ПРІЛІДЖИ® (PRILIGY®)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

ПРІЛІДЖИ® 30МГ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг блістер, № 3, 6В аптеку
Дапоксетин
30 мг
№ UA/15385/01/02 від 19.08.2016 до 19.08.2021
За рецептом
ПРІЛІДЖИ® 60МГ
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 60 мг блістер, № 3, 6В аптеку
Дапоксетин
60 мг
№ UA/15385/01/01 від 19.08.2016 до 19.08.2021
За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості

Механізм дії. Дапоксетин є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (SSRI) з IC50 1,12 нМ.

Механізм еякуляції регулюється в основному симпатичною нервовою системою. Постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують насінні бульбашки, сім’явивідну протоку, передміхурову залозу, м’язи уретри та шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції, збільшуючи латентний період та зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується в спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється декількома ядрами головного мозку, в т.ч. преоптічними та паравентрикулярними.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання. Дапоксетин швидко всмоктується з Cmax в плазмі крові протягом приблизно 1–2 год після проковтування таблетки. Абсолютна біодоступність становить 42% (діапазон 15-76%). Прийом їжі з високим вмістом жиру незначно знижував Cmax (10%) і трохи збільшував AUC (12%) дапоксетину. Ці зміни не є клінічно значущими.

Розподіл. Більше 99% дапоксетин зв’язується з білками плазми крові людини. Активний метаболіт desmethyldapoxetine (DED) зв’язується білками плазми крові на 98,5%. Середній об’єм розподілу 162 л.

Біотрансформація. Дапоксетин метаболізується численими ферментними системами в печінці та нирках, в першу чергу CYP2D6, CYP3A4 та флавінзалежною монооксигеназою (FMO1). У клінічному дослідженні, в ході якого вивчався метаболізм 14С-дапоксетину, дапоксетин після перорального прийому активно метаболізувався в основному шляхом N-окислення, N-деметилювання, гідроксилювання нафтогруппи, глюкуронізації та приєднання сульфогрупи. Після перорального прийому виявлені ознаки пресистемного метаболізму в печінці. Основними компонентами, які циркулюють в плазмі крові, були інтактний дапоксетин та дапоксетин-N-оксид. У дослідженнях in vitro виявлено, що дапоксетин-N-оксид неактивний. Крім того, виявлялися дезметилдапоксетин та дидезметилдапоксетин в кількості менше 3% від загальної кількості циркулюючих метаболітів дапоксетину. У дослідженні in vitro встановлено, що дезметилдапоксетин по активності можна порівняти з дапоксетином, а дидезметилдапоксетин приблизно в 2 рази менш активний, ніж дапоксетин. Експозиція (AUC та Сmах) незв’язаного дезметилдапоксетина становила 50 та 23% від незв’язаного дапоксетину відповідно.

Виведення. Метаболіти дапоксетин виводяться в основному з сечею у вигляді кон’югатів. Незмінена активна речовина в сечі не виявляється. Дапоксетін швидко виводиться, про що свідчить низька концентрація речовини в плазмі крові (менше 5% від Cmax) через 24 год після прийому дози. При щоденному прийомі накопичення речовини в організмі мінімально. При пероральному прийомі кінцевий T½ становить приблизно 19 год.

ПОКАЗАННЯ

лікування передчасної еякуляції у чоловіків у віці від 18 до 64 років.

Пріліджи слід призначати тільки пацієнтам, які відповідають наступним критеріям:

  • інтравагінальна затримка еякуляції (IELT) менше 2 хвилин;
  • персистуюча або рецидивна еякуляція з мінімальною сексуальною стимуляцією до, під час або незабаром після проникнення та раніше, ніж пацієнт того бажає;
  • значні особисті страждання або міжособистісні проблеми, як наслідок передчасної еякуляції;
  • недостатній контроль над еякуляцією;
  • передчасна еякуляція в більшості спроб статевого акту протягом попередніх 6 місяців в анамнезі.

Пріліджи слід використовувати тільки до передбачуваної сексуальної активності. Чоловікам не слід призначати Пріліджи для затримки еякуляції без попереднього діагнозу передчасної еякуляція.

ЗАСТОСУВАННЯ

чоловіки (у віці від 18 до 64 років)

Рекомендована початкова доза — для всіх пацієнтів становить 30 мг, яка має бути застосована при необхідності приблизно від 1 до 3 год до сексуальної активності. Лікування за допомогою Пріліджи не слід починати з дози 60 мг. Пріліджи не призначений для регулярного щоденного використання. Пріліджи слід приймати тільки до запланованої сексуальної активності.

Пріліджи не слід приймати частіше, ніж один раз кожні 24 години.

Якщо дози 30 мг недостатньо, і пацієнт не має помірних або важких побічних реакцій доза може бути збільшена до максимальної рекомендованої — 60 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з легкою або помірною нирковою дисфункцією необхідно дотримуватись обережністі. Пріліджи не рекомендується для лікування хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пріліджи протипоказаний для лікування хворих з помірним та тяжким порушенням функції печінки.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до компонентів препарату.

Відомі порушення функції серця, такі як:

  • серцева недостатність (NYHA класу II-IV);
  • порушення провідності, (наприклад, AV–блокада або синдром слабкості синусового вузла);
  • ІХС;
  • порок клапану серця;
  • сінкопе.

Манія або важка депресія в історії.

Одночасне лікування інгібіторами МАО, або протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. Крім того, інгібітор МАО не слід призначати протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетину.

Супутнє лікування тіоридазином, або протягом 14 днів після припинення лікування тіоридазином. Точно так же, тіоридазин не слід вводити протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетіну.

Одночасне лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (SSRI), інгібіторами зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (SNRI), трициклічними антидепресантами (TCA) або іншими продуктами, лікарськими засобами/рослининними препаратами з серотонинергічною активністю (L-триптофан, тріптани, трамадол, лінезолід, літій, звіробій (Hypericum звичайного) або протягом 14 днів після припинення лікування цими препаратами/рослинними продуктами. Супутнє лікування з сильними інгібіторами CYP3A4 такими (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, саквінавір, телітроміцин, нефазодон, нелфінавір, атазанавір та ін.).

Помірна і важка печінкова недостатність.

ПОБІЧНА ДІЯ

тривога, неспокій, безсоння, ненормальні мрії, зниження лібідо, депресивний настрій, ейфоричний настрій, нервозність, апатія, дезорієнтація, ненормальне мислення, гіпергілія, розлад сну, аноргазмія, запаморочення, головний біль. сонливість, синдром дефіциту уваги, тремор, акатізія, дизгезія, гіперсомнія, летаргія, седативний ефект, пригнічений свідомості,

погіршення зору, мідріазу, затуманений зір, шум у вухах, синусова брадикардія, тахікардія, гіпотензія, АГ, діарея, нудота, блювота, запор, біль у животі, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, дискомфорт у животі, гіпергідроз, свербіж, холодний піт, еректильна дисфункція, порушення оргазму, парестезія статевих органів та ін.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

загальні рекомендації

Пріліджи показано тільки чоловікам з передчасною еякуляцією. Пріліджи не слід призначати чоловікам без діагнозу передчасної еякуляції.

Ортостатична гіпотензія. До початку лікування лікар повинен виконати ретельне медичне обстеження пацієнта, включаючи обстеження ортостатичних реакцій. Якщо в анамнезі хворого або є підозра ортостатичної реакції, застосування Пріліджи не рекомендується.

Суїцид/суїцидальні думки. Антидепресанти, включаючи СІОЗЗ підвищують ризик суїцидальних думок і суїцидальної поведінки у дітей та підлітків з депресією та іншими психічними розладами. Короткострокові дослідження показали, що антидепресанти, в порівнянні з плацебо, не підвищували ризики суїцидальних думок у дорослих старше 24 років.

Непритомність. Пацієнтів слід попередити, щоб вони уникали ситуацій, які можуть привести до виникнення травм, в тому числі керування транспортними засобами або експлуатації небезпечних механізмів, оскільки може виникнути непритомність або продромальний симптоми, такі як запаморочення або переднепритомний стан.

Етанол. Пацієнтам слід рекомендувати не приймати Пріліджи в комбінації з алкоголем.

Депресія та/або психічні розлади. Чоловіки з ознаками та симптомами супутньої депресії повинні бути обстежені до лікування препаратом Приліжі, щоб виключити раніше не діагностовану депресію. Якщо під час лікування з’являються ознаки та симптоми депресії, застосування Пріліджи слід припинити.

Крововиливи. Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів, які одночасно застосовують Пріліджи з лікарськими засобами, які пригнічують агрегацію тромбоцитів.

Ниркова недостатність. Пріліджи не рекомендується для лікування пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок.

Очні хвороби. Застосування препарату Пріліджи пов’язане з захворюванням органу зору, такими як мідриаз та біль в очах. Пріліджи слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском або у пацієнтів з ризиком закритокутової глаукоми.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

інгібітори МАО

У хворих, які отримували одночасно СІОЗС і інгібітор МАО, описані серйозні, іноді летальні реакції, в т.ч. гіпертермія, ригідність, міоклонус, нестабільність вегетативної системи з можливим швидким коливанням показників життєвих функцій, а також зміна психічного стану, в т.ч. сильне збудження, прогресуюче до делірію та коми. Тому дапоксетин не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО і протягом 14 днів після припинення їх прийому.

Тіоридазин

Тіоридазин подовжує інтервал QTc, що супроводжується шлуночкової аритмією. Препарати типу дапоксетину, які пригнічують фермент CYP2D6, мабуть, гальмують метаболізм тіоридазину. Дапоксетин не можна приймати одночасно з тіоридазином.

ЛЗ, що володіють серотонинергічною дією

Як і в разі СІОЗС, прийом дапоксетину одночасно з серотонінергічними ЛЗ (включаючи інгібітори МАО, L-триптофан, тріптани, трамадол, лінезолід, СІОЗС, інгібітори захоплення серотоніну і норадреналіну, літій та препарати звіробою (Hypericum perforatum) може підвищувати частоту серотонінергічних побічних ефектів. Дапоксетин не можна приймати одночасно з іншими СІОЗС, інгібіторами МАО та іншими серотонінергічними ЛЗ.

ЛЗ, що діють на ЦНС.

Прийом дапоксетину одночасно з ЛЗ, що діють на ЦНС, у пацієнтів з передчасною еякуляцією не вивчалось. Рекомендується проявляти обережність при необхідності одночасного прийому цих ЛЗ.

Вплив інших лікарських засобів на дапоксетін

Дослідження з використанням мікросом печінки, нирок і кишечника людини in vitro показали, що дапоксетин метаболізується переважно CYP2D6, CYP3A4 і ФМ01. Тому інгібітори цих ферментів можуть зменшувати кліренс дапоксетину.

Інгібітори CYP3A4. Дапоксетин не можна приймати одночасно з інгібіторами CYP3A4, наприклад кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром і атазанавиром.

Помірно активні інгібітори CYP3A4. Одночасний прийом помірно активних інгібіторів CYP3A4, наприклад еритроміцину, кларитроміцину, флуконазолу, ампренавіру, фосампренавіру, апрепітанту, верапамілу або дилтіазему, може значно збільшити рівень системного впливу Дапоксетін і дезметілдапоксетіна, особливо у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6. Максимальну дозу Дапоксетін, прийнятого одночасно з вказаними ЛЗ, слід обмежити 30 мг і приймати з обережністю.

Сильнодіючі інгібітори CYP2D6. Рекомендується проявляти обережність при підвищенні дози дапоксетину до 60 мг у хворих, які отримують активні інгібітори CYP2D6, і у хворих з низькою активністю CYP2D6.

ЛЗ, які метаболізуються ізоферментами CYP1A та CYP2B6. На підставі порівняльних даних зроблено висновок, що не очікується вплив дапоксетину на концентрацію одночасно призначуваних ЛЗ, які метаболізуються ферментом CYP1A. Впливу дапоксетину на ізофермент CYP2B6 не вивчалось.

Інгібітори ФЕД-5 Дапоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають інгібітори ФЕД-5, через можливе зниженою толерантності цих хворих до ортостатичної гіпотонії.

Вплив дапоксетину на одночасно прийняті ЛЗ.

Тамсулозін. Дапоксетин слід з обережністю призначати хворим, які приймають α-адреноблокатори, через можливе зниженою толерантності цих хворих до ортостатичної гіпотонії.

ЛЗ, метаболізуються CYP2D6. Дапоксеин може аналогічно підвищувати концентрацію в плазмі крові інших ЛЗ, які метаболізуються CYP2D6. Клінічна значимість цього, швидше за все, невелика.

ЛЗ, метаболізуються CYP2C19. Дапоксетин навряд чи впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP2C19.

ЛЗ, метаболізуються CYP2C9. Дапоксетин навряд чи впливає на фармакокінетику і інших субстратів CYP2C9.

Інгібітори ФЕД-5. За результатами дослідження дапоксетин не впливав на фармакокінетику тадалафілу (20 мг) і силденафілу (100 мг).

Варфарин. Рекомендується проявляти обережність при призначенні дапоксетин хворим, які тривалий час приймають варфарин.

Етанол. Одночасний прийом дапоксетину та етанолу посилював сонливість. Комбінація алкоголю з дапоксетином також може посилювати нейрокардіогенні побічні ефекти, зокрема частоту випадків непритомності, що підвищує ризик випадкової травми. Тому пацієнтам слід рекомендувати утриматися від прийому алкоголю в період лікування дапоксетіном.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

у клінічних дослідженнях випадків передозування не описано.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

спеціальні умови зберігання не вимагаються.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 13.11.2019 р. Версія для друку

© Компендиум 2019

Ціни на ПРІЛІДЖИ® в містах України

Дніпро 744.4 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Дніпропетровськ, бульв. Слави, 40, тел.: +380567940024

Запоріжжя 694.21 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Запоріжжя, вул. Європейська, 5А, тел.: +380612287050

Київ 741.08 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 686.11 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Тичини Павла, 9, тел.: +380442950151

Кропивницький 640 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 640 грн./уп.
«ІНКОПМАРК МЕДСЕРВІС» Кіровоград, перехр. Велика Перспективна / Гоголя, 46/91, тел.: +380522351490

Львів 779.96 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 663.9 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАР» Львів, вул. Хімічна, 22

Миколаїв 694.21 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Миколаїв, вул. Чкалова, 91А, тел.: +380512769961

Одеса 735.12 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 716.5 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одеса, вул. Судобудівельна, 11, тел.: +380482685881

Полтава 694.21 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, вул. Дмітрієва Миколи, 6Д, тел.: +380532625085

Рівне 694.21 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Рівне, вул. Князя Володимира, 109Б, тел.: +380362420455

Тернопіль 766.1 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернопіль, вул. Текстильна, 28Ч, тел.: +380352561257

Харків 705.35 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Харків, вул. Полтавський шлях, 53/55, тел.: +380577284145

Херсон 694.21 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, пл. Привокзальна, 1, тел.: +380552701250

Черкаси 694.21 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкаси, вул. Дашковича Остафія, 19, тел.: +380472590164

Чернівці 694.21 грн./уп.

ПРІЛІДЖИ® 30МГ табл. в/плівк. обол. 30 мг блістер № 3, Menarini Group ..... 694.21 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Чернівці, вул. Головна, 200, тел.: +380372931378

Developed by Maxim Levchenko