Тризипин^® Лонг (Trizipin Long) (263258) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: амонійно-метакрилатний сополімер (тип В), триетилцитрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, амонійно-метакрилатний сополімер (тип А), поліетиленгліколь 6000 (макрогол), титану діоксид (Е171).

3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат - 1000 мг

фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Тризипин Лонг — структурний аналог γ-бутиробетаїну, речовина, яка є попередником карнітину. Препарат, пригнічуючи активність γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує біосинтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот до мітохондрій, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокиснених жирних кислот — похідних ацилкарнітину А, таким чином запобігаючи їх несприятливій дії. Тризипин Лонг відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання у клітинах; запобігає порушенню транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, що відбувається без додаткового споживання кисню. Внаслідок зниження концентрації карнітину посилено синтезується γ-бутиробетаїн, який має судинорозширювальні властивості.
Механізм дії препарату Тризипин Лонг визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів. Він підвищує працездатність, зменшує вираженість симптомів психічного і фізичного перенапруження. Препарат має виражену кардіопротекторну дію.
При серцевій недостатності він поліпшує скорочувальну здатність міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження. При стабільній стенокардії II і III функціонального класу підвищує фізичну працездатність хворих і знижує частоту нападів стенокардії.
При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу Тризипин Лонг поліпшує циркуляцію крові в осередку ішемії, впливаючи на перерозподіл мозкового кровотоку на користь ішемізованої ділянки. Препарату Тризипин Лонг властива також тонізуюча дія на ЦНС, він усуває функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи, у тому числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препарат також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки і клітинний імунітет.
Фармакокінетика. Пролонгована лікарська форма препарату Тризипин Лонг забезпечує рівномірне вивільнення діючої речовини протягом 12–16 год зі швидкістю 35–80 мг/год для таблеток Тризипин Лонг різної сили дії незалежно від рівня рН. C_max діючої речовини в плазмі крові досягається через 5–6 год після прийому препарату і поступово знижується протягом наступних 18–20 год, залишаючись у межах терапевтичного діапазону. Біотрансформація триметилгідразинію пропіонату відбувається у печінці з утворенням двох основних метаболітів, які екскретуються нирками. T_½ становить 15–17 год.

у комплексній терапії у таких випадках:

• захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA I–IIІ функціональний клас), дисгормональна кардіоміопатія;
• гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
• знижена працездатність, фізичне та психоемоційне перенапруження.

призначають дорослим внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для забезпечення поступового та рівномірного вивільнення діючої речовини з таблетки її слід ковтати цілою, запиваючи склянкою води. У зв’язку з можливим збуджувальним ефектом препарат рекомендується застосовувати у першій половині дня.
У зв’язку з технологією виробництва пролонгованої форми разом з каловими масами виводиться м’яка, губчаста основа, яка за формою нагадує таблетку, але не містить діючої речовини.
Дози препарату Тризипин Лонг слід підбирати індивідуально, відповідно до медичних показань, тяжкості хвороби та анатомо-фізіологічних характеристик пацієнтів.
Дорослі. Добова доза становить 500–1000 мг. Максимальна добова доза становить 1000 мг.
Тривалість курсу лікування становить 4–6 тиж. Курс лікування можна повторювати 2–3 рази на рік.
Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів літнього віку з порушеннями функцій печінки та/чи нирок може виникнути необхідність у зниженні дози мельдонію.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Оскільки препарат виділяється з організму нирками, пацієнтам з порушеннями функцій нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати мельдоній у нижчій дозі.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати мельдоній у нижчій дозі.
Діти. Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування мельдонію дітям (віком до 18 років), тому застосування мельдонію у цих пацієнтів протипоказане.

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Органічні ураження ЦНС. Підвищений внутрішньочерепний тиск (при порушеннях венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах); період вагітності та годування грудьми, дитячий вік. Тяжка печінкова та/чи ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

побічні ефекти класифіковано за системами органів та частотою виникнення MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), рідко (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
Побічні ефекти, які відзначали у клінічних дослідженнях та у постреєстраційний період

*Побічні ефекти, які відзначали у раніше проведених неконтрольованих клінічних випробуваннях.

пацієнтам з порушеннями функцій печінки та/чи нирок легкого або середнього ступеня тяжкості в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функцій печінки та/або нирок).
Оскільки Тризипин Лонг пригнічує біосинтез карнітину, його не слід призначати пацієнтам з уродженим дефіцитом карнітину, а також хворим на гіперфункцію щитоподібної залози. З обережністю призначають препарат пацієнтам із тяжкою АГ чи тяжкою артеріальною гіпотензією, оскільки зафіксовано поодинокі випадки аномальних реакцій у цих пацієнтів. Тризипин Лонг не рекомендується застосовувати у пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, внаслідок якого суттєво знижується вміст карнітину.
Багаторічний досвід лікування у разі гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії в кардіологічних відділеннях показав, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.
У зв’язку з можливим розвитком збуджувального ефекту препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний.
Годування грудьми. Доступні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдонію у грудне молоко. Невідомо, чи проникає мельдоній у грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому в період годування грудьми мельдоній протипоказаний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У період лікування необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі зі складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія навантаження), серцевими глікозидами і діуретичними препаратами (серцева недостатність). Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.
Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять нітрогліцерин, ніфедипін, блокатори β-адренорецепторів та інші гіпотензивні засоби і периферичні вазодилататори.
У результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.
При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення уражень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.
Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окиснювального стресу, спричинені АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію у комбінації з АЗТ чи іншими препаратами для лікування пацієнтів зі СНІДом має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД).
У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, спричинених пентилентетразолом, встановлена виражена протисудомна дія мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм блокатора α₂-адренорецептора йохімбіну у дозі 2 мг/кг маси тіла та інгібітора синтази оксиду азоту N-(G)-нітро-L-аргініну у дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.
Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.
Дефіцит карнітину, що утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.
Мельдоній зумовлює захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, і нейротоксичності, спричиненої ефавірензом.
Не застосовувати мельдоній разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може підвищитися ризик виникнення побічних реакцій.

не повідомлялося про випадки передозування мельдонію. Препарат малотоксичний та не спричиняє загрозливих побічних ефектів.
При зниженому АТ можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.
У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок.
Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонію у зв’язку з вираженим зв’язуванням з білками крові.

при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.