Ізіклін (Eziclen^®) (265578) - інструкція із застосування ATC-класифікація

фармакодинаміка. Ізіклін є осмотичним проносним засобом. Механізм його дії переважно ґрунтується на обмеженому та насичуваному процесі активного перенесення сульфату. Внаслідок насичення у процесі шлунково-кишкового перенесення сульфат залишається в кишечнику. Осмотичний ефект неабсорбованих іонів при прийомі разом із великою кількістю води спричиняє рясне водянисте випорожнення. У ході клінічних досліджень середній час до появи частого випорожнення становив близько 6,3 год при інтервалі між дозами у 12 год та близько 2,8 год при застосуванні з інтервалом в 1 год.
Фармакокінетика. Абсорбція сульфату є обмеженим і насичуваним процесом активного перенесення; абсорбований сульфат виділяється переважно нирками. Після клінічного застосування лікарського засобу з тим самим вмістом сульфату, що й у лікарського засобу Ізіклін, у 6 здорових добровольців відповідно до режиму розділених доз, тобто застосування двох доз із інтервалом у 12 год, C_max сульфату в плазмі крові досягалася приблизно через 16 год після першої половини дози та через 5 год після другої дози [C_max: 499,5 мкмоль/л (CV: 33,03%) порівняно з вихідними значеннями 141–467 мкмоль/л, середнє значення 335 мкмоль/л (CV: 34,4%)]. Після цього концентрація в плазмі крові знижувалася з Т_½ 8,5 год (CV: 53,76%). Основним шляхом виведення сульфату було виділення з каловими масами (близько 70% прийнятої дози).
Системний вплив (AUC і C_max) сульфату після прийому лікарського засобу також порівнювався у здорових добровольців, 6 пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30–49 мл/хв) і 6 пацієнтів із незначним або помірним порушенням функції печінки (бали за шкалою Чайлда — П’ю A (N=5) і B (N=1)), відповідно. Порушення функції нирок призвело до зменшення виведення сульфату з сечею. Внаслідок цього середні значення AUC і C_max були приблизно на 50% вищими порівняно з відповідними показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Порушення функції печінки не вплинуло на системну дію сульфату. Концентрація сульфату в сироватці повернулася до вихідних значень на 6-й день після прийому лікарського засобу у всіх 3 досліджуваних групах. У цьому дослідженні застосування лікарського засобу не призвело до клінічно значущої гіперсульфатемії у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.

лікарський засіб призначають дорослим для очищення кишечнику перед будь-якою процедурою, що цього потребує (наприклад візуалізація кишечнику, включаючи ендоскопію і радіологію, чи хірургічні процедури).
Лікарський засіб не є засобом для лікування запорів.

дози.
Дорослі. Для належного очищення кишечнику потрібно застосовувати вміст 2 пляшок лікарського засобу. Перед застосуванням вміст кожної пляшки слід розвести у воді з використанням стаканчика, що додається, до отримання загального об’єму близько 0,5 л; після застосування слід додатково прийняти 1 л води або прозорої рідини протягом 2 год.
Дозволені прозорі рідини: вода, чай або кава (без молока або немолочних вершків), газовані або негазовані безалкогольні напої, соки з протертих фруктів без м’якоті (не червоного або пурпурового кольору), бульйон або суп, проціджений таким чином, щоб усунути тверді фрагменти.
Загальний об’єм рідини, який необхідно вжити для очищення кишечнику, становить близько 3 л, що мають бути прийняті перорально перед процедурою. Цей лікарський засіб можна приймати розділеними дозами (протягом 2 діб; при цьому вміст першої пляшки приймається ввечері перед процедурою, а другої — наступного ранку), або ж як однодобовий препарат для перорального прийому, як описано нижче (див. Спосіб застосування). Точний режим дозування та швидкість прийому лікарського засобу визначає лікар.
Якщо це дозволяє термін проведення процедури, режиму розділених доз слід віддавати перевагу перед однодобовим режимом. Однодобовий режим дозування є потенційно корисним альтернативним режимом.
Спосіб застосування
Режим розділених доз (дводобовий)
День перед процедурою: рано ввечері перед процедурою (наприклад о 18:00):
• вміст 1 пляшки лікарського засобу слід вилити в стаканчик, що знаходиться в упаковці, та розвести водою до мірної лінії (тобто близько 0,5 л);
випити цей розведений розчин, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 год.
День процедури: зранку перед процедурою (через 10–12 год після вечірньої дози):
• вміст другої пляшки лікарського засобу слід вилити в стаканчик, що знаходиться в упаковці, та розвести водою до мірної лінії (тобто близько 0,5 л);
випити цей розведений розчин, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 год.
Прийом усього розведеного розчину лікарського засобу та додаткової рідини (води або прозорої рідини) слід завершити:
у разі відсутності анестезії — принаймні за 1 год до початку процедури;
у разі  проведення анестезії — як мінімум, за 2 год до початку процедури, відповідно до інструкцій анестезіолога.
Однодобовий режим дозування (альтернативний режим дозування, що може застосовуватися залежно від клінічних вимог щодо пацієнта)
Вечір перед процедурою: рано ввечері перед процедурою (наприклад о 18:00):
• вміст однієї пляшки лікарського засобу слід вилити в стаканчик, що знаходиться в упаковці, та розвести водою до мірної лінії (близько 0,5 л);
випити цей розведений розчин, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 год.
Приблизно через 2 год після початку прийому першої дози (наприклад о 20:00):
• вміст другої пляшки лікарського засобу слід налити в стаканчик, що знаходиться в упаковці, та розвести водою до мірної лінії (близько 0,5 л);
випити цей розведений розчин, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 год.
Прийом усього розведеного розчину лікарського засобу та додаткової рідини (води або прозорої рідини) слід завершити:
у разі відсутності анестезії — принаймні за 1 год до початку процедури;
у разі проведення анестезії — як мінімум, за 2 год до початку процедури, відповідно до інструкцій анестезіолога.
Який би план не обрав лікар, слід дотримуватися таких кроків як для першої, так і для другої частини режиму:
1. Відкрити пляшку, недоступною для відкриття дітьми, натиснувши на кришку та повернувши її проти годинникової стрілки.
2. Вилити вміст однієї пляшки лікарського засобу в стаканчик з мірною лінією.
3. Додавати воду до лікарського засобу, доки рівень не досягне мірної лінії на стаканчику.
4. Випити всю рідину в стаканчику (протягом 0,5–1 год).
5. Важливо: випити ще 2 стаканчики води або прозорої рідини. Щоразу наповнювати стаканчик водою або прозорою рідиною до мірної лінії.
6. Випити всю рідину в кожному стаканчику (протягом півгодини).
Кроки 1–6 можуть зайняти близько 2 год, їх слід повторити для другої частини плану.
Після процедури. З метою відновлення рідини, втраченої протягом підготовки до процедури, пацієнтам слід рекомендувати вжити достатню кількість рідини після процедури з метою підтримання належного рівня гідратації.
Харчові обмеження. У день перед процедурою дозволений легкий сніданок. Після цього пацієнтові на обід, вечерю та при будь-яких інших прийомах їжі слід вживати лише прозорі рідини, доки не буде проведено процедуру. Слід уникати червоних і пурпурових рідин, молока й алкогольних напоїв.
Особливі популяції
Пацієнти літнього віку. Загалом відмінностей щодо безпеки або ефективності для пацієнтів літнього віку та інших хворих протягом клінічної розробки лікарського засобу не виявлено. Потреби в модифікації дози для пацієнтів літнього віку немає, проте для цієї популяції слід вживати особливих запобіжних заходів, як і для будь-якої іншої популяції з підвищеним рівнем ризику.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Для цієї популяції немає достатніх даних. Потреби в модифікації дози для пацієнтів із порушенням функції нирок від незначного до помірного немає, проте для цієї популяції слід вживати особливих запобіжних заходів, як і для будь-якої іншої популяції з підвищеним рівнем ризику. Лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам із серйозним порушенням функції нирок.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Для цієї популяції немає достатніх даних. Потреби в модифікації дози для пацієнтів із порушенням функції печінки немає, проте для цієї популяції слід вживати особливих запобіжних заходів, як і для будь-якої іншої популяції з підвищеним рівнем ризику.
Діти. Безпека й ефективність лікарського засобу для дітей (тобто пацієнтів віком до 18 років) наразі не встановлені. Дані щодо застосування у дітей відсутні.

застосування лікарського засобу протипоказане пацієнтам з такими станами:
– гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин;
– відома або підозрювана непрохідність ШКТ;
– перфорація стінки кишечнику;
– розлади випорожнення шлунка (наприклад гастропарез);
– кишкова непрохідність;
– токсичний коліт або токсичний мегаколон;
– профузне блювання;
– сильне зневоднення;
– застійна серцева недостатність;
– асцит;
– серйозна ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/хв/1,73 м²);
– активне запальне захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона, виразковий коліт).

даний лікарський засіб підлягає додатковому моніторингу. Це дозволить швидко ідентифікувати нову інформацію з безпеки. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції.
Частота побічних реакцій на Ізіклін класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до ≤1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо оцінити на підставі наявних даних).
У нижченаведеній таблиці вказані побічні реакції, зібрані з даних клінічних досліджень, із включенням подій, що виявлені в окремих пацієнтів. Окрім того, включено побічні реакції, про які повідомлялося в ході післяреєстраційних досліджень.

Повідомлення про побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це забезпечує постійний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

електролітні порушення та зневоднення
• З огляду на потенційний ризик серйозних електролітних порушень слід ретельно проаналізувати співвідношення ризик-користь лікарського засобу, перш ніж починати лікування пацієнтів із підвищеним рівнем ризику. При призначенні лікарського засобу слід приділяти особливу увагу відомим протипоказанням і особливим запобіжним заходам щодо застосування, включаючи важливість достатнього рівня гідратації.
• Усім пацієнтам слід рекомендувати вживати достатньо рідини перед, під час і після застосування лікарського засобу. Якщо в пацієнта розвинулися сильне блювання або ознаки зневоднення після застосування лікарського засобу, слід вжити заходів щодо регідратації з метою уникнення потенційних ризиків серйозних ускладнень, пов’язаних із рідинними та електролітними порушеннями (таких як судоми або аритмії серця). Окрім того, слід розглянути можливість проведення перед процедурою лабораторних випробувань (електроліти, креатинін і азот сечовини в крові). Пацієнтові слід рекомендувати вживати додатково воду або прозору рідину в кількості, необхідній для підтримання належного рівня гідратації.
Пацієнти групи ризику
• В ослаблених пацієнтів, пацієнтів літнього віку, пацієнтів із клінічно значущим порушенням функції нирок, печінки або серця, а також пацієнтів, для яких існує ризик електролітного дисбалансу, лікареві слід розглянути можливість проведення початкового та післялікувального дослідження електролітів та дослідження функції нирок.
• Пацієнтам з проявами зневоднення або з електролітними аномаліями слід усунути їх перед застосуванням лікарського засобу для очищення кишечнику. Окрім того, слід дотримуватися обережності щодо пацієнтів, у яких наявні стани, що підвищують ризик рідинних і електролітних порушень, або які приймають лікарські засоби, що підвищують ризик рідинних і електролітних порушень (включаючи гіпонатріємію та гіпокаліємію) або можуть підвищувати ризик потенційних ускладнень. У цьому разі пацієнти потребують належного спостереження.
• Існує теоретичний ризик подовження інтервалу Q–T внаслідок електролітного дисбалансу.
Застосовувати з обережністю
• Пацієнтам з порушенням блювального рефлексу, а також пацієнтам, схильним до відрижки або аспірації. Подібні пацієнти потребують нагляду протягом застосування лікарського засобу для очищення кишечнику.
• Пацієнтам з гіпокінетичними розладами ШКТ або наявністю в анамнезі медичних станів або операцій на ШКТ, що викликають гіпокінетичні розлади.
Гіперурикемія
• Лікарський засіб може викликати тимчасове незначне або помірне підвищення рівня сечової кислоти. Перед застосуванням лікарського засобу слід враховувати потенційну можливість підвищення рівня сечової кислоти у пацієнтів з проявами подагри або гіперурикемії в анамнезі.
Додаткова інформація
• Лікарський засіб не призначений для прийому в нерозведеному вигляді. Безпосередній прийом нерозведеного розчину може підвищити ризик нудоти, блювання, зневоднення та електролітних порушень. Вміст кожної пляшки слід розвести водою та приймати з додатковою водою згідно з рекомендаціями з метою забезпечення переносимості лікарського засобу.
• Лікарський засіб містить 247,1 ммоль (або 5,684 г) натрію на пляшку. Інформацію необхідно брати до уваги пацієнтам, що дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію.
• Лікарський засіб містить 35,9 ммоль (або 1,405 г) калію на пляшку. Інформацію необхідно брати до уваги пацієнтам із порушенням функції нирок або пацієнтам, що дотримуються дієти з обмеженим вмістом калію.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані щодо застосування цього лікарського засобу у вагітних відсутні.
Застосування лікарського засобу у період вагітності не рекомендується.
Невідомо, чи виділяється лікарський засіб в грудне молоко.
Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят.
Протягом лікування за допомогою лікарського засобу годування груддю слід припинити, доки не мине 48 год після прийому другої дози.
Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Лікарський засіб не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

як і для будь-яких інших лікарських засобів для очищення кишечнику:
• застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають блокатори кальцієвих каналів, діуретики, препарати літію або лікарські засоби, що можуть впливати на рівні електролітів;
• рекомендується обережність при застосуванні лікарських засобів, щодо яких відомо, що вони мають властивість подовжувати інтервал Q–T;
• послаблення випорожнення є очікуваним наслідком; супутні лікарські засоби для перорального застосування, які приймають протягом 1–3 год від початку лікування та до завершення процесу очищення, можуть бути вимиті із ШКТ та не абсорбуватися належним чином. Терапевтичний ефект від регулярно застосовуваних пероральних лікарських засобів з вузьким терапевтичним діапазоном або коротким терміном напіврозпаду (таких як пероральні контрацептиви, протиепілептичні засоби, протидіабетичні засоби, антибіотики, левотироксин, дигоксин тощо) може зазнати особливого впливу.

у разі передозування або неправильного застосування (наприклад нерозведення лікарського засобу та/або недостатньому вживанні води) очікуваними є нудота, блювання, діарея та електролітні порушення. Зазвичай достатньо консервативних заходів; слід провести пероральну регідратаційну терапію. У тому малоймовірному випадку, якщо передозування спричинить серйозне порушення обміну речовин, слід провести в/в регідратацію.

в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.