ПЕРША ЛIНIЯлікування запаморочення
  • Швидка дія4,5,*
  • №1 у Німеччині2
  • Ефективніший за бетагістин та інші препарати4
  • Добре переноситься3,4

АРЛЕВЕРТ® (ARLEVERT®)

Склад і форма випуску

таблетки блістер, № 20, 30, 50, 100
Ціни в аптеках
Цинаризин
20 мг
Дименгідринат
40 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза..
№ UA/14331/01/01 від 25.03.2020
C За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Дименгідринат, хлортеофілінова сіль дифенгідраміну, діє як антигістамінний засіб з антихолінергічною (M-холіноблокуючою) активністю, що має парасимпатолітичну дію та пригнічувальну дію на ЦНС. Впливаючи на хеморецепторну тригерну зону в ділянці 4-го шлуночка, дименгідринат пригнічує позиви до блювання та запаморочення. Отже, дименгідринат впливає в основному на центральну вестибулярну систему.

Завдяки своїй здатності блокувати кальцієві рецептори цинаризин пригнічує надходження кальцію до вестибулярних сенсорних клітин, тим самим діючи як вестибулолітичний засіб. Таким чином, цинаризин впливає в основному на периферичну вестибулярну систему.

І цинаризин, і дименгідринат є відомими засобами для лікування в разі запаморочення. За результатами випробувань комбінований засіб за ефективністю перевищує кожен з цих препаратів окремо. Як засіб проти захитування цей препарат вивчений не був.

Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після застосування дименгідринату внутрішньо з нього швидко вивільняється дифенгідрамін. Дифенгідрамін та цинаризин швидко всмоктуються із ШКТ. У людини Cmax цинаризину та дифенгідраміну в плазмі крові досягаються протягом 2–4 год. T½ обох речовин із плазми крові становлять 4–5 год (незважаючи на те, застосовуються вони окремо чи у складі комбінованого засобу).

Метаболізм. Цинаризин та дифенгідрамін інтенсивно метаболізуються в печінці. Цинаризин метаболізується за рахунок реакцій гідроксилювання циклу, які частково каталізуються ізоферментом CYP 2D6 цитохрому, та реакцій N-дезалкілювання, відносно яких ізоферменти цитохрому проявляють низьку вибірковість. Основний шлях метаболізму дифенгідраміну — послідовне N-деметилювання третинного аміну. Дослідження in vitro на мікросомальних фракціях з печінки людини свідчать про те, що ці реакції відбуваються за участю різних ізоферментів цитохрому, в тому числі ізоферменту CYP 2D6 .

Оскільки обидва діючих компоненти препарату Арлеверт® інтенсивно метаболізуються печінковими ферментами системи цитохрому P450, у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки концентрації компонентів у плазмі крові (у незміненому вигляді) та їх T½ збільшуються. Відносно дифенілдигідраміну це було показано у пацієнтів із цирозом печінки.

Виведення. Цинаризин виводиться в основному з калом (на 40–60%) і частково — із сечею (в основному у вигляді метаболітів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою). Дифенгідрамін виводиться в основному із сечею і здебільшого у вигляді метаболітів; основним метаболітом (40–60%) є дезаміноване похідне — дифенілметоксіоцтова кислота.

Дифенгідрамін виділяється виключно нирками, тому Арлеверт® не слід застосовувати хворим із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв).

Показання АРЛЕВЕРТ

симптоматичне лікування в разі запаморочення різного генезу.

Застосування АРЛЕВЕРТ

дорослі. По 1 таблетці 3 рази на добу. Таблетки приймають після їди, не розжовують та запивають невеликою кількістю рідини, наприклад ½ склянки води.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

При дисфункції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого чи середнього ступеня тяжкості Арлеверт® слід застосовувати з обережністю.

При хворобі печінки. Дослідження застосування препарату пацієнтами з порушеннями функції печінки не проводилися. Загалом тривалість застосування препарату не повинна перевищувати 4 тиж. Рішення про триваліше лікування повинен приймати лікар.

Протипоказання

алергічні реакції на діючі речовини, дифенгідрамін або інші антигістамінні засоби подібної структури, або на будь-яку допоміжну речовину; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; закритокутова глаукома; судоми; підозра на підвищений внутрішньочерепний тиск; алкоголізм; затримка сечі, спричинена порушеннями з боку сечовипускального каналу та передміхурової залози. Конвульсії (наприклад еклампсія, епілепсія), гострий напад астми, феохромоцитома, порфірія.

Побічна дія

побічними реакціями, що найчастіше виникали під час проведення клінічних випробувань, були сплутаність свідомості (включаючи сонливість, відчуття втоми, стомлюваність, оглушення), що відзначали у 8% хворих, а також сухість у роті, що спостерігалася у 5% хворих. Зазвичай ці реакції проходять у легкій формі та припиняються протягом декількох днів навіть на фоні тривалого застосування.

Побічні дії, що виникали на фоні застосування препарату Арлеверт®, за даними клінічних випробувань та подальших спонтанних повідомлень, наведені в таблиці:

Органи та системи органів Частота
Часто >1/100, <1/10 Іноді >1/1 000, <1/100 Рідко >1/10000, <1/1 000 Дуже рідко <1/10 000
З боку системи крові та лімфатичної системи       Лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія
З боку імунної системи     Алергічні реакції (наприклад шкірні реакції)  
З боку нервової системи Сонливість, головний біль Парестезії, амнезія, шум у вухах, тремор, нервозність, судоми    
З боку органа зору     Порушення зору  
З боку травної системи Сухість у роті, біль у животі Диспепсія, нудота, діарея    
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини   Пітливість, висип Фотосенсибілізація  
З боку нирок та сечовивідних шляхів     Утруднення початку сечовипускання  

Крім того, із застосуванням дименгідринату та цинаризину пов’язані такі побічні реакції:

Дименгідринат: парадоксальна збудливість, посилення вже наявної закритокутової глаукоми, оборотний агранулоцитоз, запаморочення, можливе помутніння зору, диплопія, шум у вухах, тахікардія, аритмія, напади стенокардії, артеріальна гіпотензія, запор, підвищення апетиту, висипання на шкірі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, артралгія, зниження потовиділення, сухість слизових оболонок.

Цинаризин: запор, збільшення маси тіла, стиснення в грудях, холестатична жовтяниця, екстрапірамідні порушення, шкірні реакції, що нагадують системний червоний вовчак, плескатий лишай, гіперсомнія, летаргія, дискінезія, паркінсонізм, дискомфорт у шлунку, блювання, ригідність мязів. У медичній літературі описаний окремий випадок обтураційної жовтяниці. У пацієнтів літнього віку під час тривалого лікування спостерігалися випадки посилення чи появи екстрапірамідних симптомів, іноді в поєднанні з депресивними станами. У цьому разі застосування цього засобу слід припинити.

Особливості застосування

Арлеверт® не викликає значного зниження АТ, проте у пацієнтів зі зниженим АТ його слід застосовувати з обережністю.

Щоб звести до мінімуму подразнення шлунка, Арлеверт® слід застосовувати після прийому їжі.

Арлеверт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями або станами, які можуть посилитися на фоні застосування антихолінергічних засобів, наприклад у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском, непрохідністю воротаря (пілоруса) шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпертрофією передміхурової залози, АГ, тиреотоксикозом або тяжкою ІХС.

Арлеверт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із хворобою Паркінсона.

Оскільки Арлеверт® може спричиняти сонливість, особливо на початку лікування, слід утримуватися від одночасного вживання алкоголю, депресантів ЦНС або трициклічних антидепресантів.

Необхідно уникати застосування Арлеверт® при порфірії.

Арлеверт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із печінковою або нирковою недостатністю.

Застосування у період вагітності чи годування груддю. Вагітність. Ступінь безпеки препарату Арлеверт® для вагітних не встановлений.

Дименгідринат може чинити стимулювальний ефект на м’язи матки та скорочувати тривалість пологів, тому Арлеверт® не слід застосовувати у період вагітності.

Період годування груддю. Дименгідринат та цинаризин проникають у грудне молоко матері, тому Арлеверт® не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.

Діти. Дітям застосовувати препарат не рекомендується, оскільки відсутні дані щодо його застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Препарат Арлеверт® може спричинити сонливість, порушення координації рухів, запаморочення, збільшення часу реакції, особливо на початковому етапі лікування. У таких випадках пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

антихолінергічна та седативна ефективність препарату Арлеверт® може посилюватися на фоні застосування інгібіторів МАО. Дію препарату може бути посилено прокарбазином.

Як і інші антигістамінні засоби, Арлеверт® може посилювати седативну ефективність препаратів, що пригнічують ЦНС, зокрема алкоголю, барбітуратів, наркотичних анальгетиків та транквілізаторів. Пацієнтів слід попереджати про те, щоб вони не вживали алкогольних напоїв. Арлеверт® також може посилювати дію гіпотензивних засобів, ефедрину та антихолінергічних засобів, зокрема атропіну і трициклічних антидепресантів.

Арлеверт® може маскувати прояви ототоксичної дії антибіотиків-аміноглікозидів та реакцію шкіри на шкірні алергічні проби. З огляду на те що Арлеверт® може маскувати позитивні реакції щодо факторів реактивності шкіри при проведенні шкірної проби, його застосування слід припинити за 4 дні до її проведення після консультації з лікарем.

Слід уникати одночасного застосування препаратів, що подовжують інтервал Q–T на ЕКГ (наприклад антиаритмічних засобів класів IA та III).

Інформація про можливу фармакокінетичну взаємодію цинаризину та дифенгідраміну з іншими лікарськими засобами відсутня в достатньому обсязі. Дифенгідрамін пригнічує метаболічні процеси, опосередковані ізоферментом CYP 2D6 цитохрому, тому при застосуванні препарату Арлеверт® у комбінації з субстратами цього ферменту (особливо такими, що мають вузький терапевтичний діапазон) рекомендується дотримуватися обережності.

Передозування

симптоми передозування Арлеверту®. До симптомів передозування препарату Арлеверт® належать сонливість, запаморочення та атаксія у поєднанні з такими проявами антихолінергічної дії, як сухість у роті, почервоніння обличчя, розширення зіниць, тахікардія, лихоманка, головний біль та затримка сечі. Можуть виникати і такі ускладнення, як судоми, галюцинації, збудження, пригнічення дихання, АГ, тремор та кома (особливо у разі тяжкого передозування).

Лікування. У разі пригнічення дихання чи гострої недостатності кровообігу пацієнту слід призначити підтримувальну терапію. Рекомендується промити шлунок ізотонічним р-ном хлориду натрію. Слід уважно стежити за температурою тіла, оскільки інтоксикація антигістамінними засобами може спричинити лихоманку (особливо у дітей).

У разі переймоподібного болю можна призначити барбітурати короткої дії, проте застосовувати їх слід з обережністю. При вираженій антихолінергічній дії на ЦНС слід провести пробу з фізостигміном, а потім призначити фізостигмін шляхом введення повільної в/в інфузії (або за необхідності — шляхом введення в/м ін’єкції) в дозі 0,03 мг/кг маси тіла (максимальна доза для дорослих — 2 мг, максимальна доза для дітей — 0,5 мг).

Дименгідринат можна видаляти з крові за допомогою гемодіалізу, проте такий спосіб лікування при передозуванні вважається неприйнятним. Видаляти з крові необхідну кількість препарату можна за допомогою гемоперфузії із застосуванням активованого вугілля. Дані щодо видалення цинаризину за допомогою гемодіалізу відсутні.

Симптоми передозування цинаризину. У поодиноких випадках гострого передозування (від 90 до 2250 мг) спостерігалися такі прояви: зміна свідомості від сонливості до ступору та коми, блювання, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У невеликої кількості дітей виникали судоми. У більшості випадків клінічний результат не був тяжким, але відзначалися летальні випадки після передозування при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, включаючи цинаризин.

Лікування при передозуванні цинаризином. Специфічного антидоту немає. Протягом першої години після прийому внутрішньо необхідно провести промивання шлунка. За показаннями можна призначити активоване вугілля.

Симптоми передозування дименгідринатом: сухість у носі, горлі, висипання на шкірі, аритмія, різке зниження АТ з можливою втратою свідомості, пригнічення ЦНС або збудження з галюцинаціями, конвульсії. Рідко можуть виникати: порушення зору, шум у вухах, утруднення сечовипускання, біль у шлунку, підвищення чи зниження апетиту.

Умови зберігання

особливі умови зберігання не вимагаються.

Дата додавання: 01.02.2021 р.
© Компендіум 2020

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують АРЛЕВЕРТ

Вегетосудинна дистонія (ВСД) вертеброгенного генезу МКХ G90.9
Вестибулярний нейроніт МКХ H81.2
Віддалені наслідки вірусного енцефаліту МКХ B94.1
Гіпертензивна енцефалопатія МКХ I67.4
Дисциркуляторна енцефалопатія (ДЕП) МКХ I67.3
Доброякісне пароксизмальне запаморочення МКХ H81.1
Енцефалопатія МКХ G93.4
Інші розлади вегетативної нервової системи МКХ G90.8
Інші уточнені ураження судин мозку МКХ I67.8
Наслідки інсульту МКХ I69.4
Наслідки інфаркту мозку МКХ I69.3
Синдром вертебробазилярної артеріальної системи (вертебрально-базилярна недостатність (ВБН), синдром хребетної артерії) МКХ G45.0
Черепно-мозкова травма МКХ S06.0

Ціни на АРЛЕВЕРТ в містах України

Вінниця 330.03 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Вінниця, вул. Грибоєдова, 3, тел.: +380672132986305.99 грн./уп.

Дніпро 330.05 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, вул. Артековська, 19, тел.: +380673347350304.90 грн./уп.

Житомир 331.3 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Шухевича Романа, 9, тел.: +380412555057305.90 грн./уп.

Запоріжжя 331.24 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128308.90 грн./уп.

Івано-Франківск 332.51 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348270.90 грн./уп.

Київ 341.76 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Петлюри, 2/4298.90 грн./уп.

Кропивницький 326.3 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +380677196874301.99 грн./уп.

Луцьк 324.56 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Грушевського, 31, тел.: +380677078602302.99 грн./уп.

Львів 344.57 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, просп. Червоної Калини, 42, тел.: +380322210002308.90 грн./уп.

Миколаїв 334.14 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, просп. Богоявленський, 21/5, тел.: +380630345903297.90 грн./уп.

Одеса 356.8 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Палія Семена, 82, тел.: +380487587758304.90 грн./уп.

Полтава 321.21 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370302.99 грн./уп.

Рівне 329.41 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Бандери, 49, тел.: +380677713953301.99 грн./уп.

Суми 320.75 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Ковпака, 59/4, тел.: +380542773780304.90 грн./уп.

Тернопіль 331.72 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, просп. Бандери, 96, тел.: +380672133178307.99 грн./уп.

Ужгород 343.55 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, вул. Заньковецької, 77, тел.: +380800302060312.48 грн./уп.

Харків 322.63 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, просп. Ювілейний, 89, тел.: +380630346066286.90 грн./уп.

Херсон 335.84 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Херсон, шосе Чорновола В'ячеслава, 30, тел.: +380800505911317.80 грн./уп.

Хмельницький 337.02 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 69, тел.: +380675785320310.90 грн./уп.

Черкаси 335.85 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 39, тел.: +380677426104304.99 грн./уп.

Чернігів 323.29 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Текстильщиків, 15, тел.: +380462942019300.90 грн./уп.

Чернівці 340.73 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Чернівці, вул. Ентузіастів, 2В, тел.: +380800505911317.80 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko