ЕМЕТОН розчин для ін’єкцій

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: ондансетрон;

1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону (у формі дигідрату гідрохлориду);

допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи рецепторів серотоніну (5НТ₃).

Код АТС

А04А А01.

Клінічні характеристики

Показання

Нудота і блювання, що спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією. Профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Протипоказання

Протипоказане застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом, оскільки під час їх сумісного застосування спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози

Нудота і блювання, що спричинені хіміотерапією та променевою терапією

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Дорослі

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом'язова доза ондансетрону — 8 мг у вигляді повільної ін'єкції безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування ондансетрону.

Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад високі дози цисплатину)

Ондансетрон призначають у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози понад 8 мг (16 мг) застосовують лише у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. розділ «Особливості застосування»); інфузія має тривати не менше 15 хв. Одноразову дозу більшу за 16 мг застосовувати не можна (див. розділ «Особливості застосування»).

Для високоеметогенної хіміотерапії 8 мг ондансетрону вводять шляхом повільної внутрішньовенної (не менше 30 с) або внутрішньом'язової ін'єкції беспосередньо перед хіміотерапією з подальшим дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 год або постійною інфузією 1 мг/год протягом 24 год.

Ефективність ондансетрону при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону натрію фосфату у дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 год рекомендується пероральне або ректальне застосування ондансетрону.

Діти та підлітки (віком від 6 місяців до 17 років)

Дозу препарату розраховують в залежності від площі поверхні тіла або від маси тіла дитини.

Розрахунок дози за площею поверхні тіла дитини

Ондансетрон вводять безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції у дозі 5 мг/м², внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Через 12 год розпочинають пероральне застосування ондансетрону, яке може тривати 5 днів. Не слід перевищувати дозу для дорослих.

Розрахунок дози за масою тіла дитини

Ондансетрон вводять беспосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції у дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 год розпочинають пероральне застосування ондансетрону, яке може тривати 5 днів. Не слід перевищувати дозу для дорослих.

Пацієнти літнього віку

Ондансетрон добре переноситься пацієнтами віком понад 65 років і не потребує зміни дози, частоти та шляху введення.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності змінювати режим дозування або шлях введення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірним і тяжким порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові — зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не має перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. Повторне введення ондансетрону пацієнтам з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну призводить до такої ж самої концентрації препарату, що й у хворих з непорушеним метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення ондансетрону не потрібна.

Післяопераційні нудота і блювання

Дорослі

Для профілактики післяопераційних нудоти і блювання рекомендована доза ондансетрону становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції під час введення в наркоз.

Для лікування післяопераційних нудоти і блювання рекомендована разова доза ондансетрону становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції.

Діти та підлітки (віком від 1 місяця до 17 років)

Для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітей, яких оперують під загальною анестезією, ондансетрон вводять у дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально — до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (не менше 30 с) до, під час, після введення у наркоз або після операції.

Пацієнти літнього віку

Ондансетрон добре переноситься хворими віком понад 65 років, які отримують хіміотерапію, однак досвід його застосування для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у людей літнього віку обмежений.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності змінювати режиму дозування або шлях введення препарату пацієнтам із порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові — зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не має перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. Повторне введення ондансетрону пацієнтам з ушкодженням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну призводить до такої ж концентрації ондансетрону, що й у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення ондансетрону не потрібна.

Цей лікарський засіб призначено лише для одноразового використання. Невикористані залишки слід знищити. Розчин слід застосовувати негайно після розкриття, якщо він прозорий, а ампула не має видимих ознак ушкодження.

Сумісність з іншими розчинами для внутрішньовенного введення

Розчини для внутрішньовенного введення необхідно готувати безпосередньо перед інфузією. Розчин ондансетрону зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі (до 25 °С) при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в таких середовищах:

• 0,9% розчин натрію хлориду;
• розчин глюкози 5%;
• розчин манітолу 10%;
• розчин Рінгера;
• 0,3% розчин калію хлориду і 0,9% розчин натрію хлориду;
• 0,3% розчин калію хлориду і розчин глюкози 5%.

Ондансетрон зберігає стабільність у поліетиленових і скляних флаконах.

Ондансетрон, розведений 0,9% хлоридом натрію або 5% глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Стабільність у поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами. У разі необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.

Сумісність з іншими препаратами

Ондансетрон можна призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг/год. Через Y-подібний ін'єктор разом із ондансетроном при концентрації препарату від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг/500 мл або 8 мг/50 мл відповідно) можна вводити:

• цисnлатин у концентрації до 0,48 мг/мл, протягом 1–8 год;
• 5-фторурацuл у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад 2,4 г у 3 л або 400 мг у 500 мл) зі швидкістю не більше 20 мл/год. Більш висока концентрація 5-фторурацилу може спричинити преципітацію ондансетрону. Розчин для інфузій 5-фторурацилу може містити до 0,045% хлориду магнію на доповнення до інших сумісних наповнювачів;
• карбоnлатин у концентрації від 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (наприклад від 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) протягом 10–60 хв;
• етоnозид у концентрації від 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (наприклад від 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) протягом 30–60 хв;

• цефтазидuм у дозі від 250 мг до 2 г, розведений у воді для ін'єкцій (наприклад 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму) у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;

• циклофосфамід у дозі від 100 мг до 1 г, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;
• доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;
• дексаметазон у дозі 20 мг, у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції протягом 2–5 хв; при одночасному введенні 8 мг або 16 мг ондансетрону, розчиненого у 50–100 мл ін'єкційного розчину, протягом приблизно 15 хв. Оскільки ці препарати є сумісними, їх можна вводити через одну крапельницю, при цьому концентрації дексаметазону фосфату (у формі натрієвої солі) у розчині будуть становити від 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрону — від 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Порядок роботи з ампулою.

1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко.

2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися витікання препарату) і обертаючими рухами звернути і відокремити голівку.

3. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою.

4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст.

5. Надіти голку на шприц. 

Побічні реакції 

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного типу, інколи тяжкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків); запаморочення під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

З боку органів зору: скороминущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення, минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного введення. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хв.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія; подовження інтервалу QT (включаючи трепотіння/мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes); відчуття тепла або припливів; гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини: гикавка.

З боку травного тракту: запор.

З боку гепатобіліарної системи: безсимптомне підвищення показників функції печінки. Ці явища спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Спостерігалися випадки печінкової недостатності у хворих на рак, які отримували супутнє лікування, включаючи потенційно гепатоцитотоксичну хіміотерапію та антибіотики.

Загальні розлади: місцеві реакції у ділянці внутрішньовенного введення.

Передозування

Даних про передозування ондансетрону недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. розділ «Побічні реакції»).

Ондансетрон подовжує інтервал QT у дозозалежній формі. У випадку передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Серед проявів передозування повідомлялось про зорові розлади, запор тяжкого ступеня, гіпотензію, вазовагальні прояви із транзиторною AV-блокадою ІІ ступеня. У всіх випадках ці явища повністю минали.

Специфічного антидоту не існує, тому, у випадках передозування необхідно застосувати симптоматичну та підтримувальну терапію.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може проявитися через антиеметичний вплив ондансетрону.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ондансетрон не застосовують у ці періоди, через обмежені дані про безпеку його застосування вагітним та жінкам, що годують груддю.

Ондансетрон здатен проникати в грудне молоко. Якщо застосування препарату необхідне, годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 6 місяців при хіміотерапії та віком від 1 місяця для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання. 

При лікуванні пацієнтів із проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ₃-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.

Ондансетрон подовжує інтервал QT у дозозалежній формі (див. розділ «Фармакологічні властивості). Відомо також про випадки тріпотіння/мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes). Слід уникати застосування ондансетрону пацієнтам з вродженим синдромом подовження QT. Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають або у яких може розвинутись подовження інтервалу QT, включаючи пацієнтів з порушенням електролітного балансу, застійною серцевою недостатністю, брадіаритміями або пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, що можуть спричиняти подовження інтервалу QT або порушення електролітного балансу. Перед початком застосування ондансетрону слід скорегувати гіпокаліємію та гіпомагніємію.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, під час його застосування потрібен ретельний нагляд за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику.

Пацієнти, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзилярній ділянці, підлягають ретельному нагляду після застосування ондансетрону, оскільки в таких випадках застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювання може маскувати виникнення кровотечі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Ондансетрон не чинить седативної дії, однак слід враховувати профіль побічних дій препарату при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лідокаїном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, СYР2D6 та СYР1А2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зниження активності одного з них (наприклад генетичний дефіцит СYР2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не впливає на загальний кліренс креатиніну.

Слід з обережністю застосовувати ондансетрон разом із лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT та/або викликають порушення електролітного балансу (див. розділ «Особливості застосування»).

Апоморфін

Протипоказане застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом, оскільки під час їх сумісного застосування спостерігалися випадки сильної гіпотензії та втрати свідомості.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами СYР3А4 (наприклад фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується, а його концентрація у крові зменшується.

Трамадол

Ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування ондансетрону з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, може спричинити додаткове подовження цього інтервалу. Сумісне застосування ондансетрону з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад антрациклінами) може збільшити ризик виникнення аритмій (див розділ «Особливості застосування»).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ондансетрон — сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ₃-(серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з'ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювального рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ₃-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативний ефект.

Фармакокінетика.

При внутрішньом'язовому введенні пікова концентрація у плазмі крові досягається протягом 10 хв. Об'єм розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму у печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення — приблизно 3 год (у хворих літнього віку — 5 год). Зв'язувавня з білками плазми — 70–76%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну15–60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які знаходяться на хронічному гемодіалізі. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15–32 год).

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Несумісність

Ондансетрон не слід змішувати в одному шприці або інфузійному розчині з іншими препаратами, за винятком зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності

2 роки.

Невикористаний вміст ампули слід знищити, його не можна зберігати для подальшого застосування.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Розчин для ін'єкцій, по 2 мл або по 4 мл в ампулі; по 5, 20 або 50 ампул у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «НІКО».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Місцезнаходження виробника: 86117, Україна, Донецька обл., м. Макіївка, вул. Енгельса, 1;

місце провадження діяльності: 86123, Україна, Донецька обл., м. Макіївка, вул. Тайожна, 1–1.

Тел. +38(062)341–46–41.

E-mail: office@nikopharm.com.ua

Дата додавання: 30.09.2018 р.