ПЕРША ЛIНIЯлікування запаморочення
  • Швидка дія4,5,*
  • №1 у Німеччині2
  • Ефективніший за бетагістин та інші препарати4
  • Добре переноситься3,4

АРЛЕВЕРТ® (ARLEVERT®)

Состав и форма выпуска

таблетки блістер, № 20, 30, 50, 100Ціни в аптеках
Цинаризин
20 мг
Дименгідринат
40 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза..
№ UA/14331/01/01 від 25.03.2020
C За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Дименгідринат, хлортеофілінова сіль дифенгідраміну, діє як антигістамінний засіб з антихолінергічною (M-холіноблокуючою) активністю, що має парасимпатолітичну дію та пригнічувальну дію на ЦНС. Впливаючи на хеморецепторну тригерну зону в ділянці 4-го шлуночка, дименгідринат пригнічує позиви до блювання та запаморочення. Отже, дименгідринат впливає в основному на центральну вестибулярну систему.

Завдяки своїй здатності блокувати кальцієві рецептори цинаризин пригнічує надходження кальцію до вестибулярних сенсорних клітин, тим самим діючи як вестибулолітичний засіб. Таким чином, цинаризин впливає в основному на периферичну вестибулярну систему.

І цинаризин, і дименгідринат є відомими засобами для лікування в разі запаморочення. За результатами випробувань комбінований засіб за ефективністю перевищує кожен з цих препаратів окремо. Як засіб проти захитування цей препарат вивчений не був.

Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після застосування дименгідринату внутрішньо з нього швидко вивільняється дифенгідрамін. Дифенгідрамін та цинаризин швидко всмоктуються із ШКТ. У людини Cmax цинаризину та дифенгідраміну в плазмі крові досягаються протягом 2–4 год. T½ обох речовин із плазми крові становлять 4–5 год (незважаючи на те, застосовуються вони окремо чи у складі комбінованого засобу).

Метаболізм. Цинаризин та дифенгідрамін інтенсивно метаболізуються в печінці. Цинаризин метаболізується за рахунок реакцій гідроксилювання циклу, які частково каталізуються ізоферментом CYP 2D6 цитохрому, та реакцій N-дезалкілювання, відносно яких ізоферменти цитохрому проявляють низьку вибірковість. Основний шлях метаболізму дифенгідраміну — послідовне N-деметилювання третинного аміну. Дослідження in vitro на мікросомальних фракціях з печінки людини свідчать про те, що ці реакції відбуваються за участю різних ізоферментів цитохрому, в тому числі ізоферменту CYP 2D6 .

Оскільки обидва діючих компоненти препарату Арлеверт® інтенсивно метаболізуються печінковими ферментами системи цитохрому P450, у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки концентрації компонентів у плазмі крові (у незміненому вигляді) та їх T½ збільшуються. Відносно дифенілдигідраміну це було показано у пацієнтів із цирозом печінки.

Виведення. Цинаризин виводиться в основному з калом (на 40–60%) і частково — із сечею (в основному у вигляді метаболітів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою). Дифенгідрамін виводиться в основному із сечею і здебільшого у вигляді метаболітів; основним метаболітом (40–60%) є дезаміноване похідне — дифенілметоксіоцтова кислота.

Дифенгідрамін виділяється виключно нирками, тому Арлеверт® не слід застосовувати хворим із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв).

Показання АРЛЕВЕРТ

симптоматичне лікування в разі запаморочення різного генезу.

Застосування АРЛЕВЕРТ

дорослі. По 1 таблетці 3 рази на добу. Таблетки приймають після їди, не розжовують та запивають невеликою кількістю рідини, наприклад ½ склянки води.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

При дисфункції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого чи середнього ступеня тяжкості Арлеверт® слід застосовувати з обережністю.

При хворобі печінки. Дослідження застосування препарату пацієнтами з порушеннями функції печінки не проводилися. Загалом тривалість застосування препарату не повинна перевищувати 4 тиж. Рішення про триваліше лікування повинен приймати лікар.

Протипоказання

алергічні реакції на діючі речовини, дифенгідрамін або інші антигістамінні засоби подібної структури, або на будь-яку допоміжну речовину; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; закритокутова глаукома; судоми; підозра на підвищений внутрішньочерепний тиск; алкоголізм; затримка сечі, спричинена порушеннями з боку сечовипускального каналу та передміхурової залози. Конвульсії (наприклад еклампсія, епілепсія), гострий напад астми, феохромоцитома, порфірія.

Побічна дія

побічними реакціями, що найчастіше виникали під час проведення клінічних випробувань, були сплутаність свідомості (включаючи сонливість, відчуття втоми, стомлюваність, оглушення), що відзначали у 8% хворих, а також сухість у роті, що спостерігалася у 5% хворих. Зазвичай ці реакції проходять у легкій формі та припиняються протягом декількох днів навіть на фоні тривалого застосування.

Побічні дії, що виникали на фоні застосування препарату Арлеверт®, за даними клінічних випробувань та подальших спонтанних повідомлень, наведені в таблиці:

Органи та системи органів Частота
Часто >1/100, <1/10 Іноді >1/1 000, <1/100 Рідко >1/10000, <1/1 000 Дуже рідко <1/10 000
З боку системи крові та лімфатичної системи       Лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія
З боку імунної системи     Алергічні реакції (наприклад шкірні реакції)  
З боку нервової системи Сонливість, головний біль Парестезії, амнезія, шум у вухах, тремор, нервозність, судоми    
З боку органа зору     Порушення зору  
З боку травної системи Сухість у роті, біль у животі Диспепсія, нудота, діарея    
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини   Пітливість, висип Фотосенсибілізація  
З боку нирок та сечовивідних шляхів     Утруднення початку сечовипускання  

Крім того, із застосуванням дименгідринату та цинаризину пов’язані такі побічні реакції:

Дименгідринат: парадоксальна збудливість, посилення вже наявної закритокутової глаукоми, оборотний агранулоцитоз, запаморочення, можливе помутніння зору, диплопія, шум у вухах, тахікардія, аритмія, напади стенокардії, артеріальна гіпотензія, запор, підвищення апетиту, висипання на шкірі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, артралгія, зниження потовиділення, сухість слизових оболонок.

Цинаризин: запор, збільшення маси тіла, стиснення в грудях, холестатична жовтяниця, екстрапірамідні порушення, шкірні реакції, що нагадують системний червоний вовчак, плескатий лишай, гіперсомнія, летаргія, дискінезія, паркінсонізм, дискомфорт у шлунку, блювання, ригідність мязів. У медичній літературі описаний окремий випадок обтураційної жовтяниці. У пацієнтів літнього віку під час тривалого лікування спостерігалися випадки посилення чи появи екстрапірамідних симптомів, іноді в поєднанні з депресивними станами. У цьому разі застосування цього засобу слід припинити.

Особливості застосування

Арлеверт® не викликає значного зниження АТ, проте у пацієнтів зі зниженим АТ його слід застосовувати з обережністю.

Щоб звести до мінімуму подразнення шлунка, Арлеверт® слід застосовувати після прийому їжі.

Арлеверт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями або станами, які можуть посилитися на фоні застосування антихолінергічних засобів, наприклад у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском, непрохідністю воротаря (пілоруса) шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпертрофією передміхурової залози, АГ, тиреотоксикозом або тяжкою ІХС.

Арлеверт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із хворобою Паркінсона.

Оскільки Арлеверт® може спричиняти сонливість, особливо на початку лікування, слід утримуватися від одночасного вживання алкоголю, депресантів ЦНС або трициклічних антидепресантів.

Необхідно уникати застосування Арлеверт® при порфірії.

Арлеверт® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із печінковою або нирковою недостатністю.

Застосування у період вагітності чи годування груддю. Вагітність. Ступінь безпеки препарату Арлеверт® для вагітних не встановлений.

Дименгідринат може чинити стимулювальний ефект на м’язи матки та скорочувати тривалість пологів, тому Арлеверт® не слід застосовувати у період вагітності.

Період годування груддю. Дименгідринат та цинаризин проникають у грудне молоко матері, тому Арлеверт® не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.

Діти. Дітям застосовувати препарат не рекомендується, оскільки відсутні дані щодо його застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Препарат Арлеверт® може спричинити сонливість, порушення координації рухів, запаморочення, збільшення часу реакції, особливо на початковому етапі лікування. У таких випадках пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

антихолінергічна та седативна ефективність препарату Арлеверт® може посилюватися на фоні застосування інгібіторів МАО. Дію препарату може бути посилено прокарбазином.

Як і інші антигістамінні засоби, Арлеверт® може посилювати седативну ефективність препаратів, що пригнічують ЦНС, зокрема алкоголю, барбітуратів, наркотичних анальгетиків та транквілізаторів. Пацієнтів слід попереджати про те, щоб вони не вживали алкогольних напоїв. Арлеверт® також може посилювати дію гіпотензивних засобів, ефедрину та антихолінергічних засобів, зокрема атропіну і трициклічних антидепресантів.

Арлеверт® може маскувати прояви ототоксичної дії антибіотиків-аміноглікозидів та реакцію шкіри на шкірні алергічні проби. З огляду на те що Арлеверт® може маскувати позитивні реакції щодо факторів реактивності шкіри при проведенні шкірної проби, його застосування слід припинити за 4 дні до її проведення після консультації з лікарем.

Слід уникати одночасного застосування препаратів, що подовжують інтервал Q–T на ЕКГ (наприклад антиаритмічних засобів класів IA та III).

Інформація про можливу фармакокінетичну взаємодію цинаризину та дифенгідраміну з іншими лікарськими засобами відсутня в достатньому обсязі. Дифенгідрамін пригнічує метаболічні процеси, опосередковані ізоферментом CYP 2D6 цитохрому, тому при застосуванні препарату Арлеверт® у комбінації з субстратами цього ферменту (особливо такими, що мають вузький терапевтичний діапазон) рекомендується дотримуватися обережності.

Передозування

симптоми передозування Арлеверту®. До симптомів передозування препарату Арлеверт® належать сонливість, запаморочення та атаксія у поєднанні з такими проявами антихолінергічної дії, як сухість у роті, почервоніння обличчя, розширення зіниць, тахікардія, лихоманка, головний біль та затримка сечі. Можуть виникати і такі ускладнення, як судоми, галюцинації, збудження, пригнічення дихання, АГ, тремор та кома (особливо у разі тяжкого передозування).

Лікування. У разі пригнічення дихання чи гострої недостатності кровообігу пацієнту слід призначити підтримувальну терапію. Рекомендується промити шлунок ізотонічним р-ном хлориду натрію. Слід уважно стежити за температурою тіла, оскільки інтоксикація антигістамінними засобами може спричинити лихоманку (особливо у дітей).

У разі переймоподібного болю можна призначити барбітурати короткої дії, проте застосовувати їх слід з обережністю. При вираженій антихолінергічній дії на ЦНС слід провести пробу з фізостигміном, а потім призначити фізостигмін шляхом введення повільної в/в інфузії (або за необхідності — шляхом введення в/м ін’єкції) в дозі 0,03 мг/кг маси тіла (максимальна доза для дорослих — 2 мг, максимальна доза для дітей — 0,5 мг).

Дименгідринат можна видаляти з крові за допомогою гемодіалізу, проте такий спосіб лікування при передозуванні вважається неприйнятним. Видаляти з крові необхідну кількість препарату можна за допомогою гемоперфузії із застосуванням активованого вугілля. Дані щодо видалення цинаризину за допомогою гемодіалізу відсутні.

Симптоми передозування цинаризину. У поодиноких випадках гострого передозування (від 90 до 2250 мг) спостерігалися такі прояви: зміна свідомості від сонливості до ступору та коми, блювання, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У невеликої кількості дітей виникали судоми. У більшості випадків клінічний результат не був тяжким, але відзначалися летальні випадки після передозування при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, включаючи цинаризин.

Лікування при передозуванні цинаризином. Специфічного антидоту немає. Протягом першої години після прийому внутрішньо необхідно провести промивання шлунка. За показаннями можна призначити активоване вугілля.

Симптоми передозування дименгідринатом: сухість у носі, горлі, висипання на шкірі, аритмія, різке зниження АТ з можливою втратою свідомості, пригнічення ЦНС або збудження з галюцинаціями, конвульсії. Рідко можуть виникати: порушення зору, шум у вухах, утруднення сечовипускання, біль у шлунку, підвищення чи зниження апетиту.

Умови зберігання

особливі умови зберігання не вимагаються.

Діагнози, при яких застосовують АРЛЕВЕРТ

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція МОЗ

Ціни на АРЛЕВЕРТ в містах України

Вінниця 304.3 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Вінниця, вул. Зодчих, 28А, тел.: +380675233077258.10 грн./уп.

Дніпро 292.2 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Дніпро, пл. Вокзальна, 2Б, тел.: +380562361150255.65 грн./уп.

Житомир 304.95 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380981858362271.99 грн./уп.

Запоріжжя 296.35 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Запоріжжя, вул. Зестафонська, 22, тел.: +380612172171261.30 грн./уп.

Івано-Франківск 306.09 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744279.99 грн./уп.

Київ 313.4 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Парково-Сирецька, 15А, тел.: +380444563119241.95 грн./уп.

Кропивницький 308.51 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +380677196874275.99 грн./уп.

Луцьк 312.15 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022280.99 грн./уп.

Львів 323.85 грн./уп.

«ПУЛЬС» Львів, вул. Патона, 2/7, тел.: +380674772355273.00 грн./уп.

Миколаїв 311.04 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Миколаїв, вул. Крилова, 11/3, тел.: +380512403698287.70 грн./уп.

Одеса 326.99 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Одеса, вул. Пантелеймонівська, 110, тел.: +380634888074279.21 грн./уп.

Полтава 301.84 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Степового Фронту, 48, тел.: +380532631263274.95 грн./уп.

Рівне 304.76 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Петлюри, 19, тел.: +380362634497250.95 грн./уп.

Суми 299.58 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Суми, вул. Горького Максима, 41, тел.: +380542610012262.65 грн./уп.

Тернопіль 312.2 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, просп. Злуки, 45Б243.95 грн./уп.

Ужгород 320.48 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. 8-го Березня, 30, тел.: +380312662062255.95 грн./уп.

Харків 304.49 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Золочівська, 27, тел.: +380573720004253.95 грн./уп.

Херсон 302.64 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103285.95 грн./уп.

Хмельницький 314.27 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 71, тел.: +380382650845247.95 грн./уп.

Черкаси 303.13 грн./уп.

«» Черкаси, вул. Гоголя, 290, тел.: +380472762601270.00 грн./уп.

Чернігів 301.74 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернігів, вул. Рокоссовського, 10, тел.: +380634602083279.21 грн./уп.

Чернівці 317.5 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Чернівці, вул. Університетська, 6, тел.: +380675233077252.70 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko