РАНЕКСА® (RANEXA®)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

РАНЕКСА® 500
таблетки пролонгованої дії 500 мг блістер, № 60
Ранолазин
500 мг
№ UA/13676/01/02 від 26.04.2019
B За рецептом
РАНЕКСА® 1000
таблетки пролонгованої дії 1000 мг блістер, № 60
Ранолазин
1000 мг
№ UA/13676/01/01 від 26.04.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні параметри. Ранолазин — це N-(2,6-диметилфеніл)‐4 (2-гідрокси-3-[2-мет-оксифенокси]-пропіл)-1-піперазин ацетамід дигідрохлорид. В умовах патології він покращує баланс натрію і кальцію усередині міоцитів за рахунок пригнічення пізнього струму INa і нормалізує внутрішньоклітинні концентрації натрію і кальцію. В результаті усуваються ушкоджувальні ефекти перевантаження кальцієм. Антиангінальні ефекти ранолазину реалізуються без впливу на подвійний добуток, і препарат чинить мінімальний вплив на гемодинаміку.

Ранолазин у терапевтичних концентраціях також інгібує струм в калієвих каналах затриманого випрямлення (IKr), що подовжує тривалість потенціалу дії у шлуночках. Ефект ранолазину на тривалість потенціалу дії являє собою баланс між впливом на калієві канали випрямлення і пізню фазу інгібування внутрішнього потоку натрію, що, зазвичай, проявляється подовженням інтервалу Q–Tc на 2–6 мс.

Результати застосування ранолазину досягаються без клінічно значущих змін ЧСС або АТ і він може використовуватися спільно з іншими кардіологічними препаратами, які часто призначаються (блокатори β-адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів, нітрати, гіполіпідемічні препарати, антитромбоцитарні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та блокатори рецепторів ангіотензину).

Досліджені додаткові механізми активності ранолазину, такі як зв’язування адренергічних рецепторів і інгібування окиснення жирних кислот. Ранолазин має α1— і β1-адренергічну антагоністичну активність в експериментальних моделях без негативної хронотропної, дромотропної або інотропної активності в стані спокою або фізичному навантаженні.

Фармакокінетичні параметри. На абсорбцію ранолазину прийом їжі не впливає. Цого біодоступність — 73%. Vd становить 53,2 л, а Vss — близько 180 л. Близько 62% введеної дози ранолазину пов’язано з білками плазми крові.

Cmax у плазмі крові досягається після введення через 2–6 год. Стаціонарний стан досягається при дозуванні двічі на добу протягом 3 днів .Т½ ранолазину в стаціонарному стані становить ≈7 год. Ранолазин піддається швидкому метаболізму у печінці цитохромом Р450 (основну роль представляє ізоформа CYP3A4, та незначною мірою ― CYP2D6) і здебільшого виділяється нирками (75%, з них незміненого препарату — тільки 5%).

Швидкість кліренсу ранолазину залежить від дози, а наявність ниркової недостатності від легкого до помірного ступеня може підвищити його концентрацію в плазмі крові на 40–50%.

AUC ранолазину в середньому в 1,7–2 рази вище у суб’єктів з нирковою недостатністю (від легкої до тяжкої) у порівнянні з суб’єктами із нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості величина AUC ранолазину не змінювалась, а у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості величина AUC підвищувалась в 1,8 рази. В таких пацієнтів також було більш вираженим подовження інтервалу Q–T.

Вік та стать не впливають на фармакокінетику ранолазину. Вміст ранолазину в плазмі крові збільшується у пацієнтів із ХСН (III–IV класів за NYHA). Ефект ранолазину підсилюється у пацієнтів з меншою масою тіла.

ПОКАЗАННЯ

терапія стенокардії напруження.

ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки ковтають, не порушуючи цілісності оболонки; застосування не залежить від прийому їжі. Стартова доза — 500 мг двічі на добу. Якщо необхідно, опісля 2–4 тиж дозу підвищують до 1000 мг двічі на добу (рекомендована найвища доза). У разі виникнення побічних явищ дозу препарату повільно знижують, та якщо вказані явища при цьому зберігаються — терапію припиняють.

Обачливо проводять підбір дози для пацієнтів із ХСН (III–IV класів за NYHA), з легкою недостатністю функцій печінки або легкою чи помірною недостатністю функцій нирок, а також у літніх хворих чи з низькою масою тіла (≤ 60 кг)

ПРОТИПОКАЗАННЯ

  • підвищена чутливість до активного фармацевтичного інгредієнту препарату або до будь-якої його складової;
  • розлади функції нирок тяжкого ступеня;
  • помірні чи тяжкі розлади функції печінки;
  • сумісне застосування з лікарськими засобами — потужними інгібіторами CYP3A4;
  • сумісне застосування з протиаритмічними препаратами Іа чи ІІІ класу (за винятком аміодарону).

ПОБІЧНА ДІЯ

  • повна відсутність або зниження апетиту, зневоднення, зниження рівня натрію в крові;
  • відчуття тривоги, сплутаність свідомості, інсомнія, галюцинації, порушення орієнтації;
  • запаморочення, цефалгія, загальмованість, парестезія або зниження чутливості до подразників, непритомність, гіперсомнія, тремор, ортостатичне запаморочення, втрата пам’яті, затьмарення або втрата свідомості, розлади координації або ходи, нюхові ілюзії і галюцинації;
  • розпливчатість зору, зорові порушення, роздвоєння видимих предметів;
  • вертиго, тинітус, зниження слуху;
  • припливи крові, зниження АТ (<90/60 мм рт. ст.), похолодіння кінцівок, постуральна гіпотензія;
  • диспное, кашель, кровотеча з порожнини носу, відчуття стискання у горлі;
  • нудота, блювання, запори, біль у животі, ксеростомія, диспепсія, дискомфорт у шлунку, метеоризм, оральна гіпестезія, дуоденіт (ерозивний), панкреатит;
  • свербіж, підвищене потовиділення, набряк Квінке, кропив’янка, висипання, дерматит (алергічний), холодний піт;
  • біль у кінцівках, набряк у ділянці суглобів, м’язові спазми, міастенія;
  • дизурія, зміна кольору сечі, гематурія, гостре порушення функції нирок, ішурія;
  • порушення ерекції;
  • астенічний синдром, периферичні набряки, підвищена втомлюваність;
  • гіперкреатинінемія, підвищений рівень сечовини у крові, подовження інтервалу Q–Tс, тромбоцитоз чи лейкоцитоз, схуднення, підвищення активності трансаміназ печінки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

обачливо застосовують у пацієнтів, які отримують терапію помірними інгібіторами CYP3A4 або інгібіторами P-gp, з легкою недостатністю функцій печінки, легкою чи помірною недостатністю функцій нирок, літніх хворих, з низькою масою тіла, з ХСН (III–IV класів за NYHA), особливо при недостатній фізичній активності. У разі поєднання кількох таких факторів необхідний ретельний контроль розвитку побічних реакцій. Якщо необхідно — знизити дозу чи відмінити терапію препаратом.

Обачливо застосовують у пацієнтів із синдромом подовження інтервалу Q–T або під час терапії препаратами, які можуть змінити інтервал Q–Tс.

У хворих літнього віку, які отримують терапію ранолазином, слід регулярно контролювати ниркові функції.

Зважаючи на вміст лактози у препараті його не призначають хворим на галактоземію, лактазну недостатність чи синдром порушення всмоктування у ШКТ глюкози-галактози.

Не застосовують у вагітних (як виняток — у разі крайньої необхідності) та у період годування грудьми.

Ймовірний розвиток побічних ефектів, властивих препарату, може призвести до порушення здатності керувати транспортним засобом чи роботи з іншими механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

при сумісному застосуванні ранолазину з інгібіторами CYP3A4 або P-gp може підвищитися вміст останніх у плазмі крові, а також вімст ранолазину.

При сумісному застосуванні з ранолазином ймовірне збільшення розподілу речовин, які транспортуються P-gp.

Вміст ранолазину в плазмі крові підвищується при сумісному застосуванні з інгібіторами CYP2D6.

Якщо пацієнт приймає препарати — індуктори CYP3A4, від терапії Ранексою утримуються.

Необхідна обачливість при сумісному застосуванні ранолазину з субстратами CYP2В6.

При сумісному застосуванні з ранолазином можливе підвищення вмісту в плазмі крові субстратів CYP3A4 та підсилення ефекту субстратів CYP2D6 (що потребує зниження дози).

У разі сумісного застосування із ранолазином підвищується вміст у плазмі крові симвастатину та аторвастатину. Пацієнтам, які приймають ранолазин, знижують дозу аторвастатину на фоні ретельного спостереження за станом хворого; симвастатин призначають у добовій дозі ≤20 мг. Існують повідомлення про розвиток рабдоміолізу у разі сумісного застосування ранолазину та симвастатину.

Інші статини, які метаболізуються CYP3А4, при сумісному застосуванні із ранолазином також можуть потребувати обмеження дози.

При застосуванні субстратів CYP3A4, в яких терапевтичний діапазон невеликий (наприклад такролімус), слід проводити моніторинг їх вмісту у плазмі крові (і за необхідності проводити корекцію дози).

При сумісному застосуванні із ранолазином підвищується вміст у плазмі крові субстратів OCT2 (зокрема метформіну).

Необхідна обачливість при сумісному застосуванні ранолазину з субстратами CYP2В6.

Сумісне застосування ранолазину з дигоксином підвищує в крові вміст останнього (потрібен контроль цього показника на старті та наприкінці терапії Ранексою).

При сумісному застосуванні з препаратами, які подовжують інтервал Q–Tc, підвищується ймовірність розвитку шлуночкових порушень ритму.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

можливий розвиток нудоти та блювання, подвоєння зображення предметів, запаморочення, загальмованість реакцій та непритомність.

Лікування — симптоматичне та підтримувальне. Ефективність гемодіалізу невелика.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

у місці, недоступному для дітей.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 26.08.2019 р. Версія для друку

Ціни на РАНЕКСА® в містах України

Вінниця 1803.61 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1718.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Пирогова, 17, тел.: +380432562322

Дніпро 1876.14 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Дніпропетровськ, пров. Крушельницької, 6А, тел.: +380800505911

Житомир 1813.63 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Київська, 7/4, тел.: +380800505911

Запоріжжя 1805.3 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1670 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Запоріжжя, шосе Оріховське, 10, тел.: +380612190325

Івано-Франківск 1827.95 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1827.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348

Київ 1827.89 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«Є АПТЕКА» Київ, вул. Багговутівська, 1, тел.: +380633145863

Кропивницький 1760.3 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Преображенська, 4А, тел.: +380800505911

Луцьк 1772.75 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1772.75 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Грушевського, 16, тел.: +380503754998

Львів 1922.56 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1815.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Симоненка Василя, 7, тел.: +380322340971

Миколаїв 2023.26 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1914.2 грн./уп.
«БУДЕМО ЗДОРОВІ РАЗОМ» Миколаїв, просп. Центральний, 161/1, тел.: +380634168026

Одеса 1933.99 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1670 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одеса, вул. Пантелеймонівська, 27, тел.: +380487051062

Полтава 1608 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Полтава, вул. Великотирнівська, 35/2, тел.: +380800505911

Рівне 1616.97 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 1688.95 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Суми, вул. Іллїнська, 12, тел.: +380800505911

Тернопіль 1798.98 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Тернопіль, вул. Руська, 21, тел.: +380800505911

Ужгород 2008.2 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1800 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 8/1, тел.: +380504340968

Харків 1627.9 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Харків, просп. Слави, 3, тел.: +380800505911

Херсон 1905.45 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1855.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. 200 років Херсона, 20, тел.: +380552334421

Хмельницький 1608 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80, тел.: +380800505911

Черкаси 1673.21 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1608 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Смілянська, 40, тел.: +380800505911

Чернігів 1698.28 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1621.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 1907.24 грн./уп.

РАНЕКСА® 500 табл. пролонг. дії 500 мг блістер № 60, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 1718.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Шевченка Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko