Амоксил^® ДТ (Amoxil DT) (263241) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Амоксицилін - 500 мг

Фармакодинаміка. Амоксил ДТ — антибіотик широкого спектру дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Діє бактерицидно.
Наступна таблиця ілюструє дані щодо чутливості іn vitro деяких клінічно значущих мікроорганізмів до амоксициліну.

Амоксицилін неактивний щодо мікроорганізмів, які продукують β-лактамазу, наприклад таких як Pseudomonas та штами Enterobacter. Рівень резистентності чутливих до амоксициліну мікроорганізмів може бути варіабельним на різних територіях.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після перорального прийому препарату амоксицилін всмоктується швидко і майже повністю (85–90%), препарат кислотостійкий. Прийом їжі майже не впливає на абсорбцію препарату. C_max активної речовини в плазмі крові досягається через 1–2 год. Після прийому внутрішньо 375 мг амоксициліну C_max активної речовини у плазмі крові становить 6 мкг/л. При подвоєнні (або зниженні у 2 рази) дози препарату C_max у плазмі крові також варіює (підвищується або знижується) у 2 рази.
Розподіл. Близько 20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Амоксицилін проникає у слизові оболонки, кісткову тканину та внутрішньоочну рідину, мокротиння у терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує її концентрацію в крові у 2–4 рази. В амніотичній рідині та пуповинних судинах концентрація амоксициліну становить 25–30% від його рівня в плазмі крові вагітної. Амоксицилін погано дифундує у СМР, однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад при менінгіті) концентрація у СМР становить близько 20% концентрації у плазмі крові.
Метаболізм. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна щодо мікроорганізмів.
Виведення. Амоксицилін елімінується переважно нирками, близько 80% — шляхом канальцевої екскреції, 20% — шляхом клубочкової екстракції. Близько 90% амоксициліну елімінує через 8 год, 60–70% виводиться у незміненому стані нирками. При відсутності порушень функції нирок Т_½ амоксициліну становить 1–1,5 год. У недоношених, новонароджених дітей та немовлят віком до 6 міс Т_½ амоксициліну становить 3–4 год.
При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну ≤15 мл/хв) Т_½ амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 год.
Т_½ амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

інфекції, спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами:
− органів дихання;
− органів сечостатевої системи;
− органів травного тракту;
− шкіри та м’яких тканин.

при інфекціях помірного або середнього ступеня тяжкості рекомендовані наступні дози:
дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку): внутрішньо 500–750 мг 2 рази на добу або 500 мг 3 рази на добу;
діти з масою тіла <40 кг: добова доза для дітей становить 40–90 мг/кг/добу, розділивши на 2–3 прийоми (не перевищувати дозу 3 г/добу), залежно від показань, тяжкості захворювання і чутливості мікроорганізмів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ, ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).
Дані фармакокінетики та фармакодинаміки показують, що застосування тричі на добу зумовлює кращу ефективність, ніж при прийомі 2 рази на добу (рекомендуються, якщо дози становлять верхню межу рекомендованих доз).
Дітям з масою тіла >40 кг слід застосовувати в рекомендованих для дорослих дозах.
Спеціальні рекомендації
Тонзиліт: 50 мг/кг/добу, розділивши на 2 прийоми.
Гострий середній отит: у зоні високої поширеності пневмококу зі зниженою чутливістю до пеніцилінів, дозовий режим повинен відповідати національним/локальним рекомендаціям.
Рання стадія хвороби Лайма (ізольована еритема мігрантів): 50 мг/кг/добу, розподіливши на 3 прийоми, протягом 14–21 днів.
Профілактика ендокардиту: 50 мг амоксициліну/кг маси тіла, при прийомі разової дози за 1 год до планової хірургічної процедури.
Гонорея (гостра, неускладнена): прийом разової дози 3 г.
При лікуванні інфекцій з тяжкодоступними вогнищами, наприклад, гострий середній бактеріальний отит, переважним є 3-кратний прийом препарату.
При лікуванні хронічних захворювань, при рецидивах, інфекціях тяжкого перебігу рекомендується прийом препарату 3 рази на добу в дозах по 750–1000 мг 3 рази на добу; дітям — до 60 мг/кг/добу (розподілених на 3 прийоми).
Тривалість застосування. При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості препарат приймати протягом 5–7 днів. Однак у разі інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів.
При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу дози препарату повинні визначатися клінічною картиною захворювання.
Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів захворювання.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Необхідно знизити дозу препарату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
У пацієнтів з кліренсом креатиніну <30 мл/хв рекомендовано збільшувати інтервал між прийомом препарату і знижувати добову дозу препарату (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ, ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).
Ниркова недостатність у дорослих пацієнтів (включаючи пацієнтів літнього віку)

Гемодіаліз: у кінці процедури гемодіалізу необхідно прийняти 500 мг амоксициліну.
Ниркова недостатність у дітей з масою тіла <40 кг

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Порушення функції печінки не впливає на Т_½ препарату.
Спосіб застосування. Препарат призначати незалежно від прийому їжі (до, під час, після прийому їжі). Амоксил ДТ можна проковтнути, запивши 1 склянкою води; можна також розвести у воді (у 20 мл — ½ склянки), з утворенням солодкуватої суспензії, що має приємний лимонно-мандариновий смак.
Діти. Дітям з масою тіла <40 кг добова доза становить 40–90 мг/кг/добу, розділивши на 2–3 прийоми (не перевищувати дозу 3 г/добу), залежно від показань, тяжкості захворювання і чутливості мікроорганізмів.
Дані фармакокінетики/фармакодинаміки показують, що відзначається краща ефективність при прийомі 3 рази на добу, тому прийом двічі на добу рекомендований тільки, якщо застосовується доза верхньої рекомендованої межі.
Дітям з масою тіла >40 кг слід застосовувати в рекомендованих для дорослих дозах.
Препарат застосовувати у дітей віком від 1 року (у даній лікарській формі).

підвищена чутливість до амоксициліну або інших β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і цефалоспоринів), а також до допоміжних речовин препарату.

інфекції та інвазії: кандидоз шкіри та слизових оболонок, надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.
З боку крові: агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, зворотна лейкопенія, включаючи нейтропенію, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є зворотними за умови припинення лікування.
З боку імунної системи: тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, чорний волосатий язик, зміна кольору зубів, кандидоз кишечнику, антибіотикоасоційований коліт, включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт.
З боку нервової системи: гіперактивність, запаморочення, судоми (в разі порушеної функції нирок або при передозуванні).
З боку печінки та жовчних шляхів: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення рівня печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ).
З боку шкіри: шкірний висип, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку сечовивідного тракту: інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

при одночасному застосуванні алопуринолу та амоксициліну може підвищуватися ризик виникнення шкірних алергічних реакцій.
Описані окремі випадки підвищення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність у корекції дози пероральних антикоагулянтів.
Пеніциліни можуть знижувати виведення метотрексату, що може спричинити зростання токсичності останнього.
При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою, оскільки неферментні методи можуть давати хибнопозитивні результати.
Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою — ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення Т_½ та концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Як і інші антибіотики, амоксицилін може впливати на флору кишечнику, що призводить до зниження реабсорбції естрогенів та ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.
Препарати з бактеріостатичною дією (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол) можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну. Одночасне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

при одночасному застосуванні алопуринолу та амоксициліну може підвищуватися ризик виникнення шкірних алергічних реакцій.
Описані окремі випадки підвищення МНВ у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність у корекції дози пероральних антикоагулянтів.
Пеніциліни можуть знижувати виведення метотрексату, що може спричинити зростання токсичності останнього.
При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою, оскільки неферментні методи можуть давати хибнопозитивні результати.
Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою — ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення Т_½ та концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Як і інші антибіотики, амоксицилін може впливати на флору кишечнику, що призводить до зниження реабсорбції естрогенів та ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.
Препарати, що мають бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну. Одночасне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

симптоми: при передозуванні виникають порушення функції травного тракту, такі як нудота, блювання, діарея; наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводила до ниркової недостатності.
Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб (натрію сульфат). Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна вивести з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

при температурі не вище 25 °С.