МОДЕЛЛЬ АНТИ табл. в/плівк. обол.

Teva

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

табл. в/плівк. обол. блістер, № 21, № 63, № 126

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-09-04 р. № 578. Р.п. № UA/13449/01/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату 

Склад

діючі речовини: хлормадинону ацетат та етинілестрадіол; 1 таблетка містить хлормадинону ацетату 2 мг, етинілестрадіолу 30 мкг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, тальк, олія бавовняна гідрогенізована, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Прогестагени в комбінації з естрогенами. Код АТС G03A A.

Клінічні характеристики

Показання. Оральна контрацепція.

Протипоказання. Не можна приймати препарат чи потрібно відразу ж припинити його застосування при таких станах:

— підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

— перед плановим оперативним втручанням (припинити прийом принаймні за 4–6 тижнів до операції) і протягом періоду іммобілізації, наприклад після нещасного випадку (тобто накладення гіпсової пов’язки);

— тромбоемболічні захворювання вен чи артерій (наприклад, тромбоз глибоких вен гомілки, тромбоемболія легені, інфаркт міокарда, інсульт, у тому числі ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердя, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій), наявні або в анамнезі; біохімічні фактори, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозних чи артеріальних тромбозів (резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, недостатність антитромбіну ІІІ, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпіну, люпус-антикоагулянт);

— гестаційний герпес в анамнезі;

— запальні хвороби жіночих статевих органів;

— продромальний період або перші ознаки тромбозу, тромбофлебіту чи емболії (наприклад,

транзиторні ішемічні атаки, стенокардія);

— цукровий діабет зі змінами судин (ангіопатія);

— неконтрольований тяжкий перебіг цукрового діабету;

— тяжкий перебіг гіпертонічної хвороби чи виражений гіпертонічний криз;

— ідіопатична жовтяниця, гепатит, генералізований свербіж, холестаз і порушення функції печінки, особливо протягом попередньої вагітності чи терапії естрогенами;

— синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, порушення відтоку жовчі;

— тютюнопаління у віці старше 35 років;

— наявна або в анамнезі пухлина печінки;

— виражений біль у верхніх відділах живота, збільшення розмірів печінки чи симптоми внутрішньочеревної кровотечі;

— загострення чи вперше виявлена порфірія (захворювання, пов’язане з порушенням обміну речовин, що також стосується обміну гемоглобіну); всі 3 форми, особливо набута порфірія;

— гормонально чутливі пухлини, такі як пухлини молочної залози або матки, наявні або в анамнезі;

— виражені порушення метаболізму ліпідів;

— панкреатит або наявність його в анамнезі, що супроводжується гіпертригліцеридемією;

— перші ознаки мігрені чи більш часте, ніж звичайно, виникнення тяжкого головного болю;

— мігрень, що супроводжується порушенням функції сприйняття чи руху;

— тяжкі порушення сенсорної функції, такі як порушення зору або слуху;

— порушення рухової функції (особливо парези);

— загострення епілепсії;

— тяжка депресія;

— отосклероз під час попередніх вагітностей;

— аменорея невизначеної етіології;

— гіперплазія ендометрія;

— кровотечі із зовнішніх статевих органів невідомої етіології.

Спосіб застосування та дози

Таблетку витискають із блістерної упаковки у місці, що відповідає позначеному дню тижня, і ковтають не розжовуючи, за необхідності запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки приймають щодня, порядок прийому таблеток — відповідно до напрямку вказівної стрілки.

Дози

Препарат приймають щоденно по 1 таблетці на день, в один і той же час (переважно ввечері), протягом 21 дня. Після цього 21-денного прийому роблять перерву (безгормональний інтервал) на 7 днів. Зазвичай через 2–4 дні після прийому останньої таблетки виникає менструальноподібна кровотеча відміни. Після 7-денної перерви, незалежно від того, чи закінчилася кровотеча, слід поновити прийом таблеток Моделль АНТИ з наступного блістера.

Початок застосування препарату

Гормональні контрацептиви у попередній період (минулий місяць) не застосовувались.

Прийом таблеток починають з 1-го дня циклу (1-й день менструальної кровотечі). Контрацептивний ефект виникає в 1-й день застосування препарату і продовжується під час 7-денного безгормонального інтервалу. Можна почати прийом і з 2–5-го дня циклу, незалежно від того, чи закінчилася кровотеча. В такому випадку рекомендується додатково використовувати механічні (бар'єрні) методи контрацепції протягом перших 7 днів приймання препарату (правило «7 днів»).

Якщо менструація почалася більше ніж на 5 днів раніше, то жінці рекомендується почекати наступного періоду менструації, щоб почати прийом препарату.

Перехід з іншого гормонального контрацептиву на препарат Моделль АНТИ

Перехід з іншого гормонального контрацептиву з 22-денним або 21-денним режимом.

Усі таблетки з попередньої упаковки препарату слід приймати відповідно до інструкції. Після цього першу таблетку слід прийняти наступного дня, без перерви у прийомі таблеток. Не обов’язково чекати початку наступного менструального періоду. Додаткове застосування контрацептивних засобів не обов’язкове.

Перехід з іншого комбінованого орального контрацептиву (КОК) для щоденного застосування (28-денний режим).

Почати прийом таблеток Моделль АНТИ слід після прийому останньої активної таблетки попереднього КОК (тобто після прийому 21-ї чи 22-ї таблетки), без перерви у прийомі таблеток. Першу таблетку Моделль АНТИ слід прийняти наступного дня. Не обов’язково чекати початку наступного менструального періоду. Додаткове застосування контрацептивних засобів не обов’язкове.

Перехід з контрацептиву, що містить виключно прогестерон (РОР або міні-пілі).

Першу таблетку препарату Моделль АНТИ приймають наступного дня після припинення прийому міні-пілі. Однак у такому випадку слід застосовувати додаткові засоби контрацепції протягом перших 7 днів.

Перехід з контрацептивних гормональних ін’єкцій чи імпланта.

Першу таблетку препарату Моделль АНТИ приймають у день видалення імпланта чи в день, на який заплановано введення наступної ін’єкції. Однак слід застосовувати додаткові засоби контрацепції протягом наступних 7 днів.

Після викидня або аборту

Прийом препарату Моделль АНТИ можна розпочати відразу після викидня або аборту в першому триместрі вагітності. У такому разі додаткові методи контрацепції не обов’язкові.

Після пологів

Після пологів жінки, які не годують груддю, можуть починати прийом препарату на 21–28-й день післяпологового періоду. У такому випадку застосування додаткових засобів контрацепції не потребується.

Якщо прийом препарату розпочато пізніше ніж через 28 днів після пологів, необхідно застосовувати додаткові заходи контрацепції протягом перших 7 днів. Однак якщо жінка мала статевий контакт, то до початку застосування препарату слід виключити вагітність або зачекати до наступного менструального періоду.

Після припинення застосування Моделль АНТИ

Початок наступного менструального циклу може затримуватися на 1 тиждень після припинення застосування Моделль АНТИ.

Нерегулярний прийом таблеток

Якщо жінка забула прийняти таблетку своєчасно, пропущену таблетку слід прийняти протягом 12 годин. У такому випадку застосування додаткових заходів контрацепції не потребується, а прийом таблеток Моделль АНТИ можна продовжити у звичному режимі. Якщо між прийомами пройшло більше 12 годин, контрацептивний захист може знизитися. Слід негайно прийняти останню пропущену таблетку, а решту таблеток приймати у звичному режимі. Крім того, потребується використання додаткових механічних контрацептивних засобів, наприклад презервативів, впродовж наступних 7 днів. Якщо у поточній упаковці лишилося менше 7 таблеток, наступну упаковку Моделль АНТИ слід розпочати, як тільки закінчаться таблетки у поточній упаковці, тобто 7-денної перерви (безгормональний інтервал) робити не слід (правило «7 днів»). Малоймовірно, що у жінки почнеться кровотеча відміни до закінчення приймання всіх таблеток з другої упаковки, хоча під час прийому таблеток можуть спостерігатися кровомазання або проривна кровотеча.

Якщо після закінчення таблеток другої упаковки кровотеча відміни не починається, слід зробити тест на вагітність.

Якщо впродовж 3–4 годин після прийому препарату з'являється блювання або тяжка діарея, тоді всмоктування препарату може бути неповним і надійний контрацептивний захист не забезпечується. У цьому випадку слід дотримуватися вказівок, викладених у підрозділі «Нерегулярний прийом таблеток». Прийом препарату слід продовжити. Однак протягом решти днів циклу необхідно використовувати додаткові механічні методи контрацепції.

Побічні реакції

Найпоширенішими (понад 20%) побічними ефектами є проривні кровотечі/кров’янисті виділення, головний біль і біль у грудях.

Оцінка побічних реакцій здійснювалася на основі наступної класифікації частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (≥1/10 000), включаючи ізольовані випадки.

З боку імунної системи

Нечасто: підвищена чутливість до препарату, включаючи алергічні реакції шкіри.

З боку психіки

Часто: пригнічений настрій, нервозність, дратівливість.

Нечасто: зниження лібідо.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення, мігрень (та/або її посилення).

З боку органів зору

Нечасто: порушення зору.

Рідко: кон'юнктивіт (наприклад, при застосуванні контактних лінз), нетолерантність до контактних лінз.

З боку органів слуху та лабіринту

Дуже рідко: раптова втрата слуху, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи

Рідко: колапс (гостра судинна недостатність), артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, варикозне розширення вен.

Дуже рідко: тромбоз вен.

З боку травного тракту

Дуже часто: нудота.

Часто: блювання.

Нечасто: біль у ділянці живота, метеоризм, діарея.

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Часто: акне.

Нечасто: порушення пігментного обміну, хлоазма (коричневі плями на обличчі), сухість шкіри і випадання волосся.

Рідко: кропив'янка, екзема, еритема, свербіж, гіпертрихоз, загострення псоріазу.

Дуже рідко: вузликова еритема.

З боку скелетно-м’язової системи

Часто: важкість у спині.

Нечасто: біль у спині, важкість у м'язах.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз

Дуже часто: виділення з піхви, дисменорея (біль під час менструального періоду), аменорея.

Часто: біль у нижніх відділах живота.

Нечасто: вагінальний кандидоз, виділення з молочної залози, доброякісні новоутворення сполучної тканини, запальні захворювання піхви. Хоча можна чекати на зниження ризику розвитку кіст яєчника при застосуванні оральних протизаплідних засобів, у деяких пацієнтів вони іноді спостерігаються.

Дуже рідко: збільшення молочних залоз, пролонгування і/чи посилення менструальної кровотечі, передменструальний синдром (розлад психічного і фізичного стану в деяких пацієнток перед менструацією), вульвовагініт.

Порушення обміну речовин і харчування

Рідко: збільшення апетиту.

Дослідження

Часто: підвищення артеріального тиску, збільшення маси тіла.

Нечасто: гіпертригліцеридемія.

Загальні порушення

Часто: втома, набряки.

Нечасто: підвищене потовиділення.

Повідомлялося про виникнення наступних серйозних небажаних явищ у жінок, які приймають КОК:

  • Застосування гормональних протизаплідних засобів пов’язане з підвищеним ризиком розвитку тромбоемболічних захворювань вен і артерій (наприклад, тромбози, тромбоемболія легені, інсульт, інфаркт). Ризик розвитку може збільшуватися за наявності додаткових факторів (див. розділ «Особливості застосування»).
  • При тривалому застосуванні гормональних контрацептивів частіше виявляються захворювання жовчовивідних шляхів.
  • У поодиноких випадках після застосування гормональних контрацептивів спостерігаються доброякісні, ще рідше — злоякісні новоутворення печінки (пухлини печінки), що іноді призводить до тяжких внутрішньочеревних кровотеч.
  • Загострення хронічних запальних захворювань кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт).
  • Потрібно звернутися до лікаря у разі виникнення болю у верхніх відділах живота. Може знадобитися відміна препарату. Наведений симптом може у поодиноких випадках спостерігатися при тромбозі печінкових вен або при тромбозі вен брижі кишечнику.

Передозування

При передозуванні можливі нудота, блювання, маткові кровотечі. Специфічних антидотів немає. Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При настанні вагітності застосування таблеток Моделль АНТИ треба негайно припинити. Прийом препарату до вагітності не є причиною для її переривання.

При застосуванні таблеток Моделль АНТИ у період годування груддю можливо зменшення кількості молока і зміна його консистенції. У незначній кількості препарат екскретується у грудне молоко. Не відомо про негативну дію препарату Моделль АНТИ на організм дитини. Однак гормональні контрацептиви, такі як Моделль АНТИ, слід приймати тільки після закінчення періоду годування груддю.

Діти.

Препарат не показаний до застосування дітям.

Особливі заходи безпеки. При станах, що наведені нижче, можна застосовувати таблетки Моделль АНТИ за певних умов і тільки під особливим контролем:

— епілепсія;

— розсіяний склероз;

— отосклероз;

— судомний синдром;

— мігрень;

— бронхіальна астма;

— серцева чи ниркова недостатність;

— мала хорея;

— цукровий діабет;

— захворювання печінки;

— порушення метаболізму жирів;

— аутоімунні захворювання (включаючи системний червоний вовчак);

— ожиріння;

— гіпертонічна хвороба;

— ендометріоз;

— варикозна хвороба;

— запальні захворювання вен;

— порушення згортальної системи крові;

— мастопатія;

— хронічні запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт);

— депресія.

Особливості застосування

Застереження

Паління збільшує ризик розвитку тяжких серцево-судинних побічних ефектів комбінованих оральних контрацептивів (КОК). Цей ризик зростає з віком та збільшенням споживання сигарет і дуже загрозливий для жінок віком від 35 років. Жінкам віком від 35 років, які палять, слід використовувати інші методи контрацепції.

Застосування КОК асоціюється з підвищенням ризику розвитку різних серйозних патологій, таких як інфаркт міокарда, тромбоемболія, інсульт або пухлини печінки. Інші фактори ризику, такі як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, ожиріння і діабет, підвищують ризик захворюваності та смертності.

При наявності одного з наступних захворювань/факторів ризику до початку прийому Моделль АНТИ слід ретельно зважити і обговорити з жінкою співвідношення переваг від застосування препарату і можливих ризиків. Якщо ці захворювання або фактори ризику погіршуються або загострюються під час прийому препарату, жінці необхідно проконсультуватися з лікарем. Лікар повинен вирішити питання щодо припинення лікування.

Тромбоемболія та інші циркуляторні порушення

Згідно з результатами епідеміологічних досліджень, оральні контрацептиви підвищують ризик розвитку венозних і артеріальних тромботичних і тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії). Наведені стани виникають рідко.

Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) вважається вищим у жінок, які приймають КОК, ніж у жінок, які не застосовують КОК. Ризик виникнення ВТЕ є найвищим протягом першого року застосування КОК. Можливий вплив Моделль АНТИ на ризик розвитку ВТЕ порівняно з іншими комбінованими оральними контрацептивами не встановлено.

Фактори, що підвищують ризик виникнення ВТЕ при застосуванні КОК:

вік; паління; дисліпідемія; ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м2); артеріальна гіпертензія; захворювання клапанів серця; фібриляція передсердь; сімейний анамнез (наприклад, випадки артеріальної тромбоемболії у братів чи сестер або батьків у відносно ранньому віці).

Якщо підозрюється спадкова схильність, перед вирішенням питання про застосування КОК жінка повинна бути направлена на консультацію до відповідного фахівця.

До інших захворювань, які можуть бути пов'язані з циркуляторними розладами, належать: цукровий діабет, системний червоний вовчак, гемолітичний уремічний синдром, хронічні запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона та виразковий коліт) та серпоподібно-клітинна анемія.

Аналізуючи співвідношення ризик/користь, слід враховувати той факт, що адекватне лікування зазначених станів може знижувати пов'язаний з ними ризик виникнення тромбозів.

Біохімічні показники, які можуть вказувати на наявність спадкової або набутої схильності до венозних або артеріальних тромбозів, включають: резистентність до активованого протеїну С (АРС), гіпергомоцистеїнемію, дефіцит антитромбіну ІІІ, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, люпус-антикоагулянт).

Слід також враховувати фактор підвищення ризику розвитку тромбоемболічних явищ у післяпологовому періоді.

Немає єдиної думки щодо можливої ролі поверхневого тромбофлебіту та/або варикозних вен в етіології венозної тромбоемболії.

Прийом Моделль АНТИ слід припинити у випадку виявлення або підозри на наявність тромбозу.

Підвищення частоти випадків виникнення мігрені або її інтенсивності може бути продромальним симптомом порушення мозкового кровообігу і може вимагати термінового припинення застосування КОК.

Пухлини

Результати деяких епідеміологічних досліджень вказують, що тривале застосування КОК є фактором ризику розвитку раку шийки матки, ініційованого вірусом папіломи людини, раку молочної залози. У разі виникнення сильного незатихаючого болю в животі, при збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі слід проаналізувати можливість виникнення пухлин печінки і припинити прийом Моделль АНТИ.

Інші клінічні стани

У багатьох жінок, які приймають оральні контрацептиви, спостерігалося незначне підвищення артеріального тиску, проте повідомлення про клінічно значуще підвищення артеріального тиску були поодинокими. Зв’язок між застосуванням оральних контрацептивів і клінічно вираженою гіпертензією досі не підтверджено. Якщо під час прийому Моделль АНТИ відбувається клінічно значуще підвищення артеріального тиску, застосування препарату слід припинити та пролікувати артеріальну гіпертензію.

У жінок з герпесом вагітних в анамнезі може відбутися рецидив захворювання на тлі застосування КОК. Жінки з гіпертригліцеридемією в анамнезі або сімейним анамнезом цього порушення належать до групи ризику розвитку панкреатиту при застосуванні КОК.

При гострих або хронічних порушеннях функції печінки може виникнути необхідність припинити застосування КОК, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень.

При рецидиві холестатичної жовтяниці, що вперше виникла під час вагітності або попереднього застосування статевих гормонів, прийом КОК слід припинити.

КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози. Тому жінки, які страждають на цукровий діабет, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом протягом періоду застосування КОК.

Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Жінки зі схильністю до розвитку хлоазми повинні уникати дії прямих сонячних променів або ультрафіолетового опромінювання під час прийому КОК.

Пацієнткам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози Лаппа чи порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

Медичне обстеження

Перед призначенням КОК слід провести повне медичне обстеження та докладно вивчити анамнез пацієнтки. При цьому, разом з результатами обстеження, слід брати до уваги протипоказання і наявні фактори ризику. Під час застосування препарату Моделль АНТИ рекомендується проходити медичне обстеження, принаймні раз на рік.

Періодична оцінка стану здоров‘я пацієнтки є важливою, оскільки стани (наприклад, транзиторний напад ішемії), що становлять протипоказання до застосування препарату, або фактори ризику (наприклад, венозний або артеріальний тромбоз) часто вперше виникають саме вже під час прийому контрацептиву. Медичне обстеження повинно включати визначення рівня артеріального тиску, обстеження молочних залоз, органів черевної порожнини, тазових органів, а також зовнішніх і внутрішніх статевих органів, включаючи аналіз цитології шийки матки і відповідні лабораторні аналізи.

Слід попереджати жінок, що оральні контрацептиви (включаючи Моделль АНТИ) не захищають від ВІЛ-інфекції (СНІДу) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.

Зниження ефективності

Контрацептивна ефективність може знижуватись у випадку пропуску таблетки, при блюванні або розладах з боку травного тракту, включаючи діарею, при супутньому довготривалому прийомі деяких лікарських засобів або, у поодиноких випадках, при порушеннях обміну речовин.

Контроль циклу

Міжменструальні кровотечі (кровомазання або проривні кровотечі)

Гормональні протизаплідні засоби можуть спричинювати нерегулярні кров'янисті виділення з піхви (кровомазання або проривні кровотечі), особливо протягом перших кількох місяців застосування препарату. Зважаючи на це, медичну оцінку міжменструальних кров'янистих виділень слід проводити після періоду адаптації організму до препарату, що становить приблизно три цикли. Якщо при застосуванні Моделль АНТИ порушення циклу продовжуються або поновлюються після кількох нормальних циклів, слід провести відповідні обстеження з метою виключення вагітності або органічного порушення. Після виключення вагітності та органічного порушення можна продовжити прийом Моделль АНТИ або перейти на прийом іншого препарату.

Міжменструальні кровотечі можуть бути ознакою порушеного контрацептивного захисту.

Відсутність кровотечі відміни

Після 21-денного курсу застосування Моделль АНТИ виникає менструальноподібна кровотеча відміни. Іноді, здебільшого в перші місяці застосування препарату, кровотечі відміни може не виникати, але це не означає зниження контрацептивної ефективності препарату. Якщо не пропускався прийом жодної таблетки, 7-денний інтервал не перевищено, інші препарати не приймались одночасно і не було епізодів блювання чи діареї, наявність вагітності малоймовірна, прийом препарату хлормадинон/етинілестрадіол можна продовжити.

Якщо перед ненастанням першої кровотечі відміни Моделль АНТИ приймався з порушенням інструкцій або якщо кровотеча відміни не виникла протягом двох послідовних циклів, слід виключити вагітність перед продовженням застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату можливе запаморочення, тому, якщо ця побічна дія проявляється, керувати автотранспортом та іншими механізмами не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив інших лікарських засобів на ефективність Моделль АНТИ

Взаємодія етинілестрадіолу з іншими лікарськими засобами може призводити до збільшення або зменшення концентрації етинілестрадіолу в сироватці крові. У разі необхідності тривалого застосування таких діючих речовин слід застосовувати додаткові негормональні засоби контрацепції. Зниження сироваткової концентрації етинілестрадіолу може призводити до виникнення проривної кровотечі та/або втрати ефективності контрацептиву. Підвищений рівень етинілестрадіолу може призводити до збільшення частоти та/або інтенсивності побічних реакцій.

Наступні лікарські засоби/діючі речовини можуть знижувати концентрацію етинілестрадіолу в сироватці крові:

  • лікарські засоби/речовини, що стимулюють моторику травного тракту (наприклад, метоклопрамід), речовини, що запобігають/уповільнюють процес резорбції (активоване вугілля);
  • лікарські засоби/речовини, що індукують мікросомальні печінкові ферменти, наприклад рифампіцин, рифабутин, барбітурати, протиепілептичні засоби (наприклад карбамазепін, фенітоїн і топірамат), гризеофульвін, барбексаклон, примідон, модафініл, деякі інгібітори протеази (егритонавір) і препарати звіробою звичайного;
  • деякі антибіотики (наприклад, ампіцилін, тетрациклін) у деяких жінок через зниження ентерогепатичної циркуляції естрогенів.

У разі супутнього застосування зазначених лікарських засобів/активних речовин слід застосовувати додаткові механічні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування та впродовж 7 днів після закінчення терапії. У випадку прийому засобів, що індукують мікросомальні печінкові ферменти, додаткові методи контрацепції слід застосовувати протягом супутнього застосування препаратів і впродовж 28 днів після закінчення лікування.

Наступні лікарські засоби/діючі речовини можуть підвищувати концентрацію етинілестрадіолу в сироватці крові:

  • лікарські засоби/речовини, що пригнічують сульфатування етинілестрадіолу в кишечній стінці (наприклад, аскорбінова кислота, парацетамол);
  • аторвастатин (збільшує AUC етинілестрадіолу на 20%);
  • лікарські засоби/речовини, що пригнічують активність печінкових мікросомальних ферментів, такі як протигрибкові імідазоли (наприклад, флуконазол), індинавір або тролеандоміцин.

Лікарські засоби, що містять звіробій звичайний, не слід приймати разом із препаратом Моделль АНТИ.

Вплив Моделль АНТИ на метаболізм інших лікарських засобів

Етинілестрадіол може впливати на метаболізм інших лікарських засобів/речовин:

— пригнічувати активність печінкових мікросомальних ферментів і, відповідно, підвищувати концентрацію в сироватці крові таких активних речовин, як діазепам (та інших бензодіазепінів, метаболізм яких здійснюється через гідроксилування), циклоспорин, теофілін та преднізолон;

— індукувати глюкуронізацію в печінці і, відповідно, знижувати концентрацію в сироватці крові, наприклад, клофібрату, парацетамолу, морфіну та лоразепаму.

Потреба в інсуліні або пероральних антидіабетичних засобах може змінюватися внаслідок ефектів етинілестрадіолу на толерантність до глюкози.

Перед призначенням супутньої терапії слід ознайомитися з інструкціями з медичного застосування препаратів з метою визначення можливих форм взаємодії.

Лабораторні показники

Застосування КОК може вплинути на результати певних лабораторних аналізів, в тому числі на біохімічні параметри функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз, рівень у плазмі транспортних білків (наприклад, глобулін, що зв'язує статеві гормони, ліпопротеїди), параметри вуглеводного обміну, а також параметри коагуляції і фібринолізу. Характер і ступінь таких змін частково залежить від типу і дози введеного гормону.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Моделль АНТИ — комбінований монофазний гестаген-естрогенний контрацептив для перорального застосування з відносно низьким вмістом естрогену (< 50 мкг). Естрогенним компонентом препарату є етинілестрадіол, гестагенним — хлормадинону ацетат.

При застосуванні препарату Моделль АНТИ понад 21 день пригнічується секреція фолікулостимулюючого гормону та лютеїнізуючого гормону. Таким чином, відбувається пригнічення овуляції, проліферація ендометрія і трансформація секреторного шару. Також відбувається зміна властивостей слизу цервікального каналу. Це знижує проходження сперматозоїдів через цервікальний канал і змінює рухомість сперматозоїдів.

Хлормадинону ацетат — прогестаген, що має антиандрогенні властивості. Механізм дії пов`язаний зі здатністю заміщувати андрогени на специфічних рецепторах і, таким чином, виключати та послаблювати ефекти ендогенних та екзогенних андрогенів.

Гормональні контрацептиви інгібують біосинтез андрогенів у яєчниках і значно знижують циркуляцію андрогенів.

Фармакокінетика.

Хлормадинону ацетат (ХМА)

ХМА швидко та практично повністю абсорбується після перорального прийому. Системна біодоступність ХМА висока, оскільки він не підлягає ефекту первинного метаболізму в печінці. Найвищі концентрації в плазмі досягаються протягом 2 годин після перорального прийому ХМА. Фракція ХМА зв'язується протеїнами плазми, в основному альбуміном — більше 95%. ХМА найбільше накопичується в жировій тканині, звідки він поступово вивільнюється в кров. Період напіввиведення — 34 години (після застосування одиничної дози) та 36 — 39 годин (після декількох доз). ХМА та його метаболіти виводяться з організму в основному із сечею та з фекаліями, приблизно в однаковому співвідношенні. ХМА, 3a- та 3b-гідрокси ХМА виявляють однакову антиандрогенну активність. Інші метаболіти препарату не мають фармакологічної активності.

Етинілестрадіол (ЕЕ)

ЕЕ швидко та майже повністю абсорбується після перорального прийому. Максимальна концентрація діючої речовини в сироватці крові досягається приблизно за 1,5 години після перорального прийому. Через пресистемне зв'язування та ефект первинного метаболізму в печінці абсолютна біодоступність — тільки 40%. Приблизно 98% ЕЕ зв'язується білками плазми крові, практично повністю з альбуміном. ЕЕ зазнає біотрансформації системою цитохромів Р450, що спричиняє гідроксилювання ароматичного кільця, та підлягає пресистемному зв'язуванню. ЕЕ виводиться із сечею та з фекаліями (2 : 3), період напіввиведення — 12–14 годин.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30° С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 21 таблетці у блістері; по 1, 3 або 6 блістерів в коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПЛІВА Хрватска д.о.о.

Місцезнаходження

Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Загреб, Хорватія.

Дата додавання: 10.07.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій