ПРОГИНОРМ ОВО (PROGINORM OVO)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-06-21 р. № 610. Р.п. № UA/15255/01/01,UA/15255/01/02

Склад

діюча речовина: progesterone;

1 капсула м’яка містить прогестерону 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: олія арахісова, соєвий лецитин;

оболонка капсули: желатин 150 Bloom, гліцерин 99%, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Капсули м’які.

Основні фізико-хімічні властивості: м’які матові капсули овальної форми кремового кольору.

Фармакотерапевтична група

Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують у разі патології статевої сфери. Гестагени. Похідні прегнену (4). Прогестерон. Код АТХ G03D A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Властивості препарату Прогинорм Ово є подібними властивостям природного ендогенного прогестерону при наявності впливу гестагену, антиестрогену та легкого антиендрогену і антиальдостерону.

Фармакокінетика

Всмоктування

Мікронізований прогестерон абсорбується у травному тракті.

Рівень прогестерону у крові збільшується протягом першої години, а найвищий показник у плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому препарату.

Проведені за участю добровольців фармакокінетичні дослідження показали, що після одночасного прийому 2 капсул (100 мг) препарату Прогинорм Ово середній рівень прогестерону у плазмі крові збільшується з 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 годину, до 11,75 нг/мл через 2 години, до 8,37 нг/мл через 4 години, до 2 нг/мл через 6 годин і до 1,64 нг/мл через 8 годин.

Відповідно до часу розповсюдження гормону по тканинах, щоденну дозу препарату потрібно розподіляти на 2 прийоми, інтервал між якими становить 12 годин, щоб підтримувати ефективний та стабільний рівень впродовж 24 годин.

Існують значні індивідуальні відмінності, але протягом декількох місяців у однієї людини зберігаються одні й ті ж фармакокінетичні властивості, що дає змогу забезпечити оптимальне індивідуальне дозування препарату.

Метаболізм

До головних плазматичних метаболітів належать 20-гідроксипрогестерон, 4-прегненолон та 5-дигідропрогестерон.

Із сечею виводиться 95% прогестерону та його метаболітів, зокрема тих, що містять глюкоринид, включаючи головний метаболіт 3,5-прегнанодіол (прегнандіол). Плазматичні та сечові метаболіти є ідентичними таким під час фізіологічної секреції жовтого тіла яєчника.

Клінічні характеристики

Показання

Гінекологічні

1. Порушення, пов’язані з дефіцитом прогестерону, а саме:

• передменструальний синдром;
• порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція);
• фіброзно-кістозна мастопатія;
• передклімактеричний період.

2. Замісна гормонотерапія у менопаузі (у поєднанні з естрогенною терапією);

3. Безплідність при лютеїновій недостатності.

Акушерські

1. Профілактика звичного викидня або загроза викидня на фоні лютеїнової недостатності.

2. Загроза передчасних пологів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
• Тяжкі порушення функцій печінки.
• Підозрювана або підтверджена неоплазія грудей або статевих органів.
• Недіагностовані вагінальні кровотечі.
• Невдалий або неповний аборт.
• Тромбофлебіт. Тромбоемболічні порушення.
• Крововилив у мозок.
• Порфірія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При гормональній терапії менопаузи естрогенами нагально рекомендується призначення прогестерону не пізніше ніж на 12-у добу циклу.

Якщо при лiкуваннi загрози передчасних пологiв Прогинорм Ово комбiнується з бета-адреномiметиками, дозу останнiх можна знизити.

Одночасне застосування інших препаратів може змінити метаболізм прогестерону, спричиняючи підвищення або зниження концентрації прогестерону в плазмі крові, і, відповідно, призвести до зміни дії препарату.

Потужні індуктори печiнкових ферментiв, а саме: барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн), рифампiцин, фенілбутазон, спіронолактон, гризеофульвiн, — спричиняють підвищений метаболізм на печінковому рівні.

Деякі антибіотики (ампіцилiни, тетрацикліни) можуть спричиняти зміни кишкової мікрофлори, наслідком чого є зміна ентерогепатичного стероїдного циклу.

Відомо, що такі взаємодії препаратів індивідуальні і можуть істотно відрізнятися у різних груп пацієнтів, тому однозначно прогнозувати будь-які клінічні прояви подібних взаємодій неможливо. Всі прогестини можуть зменшувати толерантнiсть до глюкози, що може потребувати пiдвищення добової дози iнсуліну та iнших антидiабетичних засобiв для хворих на цукровий дiабет.

Біодоступність прогестерону може бути зменшена через у курців та збільшена у разі зловживання алкоголем.

Особливості застосування

Лікування в рекомендованих дозах не дає контрацептивного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-ї доби циклу, можливе скорочення циклу або кровотеча.

У разі маткових кровотеч не слід призначати препарат без уточнення їх причини, зокрема при обстеженні ендометрія.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам із затримкою рідини (наприклад, при артеріальній гіпертензії, захворюваннях серцево-судинної системи, нирок, хворим на епілепсію, мігрень, бронхіальну астму), депресією в анамнезі, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, фоточутливістю.

Перед призначенням препарату слід ретельно обстежувати пацієнтів з наявністю новоутворень в сімейному анамнезі та пацієнтів з рецидивуючим холестазом чи постійним відчуттям свербежу в період вагітності, порушенням функції печінки, серцевій або нирковій недостатності, фіброцистною мастопатією, епілепсією, астмою, отосклерозом, цукровим діабетом, розсіяним склерозом, системним червоним вовчаком.

Через тромбоемболічний і метаболічний ризик, який не можна повністю виключити, слід припинити прийом препарату в разі появи:

• зорових порушень, таких як втрата зору, двоїння в очах, судинні ураження сітківки, проптоз, набряк диска зорового нерва;
• тромбоемболічних венозних або тромботичних ускладнень, незалежно від ділянки ураження;
• сильного головного болю, мігрені.

У разі появи аменореї в процесі лікування слід підтвердити або виключити вагітність, яка може бути причиною аменореї.

Більшість ранніх мимовільних абортів спричинені генетичними ускладненнями. До того ж інфекційні прояви і механічні порушення можуть бути причиною ранніх абортів; єдиним обґрунтуванням призначення прогестерону тоді була б затримка вигнання мертвого яйця. Отже, призначення прогестерону за рекомендацією лікаря має бути передбачене для випадків, коли секреція прогестерону недостатня.

Перед початком лікування пацієнт повинен пройти ретельне медичне, у т. ч. гінекологічне, обстеження, включаючи внутрішньовагінальне і мамологічне обстеження, мазок Папаніколау, з урахуванням даних анамнезу, протипоказань і застережних заходів при застосуванні. Під час лікування рекомендується проходити регулярні огляди у лікаря. Жінкам, які отримують замісну гормональну терапію, слід ретельно оцінити всі ризики/користь, пов’язані з терапією.

Серед пацієнток з постменопаузальними симптомами, які отримують або отримували замісну гормональну терапію (ЗГТ), існує слабке або помірне збільшення кількості випадків раку молочної залози. Це може бути пов’язане як з діагностикою пацієнтів, так і з впливом ЗГТ. Ризик раку молочної залози зростає зі збільшенням тривалості лікування і відновлюється до початкових значень через 5 років після припинення прийому ЗГТ. Рак молочної залози, що діагностується у пацієнток, які отримують або нещодавно отримували ЗГТ, є менш інвазивним, ніж той, що виникає у жінок, які не пройшли лікування ЗГТ. Лікар повинен обговорити більш високу ймовірність розвитку раку молочної залози з пацієнтками, які будуть отримувати довгострокову гормональну терапію, оцінюючи переваги ЗГТ.

Препарат не слід приймати з їжею, його необхідно застосовувати перед сном. Одночасний прийом їжі збільшує біодоступність препарату.

Застосування у перiод вагiтностi або годування груддю.

Застосування препарату Прогинорм Ово не протипоказане під час вагітності, в тому числі в перші тижні (див. розділ «Показання» (Акушерські показання)).

За перiод застосування препарату не спостерігалося жодного випадку несприятливої дiї на плiд.

При застосуваннi препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагiтностi потрібен контроль функцiї печiнки.

Надходження прогестерону в грудне молоко докладно не вивчалось. Отже, слід уникати призначення препарату у період годування груддю.

Існують дані про можливий розвиток гіпоспадії при застосуванні прогестагенів під час вагітності для профілактики звичного викидня, або у разі загрози викидня на фоні лютеїнової недостатності, про що потрібно поінформувати пацієнтку.

Здатнiсть впливати на швидкiсть реакцiї при керуваннi автотранспортом або iншими механізмами.

Водiям транспорту та операторам машин слід пам’ятати про можливi сонливiсть i запаморочення, пов’язанi з прийомом препарату внутрiшньо.

Застосування капсул перед сном дозволяє уникнути цих неприємних наслідків.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати капсули, запиваючи склянкою води, натще, бажано ввечері перед сном.

У бiльшостi випадкiв середньодобова доза становить 200–300 мг за 1 або 2 прийоми (200 мг ввечерi перед сном та 100 мг вранцi, якщо виникає така потреба).

– При недостатностi лютеїнової фази (передменструальний синдром, порушення менструального циклу, передменопауза, фiброзно-кiстозна мастопатiя) препарат приймають протягом 10 діб (зазвичай з 17-ї по 26-у добу циклу включно).

– При замісній гормонотерапії менопаузи оскільки окремо естрогенотерапія не рекомендована, прогестерон необхідно застосовувати як доповнення до неї останні 2 тижні кожного терапевтичного курсу, які настають після 1-тижневої підтримки будь-якої замісної терапії, в ході якої можлива кровотеча відміни.

– При загрозi передчасних пологiв приймають 400 мг препарату Прогинорм Ово через кожнi 6–8 годин до зникненя симптомiв. Ефективну дозу та кратнiсть застосування пiдбирають iндивiдуально, залежно вiд клiнiчних проявiв загрози передчасних пологiв. Пiсля зникнення симптомiв дозу препарату поступово знижують до пiдтримуючої (наприклад 200 мг 3 рази на добу). У цiй дозi препарат можна застосовувати до 36 тижнiв вагiтностi.

Застосування прогестерону після 36 тижнів вагітності не рекомендовано.

Діти.

Препарат не призначений для застосування у педіатричній практиці.

Передозування.

Симптоми передозування можуть проявлятися симптоматикою побічних реакцій, в тому числі сонливістю, запамороченням, ейфорією, дисменореєю, зменшенням тривалості циклу, метрорагією.

У деяких осіб звичайна доза може виявитися надмірною через існуючу або вторинну появу нестабільної ендогенної секреції прогестерону, підвищену чутливість до препарату або дуже низький супутній рівень естрадіолу в крові.

У таких випадках достатньо:

• зменшити дозу прогестерону або призначати прийом прогестерону ввечері перед сном протягом 10 діб за цикл у разі сонливості або короткочасного запаморочення;
• перенести початок лікування на пізніший термін у циклі (наприклад, 19-а доба замість 17-ї) в разі його скорочення або появи кров’яних виділень;
• перевірити, чи достатній рівень естрадіолу у пацієнтки, яка одержує заміщену гормональну терапію в передменопаузі.

Побічні реакції

Клас системи органів	Часті побічні ефекти >1/100; <1/10	Нечасті побічні ефекти >1/1000; <1/100	Рідкісні побічні ефекти >1/10000; <1/1000	Дуже рідкісні побічні ефекти <1/10 000
З боку репродуктивної системи та молочних залоз	Порушення менструації Аменореї Переміжні кровотечі	Мастодинія
З боку центральної нервової системи	Головний біль	Сонливість Короткочасне запаморочення		Депресія
З боку травного тракту		Блювання Діарея Запор	Нудота
З боку гепатобіліарної системи		Холестатична жовтяниця
З боку імунної системи				Кропив’янка
З боку шкіри та підшкірної клітковини		Свербіж Акне		Хлоазма

 

Також можливі такі прояви побічних реакцій, як зміна лібідо, дискомфорт у грудях, передменструальні симптоми, гіпертермія, безсоння, алопеція, гірсутизм, венозна тромбоемболія, емболія легеневої артерії, затримка рідини, зміна маси тіла, шлунково-кишкові розлади, анафілактичні реакції.

Сонливість і/або короткочасне запаморочення в разі супутньої гіпоестрогенії. Зменшення дози препарату або збільшення дози естрогену одразу усуває ці явища, не знижуючи терапевтичного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-ї доби, можливі скорочення циклу або випадкові кровотечі.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 15 капсул м’яких у блістері; № 30 (15 × 2) у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЛАБОРАТОРІОС ЛЕОН ФАРМА С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Полігоно Індустріаль Наватехера, вул. Ла Вальїна б/н, Вільякіламбре, Леон, Іспанія.

Заявник

ЗАТ «Фармліга».

Місцезнаходження заявника

вул. Мейстру, 9, м. Вільнюс, LT-02189, Литовська Республіка.