ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINE)

Виробник:
Технолог

Склад і форма випуску

Ціни в аптеках
Дезлоратадин
5 мг
№ UA/13810/01/01 від 29.05.2019
Ціни в аптеках
Дезлоратадин
0,5 мг/мл
№ UA/14407/01/01 від 17.12.2019
Ціни в аптеках
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

У 1937 р. був відкритий перший блокатор H1-гістамінових рецепторів (Compalati E. et al., 2007). Перша речовина була занадто токсичною для застосування у людей, але вона стала поштовхом для відкриття і синтезу препаратів цієї групи, які в подальшому стали застосовувати для лікування в людській популяції.

Антигістамінні препарати для системного застосування. Дезлоратадин

Пероральні антигістамінні препарати II покоління є одними із засобів, що найбільш широко призначаються в США і Європі завдяки їх ефективності в лікуванні алергічних захворювань. Нові антигістамінні препарати тривалої дії приймають 1 р/добу, але у багатьох пацієнтів із сезонним алергічним ринітом з’являються симптоми зниження клінічної активності наприкінці інтервалу дозування. Більшість антигістамінних препаратів демонструють піковий ефект приблизно через 5–7 год після перорального прийому, а тривалість їх дії варіює залежно від Т½ (Brunton S.A., 2002).

Дезлоратадин ― антигістамінний препарат II покоління. Це основний метаболіт лоратадину, сам по собі є активним неседативним периферичним антагоністом H1-гістамінових рецепторів. Його призначають у США і Європі для лікування сезонного алергічного риніту, багаторічного алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив’янки. Він має швидкий початок дії, ефективний протягом 24 год (терапевтичний ефект настає в перші години терапії і триває протягом усього застосування препарату), що дозволяє застосовувати його 1 р/добу. У кількох дослідженнях було підтверджено його протинабрякову, протизапальну дію. Дезлоратадин зазвичай добре переноситься. Загальна частота небажаних побічних реакцій лише на кілька відсотків перевищує таку в групі плацебо (Murdoch D. et al., 2003). Цей препарат має дуже високу спорідненість з H1-гістаміновими рецепторами і дуже низьку спорідненість з H2— і мускариновими рецепторами (Kreutner W. et al., 2000). На відміну від інших антигістамінних лікарських засобів, дезлоратадин не має клінічно значущих фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій з лікарськими засобами, які пригнічують систему цитохрому P450 або систему транспорту p-глікопротеїну (McClellan K. et al., 2001). Дезлоратадин має тривалий Т½ ― близько 27 год (Gupta S. et al., 2002; Gupta S. et al., 2002). Раніше повідомлялося, що дезлоратадин проявляє 24-годинну ефективність у пацієнтів з SAR (Meltzer E. et al., 2001; Geha R.S. et al., 2001) і у пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою (Ring J. et al., 2001). Ця гіпотеза була додатково вивчена шляхом аналізу даних великого плацебо-контрольованого дослідження з діапазоном доз в осіб із сезонним алергічним ринітом, які характеризували ефективність застосування 5 схем дезлоратадину 1 р/добу (2,5–20 мг/добу), розглядалися ефективність препарату наприкінці 24-годинного періоду дії, інтервал дозування.

Дезлоратадин і поширеність алергічних захворювань

Поширеність алергічних захворювань різко зросла в усьому світі (Holgate S.T., 1999). Опитування, проведене в 2007 р. Всесвітньою організацією з алергії (World Allergy Organization — WAO), показало, що поширеність алергічного риніту (АР) була вище 16% в більшості з 37 країн, що представили дані, і досягла 40% в Україні. У досліджуваних 35 країнах частота алергічної БА варіювала в межах 6–15%, що також було діапазоном поширеності атопічного дерматиту, зареєстрованої в 30 країнах (Compalati E. et al., 2007).

Симптоми алергії: закладеність носа; свербіж у носі; ринорея; чхання; печіння в очах, очі, що сльозяться; свербіж шкіри, що часто погіршує якість і тривалість сну, продуктивність праці/навчання, знижується здатність до навчання і концентрації уваги, а також значно знижується якість життя (Engin B. et al., 2008). Алергічна запальна відповідь складається із складної мережі клітинних подій, у яких гістамін відіграє вирішальну роль. Багато із запальних та імуномодулюючих ефектів гістаміну опосередковуються і через H1-рецептор (Schneider E. et al., 2002; Akdis C.A. et al., 2003). Тому антагоністи H1-гістамінових рецепторів часто рекомендують у якості терапії першої лінії при станах, пов’язаних з активацією алергічного запалення (Bousquet J. et al., 2008).

Дезлоратадин у дослідженнях

Пероральні антигістамінні препарати II покоління, такі як дезлоратадин, фексофенадин і левоцетиризин, швидко зменшують вираженість носових симптомів, пов’язаних з АР (ринорея, чхання/свербіж), і очних симптомів (сльозотеча, свербіж, почервоніння), а також дерматологічних симптомів хронічної кропив’янки (пухирі, свербіж) (Berger W.E. et al., 2005). Препарати цієї групи можуть також пригнічувати дію інших медіаторів опасистих клітин і базофілів, які викликають закладеність носа і запалення слизової оболонки носа (Dykewicz M.S. et al., 1998).

У результаті досліджень in vitro було встановлено, що дезлоратадин інгібує медіатори (хімічні речовини), які беруть участь в алергічних реакціях як на ранній, так і на пізній стадіях (Berger W.E. et al., 2005). Було також виявлено, що дезлоратадин покращує носове дихання у пацієнтів з алергічним ринітом (Canonica G.W. et al., 2007). Доведено здатність дезлоратадину запобігати вивільненню цитокінів, хемокінів і молекул клітинної адгезії, пов’язаних з пізньою фазою алергічної реакції (Berger W.E. et al., 2002).

Мета обсерваційного дослідження полягала в оцінці ефективності дезлоратадину в зменшенні вираженості симптомів алергії з боку носа, очей і шкіри; також оцінювався профіль побічних реакцій препарату і визначався ступінь задоволеності терапією дезлоратадином у реальних умовах як лікарями, так і пацієнтами.

У результаті дослідження було встановлено, що АР був найбільш частим діагнозом, який відзначають у 59,0% осіб. Близько 40% пацієнтів раніше отримували лікування іншими антигістамінними препаратами, системними/місцевими глюкокортикостероїдами або бета-симпатоміметиками. Під час дослідження трохи більше ½ пацієнтів приймали поєднані ліки; 263 (53,0%) з них застосовували інтраназальні стероїди. Значне зниження показників тяжкості захворювання спостерігалося у всіх підгрупах симптомів (р<0,001). Ефективність дезлоратадину оцінили як відмінну або добру 90,2% лікарів і 88,6% пацієнтів; 82,5% лікарів і 80,9% пацієнтів вважали його більш ефективним, ніж попередня терапія. Переносимість дезлоратадину була оцінена як відмінна або хороша 97,0% лікарів і пацієнтів. У 31 пацієнта (3,2%) були зафіксовані побічні явища (Villa E. et al., 2012).

При АР повідомлялося про циркадний ритм симптомів захворювання, і в результаті деяких досліджень було встановлено, що час дозування антигістамінних препаратів має важливе значення для оптимізації зменшення вираженості симптомів при цьому захворюванні. У деяких дослідженнях симптоми АР показали циркадний ритм, причому ранкові симптоми були найбільш виражені у більшості пацієнтів (Nathan R.A. et al., 1997).

У результаті деяких досліджень також були підтверджені циркадні відмінності в ефективності деяких антигістамінних препаратів при шкірних реакціях, викликаних гістаміном (Reinberg A. et al., 1984).

Антигістамінні препарати є важливими препаратами при симптоматичному лікуванні АР. Слід очікувати, що ефект антигістаміну найкраще виражений до (максимально близько до Cmax) або незабаром після досягнення Cmax у сироватці крові. Якщо це також збігається з піком симптомів алергії, слід очікувати оптимального ефекту лікування. У дезлоратадину досить тривалий Т½ ― 27 год, а час досягнення Cmax у сироватці крові ― близько 3 год (Affrime M. et al., 2002). Можна припустити, що вечірнє дозування цього препарату забезпечить краще зменшення вираженості симптомів, ніж ранкове дозування при пікових ранкових симптомах.

Тому метою одного з досліджень було вивчення ефективності ранкового і вечірнього прийому антигістамінного препарату дезлоратадину в різні моменти часу протягом дня і оцінка, чи впливає час прийому дезлоратадину на ефективність лікування при сезонному АР.

Це було рандомізоване багатоцентрове дослідження, яке проводилося протягом 2 тиж у період цвітіння берези (алерген ― пилок, який утворюється при цвітінні). У ньому взяли участь 81 медичний центр в країнах Північної Європи.

Це дослідження було рандомізованим, але без контролю плацебо. Оскільки воно являло собою порівняння двох різних часів дозування одного і того ж препарату, плацебо-контроль був зайвим. Дослідження не було сліпим, оскільки немає підстав вважати, що ні у пацієнтів, ні у лікарів не повинно бути упередженої думки щодо часу дозування. Щоб приховати таке дослідження, пацієнтам необхідно приймати досліджуваний препарат з різних коробок вранці і ввечері. Однак цей метод не використовувався, оскільки це може ускладнити дослідження і погіршити дотримання пацієнтом режиму лікування.

Отже, пацієнти віком ≥18 років із сезонним АР отримували дезлоратадин по 5 мг перорально 1 р/добу вранці (група AM, час прийому 7:00–9:00) або ввечері (група PM, 19:00–21:00) протягом 2 тиж. Ринорея, закладеність носа, чхання та симптоми з боку очей відзначалися вранці і ввечері. Була використана найбільша рангова сума (найефективніший вплив препарату) Вілкоксона (Wilcoxon rank-sum test) і двосторонній тест ANOVA (використовує дві незалежні змінні).

У багатьох пацієнтів спостерігаються циркадні варіації симптомів АР. Пік симптомів може відмічатися в різні моменти часу, це індивідуально для кожного пацієнта. Індивідуальний час прийому ліків може істотно зменшити вираженість симптомів захворювання. Дезлоратадин, однак, імовірно, не демонструє циркадних змін у дії.

У період дослідження циркадний ритм був зафіксований для більшості симптомів АР на вихідному рівні терапії, будучи найбільш сильними в денний час, можливо, через тривале перебування на вулиці (алерген — пилок берези в період її цвітіння). Ця циркадна зміна менш помітна після симптоматичного лікування дезлоратадином. Не виявлено статистично значущих відмінностей в ефективності залежно від того, вводили дезлоратадин вранці або ввечері. Тому це дає можливість пацієнтам обирати більш зручний для них час прийому препарату (Rolf Haye et al., 2005).

Висновки. Дезлоратадин ― антигістамінний препарат II покоління

Дезлоратадин є неседативний Н1-антигістамінний препарат II покоління, який уперше став доступний для лікування АР в 2001 р.; у даний час він схвалений для симптоматичного лікування АР незалежно від тривалості (періодичної/постійної) або сезонності (сезонної/постійної) симптомів (Holgate S.T., 1999).

У 2004–2009 рр. була зібрана й опублікована інформація про дослідження, що стосуються застосування дезлоратадину і його клінічної ефективності при алергічних респіраторних захворюваннях. Результати застосування дезлоратадину в клінічних дослідженнях добре відомі як при персистуючому (частий, постійний), так і сезонному АР: препарат продемонстрував свою ефективність у послабленні назальних і очних симптомів і поліпшення носового дихання і загальних симптомів з боку дихальної системи, які також належать до супутнього астматичного стану (Elisa Villa et al., 2012).

Відповідно до рекомендацій ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma) антигістамінні препарати II покоління є наріжним каменем фармакологічної терапії АР. Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу алергічного риніту, будь-яких його видів (Bachert C., 2007).

Дата додавання: 12.06.2021 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують ДЕЗЛОРАТАДИН

Acne excoriee des jeunes filles МКХ L70.5
Алергічна кропив'янка МКХ L50.0
Алергічний контактний дерматит, викликаний косметичними засобами МКХ L23.2
Алергічний контактний дерматит, спричинений іншими речовинами МКХ L23.8
Алергічний риніт МКХ J30.4
Атопічний дерматит неуточнений МКХ L20.9
Вазомоторний риніт МКХ J30.0
Гонококові інфекції нижніх відділів сечостатевого тракту без абсцедування періуретральних або придаткових залоз МКХ A54.0
Гострий середній серозний отит МКХ H65.0
Захворювання носа МКХ J01.9
Інша кропив'янка МКХ L50.8
Інший червоний плоский лишай МКХ L43.8
Кандидоз вульви і вагіни МКХ B37.3
Катаральний риніт МКХ J00
Оперізуючий лишай без ускладнень МКХ B02.9
Простий подразнювальний контактний дерматит, викликаний мийними засобами МКХ L24.0
Простий подразнювальний контактний дерматит, викликаний харчовими продуктами при їх контакті зі шкірою МКХ L24.6
Псоріаз звичайний МКХ L40.0
Рожевий лишай (Жибера) МКХ L42
Сифіліс (Luis) МКХ A53.9

Рекомендовані аналоги ДЕЗЛОРАТАДИН:

антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko