0
UA | RU
ПЕРША ЛIНIЯлікування запаморочення
  • Швидка дія4,5,*
  • №1 у Німеччині2
  • Ефективніший за бетагістин та інші препарати4
  • Добре переноситься3,4

АРЛЕВЕРТ® (ARLEVERT®)

Склад і форма випуску

таблетки блістер № 20
таблетки блістер № 30
таблетки блістер № 50
таблетки блістер № 100
РечовинаКількість
Цинаризин20 мг
Дименгідринат40 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза..
№ UA/14331/01/01 від 25.03.2020
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Дименгідринат, хлортеофілінова сіль дифенгідраміну, діє як антигістамінний засіб з антихолінергічною (M-холіноблокувальною) активністю, що чинить парасимпатолітичну дію та пригнічувальну дію на ЦНС. Впливаючи на хеморецепторну тригерну зону в ділянці 4-го шлуночка, дименгідринат пригнічує позиви до блювання та запаморочення. Отже, дименгідринат впливає в основному на центральну вестибулярну систему.

Завдяки своїй здатності блокувати кальцієві рецептори цинаризин пригнічує надходження кальцію до вестибулярних сенсорних клітин, тим самим діючи як вестибулолітичний засіб. Таким чином, цинаризин впливає в основному на периферичну вестибулярну систему.

І цинаризин, і дименгідринат є відомими засобами для лікування в разі запаморочення. За результатами випробувань комбінований засіб за ефективністю перевищує кожен з цих препаратів окремо. Як засіб проти захитування цей препарат не був вивчений.

Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після застосування дименгідринату внутрішньо з нього швидко вивільняється дифенгідрамін. Дифенгідрамін та цинаризин швидко всмоктуються із ШКТ. У людини Cmax цинаризину та дифенгідраміну в плазмі крові досягаються протягом 2–4 год. T½ обох речовин із плазми крові становлять 4–5 год (незважаючи на те, застосовуються вони окремо чи у складі комбінованого засобу).

Метаболізм. Цинаризин та дифенгідрамін інтенсивно метаболізуються в печінці. Цинаризин метаболізується за рахунок реакцій гідроксилювання циклу, які частково каталізуються ізоферментом CYP 2D6 цитохрому, та реакцій N-дезалкілування, відносно яких ізоферменти цитохрому виявляють низьку вибірковість. Основний шлях метаболізму дифенгідраміну — послідовне N-деметилювання третинного аміну. Дослідження in vitro на мікросомальних фракціях з печінки людини свідчать про те, що ці реакції відбуваються за участю різних ізоферментів цитохрому, в тому числі ізоферменту CYP 2D6 .

Оскільки обидва діючих компоненти препарату Арлеверт інтенсивно метаболізуються печінковими ферментами системи цитохрому P450, у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки концентрація компонентів у плазмі крові (у незміненому вигляді) та їх T½ збільшуються. Відносно дифенілдигідраміну це було показано у пацієнтів із цирозом печінки.

Виведення. Цинаризин виводиться в основному з калом (на 40–60%) і частково — із сечею (в основному у вигляді метаболітів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою). Дифенгідрамін виводиться в основному із сечею і здебільшого у вигляді метаболітів; основним метаболітом (40–60%) є дезамінована похідна — дифенілметоксіоцтова кислота.

Дифенгідрамін виділяється виключно нирками, тому Арлеверт не слід застосовувати у хворих із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв).

Показання АРЛЕВЕРТ

симптоматичне лікування запаморочення різного генезу. Арлеверт® показаний дорослим пацієнтам.

Застосування АРЛЕВЕРТ

дорослі. По 1 таблетці 3 рази на добу після прийому їжі, не розжовувати, запивати невеликою кількістю рідини.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості Арлеверт слід застосовувати з обережністю. Арлеверт протипоказаний пацієнтам із кліренсом креатиніну ≤25 мл/хв (тяжка ниркова недостатність).

Порушення функції печінки. Дослідження застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилися. Пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня Арлеверт протипоказаний.

Тривалість застосування препарату не повинна перевищувати 4 тижнів. Рішення про більш тривале лікування повинен приймати лікар.

Протипоказання

алергічні реакції на діючі речовини, дифенгідрамін або інші антигістамінні засоби подібної структури, або на будь-яку допоміжну речовину; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; закритокутова глаукома; підозра на підвищений внутрішньочерепний тиск; алкоголізм; затримка сечі, спричинена порушеннями з боку сечовипускального каналу та передміхурової залози. Судоми (наприклад еклампсія, епілепсія), гострий напад астми, феохромоцитома, порфірія.

Побічна дія

побічними реакціями, що найчастіше відмічалися під час проведення клінічних випробувань, були сплутаність свідомості (включаючи сонливість, відчуття втоми, стомлюваність, оглушення), виявлена у 8% пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях, а також сухість у роті, що відмічена у 5% пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях. Зазвичай перебіг цих реакцій має легку форму та минає протягом декількох днів навіть на фоні тривалого застосування.

Побічні реакції, що виникали на фоні застосування препарату Арлеверт, за даними клінічних випробувань та подальших спонтанних повідомлень, наведено в таблиці нижче.

Органи та системи органів Частота
Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1 000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1 000) Дуже рідко (<1/10 000)
З боку системи крові та лімфатичної системи       Лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія
З боку імунної системи     Алергічні реакції (наприклад шкірні реакції)  
З боку нервової системи Сонливість, головний біль Парестезії, амнезія, шум у вухах, тремор, нервозність, судоми    
З боку органа зору     Порушення зору  
З боку травної системи Сухість у роті, біль у животі Диспепсія, нудота, діарея    
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини   Підвищене потовиділення, висип Фотосенсибілізація  
З боку нирок та сечовивідних шляхів     Утруднення початку сечовипускання  

Крім того, із застосуванням дименгідринату та цинаризину пов’язані наступні побічні реакції.

Дименгідринат: парадоксальна збудливість, безсоння, пригнічений стан, збільшення часу реакції, м’язова слабкість, порушення координації рухів, тривожність, погіршення концентрації та пам’яті, галюцинації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилення вже наявної закритокутової глаукоми, глаукома, зворотний агранулоцитоз, запаморочення, можливе помутніння зору, диплопія, шум у вухах, відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, напади стенокардії, артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична, запор, блювання, підвищення або зниження апетиту, збільшення маси тіла, порушення функцій печінки, холестатична жовтяниця, висип на шкірі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, артралгія, дизурія (затримка сечі через антихолінергічну дію), зниження потовиділення, сухість слизових оболонок, гемолітична анемія, закладеність носа, підвищення в’язкості бронхіального секрету.

Якщо лікар прийме рішення про подовження тривалості лікування, слід враховувати, що тривалий прийом дименгідринату може призвести до утворення залежності від лікарського засобу.

Цинаризин: запор, збільшення маси тіла, стиснення в грудях, холестатична жовтяниця, екстрапірамідні порушення, шкірні реакції, що нагадують системний червоний вовчак, плескатий лишай, гіперсомнія, летаргія, дискінезія, паркінсонізм, дискомфорт у шлунку, блювання, ригідність м’язів. У медичній літературі згадується окремий випадок обтураційної жовтяниці. У пацієнтів літнього віку під час тривалого лікування відмічали випадки посилення або появи екстрапірамідних симптомів, іноді в поєднанні з депресивними станами. У таких випадках застосування цього засобу слід припинити.

Особливості застосування

Арлеверт слід призначати з особливою обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок, гіпертиреозом, брадикардією, АГ, хронічними захворюваннями органів дихання, БА, гіпокаліємією, гіпомагніємією, пілоростенозом та пілородуоденальною обструкцією, виразкою шлунка, кишковою непрохідністю, вродженим синдромом подовження інтервалу Q–T або іншими клінічно значущими порушеннями роботи серця (серцево-судинні захворювання, порушення кровообігу, аритмії), одночасно з прийомом інших лікарських засобів, що призводять до подовження інтервалу Q–T або до гіпокаліємії, пацієнтам із захворюваннями або станами, які можуть посилитися на фоні застосування антихолінергічних засобів, наприклад з підвищеним внутрішньоочним тиском, АГ, гіпертрофією передміхурової залози, тиреотоксикозом або тяжкою ІХС.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам літнього віку з більш високою схильністю до розвитку ортостатичної гіпотензії, ожиріння та седативної терапії, хронічного запору (ризик розвитку паралітичного синдрому), потенційної гіпертрофії передміхурової залози, хвороби Паркінсона.

Арлеверт не викликає значного зниження АТ, проте пацієнтам зі зниженим АТ його слід застосовувати з обережністю.

Щоб звести до мінімуму подразнення шлунка, Арлеверт слід застосовувати після їди.

Оскільки Арлеверт може спричиняти сонливість, особливо на початку лікування, слід утримуватися від одночасного вживання алкоголю, прийому депресантів ЦНС або трициклічних антидепресантів.

Необхідно уникати застосування лікарського засобу Арлеверт при порфірії.

Арлеверт слід призначати з обережністю пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністю.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Ступінь безпеки препарату Арлеверт для вагітних не встановлений. Дименгідринат може виявляти стимулюючий вплив на м’язи матки та скорочувати тривалість пологів, тому Арлеверт не слід застосовувати у період вагітності.

Період годування грудьми. Дименгідринат та цинаризин проникають у грудне молоко, тому Арлеверт не слід застосовувати жінкам, які годують грудьми.

Фертильність. Невідомо.

Діти. У дітей застосовувати препарат Арлеверт не рекомендується через відсутність даних щодо його застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Препарат Арлеверт може спричинити сонливість, порушення координації рухів, запаморочення, збільшення часу реакції, особливо на початковому етапі лікування. У таких випадках пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

досліджень щодо взаємодії лікарського засобу не проводилося.

Антихолінергічна ефективність препарату Арлеверт може посилюватися на фоні застосування інгібіторів МАО; в окремих випадках повідомлялося про паралітичний синдром (іноді — загрозливий для життя), затримку сечі, підвищений внутрішньоочний тиск, також можливі зниження АТ, седативна дія на ЦНС та порушення дихання.

Дію препарату може бути посилено прокарбазином.

Дименгідринат може посилювати антихолінергічну дію інших лікарських засобів (наприклад атропіну, протипаркінсонічних лікарських засобів, трициклічних антидепресантів) та пригнічувальну дію на ЦНС таких засобів, як барбітурати, снодійні, седативні, транквілізатори, антидепресанти, похідні морфіну (анальгетики, протикашльові, лікарські засоби для замісної терапії), бензодіазепіни, нейролептики, антигіпертензивні препарати центральної дії, баклофен, талідомід.

Лікарський засіб може посилювати пригнічувальну дію на ЦНС протиепілептичних лікарських засобів.

Пацієнтів слід попереджати про те, щоб вони не вживали алкогольних напоїв.

Лікарський засіб посилює вплив діазепаму, призводить до дії, протилежної дії амфетамінів та їх похідних. Прийом дименгідринату знижує дієвість кортикостероїдів та пероральних антикоагулянтів.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять вісмут, знеболювальними і психотропними засобами, а також скополаміном може спричинити погіршення зору.

Арлеверт може маскувати прояви ототоксичної дії антибіотиків-аміноглікозидів та реакцію шкіри на шкірні алергічні проби. З огляду на те, що Арлеверт може маскувати позитивні реакції щодо факторів реактивності шкіри при проведенні шкірної проби, його застосування слід припинити за 4 дні до її проведення після консультації з лікарем.

Особливої обережності слід дотримуватися при призначенні пацієнтам, у терапії яких застосовуються засоби, що призводять до подовження інтервалу Q–T (засоби проти аритмії І та ІІІ класу, деякі антибіотики, наприклад еритроміцин, засоби проти малярії, антигістамінні засоби, лікарські засоби з нейролептичною дією) або лікарські засоби, що призводять до гіпокаліємії (наприклад деякі специфічні сечогінні засоби).

Інформація про можливу фармакокінетичну взаємодію цинаризину та дифенгідраміну з іншими лікарськими засобами відсутня в достатньому обсязі. Дифенгідрамін пригнічує метаболічні процеси, опосередковані ізоферментом CYP 2D6 цитохрому, тому при застосуванні препарату Арлеверт у комбінації з субстратами цього ферменту (особливо такими, що мають вузький терапевтичний діапазон) рекомендується дотримуватися обережності.

Передозування

симптоми передозування Арлеверту. До симптомів передозування препарату Арлеверт належать сонливість, запаморочення та атаксія у поєднанні з такими проявами антихолінергічної дії, як сухість у роті, почервоніння обличчя, розширення зіниць, тахікардія, лихоманка, головний біль та затримка сечі. Можуть виникати і такі ускладнення, як судоми, галюцинації, збудження, пригнічення дихання, АГ, тремор та кома (особливо у разі тяжкого передозування).

Лікування. У разі пригнічення дихання чи гострої недостатності кровообігу пацієнту слід призначити підтримувальну терапію. Рекомендується промити шлунок ізотонічним р-ном хлориду натрію. Слід уважно стежити за температурою тіла, оскільки інтоксикація антигістамінними засобами може спричинити лихоманку (особливо у дітей).

У разі переймоподібного болю можна призначити барбітурати короткої дії, проте застосовувати їх слід з обережністю. При вираженій антихолінергічній дії на ЦНС слід провести пробу із фізостигміном, а потім призначити фізостигмін шляхом повільної в/в інфузії (або за необхідності — шляхом в/м ін’єкції) в дозі 0,03 мг/кг маси тіла (максимальна доза для дорослих — 2 мг, максимальна доза для дітей — 0,5 мг).

Дименгідринат можна виводити з крові за допомогою гемодіалізу, проте такий спосіб лікування при передозуванні вважається неприйнятним. Виводити з крові необхідну кількість препарату можна за допомогою гемоперфузії із застосуванням активованого вугілля. Дані щодо виведення цинаризину за допомогою гемодіалізу відсутні.

Симптоми передозування цинаризину. У поодиноких випадках гострого передозування (від 90 до 2250 мг) відмічали такі прояви: зміна свідомості від сонливості до ступору та коми, блювання, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У невеликої кількості дітей виникали судоми. У більшості випадків клінічний результат не був тяжким, але відзначалися летальні випадки після передозування при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, включаючи цинаризин.

Лікування при передозуванні цинаризину. Специфічного антидоту немає. Протягом першої години після прийому внутрішньо необхідно провести промивання шлунка. За показаннями можна призначити активоване вугілля.

Симптоми передозування дименгідринату: сухість у носі, горлі, висип на шкірі, аритмія, різке зниження АТ з можливою втратою свідомості, пригнічення ЦНС або збудження з галюцинаціями, конвульсії. Рідко можуть виникати порушення зору, шум у вухах, утруднення сечовипускання, біль у шлунку, підвищення чи зниження апетиту.

Умови зберігання

особливі умови зберігання не вимагаються.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 16.09.2021 р.
© Компендіум 2020

Діагнози, при яких застосовують АРЛЕВЕРТ

Вазомоторна краніалгія МКХ G44.2
Вегетосудинна дистонія (ВСД) вертеброгенного генезу МКХ G90.9
Гіпертензивна енцефалопатія МКХ I67.4
Дегенерація нервової системи, викликана алкоголем МКХ G31.2
Дислокаційний синдром МКХ G93.5
Доброякісне пароксизмальне запаморочення МКХ H81.1
Енцефалопатія МКХ G93.4
Запаморочення і порушення стійкості МКХ R42
Інфаркт мозку, викликаний тромбозом прецеребральних артерій МКХ I63.0
Інші транзиторні церебральні ішемічні атаки і пов'язані з ними синдроми МКХ G45.8
Інші уточнені ураження судин мозку МКХ I67.8
Синдром вертебробазилярної артеріальної системи (вертебрально-базилярна недостатність (ВБН), синдром хребетної артерії) МКХ G45.0
Церебральний атеросклероз з гіпертензією МКХ I67.2
Цереброваскулярна хвороба, неуточнена МКХ I67.9
Черепно-мозкова травма МКХ S06.0
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko