Елфунат (Elfunat) (265585) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Етилметилгідроксипіридину сукцинат - 50 мг/мл

фармакодинаміка. Етилметилгідроксипіридину сукцинат є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну, стресопротекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Лікарський засіб Елфунат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, знижує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів i тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального ХС та ЛПНЩ. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії лікарського засобу Елфунат зумовлений його антигіпоксичною, антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід–білок, зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Елфунат підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Елфунат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Елфунат сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.
Фармакокінетика. При в/м введенні лікарський засіб Елфунат визначається в плазмі крові протягом 4 год після введення. Час досягнення C_max становить 0,45–0,5 год. C_max при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Елфунат швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначній кількості — в незміненому вигляді.

• гострі порушення мозкового кровообігу;
• черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
• дисциркуляторна енцефалопатія;
• нейроциркуляторна дистонія;
• легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;
• тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;
• гострий інфаркт міокарда (з першої доби), в складі комплексної терапії;
• первинна відкритокутова глаукома різних стадій, в складі комплексної терапії;
• купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;
• гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
• гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.

спосіб застосування. Лікарський засіб Елфунат призначений для в/м або в/в (струминно, краплинно) введення.
При інфузійному способі введення лікарський засіб Елфунат слід розводити у фізіологічному р-ні натрію хлориду.
Струминно лікарський засіб Елфунат вводити повільно протягом 5–7 хв, краплинно — зі швидкістю 40–60 крапель за 1 хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.
Дозування
Гострі порушення мозкового кровообігу. Лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в краплинно у дозі 200–500 мг 2–4 рази на добу протягом перших 10–14 днів та в/м у дозі 200–250 мг 2–3 рази на добу протягом наступних 14 днів.
Черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкової травми. Лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в краплинно у дозі 200–500 мг 2–4 рази на добу протягом 10–15 днів.
Дисциркуляторна енцефалопатія. Фаза декомпенсації — лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в струминно або краплинно у дозі 200–500 мг 1–2 рази на добу протягом перших 14 днів та в/м у дозі 100–250 мг на добу протягом наступних 14 днів.
Курсова профілактика — лікарський засіб Елфунат застосовувати в/м у дозі 200–250 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.
Легкі когнітивні порушення у пацієнтів літнього віку та тривожні стани. Лікарський засіб Елфунат застосовувати в/м у дозі 100–300 мг на добу протягом 14–30 днів.
Гострий інфаркт міокарда, у складі комплексної терапії. Лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в або в/м протягом 14 днів на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, блокатори бета-адренорецепторів, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями.
У перші 5 днів для досягнення максимального ефекту рекомендується в/в введення, в наступні 9 днів можливе в/м введення лікарського засобу Елфунат. В/в введення проводити шляхом повільної краплинної інфузії (щоб уникнути побічних реакцій) на 0,9% р-ні хлориду натрію або 5% р-ні декстрози (глюкози) в об’ємі 100–150 мл протягом 30–90 хв. При необхідності можливе повільне струминне введення протягом не менше 5 хв.
Лікарський засіб Елфунат вводити (в/в або в/м) 3 рази на добу, через кожні 8 год. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла/добу, разова доза становить 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова доза — 250 мг.
Відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії. Лікарський засіб Елфунат застосовувати в/м у дозі 100–300 мг 1–3 рази на добу протягом 14 днів.
Абстинентний алкогольний синдром. Лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в краплинно або в/м у дозі 200–500 мг 2–3 рази на добу протягом 5–7 днів.
Гостра інтоксикація антипсихотичними засобами. Лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в у дозі 200–500 мг на добу протягом 7–14 днів.
Гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії. При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) лікарський засіб Елфунат застосовувати у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Припинення застосування лікарського засобу Елфунат слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.
Гострий набряковий (інтерстиціальний) панкреатит — лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м у дозі 200–500 мг 3 рази на добу.
Легкий перебіг некротичного панкреатиту — лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м у дозі 100–200 мг 3 рази на добу.
Середній перебіг тяжкості некротичного панкреатиту — лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м у дозі 200 мг 3 рази на добу.
Тяжкий перебіг некротичного панкреатиту — лікарський засіб Елфунат застосовувати у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні; у подальшому — у дозі 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.
Дуже тяжкий перебіг некротичного панкреатиту — лікарський засіб Елфунат застосовувати в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) у початковій дозі 800 мг/добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — у дозі 300–500 мг 2 рази на добу.
Діти. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у дітей не проводили, тому лікарський засіб Елфунат протипоказано застосовувати у пацієнтів цієї категорії.

• підвищена чутливість до діючої речовини та/або допоміжних речовин лікарського засобу Елфунат.
• Гостра печінкова або ниркова недостатність.
• Вагітність.
• Період годування грудьми.
• Дитячий вік.

для уникнення розвитку побічних реакцій слід дотримуватися режиму дозування та швидкості введення лікарського засобу Елфунат.
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); рідко (≥1/10 000 < 1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо визначити за наявними даними).
З боку імунної системи: дуже рідко — анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
З боку психіки: дуже рідко — сонливість.
З боку нервової системи: дуже рідко — головний біль, запаморочення (що може бути пов’язане з надмірно швидким введенням і є короткочасним).
З боку судин: дуже рідко — зниження АТ, підвищення АТ (що може бути пов’язане з надмірно швидким введенням і є короткочасним).
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко — сухий кашель, першіння у горлі, дискомфорт у грудній клітці, утруднення дихання (що може бути пов’язане з надмірно швидким введенням і є короткочасним).
З боку травного тракту: дуже рідко — сухість у роті, нудота, відчуття неприємного запаху, металічний присмак у роті.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко — свербіж, висип, кропив’янка.
З боку організму в цілому та реакції у місці введення: дуже рідко — відчуття тепла.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

ступінь обмежень визначається індивідуальною непереносимістю лікарського засобу Елфунат.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки не проводили, тому лікарський засіб Елфунат протипоказаний у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. При керуванні транспортними засобами або іншими механізмами лікарський засіб Елфунат слід застосовувати з обережністю, враховуючи імовірність побічних реакцій, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

при одночасному застосуванні Елфунат посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Знижує токсичний ефект етилового спирту.

симптоми: сонливість, безсоння.
Лікування передозування. У зв’язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Як правило, лікування передозування не потрібне, а симптоми зникають самостійно протягом декількох діб. При виражених проявах передозування слід здійснювати симптоматичну та підтримувальну терапію.

зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.