ЛЕВОСТАД® (LEVOSTAD)

Виробник:

Склад і форма випуску

Ціни в аптеках
Левофлоксацин
500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; целюлоза порошкоподібна; крохмаль прежелатинізований; крохмаль кукурудзяний; кросповідон; повідон; гіпромелоза; натрію стеарилфумарат; поліетиленгліколь; лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид жовтий (Е 172); заліза оксид чорний (Е 172)..
№ UA/11890/01/02 від 19.05.2017
За рецептом
Ціни в аптеках
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Левофлоксацин — це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, є S(–) енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, що належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану релаксації в надскручений стан, що, у свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні і грамнегативні бактерії разом з неферментуючими бактеріями.

Мікроорганізми, чутливі до препарату:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (помірно чутливі), Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаероби: Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psitacci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Мікроорганізми, до яких може розвинутися чутливість.

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), Coagulase negative Staphylococcus spp.

Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Salmonella species, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Morganella morganii, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Фармакокінетика

Всмоктування. Орально введений левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується; Cmax у плазмі крові спостерігається через 1–2 год після прийому. Абсолютна біодоступність — майже 100%. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.

Розподіл. Близько 30–40% левофлоксацину зв’язується з протеїнами сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 р/добу не має клінічного значення і ним можна знехтувати. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 р/добу. Стабілізація досягається через 3 дні застосування.

Проникнення у тканини та рідини організму

Проникнення у бронхіальний слиз, епітеліальну серозну рідину. Cmax левофлоксацину в бронхіальному слизі та бронхоальвеолярній лаважній рідині після застосування 500 мг становить 8,2 мг/г та 10,8 мг/г відповідно і досягається через 1 год після застосування.

Проникнення у легеневу тканину. Cmax левофлоксацину в легеневій тканині після застосування 500 мг становить близько 11,3 мг/г і досягається через 4–6 год після застосування. Концентрація левофлоксацину в легеневій тканині значно перевищує його концентрацію в плазмі крові.

Проникнення у вміст пухиря. Cmax левофлоксацину у вмісті пухиря після застосування 500 мг 1–2 р/добу протягом 3 днів становить близько 4,0–6,7 мг/г і досягається через 2–4 год після застосування.

Проникнення у цереброспінальну рідину. Майже не проникає.

Проникнення у тканини передміхурової залози. Середня концентрація левофлоксацину у тканинах передміхурової залози після застосування 500 мг 1 р/добу протягом 3 днів становить 8,7 мг/г, 8,2 мг/г та 2 мг/г і досягається через 2, 6 та 24 год після застосування.

Концентрація у сечі. Середня концентрація левофлоксацину в сечі після застосування 150 мг, 300 мг чи 500 мг 1 р/добу становить 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л і досягається через 8–12 год після застосування.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату.

Виведення. Після орального застосування левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (T½ становить 6–8 год). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85% введеної дози). Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.

Левофлоксацин має лінійно залежну фармакокінетику від 50 до 600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Фармакокінетика левофлоксацину залежить від ниркової функції. При зниженні ниркового виведення та кліренсу T½ підвищується.

Clcr (мл/хв) <20 20—40 50—80
ClR (мл/хв) 13 26 57
T½ (год) 35 27 9

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика левофлоксацину не відрізняється у пацієнтів молодого та літнього віку, окрім різниці у кліренсі.

Показання ЛЕВОСТАД

інфекції легкого та помірного ступеня тяжкості, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

• гострі бактеріальні синусити;*

• загострення ХОЗЛ, у тому числі бронхіту;*

• негоспітальні пневмонії;

• гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;

• ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин*

• хронічний бактеріальний простатит.

*Тільки у разі, якщо визнано неефективним або недоцільним застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай призначають для лікування цих інфекцій.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Застосування ЛЕВОСТАД

препарат приймати 1 або 2 р/добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Рекомендовано продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48–72 год після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати їх можна як разом з їжею, так і в інший час.

Дозування для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить ≥50 мл/хв

Показання Добова доза Кількість прийомів

на добу

Тривалість лікування
Гострі бактеріальні синусити 500 мг 1 раз 10—14 днів
Загострення ХОЗЛ, у тому числі бронхіту 250—500 мг 1 раз 7—10 днів
Негоспітальні пневмонії 500 мг 1—2 рази 7—14 днів
Хронічний бактеріальний простатит 500 мг 1 раз 28 днів
Гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 250 мг 1 раз 7—10 днів
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин 250—500 мг 1—2 рази 7—14 днів

Дозування для пацієнтів з порушеннями функцій нирок, у яких кліренс креатиніну <50 мл/хв

Кліренс креатиніну Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)
250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год
50–20 мл/хв Перша доза: 250 мг,

наступні:

125* мг/24 год

Перша доза: 500 мг,

наступні:

250 мг/24 год

Перша доза: 500 мг,

наступні:

250 мг/12 год

19–10 мл/хв Перша доза: 250* мг,

наступні:

125* мг/48 год

Перша доза: 500 мг,

наступні:

125* мг/24 год

Перша доза: 500 мг,

наступні:

125* мг/12 год

<10 мл/хв

(а також при гемодіалізі та ХАПД1)

Перша доза: 250* мг,

наступні:

125* мг/48 год

Перша доза: 500 мг,

наступні:

125* мг/24 год

Перша доза: 500 мг,

наступні:

125*мг/24 год

1Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

*Застосовувати у відповідному дозуванні.

Дозування для пацієнтів з порушеннями функцій печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно через нирки.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо функції нирок не порушені, немає потреби в корекції дози.

Діти. Застосування препарату протипоказано дітям та підліткам, оскільки не виключено ушкодження суглобового хряща.

Протипоказання

• підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів та допоміжних речовин;

• епілепсія;

• наявність в анамнезі уражень сухожилля внаслідок прийому фторхінолонів.

Побічна дія

інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida, проліферація інших резистентних мікроорганізмів, порушення нормальної мікрофлори кишечнику та розвиток вторинної інфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, яка може спричинити підвищену схильність до крововиливів або кровотеч.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний/анафілактоїдний шок, можуть спостерігатися навіть після першої дози протягом кількох хвилин або годин після застосування (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); ангіоневротичний набряк, кропив’янка, спазм бронхів, ядуха, набряк шкіри та слизових оболонок, раптове зниження АТ, шок.

З боку метаболізму та харчування: анорексія, відсутність апетиту, гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, підвищене потовиділення, тремтіння кінцівок. Синдром порушення секреції антидіуретичного гормону (рідко відмічається).

З боку нервової системи:* головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, заціпеніння, розлади сну, сонливість, парестезія, тремор, судоми, конвульсія, периферична сенсорна або сенсомоторна нейропатія, знижене відчуття дотику; порушення нюху (паросмія), включаючи аносмію (відсутність нюху); екстрапірамідні розлади, дискінезія (порушення координації рухів), синкопе (непритомність), доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, порушення смаку (дисгевзія), втрата смаку (агевзія).

З боку психіки: безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, ажитація, нервовість, неспокій, відчуття страху, психотичні розлади (у тому числі галюцинації, параноя), депресія, тривожність, неспокій, стани страху, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення або дій (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку органа зору:* зорові порушення, затуманення зору, нечіткість зору, тимчасова втрата зору.

З боку органа слуху та рівноваги:* вертиго, шум у вухах, дзвін у вухах, порушення слуху, втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, шлуночкова аритмія, шлуночкова тахікардія і поліморфна шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу Q–T), що може призводити до зупинки серця, подовження інтервалу Q–T на ЕКГ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ (Подовження інтервалу Q–T) та ПЕРЕДОЗУВАННЯ), артеріальна гіпотензія; колапс, подібний до шоку; алергічний васкуліт.

З боку дихальної системи: задишка (диспное), бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

З боку ШКТ: відсутність апетиту, діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, розлади травлення, здуття живота, запор, діарея геморагічна, що може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення показників печінкових ензимів (АлАТ/АсАТ, ЛФ, гамма-глютамілтранспептидаза), підвищення білірубіну, гепатит, жовтяниця, тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності (іноді летальні), переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку шкіри та підшкірних тканин: почервоніння шкіри, утворення пухирів, висипання, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз, ексудативна мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), синдром Стівенса — Джонсона, медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS, рідко відмічається), локалізований висип на шкірі, спричинений лікарськими засобами (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), реакції фоточутливості, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лейкоцитопластичний васкуліт, алергічний васкуліт, стоматит.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини:* артралгія, міалгія, ураження сухожиль (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку myasthenia gravis (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), рабдоміоліз, розрив зв’язок, розрив м’язів, розрив сухожилля (наприклад ахіллового) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), артрит, біль у суглобах, біль у м’язах.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність (наприклад внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади:* астенія, загальна слабкість, підвищення температури тіла (пірексія), біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках), як і при застосуванні інших фторхінолонів, можливі напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

*У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від наявності факторів ризику, виникали тривалі (протягом кількох місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, які впливали на різні системи організму (у тому числі тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов’язані з парестезією, депресія, втома, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, зору, смаку та нюху).

Особливості застосування

слід уникати застосування левофлоксацину у пацієнтів, які в минулому мали серйозні побічні реакції при використанні засобів, що містять хінолони або фторхінолони. Лікування цих хворих слід починати тільки за відсутності альтернативних варіантів лікування і після ретельної оцінки співвідношення користі/ризику.

Тривалі, інвалідизуючі і потенційно необоротні серйозні побічні реакції. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявності факторів ризику, виникали тривалі (протягом кількох місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, які впливали на різні системи організму (зокрема, опорно-рухову, нервову, психіку та органи чуття). Застосування лікарського засобу слід негайно припинити після появи перших ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції та слід звернутися за консультацією до лікаря.

Метицилін-резистентний S. aureus. Метицилін-резистентний золотистий стафілокок (МРЗС) резистентний до фторхінолонів, у тому числі і до левофлоксацину, тому левофлоксацин не рекомендується призначати для лікування інфекцій, спричинених МРЗС, за винятком випадків, коли чутливість мікроорганізму до левофлоксацину підтверджена.

Частим збудником інфекцій сечовивідних шляхів може бути резистентна до левофлоксацину E.сoli, що слід взяти до уваги, призначаючи левофлоксацин пацієнтам із захворюваннями сечовивідних шляхів. Лікарям, які призначають терапію, рекомендується враховувати місцеву поширеність резистентності E.coli до фторхінолонів.

Левофлоксацин можна застосовувати при лікуванні гострого бактеріального синуситу та загостренні хронічного бронхіту, якщо ці інфекції були належним чином діагностовані.

Аневризма і розшарування аорти. В епідеміологічних дослідженнях виявлено підвищений ризик аневризми і розшарування аорти після прийому фторхінолонів, особливо у літніх людей.

Таким чином, фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику/користі і після розгляду інших варіантів терапії для пацієнтів з аневризмою в сімейному анамнезі, та для пацієнтів з діагнозом аневризми аорти та/або розшарування аорти або за наявності інших чинників, що призводять до аневризми і розшарування аорти (наприклад синдром Марфана, синдром Елерса — Данлоса, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, АГ, атеросклероз).

У разі виникнення раптового болю в животі, у грудях або спині пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.

Тендиніт та розриви сухожиль. Тендиніт і розрив сухожилля (зокрема ахіллового), іноді двосторонній, можуть виникати вже протягом 48 год після початку лікування хінолонами та фторхінолонами і, як повідомлялося, навіть упродовж декількох місяців після припинення лікування у пацієнтів, які отримували добові дози 1000 мг левофлоксацину. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожилля підвищується у пацієнтів похилого віку, хворих із порушенням функції нирок, пацієнтів з трансплантованими органами та пацієнтів, які лікувалися одночасно кортикостероїдами. Таким чином, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів.

При перших ознаках тендиніту (наприклад болючий набряк, запалення) лікування препаратом слід припинити, а також розглянути можливість альтернативної терапії. Пошкоджену кінцівку слід лікувати належним чином (наприклад іммобілізація). Кортикостероїди не слід застосовувати у разі виникнення ознак тендинопатії.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/або геморагічна, під час або після лікування препаратом може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити застосування препарату, а пацієнтів необхідно терміново лікувати підтримувальними засобами, також може бути потрібною специфічна терапія (наприклад пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти зі схильністю до судом. Препарат протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і інші хінолони, левофлоксацин слід застосовувати з надзвичайною обережністю у пацієнтів, схильних до судо, зокрема з ураженнями ЦНС, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього НПЗП, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), наприклад, теофіліном (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У разі появи судом лікування левофлоксацином необхідно припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентними або наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази схильні до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, і тому левофлоксацин у них слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із ослабленою функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості). Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні, потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У такому разі пацієнтам слід негайно припинити лікування, звернутися до лікаря і за необхідності розпочати відповідне лікування.

Тяжкі реакції з боку шкіри. При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про тяжкі реакції з боку шкіри, включаючи токсичний епідермальний некроліз (також відомий як синдром Лаєлла), синдром Стівенса — Джонсона та медикаментозну реакцію з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), які можуть бути летальними. Перед початком лікування пацієнтів слід попередити про ознаки та симптоми виражених шкірних реакцій та ретельно їх відстежувати. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що свідчать про ці реакції, слід негайно припинити лікування левофлоксацином та розглянути можливість альтернативної терапії. Якщо при застосуванні левофлоксацину у пацієнта виникли такі реакції, як синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз або DRESS, то такому хворому ні в якому разі не слід повторно призначати лікування левофлоксацином.

Зміна рівня глюкози в крові. Як і при застосуванні інших хінолонів, можливі зміни рівня глюкози у крові, включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію, особливо у хворих на цукровий діабет, які одночасно застосовують пероральні гіпоглікемічні засоби (глібенкламід) або інсулін. Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. У хворих на цукровий діабет рекомендовано проводити моніторинг рівня глюкози у крові.

Профілактика фотосенсибілізації. Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів або штучного УФ-випромінювання (наприклад ламп штучного УФ-випромінювання, солярію).

Пацієнти, які отримують антагоністи вітаміну K. Оскільки можливе підвищення показників коагуляційних тестів (протромбіновий час/міжнародне нормалізоване відношення) та/або кровотеча у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарин), слід спостерігати за показниками коагуляційних тестів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Психотичні реакції. У пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи левофлоксацин, спостерігалося виникнення психотичних реакцій. Дуже рідко вони призводили до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки — іноді навіть після прийому єдиної дози левофлоксацину.

У разі розвитку психотичних реакцій лікарський засіб слід відмінити. З обережністю призначати левофлоксацин пацієнтам із психічними порушеннями та із психічними порушеннями в анамнезі.

Подовження інтервалу Q–T. Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з факторами ризику подовження інтервалу Q–T, такими як:

— вроджений синдром подовження інтервалу Q–T;

— супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (таких як протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди);

— нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);

— літній вік;

— хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. ЗАСТОСУВАННЯ. Пацієнти літнього віку, ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ, ПОБІЧНА ДІЯ, ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

Периферична нейропатія. Відомо про сенсорну та сенсомоторну периферичну нейропатію, що призводять до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються такі симптоми нейропатії, як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, прийом левофлоксацину слід припинити та звернутися до лікаря, щоб попередити виникнення необоротного стану.

Гепатобіліарні порушення. Відомо про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожувала життю, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Пацієнтам слід порекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж або біль у ділянці живота.

Міастенія. Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів із myasthenia gravis. При прийомі фторхінолонів у післяреєстраційний період повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки і необхідність застосовування підтримки дихання у пацієнтів з myasthenia gravis. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з myasthenia gravis в анамнезі.

Порушення зору. Якщо спостерігається порушення зору або інший вплив на очі, слід негайно звернутися до офтальмолога.

Суперінфекція. При застосуванні левофлоксацину, особливо тривалий час, можливий розвиток опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. При розвитку вторинної інфекції необхідно вжити відповідних заходів.

Левофлоксацин пригнічує ріст Mycobacterium tuberculosis, і тому може відзначатися хибно-негативний результат при проведенні бактеріологічного дослідження у пацієнтів із туберкульозом.

Вплив на результати лабораторних досліджень. У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати, отримані при скринінговому тесті, за допомогою більш специфічних методів.

Необхідно брати до уваги офіційні настанови щодо доцільного застосування антибактеріальних засобів.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Через відсутність досліджень та можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Левостад® протипоказано застосовувати у вагітних та жінок, які годують грудьми. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Левофлоксацин не зумовлював порушень фертильності або репродуктивної функції у тварин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Деякі побічні реакції (наприклад запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції і, таким чином, зумовлювати підвищений ризик у ситуаціях, коли ці якості мають особливо велике значення (наприклад при управлінні автомобілем або роботі з механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин

Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній або алюміній, диданозин. Всмоктування левофлоксацину значно знижується при застосуванні солей заліза, магнієвих або алюмінієвих антацидів або диданозину (це стосується лише лікарських форм диданозину з алюміній- або магнійвмісними буферними засобами) одночасно з препаратом. Поєднане застосування фторхінолонів та мультивітамінних препаратів, що містять цинк, знижує їх абсорбцію після перорального прийому. Не рекомендується застосовувати препарати, які містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза, солі цинку, магній- або алюмінійвмісні антациди або диданозин (це стосується лише лікарських форм диданозину з алюміній- або магнійвмісними буферними засобами), протягом 2 год до або після прийому препарату (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Солі кальцію мають мінімальний вплив на абсорбцію левофлоксацину після перорального його прийому.

Сукральфат. Біодоступність таблеток левофлоксацину значно знижується при одночасному застосуванні препарату з сукральфатом. Якщо пацієнтові необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 год після прийому препарату (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Теофілін, фенбуфен або подібні НПЗП. Левофлоксацин не впливає на фармакокінетику теофіліну (субстрат CYP 1A2), показуючи, що левофлоксацин не є інгібітором CYP 1A2. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном і НПЗП та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину за наявності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин. Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується за наявності циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Це відбувається тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, які випробовувалися у ході дослідження, не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід з обережністю ставитися до одночасного прийому левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Інша інформація. На фармакокінетику левофлоксацину при одночасному з ним застосуванні не спричиняють ніякого клінічно значущого впливу наступні лікарські засоби: карбонат кальцію, дигоксин, глібенкламід, ранітидин.

Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби

Циклоспорин. T½ циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К. При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (протромбіновий час/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, у пацієнтів, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q–T. Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та III, трициклічні антидепресанти, макроліди та антипсихотичні лікарські засоби) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ. Подовження інтервалу Q–T).

Інша значуща інформація. Не відзначається впливу левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (який є субстратом ферменту CYP 1A2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP 1A2.

Інші форми взаємодії. Прийом їжі. Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами, тому препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Не рекомендується при застосовуванні левофлоксацину вживати алкоголь.

Передозування

відповідно до результатів досліджень з вивчення токсичності препарату на тваринах або досліджень з вивчення клінічної фармакології, які виконувалися з використанням супратерапевтичних доз, найбільш важливими ознаками, на які можна очікувати після гострого передозування левофлоксацину, є симптоми з боку ЦНС, такі як сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомний напад, а також подовження інтервалу Q–T і шлунково-кишкові реакції, такі як ерозії слизових оболонок.

У рамках досвіду застосування препарату в післяреєстраційний період у таких випадках спостерігалися ефекти з боку ЦНС, такі як стан сплутаності свідомості, судоми, галюцинації і тремор.

У разі передозування необхідно застосовувати симптоматичне лікування. Беручи до уваги можливе подовження інтервалу Q–T, потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ. Для захисту слизової оболонки шлунка можна використовувати антациди. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз та хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз, не ефективні для видалення левофлоксацину з організму. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Дата додавання: 12.06.2021 р.
© Компендіум 2020

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують ЛЕВОСТАД

Абсцес бартолінової залози МКХ N75.1
Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Бронхопневмонія МКХ J18.9
Вірусна пневмонія МКХ J12.9
Вульвовагініт МКХ N77.1
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Гострий простатит МКХ N41.0
Гострий трахеїт МКХ J04.1
Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит МКХ N10
Гострий цистит МКХ N30.0
Ішемічна хвороба серця зі стенокардією МКХ I25.0
Калькульозний простатит МКХ N41.1
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКХ U07.1
Необструктивний хронічний пієлонефрит, пов'язаний з рефлюксом МКХ N11.0
Орхіт, епідидиміт і епідидимоорхіт з абсцесом МКХ N45.0
Пневмонія МКХ J18.0
Рожа МКХ A46
Хронічний епідидиміт МКХ N45.9
Хронічний обструктивний пієлонефрит МКХ N11.1
Часткова пневмонія неуточнена МКХ J18.1
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko