Азептил (Azeptil)

Транексамова кислота - 500 мг/5 мл

фармакодинаміка. Антифібролітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Чинить місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційну та протипухлинну дію. Експериментально підтверджена власна анальгезивна активність транексамової кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.
Фармакокінетика. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить ¹/₁₀ від плазмової); проникає крізь ГЕБ і плацентарний бар’єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Виявляється в сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілу — 9–12 л. З білками плазми крові (профібринолізином) зв’язується менше 3%.
Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі крові — до 7–8 год. Метаболізується незначна частина. AUC має трифазну форму з Т_½ у термінальній фазі — 2 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год).
Виділяється нирками (основний шлях — гломерулярна фільтрація): близько 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год.
Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти (N-ацетильований та дезамінований).
При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операцій і в післяопераційний період, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, відшарування хоріону, кровотеча при вагітності, злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маткова, носова, легенева, шлунково-кишкова кровотеча, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих з геморагічним діатезом). Оперативні втручання на сечовому міхурі. Хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани).

в/в (краплинно, струминно).
Режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації.
При генералізованому фібринолізі вводити в разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6–8 год, швидкість введення — 1 мл/хв.
При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200–500 мг 2–3 рази на добу.
При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводити під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходити на пероральний прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.
Якщо існує високий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат у дозі 10–11 мг/кг маси тіла за 20–30 хв до втручання.
Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводити в дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають пероральний прийом таблетованої форми транексамової кислоти.
При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.
Пацієнти літнього віку. У разі відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.
Діти. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

підвищена чутливість до препарату; субарахноїдальний крововилив; ниркова недостатність; коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу, гострий артеріальний або венозний тромбоз, судоми в анамнезі; фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; інтратекальні й внутрішньошлуночкові аплікації (небезпека набряку головного мозку і судом); порушення сприйняття кольорів; макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт, інфаркт міокарда.

з боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив’янка), алергічний дерматит, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
З боку травної системи: диспептичні явища (анорексія, нудота, блювання, печія, діарея).
З боку серця: тахікардія, біль у грудній клітці, артеріальна або венозна емболія, гіпотензія з або без втрати свідомості (після швидкої в/в ін’єкції або у виняткових випадках після прийому всередину).
З боку органа зору: порушення сприйняття кольорів, нечіткість зору.
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).
З боку нирок: гострий некроз коркового шару нирок.
Загальні розлади: судоми, запаморочення, слабкість, сонливість, нездужання.

не вводити в/м!
Перед застосуванням необхідно оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань.
Пацієнти з тромбоемболічною хворобою можуть знаходитися у групі підвищеного ризику венозних або артеріальних тромбозів. Повідомлялося про випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту.
При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після в/в застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення судом після операцій така ж, як і у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.
Можливі порушення зору, включаючи розмите бачення, порушення сприйняття кольорів. При появі цих симптомів лікування слід припинити. Крім того, повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Після консультації офтальмолога для пацієнтів з офтальмологічними патологічними змінами, особливо при захворюваннях сітківки, лікар повинен розглянути необхідність тривалого застосування розчину для ін’єкцій.
Не призначати пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, естрогени, через підвищений ризик тромбозу.
Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом Фактор IX або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути підвищений ризик утворення тромбозів.
Пацієнтам з розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, слід знаходитися під наглядом лікаря, який має досвід лікування таких захворювань.
Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації, але не впливає на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.
З обережністю препарат призначати при тромбогеморагічних ускладненнях (у поєднанні з гепарином та непрямими антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболічний синдром, інфаркт міокарда) або загрози їх розвитку, порушення сприйняття кольорів, гематурії з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров’яним згустком), нирковій недостатності (можлива кумуляція).
Перед початком та протягом лікування необхідний огляд в окуліста щодо гостроти зору, кольоросприйняття, стану очного дна.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективну контрацепцію під час лікування.
Транексамова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування транексамової кислоти в період вагітності не проводилося, тому в цей період призначати препарат можна лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. При застосуванні Азептилу у звичайних дозах можливе виникнення запаморочення й артеріальної гіпотензії, погіршення якості кольорового сприйняття і чіткості зору, тому в період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

препарат можна застосовувати з ізотонічним розчином натрію хлориду та розчином глюкози, 20% розчином фруктози, 10% розчином інвертази, декстрину 40 або 70, розчином Рінгера. При в/в краплинному введенні можна додавати гепарин. У комбінації з гепарином препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням згортання крові.
Фармацевтично несумісний із препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефрину гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом. Несумісний з урокіназою, окрім випадків застосування як антидоту після передозування останньої.
Існує ризик збільшення тромбоутворення при застосуванні з естрогенами. Не застосовувати разом із тромболітиками. Транексамова кислота несумісна з метарміном бітартратом.
Високоактивні протромбінові комплекси та антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно уникати комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії та, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, зумовлюють розвиток спазму судин і церебральної ішемії у цих пацієнтів.
Несумісність. Несумісний із препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефрину гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.
Несумісний з урокіназою, окрім випадків застосування як антидоту після передозування останньої.

дані про передозування відсутні. Але в разі передозування можливі нудота, блювання, запаморочення, головний біль, судоми, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотонія. Лікування симптоматичне, показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

зберігати в оригінальній упаковці.