Бікард® таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг блістер №30

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату відповідно 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію гідрофосфат безводний, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, заліза оксид жовтий (Е 172).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності — серцевими глікозидами.

— Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії;

— кардіогенний шок;

— атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;

— синдром слабкості синусового вузла;

— виражена синоатріальна блокада;

— симптоматична брадикардія;

— симптоматична артеріальна гіпотензія;

— тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

— пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

— феохромоцитома, що не лікувалася;

— метаболічний ацидоз;

— підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

Препарат Бікард^® слід приймати, не розжовуючи, вранці натще або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Бікард^® по 5 мг) на добу. У випадку помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст) підходить доза 2,5 мг.

За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату Бікард^® по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Зміна та коригування дози встановлюється лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта.

Бікард^® обов'язково застосовують з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності — серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори бета-адренорецепторів, діуретики і, за необхідності, серцеві глікозиди.

Бікард^® призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
• 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до
• 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до
• 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

* При необхідності застосування дозування менше 2,5 мг рекомендується застосовувати іншу лікарську форму.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування.

Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.

Курс лікування препаратом Бікард^® тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтам з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг Бікард^®.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100),

рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

З боку серця.

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Часто: ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю)

Нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення*, головний біль*.

Рідко: сінкопе.

З боку органів зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон'юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку дихальної системи.

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів.

Рідко: алергічний риніт.

З боку травного тракту.

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри та сполучних тканин.

Рідко: реакції гіперчутливості — свербіж, почервоніння, висипання.

Дуже рідко: алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи.

Нечасто: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки.

Рідко: гепатит.

З боку судинної системи.

Часто: відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).

З боку репродуктивної системи.

Рідко: порушення потенції.

Психічні розлади.

Нечасто: депресія, порушення сну.

Рідко: нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники.

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади.

Часто: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність*.

Нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1–2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.

Передозування. Найбільш частими ознаками передозування препаратом Бікард^® є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.

У випадку передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеню передозування припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках вводять штучний водій ритму.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введенням ізопреналіну; при необхідності — кардіостимуляція.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), бета₂-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, β-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Якщо лікування бета-блокатором необхідне, бажано щоб це був бета₁-селективний бета-блокатор. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати Бікард^® під час годування груддю.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

• цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, підвищене пітливість) можуть бути приховані;
• сувора дієта;
• під час десенсибілізаційної терапії;
• атріовентрикулярна блокада I ступеня;
• стенокардія Принцметала;
• порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг);
• загальна анестезія.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування бета-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда протягом наркозу, інкубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування бета-блокаторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації падіння тиску. У разі відміни бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значимі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, із анти аритмічними препаратами 1 класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз β2-симпатоміметиків.

Як і інші β-блокатори, бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати анафілактичні реакції. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.

Пацієнтам з псоріазом (у т.ч. в анамнезі) слід застосовувати бета-блокатори (наприклад бісопролол) після ретельного співвідношення користь/ризик.

Пацієнтам із феохромоцитомою призначають препарат Бікард^® тільки на тлі попередньої терапії α-адреноблокаторами. Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату Бікард^® може відмічатись позитивний результат при проведенні допінг контролю.

На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг.

У разі необхідності терапію препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

• Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі показання.

• Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою — дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають β-блокатори.
• Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксинідин, рилменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

• Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі показання.

• Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
• Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.
• β-блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може підсилюватися.
• Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.
• Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
• Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.
• Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.
• Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
• β-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з препаратом Бікард^® може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
• Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
• Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищують ризик артеріальної гіпотензії.

Комбінації, що можливі.

• Мефлохін: можуть підвищувати ризик розвитку брадикардії.
• Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект β-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Фармакодинаміка. Бісопролол — селективний β₁-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із β₂-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β₂-рецепторами ендокринної системи.

Максимальний ефект бісопрололу наступає через 3–4 години після прийому. Період напіввиведення з плазми складає 10–12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо Бікард^® добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% після перорального застосування і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові є лінійною у дозуванні в діапазоні від 5 мг до 20 мг.

Максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) досягається через 2–3 години.

Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Період напіввиведення становить 10–12 год.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній пачці.

За рецептом.

Laboratorios Normon, S.A.

Лабораторіос Нормон С.А.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos 28760 (Madrid) Spain.

Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Іспанія.