ЛЕВОЦИН-Н розчин для інфузій

ООО "Фармасел"

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

р-н д/інф. 500 мг/100 мл пляшка 100 мл, № 1

р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл, № 1

р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 150 мл, № 1

Затверджено МОЗ Украiни від 2018-04-26 р. № 799. Р.п. № UA/12842/01/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: левофлоксацин;

100 мл розчину містять левофлoксацину 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТХ J01M А12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левофлоксацин — синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії. Як антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гіраза та топоізомеразу ІV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка. Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації в сироватці крові (Сmax) або площі під фармакокінетичною кривою (АUC) та мінімальної інгібуючої концентрації (МІК).

Механізм резистентності

Стійкість до левофлоксацину набувається у вигляді ступеневого процесу мутації цільового сайту в обох типах топоізомерази II, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як бар’єрне проникнення (поширено з Pseudomonas) та механізми відтоку, також можуть впливати на чутливість до левофлоксацину.

Встановлено перехресну резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних препаратів.

Межові значення

Рекомендовані Європейським комітетом із тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від мікроорганізмів із проміжною чутливістю (помірно резистентних) та мікроорганізми з проміжною чутливістю від резистентних мікроорганізмів, наведено у таблиці 1 з тестування МІК (мг/л).

Таблиця 1

Клінічні межові значення МІК EUCAST для левофлоксацину (версія 2.0, 2012–01–01)

Патоген Чутливі Резистентні
Enterobacteriacae ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Pseudomonas spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Acinetobacter spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Staphylococcus spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Staphylococcus pneumonia1 ≤ 2 мг/л > 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Haemophilus influenzae2,3 ≤ 1 мг/л > 1 мг/л
Moraxella catarrhalis3 ≤ 1 мг/л > 1 мг/л
Межові значення, не пов’язані з видами4 ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
1. Межові значення стосуються лікування левофлоксацином у високих дозах.

2. Низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину — 0,12–0,5 мг/л) можливий, але немає доказів клінічного значення цієї резистентності для інфекцій дихальних шляхів, спричинених Haemophilus influenzae.

3. Штами з величинами МІК, вищими від межового значення, є дуже рідкісними або про них ще не повідомлялося. Тести на ідентифікацію та антимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, та якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у відповідну лабораторію. Хоча наявні дані щодо клінічної відповіді для підтверджених ізолятів з МІК вище поточного резистентного межового значення, про них слід повідомити як про резистентні.

4. Межові значення застосовуються до пероральної дози від 500 мг х 1 до 500 мг х 2 і внутрішньовенної дози від 500 мг х 1 до 500 мг х 2.

Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів. Бажано отримувати локальну інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звертатися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що користь препарату, щонайменше для деяких типів інфекцій, є сумнівною.

Антибактеріальний спектр

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні бактерії

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаеробні бактерії

Peptostreptococcus.

Інші

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінрезистентний*, коагулазонегативний Staphylococcus haemolyticus.

Аеробні грамнегативні бактерії

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаеробні бактерії

Bacteroides fragilis.

Природньо резистентні штами

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecium.

*Метицилінрезистентний Staphylococcus aureus з великою вірогідністю може мати спільну резистентність до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Прийнятий перорально, левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, Сmax досягається через 1–2 години після прийому. Абсолютна біодоступність становить приблизно 99–100%. Рівноважний стан досягається протягом 48 годин при режимі дозування 500 мг 1-2 рази на добу.

Розподіл

Приблизно 30-40% левофлоксацину зв’язується з білками сироватки крові. Середній об’єм розподілу левофлоксацину становить приблизно 100 л після одноразової дози та 500 мг повторних доз, що вказує на широкий розподіл у тканинах організму.

Проникнення у тканини та рідини організму

Левофлоксацин продемонстрував проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів, альвеолярні макрофаги, легеневу тканину, шкіру (рідину пухирів), тканину простати і сечу. Проте левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виділяється із сечею. Левофлоксацин стереохімічно стабільний та не підлягає інверсії хіральної структури.

Виведення

Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виводиться зазвичай нирками (понад 85% введеної дози).

Лінійність

Левофлоксацин слідує лінійній фармакокінетиці у діапазоні 50-1000 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ступінь ниркової недостатності. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а період напіввиведення збільшується (див. таблицю 2).

Таблиця 2

Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому левофлоксацину у дозі 500 мг

Кліренс креатиніну (мл/хв) < 20 20–49 50–80
Нирковий кліренс (мл/хв) 13 26 57
Період напіввиведення (години) 35 27 9

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.

Клінічні характеристики.

Показання.

Левоцин-Н, розчин для інфузій, призначають дорослим для лікування таких інфекційних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

  • негоспітальна пневмонія;
  • ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин (для вищезгаданих інфекцій лікарський засіб слід застосовувати лише тоді, коли застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай рекомендовані для початкового лікування цих інфекцій, є недоцільними або неможливими);
  • пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
  • хронічний бактеріальний простатит.

Протипоказання.

Левоцин-Н, розчин для інфузій, не призначають у таких випадках:

  • підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
  • епілепсія;
  • скарги на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів;
  • дитячий вік (до 18 років);
  • період вагітності та годування груддю.

Особливі заходи безпеки.

Лише для одноразового використання. Викинути невикористаний розчин.

Перед введенням лікарський засіб слід візуально перевіряти на наявність часток і знебарвлення. Слід використовувати тільки прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору без окремих часток. Левоцин-Н, розчин для інфузій, слід використати негайно (протягом 3 годин) після перфорації гумової прокладки, щоб запобігти будь-якому бактеріальному зараженню. Під час інфузії необхідності у захисті від світла немає.

Даний лікарський засіб можна вводити окремо або з такими розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду; 5% розчин глюкози; 2,5% розчин Рінгера з глюкозою; комбіновані розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Інформацію про несумісність див. у розділі «Несумісність».

Після першого відкриття з мікробіологічної точки зору лікарський засіб слід використати негайно. Якщо препарат не використати одразу, відповідальність за терміни та умови його зберігання під час використання несе користувач.

Будь-який невикористаний лікарський засіб або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин.

Теофілін, фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби

У процесі клінічного дослідження не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими засобами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24% та пробенециду — на 34%. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, випробуваних під час дослідження, не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід з обережністю застосовувати левофлоксацин одночасно з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам із нирковою недостатністю.

Інша інформація

Клінічні дослідження фармакології продемонстрували, що на фармакокінетику левофлоксацину не було спричинено ніякого клінічно значущого впливу при прийомі левофлоксацину разом із такими лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби.

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, із варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізоване співвідношення) і/або про кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики) (див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT)).

Інша значуща інформація

Не відмічалося впливу левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (який є маркерним субстратом для ферменту CYP1A2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2.

Особливості застосування.

Тривалість введення

Рекомендована тривалість введення становить не менше 60 хв для 500 мг розчину левофлоксацину для інфузій.

Стосовно офлоксацину відомо, що під час інфузії можуть відзначатися тахікардія та тимчасове зниження артеріального тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися, як наслідок, різке зниження артеріального тиску, циркуляторний колапс. Якщо під час введення левофлоксацину (l-ізомеру офлоксацину) спостерігається виражене зниження артеріального тиску, введення слід негайно припинити.

Метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA)

Метицилінрезистентний золотистий стафілокок, дуже імовірно, має перехресну резистентність до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину. Тому левофлоксацин не рекомендується застосовувати для лікування відомих або підозрюваних MRSA-інфекцій, якщо тільки результати лабораторних досліджень не підтвердять чутливості до левофлоксацину (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Резистентність Escherichia coli, найбільш поширеного збудника інфекцій сечових шляхів, до фторхінолонів варіює у різних країнах Європейського Союзу. Під час призначення левофлоксацину лікарям слід враховувати місцеву поширеність резистентності Escherichia coli до фторхінолонів.

Тендиніт та розриви сухожиль

Рідко можуть траплятися випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Тендиніт та розрив сухожилля, іноді двобічний, можливі протягом 48 годин від початку лікування левофлоксацином. Ризик тендиніту і розриву сухожилля збільшується у пацієнтів віком від 60 років, при прийомі левофлоксацину у добовій дозі 1000 мг та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Добову дозу необхідно скоригувати для пацієнтів літнього віку на основі показника кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування»). Тому необхідний ретельний нагляд за такими пацієнтами, якщо їм призначають левофлоксацин. Усім пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони спостерігають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом Левоцин-Н слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад, забезпечити іммобілізацію) ураженого сухожилля.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/або геморагічна, що виникає під час або після лікування левофлоксацином (іноді через кілька тижнів після лікування), може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile (CDAD). Ступінь тяжкості CDAD варіює від слабкого до стану, що загрожує життю. Найбільш тяжкою формою є псевдомембранозний коліт. Тому важливо розглянути даний діагноз у хворих, у яких розвивається серйозний пронос під час або після лікування левофлоксацином. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити введення левофлоксацину та одразу почати відповідне лікування. Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом

Хінолони можуть знижувати судомний поріг і спричиняти судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі, та, як і у випадку з іншими хінолонами, його слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, або при одночасному прийомі лікарських засобів, що знижують церебральний судомний поріг, наприклад, теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У випадку нападів судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю та постійно контролювати ризик виникнення гемолізу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості)

Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні, потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід негайно припинити лікування та звернутися до лікаря або викликати швидку допомогу для організації відповідних невідкладних заходів.

Тяжкі бульозні реакції

При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про випадки тяжких бульозних реакцій на шкірі, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). У разі появи реакцій на шкірі та/або слизових оболонках пацієнтам слід звернутися до лікаря перед продовженням лікування.

Коливання рівня глюкози у крові

Як і при застосуванні інших хінолонів, повідомлялося про коливання рівня глюкози у крові, включаючи випадки гіперглікемії та гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними пероральними засобами (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. Рекомендується ретельний нагляд за рівнем глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»).

Профілактика фотосенсибілізації

Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів чи штучного УФ-випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярію) під час лікування та протягом 48 годин після припинення лікування.

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К

Внаслідок можливого збільшення показників коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізоване співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, із варфарином), за коагуляційними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовують одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Психотичні реакції

Зафіксовано психотичні реакції у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому єдиної дози левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами чи пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT:

  • вроджений синдром подовження інтервалу QT;
  • супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики);
  • нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
  • пацієнти літнього віку та жінки, які можуть мати підвищену чутливість до препаратів, що подовжують інтервал QT;
  • хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Спосіб застосування та дози», «Передозування», «Побічні реакції»).

Периферична нейропатія

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію, яка може виникати раптово у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.

Опіати

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення

При прийомі левофлоксацину повідомляли про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (наприклад, сепсис, див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід порекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж чи біль у ділянці живота.

Загострення міастенії гравіс

Фторхінолони, у тому числі левофлоксацин, спричиняють нервово-м’язову блокаду і призводять до загострення м’язової слабкості у пацієнтів із міастенією гравіс. Серйозні побічні реакції, встановлені у постмаркетинговому періоді, у тому числі летальні випадки і потреба в респіраторній підтримці, пов’язані з використанням фторхінолонів у хворих з міастенією гравіс. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам із міастенією гравіс в анамнезі.

Порушення зору

Якщо порушується зір або наявний будь-який вплив на очі, слід негайно звернутися до окуліста (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами» та «Побічні реакції»).

Суперінфекція

Застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до надмірного зростання нечутливих до дії препарату мікроорганізмів. Якщо суперінфекція виникає під час терапії, слід вжити відповідних заходів.

Левофлоксацин може пригнічувати ріст Mycobacterium tuberculosis, а тому може давати хибно-негативні результати у бактеріологічній діагностиці туберкульозу.

Цей лікарський засіб містить 7,7 ммоль (177,1 мг) натрію на 50 мл розчину та 15,4 ммоль (354,2 мг) натрію на 100 мл розчину. Це потрібно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем вмісту натрію та у випадках, коли вимагається обмеження споживання води.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Кількість досліджень застосування левофлоксацину у період вагітності обмежена. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив щодо репродуктивної токсичності. Однак через відсутність досліджень дії на організм людини та на основі експериментальних даних, які вказують на ризик пошкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, левофлоксацин не можна призначати вагітним (див. розділ «Протипоказання»).

Період годування груддю.

Левофлоксацин протипоказаний жінкам, які годують груддю. Недостатньо інформації про екскрецію левофлоксацину у грудне молоко, хоча інші фторхінолони проникають у грудне молоко. Через відсутність досліджень дії на організм людини та на основі експериментальних даних, які вказують на ризик пошкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, левофлоксацин не можна призначати жінкам, які годують груддю (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність.

Левофлоксацин не спричиняє погіршення фертильності або репродуктивної функції у тварин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Деякі небажані ефекти (наприклад, запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і реакції, а, отже, можуть становити ризик у ситуаціях, коли ця здатність має особливе значення (наприклад, керування автомобілем або робота з механізмами).

Спосіб застосування та дози.

Левоцин-Н, розчин для інфузій, слід вводити повільно шляхом внутрішньовенної інфузії 1–2 рази на добу. Дозування залежить від типу і тяжкості інфекції та чутливості імовірного збудника інфекції. Можна перейти від початкового внутрішньовенного застосування левофлоксацину до відповідного перорального прийому відповідно до інструкції для медичного застосування лікарського засобу у формі таблеток, виходячи зі стану пацієнта. З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.

Таблиця 3

Для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв, зазвичай рекомендують такі дози препарату:

ПоказанняКількість введень на добу

(відповідно до тяжкості)Загальна тривалість лікування 1

Негоспітальна пневмонія 500 мг 1–2 рази на добу 7–14 днів
Пієлонефрит 500 мг 1 раз на добу 7–10 днів
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 500 мг 1 раз на добу 7–14 днів
Хронічний бактеріальний простатит 500 мг 1 раз на добу 28 днів
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин 500 мг 1–2 рази на добу 7–14 днів

 

1 Тривалість лікування включає внутрішньовенний та пероральний прийом. Час переходу від внутрішньовенного застосування до перорального прийому залежить від клінічної картини, але зазвичай триває від 2 до 4 днів.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих із послабленою функцією нирок дозу потрібно зменшити.

Таблиця 4

Дозування для дорослих пацієнтів із порушеннями функції нирок, у яких кліренс креатиніну становить ≤ 50 мл/хв

Кліренс креатиніну, мл/хв Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)
50–20 250 мг/24 години 500 мг/24 години 500 мг/12 годин
перша доза — 250 мг,

наступні —

125 мг/24 години

перша доза — 500 мг,

наступні —

250 мг/24 години

перша доза — 500 мг,

наступні —

250 мг/12 годин

19–10 перша доза — 250 мг,

наступні —

125 мг/48 годин

перша доза — 500 мг,

наступні —

125 мг/24 години

перша доза — 500 мг,

наступні —

125 мг/12 годин

<10 (а також при гемодіалізі та ХАПД1) перша доза — 250 мг,

наступні —

125 мг/48 годин

перша доза — 500 мг,

наступні —

125 мг/24 години

перша доза — 500 мг,

наступні —

125 мг/24 години

1 Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться здебільшого нирками.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в

корекції дози у хворих літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

Розчин для внутрішньовенного введення вводять внутрішньовенно повільно шляхом краплинної інфузії 1–2 рази на добу. Період інфузії препарату Левоцин-Н становить не менше 60 хвилин для дозування 500 мг (див. також розділ «Особливості застосування»).

Для отримання інформації про несумісність препарату Левоцин-Н з іншими інфузійними розчинами див. розділ «Несумісність», а щодо сумісності див. розділ «Особливі заходи безпеки».

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років), оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Передозування.

Симптоми: запаморочення, порушення/сплутаність свідомості, судомні напади, тремор, подовження інтервалу QT чи посилення проявів інших побічних реакцій. У разі передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.

Лікування — симптоматичне. Специфічних антидотів не існує. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму.

Побічні реакції.

Наведена нижче інформація базується на даних клінічних досліджень у понад 8300 пацієнтів та на великому післяреєстраційному досвіді.

Частота у даній таблиці визначається, виходячи з такого умовного позначення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

У рамках кожної частоти побічні реакції наведено у порядку зменшення ступеня проявів.

Клас системи органів Часто (≥1/100, Нечасто (≥1/1000, Рідко

(≥1/10000,

Невідомо (не може бути оцінено за наявними даними)
Інфекції та інвазії   грибкові інфекції, включаючи інфекції, спричинені грибками роду Candida;

резистентність патогенних мікроорганізмів

   
З боку системи крові та лімфатичної системи   лейкопенія, еозинофілія тромбоцитопенія,

нейтропенія

панцитопенія,

агранулоцитозна гемолітична анемія

З боку імунної системи     ангіоневротичний набряк,

підвищена чутливість

анафілактичний шока,

анафілактоїдний шокa

З боку метаболізму та харчування   анорексія гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет гіперглікемія,

гіпоглікемічна кома

З боку психіки безсоння тривожність,

сплутаність свідомості, нервозність

психотичні реакції (наприклад, із галюцинаціями, параноєю),

депресія,

ажитація,

незвичні сновидіння,

нічні жахи

психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій
З боку нервової системи запаморочен-ня,

головний біль

сонливість,

тремор,

дисгевзія

судоми,

парестезія

периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія,

паросмія (порушення нюху), у тому числі аносмія;

дискінезія,

екстрапірамідні розлади,

агевзія,

синкопе,

доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія

З боку органів зору     порушення зору, такі як затуманення зору транзиторна втрата зору, увеїт
З боку органів слуху та вушного лабіринту   вертиго дзвін у вухах втрата слуху, порушення слуху
З боку серця     тахікардія,

відчуття серцебиття

шлуночкова тахікардія, що може призвести до зупинки серця;

шлуночкова аритмія і піруетна тахікардія (зафіксовано переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT), подовжений інтервал QT на електрокардіограмі

З боку судин Стосується лише ін’єкційної форми: флебіт   артеріальна гіпотензія  
Дихальні, грудні та медіастинальні розлади   диспное   бронхоспазм,

алергічний пневмоніт

З боку шлунково-кишкового тракту діарея,

блювання

нудота

біль у животі,

диспепсія,

здуття живота,

запор

  діарея геморагічна, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, у тому числі псевдомембранозний коліт;

панкреатит

Гепатобіліарні розлади підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТ) підвищення білірубіну крові   повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки летальної гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями;

гепатит

З боку шкіри та підшкірної тканиниb   висипання,

свербіж,

кропив’янка,

підвищене потовиділення

  токсичний епідермальний некроліз,

синдром Стівенса-Джонсона,

мультиформна еритема,

реакції фоточутливості,

лейкоцитокластичний васкуліт,

стоматит

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин   артралгія,

міалгія

пошкодження сухожилля, у тому числі тендиніт (наприклад, ахіллового сухожилля);

м'язова слабкість, що може мати особливе значення для хворих із міастенією

гострий некроз скелетних м’язів,

розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля),

розрив зв’язок,

розрив м’язів,

артрит

З боку нирок та сечовидільного тракту   збільшення креатиніну в крові гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту)  
Загальні порушення та стани у місці введення Стосується лише ін’єкційної форми:

реакції у місці інфузії (біль, почервоніння)

астенія пірексія біль (у тому числі біль у спині, грудях та кінцівках)

a Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після першої дози.

b Шкірно-слизові реакції можуть іноді виникати навіть після першої дози.

Інші побічні реакції, пов’язані із введенням фторхінолонів: напади порфірії у хворих на порфірію.

Термін придатності.

2 роки.

Термін придатності

після першого відкриття флакона

Левоцин-Н для інфузій слід застосовувати негайно після перфорації гумової прокладки у ковпачку (протягом 3-х годин) для профілактики будь-якого бактеріального забруднення.

Невикористаний вміст флакона слід знищити, його не можна зберігати для подальшого застосування.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Несумісність.

Розчин для інфузій Левоцин-Н не слід змішувати з гепарином або лужними розчинами (наприклад, із гідрокарбонатом натрію). Перелік розчинів, які є сумісними з препаратом, див. у розділі «Особливі заходи безпеки».

Упаковка.

По 100 мл або 150 мл у флаконі; по 1 флакону у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ВІОСЕР С.А. ПАРЕНТЕРАЛ СОЛЮШНС ІНДАСТРІ.

ТОВ «НІКО».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

9-й км Національної Дороги Трикала-Лариса, Таксіархіс Трикала, 42100, Греція.

Тел.: +30 24310 83441

E-mail: thvlassis@bioser.gr

Україна, 61068, м. Харків, вул. Фесенківська, 4А.

Тел.: +38 (095) 282–66–10

E-mail: office@nikopharm.com.ua

 

Дата додавання: 05.06.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на ЛЕВОЦИН-Н розчин для інфузій в містах України

Вінниця 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Вінниця, вул. Антонова, 40А, тел.: +380432605106

Дніпро 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Дніпропетровськ, бульв. Слави, 40, тел.: +380567940024

Житомир 154.95 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 154.95 грн./уп.
«САНІТАС» Житомир, вул. Червоного Хреста, 3, тел.: +380412463046

Запоріжжя 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Запоріжжя, вул. Європейська, 5А, тел.: +380612287050

Івано-Франківск 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Івано-Франківськ, вул. Гаркуши Іллі, 24, тел.: +380675604635

Київ 167.65 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 117.95 грн./уп.
«АПТЕКА 55» Київ, вул. Січових Стрільців, 55, тел.: +380444863627

Кропивницький 192.23 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 190.25 грн./уп.
«ІНКОПМАРК МЕДСЕРВІС» Кіровоград, вул. Короленко, 56, тел.: +380522279448

Львів 182.58 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 155.45 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАР» Львів, вул. Городоцька, 82, тел.: +380322645337

Миколаїв 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Миколаїв, вул. Чкалова, 91А, тел.: +380512769961

Полтава 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, вул. Дмітрієва Миколи, 6Д, тел.: +380532625085

Рівне 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Рівне, вул. Князя Володимира, 109Б, тел.: +380362420455

Суми 140.95 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 140.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Ковпака, 59/4, тел.: +380542773780

Тернопіль 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернопіль, вул. Текстильна, 28Ч, тел.: +380352561257

Харків 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Харків, вул. Полтавський шлях, 53/55, тел.: +380577284145

Херсон 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, вул. Привокзальна, 1, тел.: +380552701250

Черкаси 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкаси, вул. Дашковича Остафія, 19, тел.: +380472590164

Чернівці 160.02 грн./уп.

ЛЕВОЦИН-Н р-н д/інф. 500 мг/100 мл фл. 100 мл № 1, ООО "Фармасел" ..... 160.02 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Чернівці, вул. Головна, 200, тел.: +380372931378