НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я (NEIRISPIN-ZDOROVYE)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2018-09-07 р. № 1635. Р.п. № UA/1178/01/02, UA/1178/01/03, UA/1178/01/04

Склад

діюча речовина: risperidon;

1 таблетка містить рисперидону (у перерахуванні на 100% речовину) 0,5 мг; 1 мг; 2 мг; 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, повідон, макрогол 4000, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), кандурин (срібний блиск), гіпромелоза, барвник: для таблеток 0,5 мг — «Сепісперс сухий червоний А»; для таблеток 2 мг – Жовтий захід FCF (Е 110); для таблеток 4 мг — «Сепісперс сухий жовтий R» та «Сепісперс сухий блакитний І».

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Рисперидон.

Код ATC N05A Х08.

Клінічні характеристики

Показання

• Різноманітні форми шизофренії (у тому числі гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія) та інші психотичні стани з вираженою продуктивною (марення, галюцинації, розлади мислення, агресивність, підозрілість) і/або з негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою.
• Зменшення афективної симптоматики (депресія, страх, тривога) у пацієнтів із шизоафективними розладами та шизофренією.
• Довготривала підтримуюча терапія для запобігання рецидивам (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії.
• Лікування порушень поведінки у пацієнтів із деменцією із симптомами агресивності (вибухи гніву, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів.
• Розлади поведінки у випадках, якщо агресивна або асоціальна поведінка є провідним проявом хвороби.
• Лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до рисперидону та інших компонентів препарату, період вагітності або годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою. Частота прийому — 1 — 2 рази на добу. Вища добова доза препарату — 16 мг на добу.

Шизофренія Дорослі та діти старше 15 років. Початкова доза (в перший день) становить 2 мг на добу за 1 — 2 прийоми. На другий день добову дозу можна підвищити до 4 мг за 2 прийоми. Далі дозу можна або зберегти на рівні 4 мг на добу або, за необхідності, відкоригувати. Звичайно (для більшості хворих) оптимальною дозою є 4 — 8 мг на добу. Деяким пацієнтам необхідне більш повільне підвищення дози при більш низькій початковій та підтримуючій дозах

При застосуванні препарату у дозі більше 10 мг на добу підвищення ефективності не спостерігається, однак зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Літні пацієнти або пацієнти з печінковою і/або нирковою недостатністю. Початкова доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. За необхідності дозу можна поступово підвищувати (залежно від стану пацієнта) на 0,5 мг на добу, але не частіше ніж через день, до досягнення дози 1 — 2 мг 2 рази на добу. Як правило, хворими літнього віку рисперидон переноситься добре; у хворих з печінковою і/або нирковою недостатністю препарат слід застосовувати з обережністю.

Порушення поведінки у пацієнтів з деменцією. Лікування слід розпочинати з початкової дози 0,25 мг 2 рази на добу (застосовують препарат з можливістю такого дозування). За необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату 2 рази на добу. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг 2 рази на добу.

Після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату.

Біполярні розлади — додаткова терапія. Рекомендована початкова доза становить 2 мг або 3 мг на добу. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 1 мг на добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 1 — 6 мг на добу.

Асоціальні прояви та інші порушення поведінки.

Пацієнти з масою тіла >50 кг.

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на день. За необхідності дозу дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з масою тіла <50 кг.

Рекомендована початкова доза — 0,25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні необхідно періодично переглядати режим дозування і коригувати його протягом усієї терапії.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

Рекомендована початкова доза — 0,5 мг 2 рази на добу. Зазначену дозу можна індивідуально збільшувати з 0,5 мг 2 рази на добу до 1 — 2 мг 2 рази на добу. При лікуванні пацієнтів цієї групи рисперидон слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації.

Для отримання дози 0,25 мг рекомендується застосовувати рисперидон пероральний розчин.

Побічні реакції

Препарат, як правило, добре переноситься. Слід відмітити, що в багатьох випадках побічні ефекти внаслідок прийому препарату важко відрізнити від симптомів основного захворювання. Під час прийому рисперидону можливі такі побічні ефекти

з боку центральної нервової системи: часто — безсоння, тривожність, збудження, запаморочення, головний біль; рідко — сонливість, утомлюваність, порушення концентрації уваги, екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), дуже рідко — судомні напади, пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції, гіперволемія (обумовлена полідипсією або синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормона). Седативний ефект, як правило, минущий, частіше відмічається у підлітків, ніж у дорослих. Частота та тяжкість екстрапірамідних симптомів слабковиражені та носять оборотний характер. Вони зникають після зниження дози або (за необхідності) після призначення антипаркінсонічних препаратів;

з боку серцево-судинної системи: рідко — ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія; дуже рідко — інсульт (у літніх хворих із факторами ризику);

з боку травної системи: часто — запор; рідко — абдомінальні болі, диспепсія, нудота, блювання, дисфагія, підвищення рівня печінкових ферментів;

з боку шкіри та сполучної тканини: рідко — ксеродермія, гіперпігментація, фотосенсибілізація;

з боку ендокринної системи: рідко — підвищення маси тіла, периферичні набряки; дуже рідко — гіперглікемія, загострення цукрового діабету. Можливе дозозалежне підвищення рівня пролактину в плазмі крові, у зв'язку з чим можливі такі прояви: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея;

з боку сечостатевої системи: рідко — пріапізм, порушення ерекції, еякуляції, аноргазмія, дизурія, поліурія, нетримання сечі;

з боку системи кровотворення: дуже рідко — незначна нейтро- та тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія;

з боку органів чуття: рідко — порушення акомодації, зниження гостроти зору, ксерофтальмія;

алергічні реакції: рідко — риніт, ангіоневротичний набряк, шкірний висип;

з боку опорно-рухового апарату: біль у суглобах та м'язах.

Передозування

Симптоми: сонливість, проява надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, у поодиноких випадках — подовження на ЕКГ інтервалу QT. При гострому передозуванні слід враховувати можливість одночасного прийому пацієнтом декількох препаратів.

Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий втратив свідомість), призначення активованого вугілля разом із проносним. Моніторування ЕКГ для виявлення можливих порушень серцевого ритму. Специфічного антидота немає. Застосовують симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво-важливих функцій організму. За наявності артеріальної гіпотензії і при судинному колапсі– інфузійна терапія і/або симпатоміметичні препарати. При розвитку гострих екстрапірамідних розладів — призначення антихолінергічних препаратів.

Постійний медичний нагляд і моніторування слід продовжувати до усунення симптомів інтоксикації.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний при вагітності. Застосування рисперидону в період вагітності можливе тільки у разі, коли очікуваний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити годування.

Діти.

Застосування дітям молодше 15 років детально не вивчено. Не рекомендується застосовувати для лікування шизофренії у пацієнтів молодше 15 років, для лікування біполярних розладів — у пацієнтів молодше 18 років.

Особливі заходи безпеки.

На початку терапії Нейриспіном-Здоров'я рекомендується поступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії пролонгованими формами нейролептиків, то прийом препарату рекомендується починати замість попереднього препарату.

На початку лікування, особливо при підборі дози, може виникати ортостатична гіпотензія, тому Нейриспін-Здоров'я з особливою обережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікування пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозу слід зменшити.

Особливої уваги під час терапії потребують хворі літнього віку із захворюваннями нирок або печінки, а також хворі з деменцією. З особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування пацієнтів із хворобою Паркінсона та хворих на епілепсію через можливість погіршення основного захворювання. Також з обережністю застосовують хворим, які мають підвищений ризик аспіраційної пневмонії.

З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісного нейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів, включаючи Нейриспін-Здоров'я. Ризик пізньої дискінезії особливо високий у хворих літнього віку з деменцією (жінок) та у хворих з біполярними розладами. При злоякісному нейролептичному синдромі, який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, вегетативною нестабільністю, зміненим станом свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази, призначають відповідну симптоматичну терапію. Лікування злоякісного нейролептичного синдрому необхідно проводити в реанімаційному відділенні або в аналогічних умовах стаціонару.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат сумісно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (амітриптилін, хлорпромазин, дроперидол, тіоридазин, пімозид, хінідин, прокаїнамід, соталол, ефедрин, епінефрин, тербуталін, еритроміцин, триметоприм/сульфаметоксазол, кетоконазол, флуконазол та ін.).

Препарат може маскувати симптоми передозування деяких лікарських засобів, а також симптоми таких станів, як непрохідність кишечнику, синдром Рейє, пухлина мозку.

Препарат слід відміняти поступово. При різкій відміні препарату можливі рецидиви симптомів психозу та поява розладів, пов'язаних із мимовільними рухами (акатизія, дистонія та дискінезія).

В період лікування не допускається вживання алкоголю.

Пацієнти повинні бути попереджені про можливість збільшення маси тіла, внаслідок чого необхідно утримуватися від переїдання. Збільшення маси тіла залежить від дози препарату та частіше виникає у пацієнтів молодого віку, а також осіб, які раніше не застосовували антипсихотичні препарати. Маса тіла збільшується звичайно протягом перших 12 тижнів лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Нейриспін-Здоров'я слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При сумісному застосуванні рисперидону з препаратами-антагоністами дофамінових рецепторів може спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів, переважно язика і/або обличчя), що вимагає припинення усіх антипсихотичних препаратів. Препарат знижує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

При одночасному застосуванні з етанолом, лікарськими засобами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи можливе адитивне пригнічення її функції. При застосуванні рисперидону підсилюється ефект гіпотензивних препаратів центральної дії; гіпотензивна дія гуанетидину знижується.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, b-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в крові, не впливаючи на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Одночасний прийом флуоксетину може спричинити підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові, однак внаслідок індукції ферментів печінки кількість утвореного метаболіту рисперидону зменшується.

При сумісному застосуванні з карбамазепіном та іншими індукторами печінкових ферментів спостерігалось зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові, тому при одночасному призначенні цих препаратів з Нейриспіном-Здоров'я може виникнути необхідність у підвищенні дози останнього. При припиненні прийому таких препаратів дозу Нейриспіну-Здоров'я слід переглянути.

Клозапін знижує кліренс рисперидону.

За необхідності додаткового седативного ефекту одночасно з Нейриспіном-Здоров'я можна призначати похідні бензодіазепіну.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Нейриспін-Здоров'я — антипсихотичний засіб; чинить також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Похідне бензизоксазолу, селективний моноамінергічний антагоніст. Виявляє високу афінність до серотонінових 5-НТ₂ та дофамінових D₂-рецепторів, зв'язується також з a₁-адренорецепторами і, при трохи меншій афінності, з Н₁-гістаміновими і a₂-адренорецепторами. Не має спорідненості із холінорецепторами.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D₂-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальної системи. Будучи потужним D₂-антагоністом (що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), рисперидон пригнічує симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. При цьому він спричиняє менш виражене пригнічення моторної активності і значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм рисперидону до серотоніну та дофаміну знижує вираженість екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Седативна дія рисперидону обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія — блокадою дофамінових D₂-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія — блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Рисперидон може індукувати дозозалежне підвищення концентрації пролактину в плазмі крови.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–2 години. Зв'язується з білками плазми (альбуміном і a₁-кислотним глікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в центральну нервову систему, виділяється у грудне молоко; обсяг розподілу становить 1–2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту Р₄₅₀ 2D6 частково гідроксилюванням з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію (рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію), що зв'язується з білками плазми на 77%, частково — шляхом N-дезалкілування. У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону — протягом 4 — 5 днів; концентрації в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Період напіввиведення рисперидону — 3 години, 9-гідроксирисперидону — 20 — 24 години. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею (35- 45% — у вигляді рисперидону та 9-гідроксирисперидону, інша частина — у вигляді неактивних метаболітів), 14% — з калом.

Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів. У пацієнтів літнього віку і/або з нирковою недостатністю після одноразового прийому препарату спостерігаються підвищені концентрації в плазмі й уповільнене виведення рисперидону. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від концентрації у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;

таблетки по 0,5 мг — рожевого кольору з перламутровим відтінком;

по 1 мг — білого кольору з перламутровим відтінком;

по 2 мг — жовтувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком;

по 4 мг — світло-зеленого кольору з перламутровим відтінком.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 0,5 мг № 10’2, № 10’6 у блістері в коробці; по 1 мг, 2 мг, 4 мг № 10’2, № 10’6 у блістері в коробці, № 100 у контейнері в коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.