МОРФІНУ СУЛЬФАТ (MORPHINE SULPHATE)

ІнтерХім

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки 0,005 г блістер, №  50

Морфіну сульфат 0.005 г

№ UA/12735/01/01 з 08.12.2017За рецептомC

таблетки 0,01 г блістер, №  10, №  50, №  140

Морфіну сульфат 0.01 г

№ UA/12735/01/02 з 08.12.2017За рецептомC

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамика. Препарати морфіну надає знеболюючу, протикашльову, седативну, транквілізуючу, респіраторну, міотичну, антидіуретичну, протиблювотну дію. Дія морфіну заснована, як і у других опіоїдах, на зв’язуванні з опіоїдними рецепторами, особливо з µ-рецепторами. Морфін знижує АТ та ЧСС.

Фармакокінетика. Швидкість дії морфіну, залежить від лікарської форми. Біодоступність після перорального введення є низькою. Після в/м ін’єкції морфін діє від 15 до 30 хв, в/в ін’єкція діє протягом декількох хвилин. У печінці та ШКТ (при пероральному введенні) морфін активно метаболізується, деякі метаболіти є біологічно активними. Т½ — 2,5 до 3 год. Здебільшого морфін виводиться нирками.

ПОКАЗАННЯ

больовий синдром високої інтенсивності.

ЗАСТОСУВАННЯ

препарат застосовують всередину. Режим дозування встановлюють індивідуально.

Початкова доза препарату залежить від ступеня вираженності болю та особливостей попереднього прийому пацієнтом анальгетиків. Препарат слід застосовувати у встановленій лікарем дозі кожні 4 ч. У разі посилення болю або розвитку толерантності до морфіну необхідно підвищити дозу препарату, використовуючи дозування 5 мг або 10 мг.

Для пацієнтів похилого віку є доцільним використання нижчих доз, ніж ті, що застосовуються для дорослих.

Пацієнтам, які переходять з парентерального застосування морфіну на пероральний, необхідно підвищити дозу, для компенсації зниження анальгезуючого ефекту, пов’язаного з пероральним способом застосування морфіну.

Для дорослих та дітей у віці старше 12 років, які не застосовували опіоїди, початкові дози морфіну, як правило, складають 5-10 мг кожні 4 год. Для пацієнтів з болем, яка не контролюється слабшими опіоїдами, початкова доза морфіну зазвичай становить 10 мг кожні 4 ч.

Дітям у віці 3-5 років призначають по 5 мг кожні 4 год; 6-12 років — по 5-10 мг кожні 4 год.

Добова доза морфіну може бути підвищена до 200 мг за умови контролю побічних реакцій і можливості надання невідкладної спеціалізованої допомоги. У разі неможливості контролю болю встановленої титруванням дозою та необхідності добової дози, що перевищує 200 мг (зазвичай при хронічному болі онкологічної етіології), потрібий постійний ретельний контроль стану пацієнта.

У разі постопераційного болю у пацієнтів з масою тіла до 70 кг призначають по 5 мг кожні 4 год, пацієнтам з масою тіла від 70 кг — по 10 мг кожні 4 год. Пероральні форми морфіну застосовують з обережністю протягом перших 24 год після операції, враховуючи динаміку відновлення функції кишечника.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

– підвищена чутливість до сульфату морфіну або будь-якої з допоміжних речовин;

– кишкова непрохідність;

– гострий живіт.

ПОБІЧНА ДІЯ

анафілактичні або анафілактоїдні реакції, синдром неналежної секреції антидіуретичного гормону, зміни настрою, дисфорія, безсоння та зміни в когнітивної/сенсорних функції, зниження лібідо, головний біль, запаморочення, гіпергідроз, тремор, мимовільні посмикування м’язів, епілептичні припадки, гіпералгезії, помутніння зору, диплопія, підвищення АТ та ЧСС, бронхоспазм, задишка, некардіогенний набряк легенів, нудота і сухість у роті, блювота (особливо на початку лікування), втрата апетиту, диспепсія, зміна смаку, підвищення панкреатичних ферментів, непрохідність кишечника, біль у животі, жовчні коліки, кропив’янка, свербіж, висип, м’язові спазми, ригідність м’язів, порушення спорожнення сечового міхура, ниркова коліка, симптоми абстиненції (абстинентний синдром), астенія, нездужання, аменорея та ін.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

препарат застосовують з обережністю при порушеннях функції дихання, важкій формі БА, судомних розладах, гострому алкоголізмі, алкогольному делірію, підвищеному внутрішньочерепному тиску, гіпотензії з гіповолемією, важкій формі легеневого серця, пацієнтам з опіоїдною залежністю, пацієнтам з наркотичною залежністю в анамнезі, з хворобами жовчовивідних шляхів, панкреатитом, запальними захворюваннями кишечника, гіпертрофією передміхурової залози, недостатністю надниркових залоз.

Морфін може знизити судомний поріг у пацієнтів з епілепсією.

Препарат не застосовують протягом 4 год до проведення пацієнтам додаткових знеболюючих заходів (в тому числі хірургічного втручання, нервової блокади).

При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток толерантності, що в подальшому може призвести до фізичної залежності.

Морфін має такі ж ризики зловживання, як і інші потужні опіоїдні анальгетики. Препарат застосовують з обережністю пацієнтам з алкогольною та наркотичною залежністю.

Парентеральне введення лікарських форм, призначених для перорального застосування, може привести до летального результату.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

морфін застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно отримують інші депресанти ЦНС (седативні/снодійні препарати, загальні анестетики, фенотіазини, транквілізатори, міорелаксанти, антигіпертензивні ЛЗ та алкоголь. Така комбінація може привести до пригнічення дихання, артеріальної гіпотензії, глибокої седації або коми.

Морфін може викликати збільшення AUC габапентину при їх одночасному застосуванні.

Агоністи/антагоністи опіоїдних рецепторів (бупренорфін, налбуфин, пентазоцин) не слід застосовувати пацієнтам, які отримували курс терапії опіоїдними агоністами.

ЛЗ, що блокують дію ацетилхоліну (антигістамінні, протипаркінсонічні препарати і т.п.), при взаємодії з морфіном, посилюють антихолінергічні побічні ефекти.

Циметидин пригнічує метаболізм морфіну.

Інгібітори МАО при взаємодії з наркотичними анальгетиками, можуть викликати збудження або гальмування ЦНС з гіпер- або гіпотензивним кризом.

Плазмову концентрацію морфіну можна знизити введеням рифампіцину.

Відомо, що ритонавір індукує печінкові ферменти, які каталізують глюкуронідацію морфіну, що в свою чергу може знижувати концентрацію морфіну в плазмі крові.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: точкові зіниці, млявість скелетних м’язів, брадикардія, пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, в тяжких випадках — циркуляторная недостатність, кома. Передозування може призвести до смерті. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу, який прогресує до ниркової недостатності.

Лікування. Спочатку необхідно забезпечити пацієнту вільний доступ повітря і застосувати примусову або контрольовану вентиляцію легенів.

Пацієнтам без пригнічення дихання може бути доцільно застосування всередину активованого вугілля за умови, якщо необхідна доза (50 г для дорослих, 1 г/кг для дітей) буде прийнята протягом 1 год після передозування.

Чисті опіоїдні антагоністи є специфічним антидотом при отруєнні опіоїдами. При необхідності можна застосовувати інші підтримуючі заходи.

При важкому передозуванні морфіну в/в ввести налоксон 0,8 мг. При необхідності ін’єкції повторюють кожні 2-3 хв або вводять налоксон в/в у вигляді інфузії 2 мг в 500 мл фізіологічного розчину або в 5% розчині глюкози (0,004 мг/мл).

При менш тяжкому передозування в/в ввести налоксон 0,2 мг. При необхідності ін’єкції повторюють кожні 2 хв з кроком 0,1 мг.

При передозуванні морфіну при відсутності дихальної або циркуляторной депресії налоксон не застосовують. Налоксон слід вводити обережно пацієнтам з фізичною залежністю від морфіну, оскільки різка і повна відміна опіоїдних ефектів може спровокувати загострення абстинентного

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 15.05.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Developed by Maxim Levchenko