ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINE)

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг блістер, № 10
Ціни в аптеках
Дезлоратадин
5 мг
№ UA/13810/01/01 від 29.05.2019
B Без рецепту
сироп 0,5 мг/мл банка 60 мл, № 1
Ціни в аптеках
Дезлоратадин
0,5 мг/мл
№ UA/14407/01/01 від 17.12.2019
B Без рецепту

Актуальна інформація

У 1937 р. був відкритий перший блокатор H1-гістамінових рецепторів (Compalati E. et al., 2007). Перша речовина була занадто токсичною для застосування у людей, але вона стала поштовхом для відкриття і синтезу препаратів цієї групи, які в подальшому стали застосовувати для лікування в людській популяції.

Антигістамінні препарати для системного застосування. Дезлоратадин

Пероральні антигістамінні препарати II покоління є одними із засобів, що найбільш широко призначаються в США і Європі завдяки їх ефективності в лікуванні алергічних захворювань. Нові антигістамінні препарати тривалої дії приймають 1 р/добу, але у багатьох пацієнтів із сезонним алергічним ринітом з’являються симптоми зниження клінічної активності наприкінці інтервалу дозування. Більшість антигістамінних препаратів демонструють піковий ефект приблизно через 5–7 год після перорального прийому, а тривалість їх дії варіює залежно від Т½ (Brunton S.A., 2002).

Дезлоратадин ― антигістамінний препарат II покоління. Це основний метаболіт лоратадину, сам по собі є активним неседативним периферичним антагоністом H1-гістамінових рецепторів. Його призначають у США і Європі для лікування сезонного алергічного риніту, багаторічного алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив’янки. Він має швидкий початок дії, ефективний протягом 24 год (терапевтичний ефект настає в перші години терапії і триває протягом усього застосування препарату), що дозволяє застосовувати його 1 р/добу. У кількох дослідженнях було підтверджено його протинабрякову, протизапальну дію. Дезлоратадин зазвичай добре переноситься. Загальна частота небажаних побічних реакцій лише на кілька відсотків перевищує таку в групі плацебо (Murdoch D. et al., 2003). Цей препарат має дуже високу спорідненість з H1-гістаміновими рецепторами і дуже низьку спорідненість з H2— і мускариновими рецепторами (Kreutner W. et al., 2000). На відміну від інших антигістамінних лікарських засобів, дезлоратадин не має клінічно значущих фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій з лікарськими засобами, які пригнічують систему цитохрому P450 або систему транспорту p-глікопротеїну (McClellan K. et al., 2001). Дезлоратадин має тривалий Т½ ― близько 27 год (Gupta S. et al., 2002; Gupta S. et al., 2002). Раніше повідомлялося, що дезлоратадин проявляє 24-годинну ефективність у пацієнтів з SAR (Meltzer E. et al., 2001; Geha R.S. et al., 2001) і у пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою (Ring J. et al., 2001). Ця гіпотеза була додатково вивчена шляхом аналізу даних великого плацебо-контрольованого дослідження з діапазоном доз в осіб із сезонним алергічним ринітом, які характеризували ефективність застосування 5 схем дезлоратадину 1 р/добу (2,5–20 мг/добу), розглядалися ефективність препарату наприкінці 24-годинного періоду дії, інтервал дозування.

Дезлоратадин і поширеність алергічних захворювань

Поширеність алергічних захворювань різко зросла в усьому світі (Holgate S.T., 1999). Опитування, проведене в 2007 р. Всесвітньою організацією з алергії (World Allergy Organization — WAO), показало, що поширеність алергічного риніту (АР) була вище 16% в більшості з 37 країн, що представили дані, і досягла 40% в Україні. У досліджуваних 35 країнах частота алергічної БА варіювала в межах 6–15%, що також було діапазоном поширеності атопічного дерматиту, зареєстрованої в 30 країнах (Compalati E. et al., 2007).

Симптоми алергії: закладеність носа; свербіж у носі; ринорея; чхання; печіння в очах, очі, що сльозяться; свербіж шкіри, що часто погіршує якість і тривалість сну, продуктивність праці/навчання, знижується здатність до навчання і концентрації уваги, а також значно знижується якість життя (Engin B. et al., 2008). Алергічна запальна відповідь складається із складної мережі клітинних подій, у яких гістамін відіграє вирішальну роль. Багато із запальних та імуномодулюючих ефектів гістаміну опосередковуються і через H1-рецептор (Schneider E. et al., 2002; Akdis C.A. et al., 2003). Тому антагоністи H1-гістамінових рецепторів часто рекомендують у якості терапії першої лінії при станах, пов’язаних з активацією алергічного запалення (Bousquet J. et al., 2008).

Дезлоратадин у дослідженнях

Пероральні антигістамінні препарати II покоління, такі як дезлоратадин, фексофенадин і левоцетиризин, швидко зменшують вираженість носових симптомів, пов’язаних з АР (ринорея, чхання/свербіж), і очних симптомів (сльозотеча, свербіж, почервоніння), а також дерматологічних симптомів хронічної кропив’янки (пухирі, свербіж) (Berger W.E. et al., 2005). Препарати цієї групи можуть також пригнічувати дію інших медіаторів опасистих клітин і базофілів, які викликають закладеність носа і запалення слизової оболонки носа (Dykewicz M.S. et al., 1998).

У результаті досліджень in vitro було встановлено, що дезлоратадин інгібує медіатори (хімічні речовини), які беруть участь в алергічних реакціях як на ранній, так і на пізній стадіях (Berger W.E. et al., 2005). Було також виявлено, що дезлоратадин покращує носове дихання у пацієнтів з алергічним ринітом (Canonica G.W. et al., 2007). Доведено здатність дезлоратадину запобігати вивільненню цитокінів, хемокінів і молекул клітинної адгезії, пов’язаних з пізньою фазою алергічної реакції (Berger W.E. et al., 2002).

Мета обсерваційного дослідження полягала в оцінці ефективності дезлоратадину в зменшенні вираженості симптомів алергії з боку носа, очей і шкіри; також оцінювався профіль побічних реакцій препарату і визначався ступінь задоволеності терапією дезлоратадином у реальних умовах як лікарями, так і пацієнтами.

У результаті дослідження було встановлено, що АР був найбільш частим діагнозом, який відзначають у 59,0% осіб. Близько 40% пацієнтів раніше отримували лікування іншими антигістамінними препаратами, системними/місцевими глюкокортикостероїдами або бета-симпатоміметиками. Під час дослідження трохи більше ½ пацієнтів приймали поєднані ліки; 263 (53,0%) з них застосовували інтраназальні стероїди. Значне зниження показників тяжкості захворювання спостерігалося у всіх підгрупах симптомів (р<0,001). Ефективність дезлоратадину оцінили як відмінну або добру 90,2% лікарів і 88,6% пацієнтів; 82,5% лікарів і 80,9% пацієнтів вважали його більш ефективним, ніж попередня терапія. Переносимість дезлоратадину була оцінена як відмінна або хороша 97,0% лікарів і пацієнтів. У 31 пацієнта (3,2%) були зафіксовані побічні явища (Villa E. et al., 2012).

При АР повідомлялося про циркадний ритм симптомів захворювання, і в результаті деяких досліджень було встановлено, що час дозування антигістамінних препаратів має важливе значення для оптимізації зменшення вираженості симптомів при цьому захворюванні. У деяких дослідженнях симптоми АР показали циркадний ритм, причому ранкові симптоми були найбільш виражені у більшості пацієнтів (Nathan R.A. et al., 1997).

У результаті деяких досліджень також були підтверджені циркадні відмінності в ефективності деяких антигістамінних препаратів при шкірних реакціях, викликаних гістаміном (Reinberg A. et al., 1984).

Антигістамінні препарати є важливими препаратами при симптоматичному лікуванні АР. Слід очікувати, що ефект антигістаміну найкраще виражений до (максимально близько до Cmax) або незабаром після досягнення Cmax у сироватці крові. Якщо це також збігається з піком симптомів алергії, слід очікувати оптимального ефекту лікування. У дезлоратадину досить тривалий Т½ ― 27 год, а час досягнення Cmax у сироватці крові ― близько 3 год (Affrime M. et al., 2002). Можна припустити, що вечірнє дозування цього препарату забезпечить краще зменшення вираженості симптомів, ніж ранкове дозування при пікових ранкових симптомах.

Тому метою одного з досліджень було вивчення ефективності ранкового і вечірнього прийому антигістамінного препарату дезлоратадину в різні моменти часу протягом дня і оцінка, чи впливає час прийому дезлоратадину на ефективність лікування при сезонному АР.

Це було рандомізоване багатоцентрове дослідження, яке проводилося протягом 2 тиж у період цвітіння берези (алерген ― пилок, який утворюється при цвітінні). У ньому взяли участь 81 медичний центр в країнах Північної Європи.

Це дослідження було рандомізованим, але без контролю плацебо. Оскільки воно являло собою порівняння двох різних часів дозування одного і того ж препарату, плацебо-контроль був зайвим. Дослідження не було сліпим, оскільки немає підстав вважати, що ні у пацієнтів, ні у лікарів не повинно бути упередженої думки щодо часу дозування. Щоб приховати таке дослідження, пацієнтам необхідно приймати досліджуваний препарат з різних коробок вранці і ввечері. Однак цей метод не використовувався, оскільки це може ускладнити дослідження і погіршити дотримання пацієнтом режиму лікування.

Отже, пацієнти віком ≥18 років із сезонним АР отримували дезлоратадин по 5 мг перорально 1 р/добу вранці (група AM, час прийому 7:00–9:00) або ввечері (група PM, 19:00–21:00) протягом 2 тиж. Ринорея, закладеність носа, чхання та симптоми з боку очей відзначалися вранці і ввечері. Була використана найбільша рангова сума (найефективніший вплив препарату) Вілкоксона (Wilcoxon rank-sum test) і двосторонній тест ANOVA (використовує дві незалежні змінні).

У багатьох пацієнтів спостерігаються циркадні варіації симптомів АР. Пік симптомів може відмічатися в різні моменти часу, це індивідуально для кожного пацієнта. Індивідуальний час прийому ліків може істотно зменшити вираженість симптомів захворювання. Дезлоратадин, однак, імовірно, не демонструє циркадних змін у дії.

У період дослідження циркадний ритм був зафіксований для більшості симптомів АР на вихідному рівні терапії, будучи найбільш сильними в денний час, можливо, через тривале перебування на вулиці (алерген — пилок берези в період її цвітіння). Ця циркадна зміна менш помітна після симптоматичного лікування дезлоратадином. Не виявлено статистично значущих відмінностей в ефективності залежно від того, вводили дезлоратадин вранці або ввечері. Тому це дає можливість пацієнтам обирати більш зручний для них час прийому препарату (Rolf Haye et al., 2005).

Висновки. Дезлоратадин ― антигістамінний препарат II покоління

Дезлоратадин є неседативний Н1-антигістамінний препарат II покоління, який уперше став доступний для лікування АР в 2001 р.; у даний час він схвалений для симптоматичного лікування АР незалежно від тривалості (періодичної/постійної) або сезонності (сезонної/постійної) симптомів (Holgate S.T., 1999).

У 2004–2009 рр. була зібрана й опублікована інформація про дослідження, що стосуються застосування дезлоратадину і його клінічної ефективності при алергічних респіраторних захворюваннях. Результати застосування дезлоратадину в клінічних дослідженнях добре відомі як при персистуючому (частий, постійний), так і сезонному АР: препарат продемонстрував свою ефективність у послабленні назальних і очних симптомів і поліпшення носового дихання і загальних симптомів з боку дихальної системи, які також належать до супутнього астматичного стану (Elisa Villa et al., 2012).

Відповідно до рекомендацій ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma) антигістамінні препарати II покоління є наріжним каменем фармакологічної терапії АР. Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу алергічного риніту, будь-яких його видів (Bachert C., 2007).

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують ДЕЗЛОРАТАДИН

Алергічна кропив'янка МКХ L50.0
Алергічний контактний дерматит, причина не уточнена МКХ L23.9
Невралгія трійчастого нерва МКХ G50.0

Рекомендовані аналоги ДЕЗЛОРАТАДИН:

АЛЕРГОМАКС
Здоров'я
АЛЕРГОМАКС
сироп 0,5 мг/мл флакон 100 мл з дозуючим шприцем-піпеткою, № 1
сироп 0,5 мг/мл флакон 50 мл з дозуючим шприцем-піпеткою, № 1
спрей назальний, розчин флакон 15 мл з насадкою-розпилювачем, № 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг блістер, № 10
протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування у разі захворювань порожнини носа
АЛЕРДЕЗ
Борщагівський ХФЗ
АЛЕРДЕЗ
сироп 0,5 мг/мл флакон 50 мл в пачці, № 1
сироп 0,5 мг/мл флакон 100 мл в пачці, № 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг блістер, № 10
антигістамінні засоби для системного застосування
ЕДЕМ таблетки
Фармак
ЕДЕМ таблетки
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг блістер, № 10, 30
антигістамінні засоби для системного застосування
ЕДЕМ сироп
Фармак
ЕДЕМ сироп
сироп 0,5 мг/мл флакон 60 мл з дозуючою ложкою, і дозуючою склянкою, № 1
сироп 0,5 мг/мл флакон 100 мл з дозуючою ложкою, і дозуючою склянкою, № 1
антигістамінні засоби для системного застосування
ЕРІДЕЗ-ДАРНИЦЯ
Дарниця ФФ
ЕРІДЕЗ-ДАРНИЦЯ
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг контурна чарункова упаковка, № 10
антигістамінні засоби для системного застосування
ЕРІУС
Байєр
ЕРІУС
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг блістер, № 10
сироп 0,5 мг/мл флакон 60 мл, № 1
сироп 0,5 мг/мл флакон 120 мл, № 1
антигістамінні засоби для системного застосування
ЛОРДЕС
Nobel
ЛОРДЕС
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг блістер, № 20
сироп 2,5 мг/5 мл флакон 150 мл, № 1
антигістамінні засоби для системного застосування
ФРІБРІС
Mili Healthcare
ФРІБРІС
сироп 2,5 мг/5 мл флакон 100 мл з мірною ложкою, № 1
антигістамінні засоби для системного застосування

Ціни на ДЕЗЛОРАТАДИН в містах України

Вінниця 31.55 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Нечая Данила, 63, тел.: +38043227788629.90 грн./уп.

Дніпро 32.18 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, вул. Велика Діївська, 32Ж, тел.: +38067334231430.60 грн./уп.

Житомир 31.7 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Чуднівська, 96, тел.: +38093242156229.90 грн./уп.

Запоріжжя 31.41 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Чарівна, 6831.30 грн./уп.

Івано-Франківск 31.95 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +38034255934829.90 грн./уп.

Київ 32 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, бульв. Кольцова, 14К, тел.: +38044593895229.90 грн./уп.

Кропивницький 31.73 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, перехр. Героїв України / Жадова Генерала, 24/2730.30 грн./уп.

Луцьк 32.43 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, просп. Соборності, 11А, тел.: +38094830044330.30 грн./уп.

Львів 30.58 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Симоненка Василя, 7, тел.: +38032234097129.90 грн./уп.

Миколаїв 31.14 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Велика Морська, 21, тел.: +38051237740429.90 грн./уп.

Одеса 32.51 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, просп. Небесної Сотні, 1029.90 грн./уп.

Полтава 32.85 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Європейська, 147, тел.: +38067572674129.90 грн./уп.

Рівне 32.12 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Дубенська, 7, тел.: +38036262814430.60 грн./уп.

Суми 31.68 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Шевченка, 17, тел.: +38054263231229.90 грн./уп.

Тернопіль 31.51 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Лучаківського, 14, тел.: +38035222440430.60 грн./уп.

Харків 33.37 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Отакара Яроша, 21, тел.: +38057773047929.90 грн./уп.

Херсон 34.45 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, перехр. Патона / Шенгелія, -, тел.: +38080050591133.50 грн./уп.

Хмельницький 31.33 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 69, тел.: +38067578532030.60 грн./уп.

Черкаси 33.5 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Грузиненко, 2, тел.: +38080050591133.50 грн./уп.

Чернігів 31.11 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Текстильщиків, 15, тел.: +38046294201930.90 грн./уп.

Чернівці 30.6 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +38037251477730.60 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko