АЦЕСТАД (ACESTAD)

фармакодинаміка. Ацетилцистеїн — муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїн. Муколітичний ефект препарату має хімічну природу. За рахунок наявності вільної сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів, що призводить до деполімеризації мукопротеїдів мокротиння та до в’язкості слизу, і сприяє відхаркуванню та відходженню бронхіального секрету. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн має також антиоксидантні пневмопротекторні властивості, що зумовлено зв’язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів і, таким чином, знешкодженням їх. Крім того, препарат сприяє підвищенню синтезу глутатіону — важливого фактора хімічної детоксикації. Ця особливість ацетилцистеїну дає змогу ефективно застосовувати останній при передозуванні парацетамолу.

Фармакокінетика. Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується і піддається метаболізму в печінці з утворенням цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі — змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька — близько 10%. C_max у плазмі крові досягається через 1-3 год після прийому. Зв’язування з білками плазми крові — приблизно 50%. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн).

Т_½ визначається, головним чином, швидкою біотрансформацією в печінці і становить приблизно 1 год. У разі зниження функції печінки Т_½ подовжується до 8 год.

лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращання його відходження та відхаркування.

дорослим і дітям від 14 років призначати по 400-600 мг ацетилцистеїну на добу, розподілені на 1–3 прийоми.

Дітям віком від 6 до 14 років призначати по 400-600 мг ацетилцистеїну на добу, розподілені на 2–3 прийоми.

Дітям віком від 2 до 6 років призначати по 200-400 мг ацетилцистеїну на добу, розподілені на 2 прийоми.

Препарат рекомендується приймати після їди. Таблетку слід розчинити у склянці води та випити якнайшвидше. Додаткове вживання рідини посилює муколітичний ефект препарату.

Термін лікування хронічних захворювань визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При гострих неускладнених захворюваннях ацетилцистеїн застосовувати 5-7 днів.

Діти.

Ацестад, таблетки шипучі по 200 мг, застосовувати дітям віком від 2 років.

Ацестад, таблетки шипучі по 600 мг, застосовувати дітям віком від 14 років.

підвищена чутливість до ацетилцистеїну, чи до будь-яких інших компонентів цього препарату; виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча; захворювання печінки, нирок, надниркових залоз.

з боку нервової системи: головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: шум у вухах.

З боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні розлади: диспное, бронхоспазм — переважно у пацієнтів із гіперреактивною бронхіальною системою у випадку БА.

З боку травного тракту: стоматит, біль у животі, нудота, блювання, діарея, печія, диспепсія.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія; повідомлялося про випадки кровотечі під час застосування ацетилцистеїну, інколи через реакції гіперчутливості. У різних дослідженнях було доведено зниження накопичення тромбоцитів в присутності ацетилцистеїну. На даний час клінічна значущість цих даних не встановлена.

Загальні розлади: алергічні реакції, у тому числі свербіж, кропив’янка, екзантема, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, тахікардія, гіпотензія, пропасниця, анафілактичні реакції чи навіть шок; також є повідомлення про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, які розвивалися під час лікування ацетилцистеїном. У випадку виникнення змін шкіри чи слизової оболонки, слід негайно звернутися до лікаря та припинити застосування ацетилцистеїну.

ацетилцистеїн не слід застосовувати для лікування пацієнтів з порушеннями функцій печінки чи нирок для попередження підвищеного всмоктування азотистих речовин.

Спостерігалися поодинокі випадки шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, при короткочасній взаємодії з ацетилцистеїном. При появі інших реакцій з боку шкіри чи слизових оболонок терміново звернутися до лікаря та припинити прийом препарату.

У пацієнтів з БА та виразковими захворюваннями в анамнезі препарат застосовувати з обережністю.

Препарат може спричинювати шкідливий вплив на пацієнтів з фенілкетонурією, оскільки містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну спричиняє розрідження бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Клінічні дані стосовно впливу ацетилцистеїну на вагітних жінок обмежені. Даних щодо проникнення у грудне молоко немає. Призначають препарат у період вагітності та годування груддю тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Ацетилцистеїн не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

комбінація препарату Ацестад з протикашльовими препаратами може зменшувати кашльовий рефлекс, що сприятиме небезпечному накопиченню мокротиння, тому ці ліки не слід застосовувати одночасно.

Ацестад є фармакологічно несумісним з антибіотиками і протеолітичними ферментами. Зменшує всмоктування пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів, аміноглюкозидів. Інтервал між їхнім прийманням має становити щонайменше дві години. Це не стосується цефіксему та лоракарбефу.

Відзначається синергізм ацетилцистеїну з бронхолітиками. Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом. Є дані про посилення судинорозширювального та антитромботичного ефекту нітрогліцерину при одночасному застосуванні з ацетилцистеїном.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Одночасний прийом нітрогліцерину та ацетилцистеїну може призвести до підсилення вазодилатуючого ефекту нітрогліцерину. При необхідності одночасного призначення потрібне ретельне спостереження за пацієнтом для вчасного виявлення гіпотензії, яка може бути серйозною та може виявлятися головним болем. Лабораторні показники: застосування ацетилцистеїну може змінювати результати кількісного визначення саліцилатів колориметричним методом і результати визначення кетону в сечі.

немає даних про випадки передозування при пероральному застосуванні ацетилцистеїну.

Симптоми: нудота, блювання, діарея. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Терапія: лікування симптоматичне.

в щільно закупореній тубі в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Застудні захворювання, які виникають у житті кожного українця щороку, зазвичай минають самостійно за декілька днів. Але іноді інфекційне захворювання триває довше та ускладнюється запаленням дихальних шляхів. У таких умовах секрет слизової оболонки згущується та гірше видаляється. Це не лише перешкоджає нормальним процесам газообміну, а й створює сприятливі умови для життєдіяльності патогенних бактерій.

Тож коли мова заходить про лікування продуктивного кашлю, звісно ж не тільки лікаря, а й пацієнта цікавить вибір сучасного відхаркувального засобу. Критерієм вибору препарату в першу чергу є ефективність, але не менш важливими є додаткові ефекти (мінімум побічних явищ, сумісність з іншими ліками), цінова політика виробника. В амбулаторних умовах також значення мають зручність і простота прийому препарату.

Усім цим вимогам відповідає відхаркувальний лікарський засіб Ацестад. Перш за все, він зрозумілий для пацієнта: препарат випускається у формі шипучих таблеток, які легко розчиняються у воді та утворюють приємний на смак напій. Також виробник врахував навіть таку потребу пацієнта, як кількість таблеток в одній упаковці, ― вона є достатньою для повноцінного курсу лікування. А європейська якість препарату (він виробляється в Німеччині) гарантує найвищий профіль безпеки лікарського засобу.

Як діє Ацестад

В основу дії Ацестаду покладені лікувальні ефекти ацетилцистеїну ― попередника амінокислоти, який чинить безпосередню муколітичну дію. Механізм розрідження мокротиння пов’язаний із розривом дисульфідних зв’язків кислих мукополісахаридів, які є основою слизу, а також зі сповільненням полімеризації мукопротеїдів та стимуляції мукоциліарного кліренсу (тобто перистальтичної активності ворсинок клітин слизової оболонки). Ацестад відрізняється від інших відомих муколітиків тим, що пряму муколітичну дію чинять лише речовини, молекула яких містить вільну сульфгідрильну (-SH) групу. Також ацетилцистеїн стимулює синтез фібринолізину мукозними клітинами. Завдяки цим механізмам препарат чинить також антиадгезивну дію ― перешкоджає фіксації патогенних бактерій на слизовій оболонці дихальних шляхів. У результаті підвищується ефективність комбінованого лікування, а при монотерапії Ацестадом ― знижується ризик розвитку бактеріальних ускладнень гострого трахеобронхіту.

Ацетилцистеїн виявляє власний протизапальний та імуномодулювальий ефект: він гальмує хемотаксис лейкоцитів. Окрім того, молекули активної речовини проникають всередину епітеліальної клітини та включаються у процеси синтезу глутатіону ― важливого фактора детоксикації електрофільних ксенобіотиків, модуляції передачі міжклітинних сигналів та синтезу медіаторів запалення (лейкотрієни, простагландини). Тому препарат може застосовуватися не тільки з лікувальною метою, а й для профілактики при хронічних захворюваннях бронхолегеневої системи, зокрема у курців.

Ацестад нейтралізує вільні радикали, що надлишково утворюються у вогнищі запалення, і таким чином реалізує свою антиоксидантну дію.

Як приймати Ацестад

Підбирати дозу Ацестаду дуже просто. Для цього виробник випускає шипучі таблетки у 2 дозуваннях ― 200 та 600 мг.

Відповідно, для дітей віком 2–6 років добова доза становить 200–400 мг, а для дітей віком старше 6 років та дорослих — 400–600 мг. Добову дозу дорослим можна приймати одноразово, а дітям слід розподіляти на 2–3 прийоми.

Аби покращити лікувальний ефект та уникнути ефекту «затоплення», пацієнт повинен додатково під час усього курсу прийому Ацестаду споживати достатню кількість рідини (бажано вживати не тільки чисту воду, а й узвар та лужну мінеральну воду), а також регулярно відхаркувати мокротиння (можна робити легку дихальну гімнастику). Важливо знати: якщо людина приймає препарати для розрідження мокротиння, їй не можна одночасно застосовувати ліки для пригнічення кашльового рефлексу, оскільки вони погіршать стан.

До лікування Ацестадом за рішенням лікаря можна додати антибактеріальні препарати системної дії або місцеві антисептики (у вигляді інгаляцій або через небулайзер). Але важливо враховувати той факт, що ацетилцистеїн несумісний із β-лактамними антибіотиками та тетрациклінами, тому між прийомом цих препаратів та Ацестаду обов’язково витримувати інтервал близько 2 год.

Коли приймати Ацестад

Звісно ж, першим показанням до застосування Ацестаду є запальні захворювання бронхолегеневої системи з непродуктивним або малопродуктивним кашлем із в’язким мокротинням. Критерієм ефективності призначеної терапії буде збільшення кількості мокротиння, його розрідження та полегшене виведення. Із часом кількість мокротиння зменшиться та кашель зникне.

Також набуває популярності застосування препаратів з ацетилцистеїном для лікування синуситів ― полегшення видалення слизово-гнійних виділень сприяє прискоренню одужання при гаймориті або фронтиті. За аналогією з трахеобронхітами, ефективність терапії оцінюється за збільшенням об’єму слизу, його розрідженням та прозорістю. Для покращення ефекту слід регулярно промивати носові ходи сольовими розчинами.

Висновок

Отже, терапевтичні ефекти Ацестаду вкладені в зручну та зрозумілу для амбулаторного пацієнта форму, що робить його оптимальним рішенням для лікування запальних захворювань дихальних шляхів у пульмонологічній та отоларингологічній практиці.