Тахибен^® (Tahiben) (265244) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Урапідил - 5 мг/мл

фармакодинаміка. Урапідил спричиняє зниження систолічного (САТ) і діастолічного (ДАТ) АТ шляхом зниження периферичного судинного опору.
ЧСС практично не змінюється.
Серцевий викид не змінюється; якщо серцевий викид був знижений внаслідок підвищеного післянавантаження, він може збільшитися.
Урапідил має центральний та периферичний механізми дії.
Периферична дія: урапідил переважно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, таким чином пригнічуючи судинозвужувальну дію катехоламінів.
Дія на ЦНС: урапідил змінює активність центрів у головному мозку, які контролюють кровообіг. Внаслідок цього інгібується рефлекторне підвищення тонусу симпатичної нервової системи або тонус симпатичної нервової системи знижується.
Фармакокінетика. Після в/в введення в дозі 25 мг відмічається двофазне зниження концентрації урапідилу в сироватці крові (спочатку початкова фаза розподілу, потім термінальна фаза виведення). Період напіврозподілу становить близько 35 хв, V_d — 0,8 л/кг (діапазон 0,6–1,2 л/кг).
Урапідил метаболізується переважно в печінці. Головний метаболіт — гідроксильований похідний урапідилу у 4-му положенні фенільного ядра, що практично не має антигіпертензивної активності. О-деметильований метаболіт утворюється в дуже невеликій кількості й виявляє приблизно таку ж біологічну активність, що й урапідил.
У людини 50–70% урапідилу та його метаболітів виводяться із сечею (близько 15% — у вигляді фармакологічно активного урапідилу). Решта виводиться з калом у вигляді метаболітів (переважно у вигляді неактивного парагідроксильованого урапідилу).
Т_½ урапідилу із сироватки крові після в/в болюсного введення становить у середньому 2,7 год (діапазон 1,8–3,9 год). Зв’язування з білками плазми крові людини in vitro — 80%. Цей відносно низький ступінь зв’язування з білками плазми крові пояснює те, чому дотепер немає інформації про лікарську взаємодію урапідилу з іншими препаратами, які мають високий ступінь зв’язування з білками плазми крові.
У хворих з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у пацієнтів літнього віку V_d і кліренс урапідилу знижені, а T_½ — триваліший.
Урапідил проникає крізь ГЕБ і плацентарний бар’єр.

гіпертензивний криз.
– Тяжкі форми АГ.
– Рефрактерна АГ.
– Кероване (контрольоване) зниження АТ при його підвищенні під час та/або після хірургічної операції.

гіпертензивний криз, тяжкі форми АГ, рефрактерна АГ
В/в ін’єкції: 10–50 мг урапідилу вводять в/в повільно при постійному моніторингу АТ. Зниження АТ можна очікувати протягом 5 хв після ін’єкції. Залежно від клінічного ефекту можливе повторне в/в введення препарату (у дозі 10–50 мг урапідилу).
В/в краплинна інфузія або інфузія за допомогою перфузатора: для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкцій, препарат вводять шляхом інфузій.
Приготування р-ну для інфузій:
· в/в краплинна інфузія — 250 мг урапідилу (50 мл препарату) додають до 500 мл 0,9% р-ну натрію хлориду для інфузій або 5% чи 10% р-ну глюкози для інфузій;
· в/в інфузія за допомогою перфузатора — 100 мг урапідилу (20 мл препарату) набирають у перфузатор і розводять до об’єму 50 мл 0,9% р-ном натрію хлориду для інфузій або 5% чи 10% р-ном глюкози для інфузій.
Препарат розводять в асептичних умовах.
Перед введенням необхідно візуально перевірити забарвлення р-ну і наявність у ньому механічних включень. Можна застосовувати лише прозорі й безбарвні р-ни, що не містять механічних включень.
Концентрація р-ну для інфузій не повинна перевищувати 4 мг урапідилу/мл.
Швидкість введення регулюється залежно від індивідуальної реакції АТ. Рекомендована початкова швидкість введення — не більше 2 мг/хв.
Підтримувальна доза — у середньому 9 мг/год. При розведенні 50 мл препарату (250 мг урапідилу) у 500 мл розчинника 1 мг = 44 краплі = 2,2 мл.
Кероване (контрольоване) зниження АТ при його підвищенні під час та/або після хірургічної операції
Режим дозування


Примітка. Препарат вводять в/в пацієнтам, які знаходяться в положенні лежачи на спині. Дозу можна вводити шляхом однієї або декількох ін’єкцій або повільної в/в інфузії. Ін’єкції можна комбінувати з подальшою повільною інфузією.
Лікування пацієнтів літнього віку. У таких пацієнтів гіпотензивні засоби слід застосовувати з обережністю і починати введення в невисоких дозах, оскільки чутливість осіб літнього віку до препаратів даного фармакотерапевтичного класу часто змінена.
Лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки. Може виникнути потреба у зниженні доз урапідилу для пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки.
Тривалість терапії. Було продемонстровано, що парентеральна терапія тривалістю 7 днів безпечна з токсикологічної точки зору. При парентеральному введенні гіпотензивних засобів даний період, як правило, не слід перевищувати.
При повторному підвищенні АТ можливе повторення курсу парентеральної терапії.
Починати регулярне лікування пероральними гіпотензивними засобами можна під час курсу невідкладної парентеральної терапії урапідилом.

– підвищена чутливість до урапідилу або інших компонентів препарату.
– Аортальний стеноз.
– Артеріовенозний шунт (за винятком гемодинамічно неактивного шунта для діалізу).

більшість небажаних ефектів пов’язані із занадто швидким зниженням АТ. Однак клінічний досвід свідчить, що ці ефекти минають через кілька хвилин, навіть під час інфузії препарату, тому рішення щодо призупинення терапії слід приймати залежно від ступеня вираженості небажаного ефекту.
Залежно від частоти побічні реакції розподілені на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (наявні дані не дають змоги оцінити частоту).
З боку серцево-судинної системи: нечасто — відчуття серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудниною (симптоми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, ортостатична дисрегуляція (зниження АТ при зміні положення тіла, наприклад, вставанні з положення лежачи).
З боку травного тракту: часто — нудота, нечасто — блювання.
Ефекти загального характеру і місцеві реакції: нечасто — підвищена втомлюваність, зміни у місці введення.
Дослідження: нечасто — аритмії, дуже рідко — тромбоцитопенія*.
З боку нервової системи: часто — запаморочення, головний біль.
З боку психіки: дуже рідко — занепокоєння.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — пріапізм.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — закладеність носа.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто — посилене потовиділення, рідко — симптоми шкірних алергічних реакцій (свербіж, висип, почервоніння шкіри), частота невідома — ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
*У поодиноких випадках відзначалося зниження кількості тромбоцитів у період лікування препаратом, хоча причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням урапідилу не встановлений, наприклад, за допомогою імуногематологічних досліджень.

необхідно з обережністю застосовувати препарат:
— при серцевій недостатності, спричиненій механічною дисфункцією серця, наприклад стенозом аортального або мітрального клапана, емболією легеневої артерії або погіршенням серцевої функції внаслідок захворювань перикарда;
— пацієнтам з порушеннями функції печінки;
— пацієнтам з порушеннями функції нирок помірного та тяжкого ступеня;
— особам літнього віку;
— пацієнтам, які одночасно застосовують циметидин (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Якщо урапідил застосовують не як гіпотензивну терапію першої лінії, перед початком лікування повинно минути достатньо часу, щоб закінчилася дія раніше призначених гіпотензивних препаратів. При цьому терапію слід почати з нижчої дози урапідилу.
Занадто швидке зниження АТ може спричинити брадикардію або зупинку серця.
Оскільки до складу Тахибену входить пропіленгліколь, при застосуванні препарату можуть виникати симптоми, схожі на такі при прийомі алкоголю.
1 доза препарату містить дуже незначну кількість натрію — <1 ммоль (23 мг).
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Не рекомендується застосовувати урапідил у період вагітності. Адекватні дані щодо застосування урапідилу у вагітних відсутні.
Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність урапідилу без ознак тератогенності. Враховуючи обмеження цих досліджень, потенційний ризик для людини невідомий.
Дотепер невідомо, чи екскретується урапідил у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування грудьми рекомендується припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. В окремих випадках препарат може незначним чином впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Це відмічається переважно на початку лікування, при зміні схеми лікування або при одночасному вживанні алкоголю.
Діти. Безпека та ефективність в/в застосування урапідилу у дітей (віком до 18 років) не встановлені.

гіпотензивна дія урапідилу може посилюватися при його одночасному застосуванні з блокаторами α-адренорецепторів (включаючи ті, що застосовуються за урологічними показаннями), вазодилататорами та іншими гіпотензивними засобами, а також при гіповолемії (діарея, блювання) та вживанні алкоголю.
Слід з обережністю застосовувати урапідил у комбінації з баклофеном, оскільки баклофен може посилювати гіпотензивну дію.
Циметидин при одночасному застосуванні інгібує метаболізм урапідилу. Концентрація урапідилу в сироватці крові може підвищуватися на 15%, тому в таких випадках варто розглянути доцільність зниження доз.
Необхідна обережність при одночасному застосуванні урапідилу з такими препаратами:
— іміпрамін (гіпотензивний ефект і ризик ортостатичної гіпотензії);
— нейролептики (гіпотензивний ефект і ризик ортостатичної гіпотензії);
— кортикостероїди (зменшення вираженості гіпотензивної дії внаслідок затримки натрію і води).
Оскільки відсутній достатній досвід комбінованої терапії з інгібіторами АПФ, дотепер ця комбінація не рекомендується.
Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком 0,9% р-ну натрію хлориду для інфузій або 5% чи 10% р-ну глюкози для інфузій.
Не слід одночасно застосовувати лужні р-ни для ін’єкцій та інфузій, оскільки це може спричинити помутніння р-ну, утворення пластівців або осаду.

симптоми: запаморочення, ортостатична гіпотензія і колапс, а також стомлюваність і загальмованість.
Лікування при передозуванні: при надмірному зниженні АТ необхідно надати пацієнту горизонтальне положення з низьким узголів’ям та розпочати інфузійну терапію для збільшення ОЦК. Якщо цих заходів недостатньо, вводять в/в повільно судинозвужувальні препарати під контролем АТ. У поодиноких випадках може бути необхідним введення катехоламінів (наприклад епінефрину в дозі 0,5–1,0 мг, розведеного у 10 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду).

в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.