератогенної або фетотоксичної дії.

Лактація

Овестин^â не застосовують протягом періоду годування груддю. Естріол проникає у грудне молоко і може зменшувати продукування молока.

Препарат не застосовують дітям.

При атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту: по 1 дозі препарату на добу протягом перших тижнів з подальшим поступовим зниженням до підтримуючої дози (наприклад, по 1 дозі препарату 2 рази на тиждень) залежно від ступеня зменшення симптомів.

Для перед- та післяопераційного лікування жінок у постменопаузальному періоді при вагінальних хірургічних втручаннях: по 1 дозі препарату на добу протягом 2 тижнів до операції; по 1 дозі препарату 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів після операції.

Як допоміжний засіб для діагностики при отриманні атрофічної картини цервікального мазка:по 1 дозі препарату через день протягом тижня перед взяттям наступного мазка.

У разі пропуску чергової дози препарату слід ввести препарат одразу після згадування, якщо це не відбулося в день введення наступної дози. В останньому випадку пропущену дозу вводити не слід, а лікування продовжити за звичайною схемою введення.

НЕ МОЖНА ВВОДИТИ 2 ДОЗИ ПРЕПАРАТУ В ОДИН ДЕНЬ.

Спосіб застосування

Крем Овестин^® потрібно вводити у піхву за допомогою каліброваного аплікатора.

В 1 дозі препарату (аплікатор, заповнений до кільцевої позначки) міститься 0,5 г крему Овестин^â, що відповідає 0,5 мг естріолу. Застосовувати ввечері перед сном.

Інструкції для застосування препарату пацієнткою

На початку або при продовженні лікування менопаузальних симптомів необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду.

Жінкам, яким не проводять гормональну замісну терапію або яких переводять з безперервного перорального застосування комбінованого препарату для гормональної замісної терапії, лікування Овестином^® можна починати у будь-який день. Жінки, які переходять з циклічної схеми прийому препаратів для гормональної замісної терапії, повинні починати лікування Овестином^® через один тиждень після завершення циклу.

При дослідженнях на тваринах гостра токсичність естріолу була дуже низькою. Вірогідність передозування Овестину^â при вагінальному введенні є надзвичайно низькою. Проте у разі введення великої кількості препарату у жінок може з'явитись нудота, блювання та кровотеча як синдром відміни лікування. Специфічний антидот невідомий. У разі необхідності потрібно проводити симптоматичне лікування.

У клінічній практиці не зареєстровано випадків взаємодії між Овестином^® та іншими лікарськими засобами. Такі дані є обмеженими, проте може відбуватись взаємодія між Овестином^® та іншими лікарськими засобами. При застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів було описано такі ознаки взаємодії, які також могли бути пов'язані з лікуванням Овестином^®:

• метаболізм естрогенів може посилюватися при їх супутньому застосуванні з препаратами, здатними індукувати ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, особливо ферменти цитохрому P450; наприклад з такими препаратами, як протисудомні засоби (зокрема фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін), протиінфекційні засоби (зокрема рифампіцин, рифабутин,невірапін та ефавіренц), а також рослинні препарати, в яких міститься звіробій (Hypericum Perforatum);
• ритонавір і нелфінавір є відомими сильними інгібіторами, але вони, навпаки, проявляють індукуючі властивості при застосуванні зі стероїдними гормонами.

Клінічно значуще підвищення метаболізму естрогенів може призвести до зниження ефективності Овестину^â та до зміни картини маткової кровотечі.

Естріол може збільшувати фармакологічні ефекти кортикостероїдів, сукцинілхоліну, теофілінів та тролеандоміцину.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

По 15 г крему в алюмінієвій тубі, що закручується поліетиленовим ковпачком. Аплікатор складається з стиролакрилонітрилового циліндра та поліетиленового поршня. По 1 тубі разом з аплікатором у картонній пачці.

Без рецепта.