ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг

Sandoz

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

імплантат 5 мг шприц, № 1, № 3, № 6

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату 

Склад

діюча речовина: лейпрореліну ацетат;

1 імплантат містить 5 мг лейпрореліну (у формі лейпрореліну ацетату);

допоміжна речовина: полімолочна кислота.

Лікарська форма

Імплантат.

Фармакотерапевтична група

Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. 

Код АТС L02A E02.

Показання

Лікування гормонозалежного раку простати, що прогресує.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до лейпрореліну чи інших аналогів гонадотропін-рилізинг гормону, чи полімолочної кислот.
  • Гормононезалежні пухлини.
  • Хірургічна кастрація.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза становить 5 мг лейпрореліну 1 раз на 3 місяці. Якщо не спостерігається тимчасове покращення або позитивна динаміка, продовжувати лікування не рекомендується.

У виняткових випадках застосування препарату відкладають на період до 4 тижнів, терапевтичний ефект не знижується у більшості пацієнтів.

Захисний ковпачок 

Імплантат

Голка 

Поршень шприца

Препарат повинен вводити лікар з досвідом проведення протипухлинної терапії. Імплантат вводиться під шкіру в ділянку живота.

Дезінфікувати місце майбутньої ін’єкції на передній стінці черевної порожнини нижче лінії пупа. Візуально перевірити шприц на наявність імплантата в камері. За необхідності оглянути шприц проти світла і обережно струснути його.

Повністю витягнути поршень шприца у крайнє кінцеве положення, в цей час має відбутися декілька клацань поршня. Зняти з голки захисний ковпачок.

Зауваження: 

Поршень зможе рухатися вперед, імплантат ввести лише після його попереднього встановлення у крайнє кінцеве положення.

Взяти шприц в одну руку. Пальцями іншої руки зібрати шкіру пацієнта в складку. Спрямувавши голку отвором догори під невеликим кутом, повністю ввести голку майже паралельно шкірі у підшкірну тканину живота нижче лінії пупа.

Обережно витягнути голку приблизно на 1 см (що створить пункційний канал для імплантата). Для введення імплантата в пункційний канал повністю просунути поршень шприца вперед до упору, положення якого буде підтверджено чутним клацанням.

Клацання

Витягти голку. 

Для перевірки правильності введення імплантата переконатися, що білий кінчик поршня виглядає з кінця голки.

Як правило, за 3 місяці можна визначити, чи є карцинома простати андрогенчутливою. Головним діагностичним параметром є аналіз концентрації простатичного специфічного антигену (ПСА), яка зазвичай більша за 10 нг/мл в активному стані розвитку пухлини. У пробах значення ПСА визначено після вилучення андрогену із застосуванням препарату в дозі 5 мг. Однак показники ПСА, як і загалом показники тестостерону, слід визначати до початку та після застосування препарату протягом 3 місяців. Результати тестів вважаються позитивними, якщо за 3 місяці концентрація тестостерону знаходиться на рівні стерильності (< 1 нг/мл), а значення ПСА зменшене. Зменшення значення ПСА (приблизно на 80% від базової) на ранній стадії можна розглядати як позитивний індикатор довгострокової відповіді при вилученні андрогену. В такому випадку показана гормоносупресивна терапія.

Результати тестів вважаються негативними, якщо значення ПСА залишається незмінним або збільшується разом зі зменшенням тестостерону в пацієнта. У таких випадках продовження гормоносупресивної терапії неприйнятне.

Однак, якщо у пацієнта визначається клінічна відповідь (наприклад зменшення больових відчуттів, скарг на біль при сечовипусканні та відновлення нормального розміру простати), недостовірно негативні результати потрібно взяти до уваги. В таких рідкісних випадках застосування Лейпрореліну Сандоз® 5 мг необхідно продовжити протягом наступних трьох місяців, а також відстежувати значення ПСА. Крім того, клінічну симптоматику пацієнта слід ретельно відслідковувати.

Як правило, терапія застарілих гормонозалежних карцином простати із застосуванням препарату потребує тривалого терміну лікування.

Необхідно регулярно перевіряти терапевтичний ефект лікування за допомогою клінічних обстежень (ректальна пальпація простати, ультразвукова ехографія, сканування кісток, комп’ютерна томографія) та дослідження рівнів фосфатази чи ПСА і сироваткового тестостерону (особливо при виникненні ознак прогресування пухлини, незважаючи на адекватну терапію).

Побічні реакції

Через пригнічення певних статевих гормонів можуть розвиватися небажані побічні ефекти. За частотою побічні ефекти розподіляються таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 до <1/10), нечасті (≥1/1000 до <1/100), рідкісні (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідкісні (<1/10 000), частота невідома (отримані дані не дають змоги оцінити частоту поширення).

Найпоширенішими побічними ефектами лікування лейпрореліном є припливи та посилене потовиділення. Ці явища виникають із частотою 10%.

З боку нервової системи

Нечасті: головний біль, запаморочення, занепокоєння, галюцинації, депресія, непритомність, гіпоестезія, безсоння, летаргія, порушення пам’яті, зміни настрою, нервозність, нейром’язові розлади, оніміння, парестезія, периферична нейропатія, порушення смакової чутливості, судоми або загострення вже існуючих симптомів.

Дуже рідкісні: смакові розлади, порушення нюху, мимовільні рухи, безсоння, розлади зору, розлади чутливості шкіри, випадки появи у хворих думки про самогубство та суїцидальні спроби.

З боку дихальної системи

Часті: задишка, кашель, фарингіт.

Нечасті: утруднене дихання, кровохаркання, емфізема, носова кровотеча, плевральний випіт, шум тертя плеври, пневмонія, фіброзні утворення в легенях, інфільтрати в легенях, розлад дихання, застій у синусах.

З боку травного тракту

Часті: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, сухість у роті, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастроінтестинальні порушення з можливою кровотечею, порушення функції печінки, підвищення апетиту, поліпи прямої кишки, спрага.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасті: висипання, макулопапульозні висипання, алопеція, нічна пітливість, дерматит, сухість шкіри, свербіж, підвищений/знижений ріст волосся, відчуття клубка у горлі, пігментація, пошкодження шкіри, кропив’янка.

Дуже рідкісні: карцинома шкіри/вуха.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Часті: артралгія.

Нечасті: анкілозуючий спондиліт, міалгія, тазовий фіброз, перелом хребта, параліч, тендосиновіїтподібні симптоми, осалгія.

З боку сечостатевої та репродуктивної системи

Дуже часті: послаблення лібідо та статевої потенції.

Нечасті: дизурія, гематурія, біль у яєчках, атрофія яєчок, спазми у сечовому міхурі, нетримання сечі, розлади функції пеніса, біль у ділянці простати, інфекції сечостатевого тракту.

З боку ендокринної системи

Нечасті: гінекомастія, цукровий діабет, збільшення щитовидної залози.

Дуже рідкісні: випадки крововиливів у гіпофіз після першого призначення у пацієнтів з аденомою гіпофіза.

Порушення обміну речовин, метаболізму

Нечасті: зниження апетиту, зміни метаболічного стану у хворих на цукровий діабет (зниження або підвищення рівня глюкози в крові), патологічне збільшення маси тіла, гіперкальціємія та гіперкреатинемія, дегідратація, гіперліпідемія (збільшення загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів), гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпопротеїнемія, гіпонатріємія, гіперурикемія, гіпербілірубінемія.

З боку серцево-судинної системи

Дуже часті: припливи з епізодами посиленого потовиділення, вазодилатація

Нечасті: стенокардія, аритмія, відчуття серцебиття, зміни артеріального тиску (артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія), брадикардія, хронічна серцева недостатність, зміни на електрокардіограмі (ЕКГ), аускультативні шуми, інфаркт міокарда, флебіт, емболія легеневої артерії, інсульт, синкопе, тахікардія, тромбози, транзиторні ішемічні атаки, варикозне розширення вен.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Нечасті: анемія, екхімози, лімфедема, збільшення протромбінового та часткового тромбопластинового часу, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лейкопенія.

Системні порушення та реакції у місці введення

Дуже рідкісні: втома, реакції світлочутливості, набряки в ділянці скроневої кістки, жовтяниця, місцеві шкірні реакції, зокрема почервоніння шкіри в місці ін’єкції, яке зазвичай минає при подальшому лікуванні.

Нечасті: реакції у місці введення, включаючи біль, запалення, стерильний абсцес, ущільнення тканин, гематому.

З боку імунної системи

Дуже рідкісні: системні алергічні реакції (гарячка, свербіж, шкірні висипання), анафілаксія.

З боку органів зору

Нечасті: порушення зору, амбліопія, затуманений зір, офтальмологічні порушення, сухість ока.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату

Нечасті: порушення слуху, шум у вухах.

Новоутворення

Нечасті: неочікуване загострення раку передміхурової залози, агравація раку передміхурової залози.

Лабораторні дослідження

Нечасті: зростання рівнів таких ферментів, як лактатдегідрогеназа (ЛДГ) і лужна фосфатаза (ЛФ), а також трансаміназ, зокрема АЛТ (аланінамінотрансфераза сироватки крові), АСТ (аспартатамінотрансфераза сироватки крові) та g-ГТ, підвищений вміст креатиніну фосфокінази в крові, підвищений вміст тригліцеридів, збільшений протромбіновий час, тривале згортання крові.

Примітка. Реакцію на терапію препаратом можна контролювати шляхом вимірювання сироваткових рівнів тестостерону, кислої фосфатази та ПСА. На початку терапії рівні тестостерону зазвичай зростають, а потім протягом 2 тижнів знижуються. За 2 — 4 тижні рівні тестостерону сягають значень, таких як при видаленні яєчок, і лишаються на цьому рівні протягом усього подальшого лікування.

Під час лікування препаратом може зменшуватися щільність кісткової тканини. Реактивні кісткові зміни можна контролювати за допомогою кісткової сцинтиграфії.

На початковому етапі лікування можливе зростання рівнів кислої фосфатази минущого характеру. Зазвичай за декілька тижнів значення відновлюються до нормального рівня.

Передозування

Наявні дані не містять відомостей про симптоми інтоксикації.

У випадку передозування пацієнту слід надати симптоматичне лікування, за потребою провести підтримуючу терапію.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат призначений для лікування лише пацієнтів чоловічої статі.

Діти.

Для лікування дітей не застосовується. 

На початку лікування часто відбувається короткочасне зростання сироваткових рівнів тестостерону, яке може супроводжуватися тимчасовим загостренням певних клінічних симптомів (виникнення або загострення осталгії, непрохідність сечових шляхів із відповідними ускладненнями, компресія спинного мозку, міастенія ніг, лімфонабряк). При продовженні лікування препаратом ускладнення зазвичай самостійно минають. На початковому етапі лікування для послаблення тяжкості можливих ускладнень (початкове зростання тестостерону та загострення клінічної симптоматики) можна розглянути доцільність призначення додаткових відповідних антиандрогенів.

Дуже ретельного моніторингу потребують пацієнти з метастазами в головний або спинний мозок та з непрохідністю сечових шляхів, особливо в перші декілька тижнів лікування. У поодиноких випадках у таких пацієнтів спостерігалася компресія спинного мозку та недостатність ниркової функції.

При лікуванні препаратом Лейпрорелін Сандоз® тести на допінг можуть показувати позитивний результат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Через виникнення у деяких пацієнтів втоми, особливо на початковому етапі лікування, що може бути зумовлено основною пухлинною хворобою, препарат навіть при правильному застосуванні може пригнічувати гостроту реакцій і негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати зі складним механічним обладнанням. Алкоголь посилює цей негативний вплив. Слід також враховувати ймовірність виникнення побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодія з іншими лікарськими засобами невідома.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Активна речовина препарату Лейпрорелін Сандоз® — лейпрореліну ацетат — є синтетичним аналогом природного гіпоталамусного гонадотропін-рилізинг гормону (ЛГРГ), який контролює виділення гонадотропінових гормонів ЛГ (лютеїнізуючий гормон) та ФСГ (фолікулостимулюючий гормон) передньою долею гіпофіза. Ці гормони стимулюють синтез стероїдів статевими залозами.

На відміну від фізіологічного ЛГРГ, який виділяється гіпоталамусом пульсоподібним чином, лейпрореліну ацетат (який ще називають агоністом ЛГРГ) забезпечує постійну блокаду ЛГРГ-рецепторів гіпофіза протягом усього періоду лікування, внаслідок чого гіпофіз перестає сприймати і реагувати на початкову короткочасну стимуляцію (понижувальна регуляція). Внаслідок зворотного пригнічення секреції гіпофізом гонадотропіну відбувається зниження рівнів тестостерону, який впливає на ріст ракової тканини простати. За нормальних обставин ця тканина стимулюється дигідротестостероном, який виділяється у відповідь на зниження рівня тестостерону в клітинах простати.

Постійний прийом лейпрореліну ацетату забезпечує зменшення кількості та чутливості (так звана понижувальна регуляція) рецепторів гіпофіза і, як наслідок, зниження рівнів ЛГ, ФСГ та ДГТ. Це, у свою чергу, зумовлює зниження рівнів тестостерону до кастратного діапазону. Дослідження на тваринах продемонстрували антиандрогенний ефект та гальмування росту карциноми простати. Згідно з експериментальними та клінічними дослідженнями 3-місячний курс лікування лейпрореліном ацетатом після початкової стимуляції забезпечує зниження секреції гонадотропіну. У чоловіків підшкірне введення лейпрореліну ацетату спочатку викликає зростання рівнів ЛГ та ФСГ, що супроводжується тимчасовим зростанням рівнів тестостерону та дигідротестостерону. Через короткочасне погіршення клінічної картини у перші 3 тижні лікування, яке спостерігалося у поодиноких випадках, чоловікам з раком простати на початковому етапі лікування можна призначити додатковий прийом антиандрогенів. Тривалий прийом лейпрореліну ацетату, навпаки, спричиняє зниження рівнів ЛГ та ФСГ. Рівні андрогенів у чоловіків знижуються до значень, які фіксуються після хірургічного видалення обох яєчок. Ці зміни зазвичай відбуваються за 2–3 тижні після початку терапії і зберігаються протягом усього подальшого лікування. Разом з тим, розглядаючи варіант лікування лейпрореліном ацетатом, необхідно оцінити гормональну чутливість ракової тканини простати та потенційні терапевтичні переваги орхіектомії. При необхідності орхіектомію можна замінити 3-місячними прийомами ацетату лейпрореліну. Згідно з отриманими даними постійним прийомом ацетату лейпрореліну можна підтримувати кастратні рівні тестостерону понад 5 років.

Фармакокінетика.

Після ін’єкції імплантата починається постійне виділення ацетату лейпрореліну (активна речовина препарату) з полімеру молочної кислоти, яке триває до 182 днів (26 тижнів). З часом полімер абсорбується аналогічно тому, як це відбувається з хірургічним шовним матеріалом.

За 2 години після введення однієї дози рівень лейпрореліну досягає найвищого рівня 5216 пг/мл (5,2 нг/мл). Площа під фармакокінетичною кривою протягом трьох місяців лікування препаратом становтть 32,4 нг/мл* d. Рівень, що визначається в сироватці, зберігається до 182 днів (26 тижнів) після введення. Рівень, що визначається в сироватці, зберігається до 182 днів (26 тижнів) після введення. Об’єм розподілу лейпрореліну у чоловіків становить 36 л; загальний кліренс становить 139,6 мл/хв.

Повторне застосування призводить до постійного зниження рівня тестостерону до рівня кастрації (стерильності) за відсутності тимчасового підвищення рівня тестостерону, що трапляється після першої ін’єкції.

У пацієнтів з пригніченою функцією нирок або печінки показники лейпрореліну були визначені на тому ж рівні, що і у пацієнтів із здоровими нирками та печінкою. У деяких пацієнтів з хронічною недостатністю нирок рівень лейпрореліну в сироватці був вищим. Однак, ймовірно це спостереження не має клінічного значення.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:імплантат від білого до злегка жовтуватого кольору з однорідною поверхнею.

Термін придатності 

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

1 прозорий, попередньо заповнений шприц з імплантатом та металевою голкою із захисним ковпачком з поліетилену в алюмінієвому пакеті. По 1 або 3, або 6 пакетів у картонній коробці.

Категорія відпуску 

За рецептом.

Виробник

Випуск серії:

ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ/ EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG.

Місцезнаходження

Мондзеєштрассе 11, 4866 Унтерах ам Аттерзеє, Австрія/Mondseestrasse 11, 4866 Unterach am Attersee, Austria.

Дата додавання: 10.09.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг в містах України

Вінниця 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Вінниця, вул. Антонова, 40А, тел.: +380432605106

Дніпро 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Дніпропетровськ, бульв. Слави, 40, тел.: +380567940024

Запоріжжя 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Запоріжжя, вул. Європейська, 5А, тел.: +380612287050

Івано-Франківск 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Івано-Франківськ, вул. Гаркуши Іллі, 24, тел.: +380675604635

Київ 2850.93 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2627 грн./уп.
«СВК ФАРМ» Київ, вул. Старовокзальна, 23, тел.: +380444558545

Львів 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Львів, вул. Удатного, 5, тел.: +380675680684

Миколаїв 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Миколаїв, вул. Чкалова, 91А, тел.: +380512769961

Одеса 2949.39 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2793.1 грн./уп.
«АННУШКА» Одеса, просп. Добровольского, 73, тел.: +380679244250

Полтава 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, вул. Дмітрієва Миколи, 6Д, тел.: +380532625085

Рівне 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Рівне, вул. Князя Володимира, 109Б, тел.: +380362420455

Тернопіль 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернопіль, вул. Текстильна, 28Ч, тел.: +380352561257

Харків 2870.43 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2623.67 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Харків, просп. Московський, 124А, тел.: +380577250054

Херсон 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, вул. Привокзальна, 1, тел.: +380552701250

Черкаси 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкаси, вул. Дашковича Остафія, 19, тел.: +380472590164

Чернівці 2740.85 грн./уп.

ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® імплантат 5 мг шприц № 1, Sandoz ..... 2740.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Чернівці, вул. Головна, 200, тел.: +380372931378