ФЛУКОНАЗОЛ-ДАРНИЦЯ (FLUCONAZOLE-DARNITSA capsules)

Склад і форма випуску

капсули 50 мг, № 10
Флуконазол
50 мг
№ UA/1153/01/01 від 04.04.2019
За рецептом
капсули 100 мг, № 10
Флуконазол
100 мг
№ UA/1153/01/02 від 04.04.2019
За рецептом
капсули 150 мг, № 1, 2, 3
Флуконазол
150 мг
№ UA/1153/01/03 від 04.04.2019
За рецептом

Актуальна інформація

Флуконазол є триазольним фунгістатичним лікарським засобом, що застосовується при лікуванні системних і поверхневих грибкових інфекцій. Це схвалений FDA препарат для лікування кандидозу піхви, кандидозу ротоглотки і стравоходу, інфекцій сечовивідних шляхів Candida, перитоніту і системних інфекцій Candida, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та пневмонію, а також криптококовий менінгіт. З метою профілактики ― для зниження захворюваності на кандидоз у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку і які отримують цитотоксичну хіміотерапію і/або променеву терапію (Govindarajan A., Aboeed A., 2020).

Загальна інформація про препарат

Флуконазол було схвалено для застосування в США в 1990 р., і натепер на нього щорічно виписують більше 12 млн рецептів. Сучасні показання включають лікування грибкових інфекцій, викликаних видом Candida і Cryptococcus. Звичайна рекомендована доза становить 100–400 мг/добу, залежно від типу і тяжкості інфекції. Загальні побічні ефекти включають нудоту, блювання.

Існує кілька груп протигрибкових препаратів для лікування як системних, так і поверхневих грибкових інфекцій, серед яких і Флуконазол. Він є синтетичним фторованим похідним біс-тріазолу, широко застосовується завдяки його високій протигрибковій активності та широкому спектру протигрибкових властивостей. Флуконазол володіє помітними перевагами в порівнянні з іншими лікарськими препаратами з групи похідних азолу, а саме: найкраща розчинність у воді (8 мг/мл, при 37 °C) і більш висока біодоступність. Однак при застосуванні препарату в якості системної терапії можуть виникати побічні реакції, такі як нудота, блювання, здуття живота, діарея і біль у животі, які знижують прихильність пацієнта до лікування при тривалій терапії; а також при одночасному застосуванні флуконазолу з іншими препаратами характерні різні лікарські взаємодії (Denning D.W., Hope W.W., 2010; Polvi E.J. et al., 2015).

Молекула флуконазолу має відносно велику молекулярну масу і є гідрофобною, що покращує її біодоступність при в/в або пероральному введенні; однак ці характеристики є проблемою при застосуванні даного препарату. Усе ж після системного застосування флуконазол швидко накопичується в роговому шарі шкіри. Завдяки цій характеристиці флуконазол вважається придатним препаратом для місцевого застосування, що може стати ефективним альтернативним способом лікування поверхневих грибкових інфекцій (Mut A.M. et al., 2018). Але таке широке застосування призвело до збільшення кількості стійких до флуконазолу штамів Candida (наприклад C. glabrata та C. krusei) (Pfaller M. et al., 2001). Тому у такому разі необхідне введення високих доз препарату і застосування декількох лікарських засобів одного терапевтичного спрямування.

Проблема резистентності

Розвиток резистентності до існуючих на даний час клінічно застосовуваних протигрибкових препаратів, особливо азольних, стало проблемою, яка набирає обертів. Деякі види Candida, такі як C. krusei і недавно описані штами C. auris, є за своєю природою стійкими або менш сприйнятливими до окремих класів протигрибкових препаратів, у той час як інші, включаючи C. glabrata, набувають лікарської стійкості після впливу антімікотиків на них (Arendrup M.C. et al., 2017). Азоли фунгістатично активні проти роду Candida і діють шляхом зв’язування і пригнічення внутрішньоклітинного цільового ферменту (14-α-деметілази), який бере участь у біосинтезі ергостеролу. Основні механізми стійкості до флуконазолу включають мутацію гена-мішені, активацію мішені й ефлюксні насоси. Отже, механізм, що забезпечує стійкість до азолів, неоднорідний серед різних видів збудників; відповідно, є розумним припустити, що нанокапсули з ліпідним ядром можуть долати лікарську стійкість декількома способами.

Інкапсуляція флуконазолу?

Останнім часом вчені звернули увагу на біосумісні ліпіди в якості носіїв для доставки погано розчинних ліків (Pouton C.W., 2006), серед яких ліпідні наночастинки на основі твердого матриксу стали найбільш цікавими.

Існує 2 типу ліпідних наночастинок з твердою матрицею, а саме тверді ліпідні наночастинки (SLN) і наноструктуровані ліпідні носії (NLC) (Das S. et al., 2011). SLN отримують з використанням твердих ліпідів (тобто ліпідів, які є твердими при кімнатній температурі, а також при температурі тіла). Ці ліпіди є біосумісними і здатні біологічно руйнуватися із загальновизнаним статусом безпеки. SLN довели свою високу ефективність за рядом параметрів, таких як використання органічних розчинників, біодоступність, висока ліпофільність, тривале вивільнення лікарського засобу з матриці наночастинок і проникнення через шкірний або слизовий бар’єр завдяки нанорозмірам. Проте кількість інкапсульованого препарату і профіль вивільнення препарату з SLN можуть змінюватися, що пов’язане з часом зберігання. NLC ж були розроблені в якості альтернативних систем-носіїв лікарських засобів у результаті подальшого вдосконалення і усунення частини недоліків SLN. Матриця NLC складається з просторово різних сумішей молекул ліпідів і нормальної суміші твердого та рідкого ліпідів, що робить матрицю більш зручною, щоб вмістити більше молекул лікарського засобу в порівнянні з SLN. Були опубліковані кілька звітів про дослідження SLN і NLC. Однак переваги NLC у порівнянні з SLN ще не повністю встановлені, і дослідження, проведені до теперішнього часу, дали кілька суперечливих результатів (Kovacevic A. et al., 2011). Тому в одному зі спостережень було проведено порівняння ефективності наночасток флуконазол-SLN і флуконазол-NLC на поширених флуконазолстійких штамах роду Candida.

Було встановлено, що тверді ліпідні наночастинки флуконазол-NLC більш ефективні проти роду Candida в порівнянні з флуконазол-SLN. Ця нова система доставки може протистояти штамам Candida, які проявляють низьку/нульову чутливість до звичайного складу флуконазолу. Грунтуючись на отриманих результатах, ці нові лікарські форми можуть підвищувати біодоступність і швидкість розчинення діючої речовини для підвищення її ефективності (Moazeni M. et al., 2019).

Таким чином, інкапсуляція може призвести до підвищення ефективності й безпеки противогрибкового лікарського засобу (Pandey R. et al., 2005). Ця технологія пропонує кілька переваг, таких як захист діючих речовин, контрольоване й уповільнене вивільнення, підвищення терапевтичного ефекту і зменшення вираженості побічних ефектів (de Assis D.N. et al., 2008). У зв’язку із цим кілька протигрибкових препаратів вміщені в наночастинки, результати при застосуванні на тваринних моделях і в клінічній терапії були позитивними (Maheshwari R.G. et al., 2012).

Лікування інвазивних грибкових захворювань у новонароджених та дітей

Інвазивні грибкові захворювання є важливою причиною захворюваності та смертності у недоношених новонароджених і дітей з ослабленим імунітетом. Їх діагностика все ще ускладнена, а терапевтичне спостереження ― це складний процес. Було проведено загальнонаціональне опитування серед 13 найбільших педіатричних відділень Великобританії, щоб отримати уявлення про поточний стан інвазивних грибкових захворювань у новонароджених та дітей. Протигрибкова профілактика призначалася в більшості центрів для дітей з вкрай низькою масою тіла і гематоонкологічних хворих високого ризику, але з величезною різноманітністю протигрибкових препаратів, що застосовувалися. Емпіричне лікування було схвалено більшістю центрів у разі фебрильної нейтропенії. Перша лінія терапії при кандидемії представлена флуконазолом або ліпосомальним амфотерицином В (Ferreras-Antolín L. et al., 2019).

Оптимізовані форми на основі хітозанового/аніонного поліелектролітного комплексу для вагінальної доставки флуконазолу

Кандидоз є поширеною грибкової інфекцією, у близько 75% здорових жінок відзначають як мінімум 1 епізод інфекції протягом репродуктивного життя. В організмі здорової жінки лактобацили домінують у вагінальній флорі, підтримуючи кислотний pH за рахунок виробництва органічних кислот. Будь-яке порушення рН піхви або мікрофлори піхви може потенційно призвести до зростання патогенних мікроорганізмів. Існують дані, що Candida albicans викликає більше 80% діагностованих вагінальних інфекцій. Азолові протигрибкові препарати вважаються найбільш часто застосовуваним класом для лікування вагінального кандидозу. Флуконазол є протигрибковим тріазолом, який можна застосовувати для лікування декількох грибкових інфекцій, включаючи вагінальний кандидоз. Пероральне ж застосування флуконазолу обумовлює розвиток побічних реакцій з боку ШКТ, таких як нудота, блювання, біль у животі та діарея, особливо в разі тривалого лікування. У зв’язку із цим вчені акцентували свою увагу на вагінальному шляху доставки даного препарату. Однак введення лікарського засобу цим шляхом зазвичай пов’язане з коротким періодом перебування в порожнині піхви. Тому звернули увагу на те, що мукоадгезивні системи продемонстрували потенціал у продовженні часу перебування очних, назальних, вагінальних і букальних систем доставки ліків і, таким чином, у підтримці вивільнення ліків.

Хітозан є лінійним катіонним полісахаридом, який утворюється з N-глюкозаміну і невеликої кількості N-ацетилглюкозаміну. Його отримують деацетилюванням хітину, основного компонента екзоскелету морських ракоподібних. Останнім часом він особливо популярний у якості платформи для доставки ліків завдяки своїм мукоадгезивним властивостям, що сприяють збільшенню проникнення, і контрольованому вивільненню. Більше того, він визнаний безпечним, біосумісним і біорозкладаним полімером. Катіонна природа хітозану сприяє взаємодії з аніонним полісахаридом або синтетичним полімером, таким як альгінат Na, ксантанова камідь і карбопол.

Поліелектролітні комплекси утворюються між різнорідними зарядженими полімерами при електростатичних взаємодіях без втручання хімічних зшиваючих агентів. Вони ніби «вловлюють» ліки, що призводить до зміни вивільнення препарату і підвищення його стабільності. Електростатичні тяжіння між іонізованими аміногрупами хітозану і карбоксильними групами аніонного полімеру є основними взаємодіями в синтезі комплексів. В останні роки багато дослідників вивчали ці комплекси як перспективні системи доставки для контролю вивільнення ліків. Таким чином, одна з робіт була спрямована на вивчення потенційної можливості цих комплексів для розробки флуконазол-ліофілізованих вагінальних вставок з контрольованим вивільненням лікарського засобу, поліпшеною затримкою в піхві і, отже, підвищеною протигрибковою активністю і кращою прихильністю пацієнта до лікування. Таким чином, оптимізована композиція, яка містить хітозан/альгінат (5:5), продемонструвала контрольоване вивільнення лікарського засобу, адекватну мукоадгезію і, отже, відповідну затримку в піхві. Крім того, вона показала підвищену протигрибкову активність проти Candida albicans як in vitro, так і in vivo зі зменшенням кількості запальних клітин. Отже, пропонована вагінальна форма на основі поліелектролітного комплексу могла б стати перспективною платформою для вагінальної доставки протигрибкових ліків з метою лікування вагінального кандидозу (Darwesh B. et al., 2018).

Дата додавання: 08.04.2021 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують ФЛУКОНАЗОЛ-ДАРНИЦЯ

Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Баланопостит МКХ N48.1
Вагінальний кандидоз МКХ B37.3
Гастрит МКХ K29.7
Гостра запальна хвороба матки МКХ N71.0
Гострий вагініт МКХ N76.0
Гострий мастит МКХ N61
Гострий сальпінгоофорит МКХ N70.0
Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит МКХ N10
Гострий фаринготонзиліт МКХ J03.9
Дисфункціональна маткова кровотеча (ДМК) МКХ N93.9
Жіноче безпліддя МКХ N97.9
Кандидоз вульви і вагіни МКХ B37.3
Кандидозний стоматит МКХ B37.0
Мікоз стоп МКХ B35.3
Необструктивний хронічний пієлонефрит, пов'язаний з рефлюксом МКХ N11.0
Неповний аборт без ускладнень МКХ O06.4
Пневмонія МКХ J18.0
Урогенітальний трихомоніаз МКХ A59.0
Хронічний сальпінгоофорит МКХ N70.1

Рекомендовані аналоги ФЛУКОНАЗОЛ-ДАРНИЦЯ:

ДИФЛАЗОН
KRKA d.d. Novo Mesto
ДИФЛАЗОН
капсули 50 мг, № 7
ДИФЛАЗОН
капсули 100 мг, № 28
ДИФЛАЗОН
капсули 150 мг, № 1, 2, 4
протигрибкові засоби для системного застосування
ДИФЛЮЗОЛ
Київмедпрепарат
ДИФЛЮЗОЛ
капсули 50 мг блістер, № 7
капсули 100 мг блістер, № 7
протигрибкові засоби для системного застосування
ДИФЛЮЗОЛ капсули 150 мг
Київмедпрепарат
ДИФЛЮЗОЛ капсули 150 мг
капсули 150 мг блістер, № 1, 2
протигрибкові засоби для системного застосування
ДИФЛЮКАН
Pfizer Inc.
ДИФЛЮКАН
капсули 50 мг блістер у картонній упаковці, № 7
капсули 100 мг блістер у картонній упаковці, № 10
капсули 150 мг блістер у картонній упаковці, № 1
протигрибкові засоби для системного застосування
МЕДОФЛЮКОН
Medochemie Ltd
МЕДОФЛЮКОН
капсули 50 мг, № 7
МЕДОФЛЮКОН
капсули 150 мг, № 1
протигрибкові засоби для системного застосування
МІКОМАКС 150
Санофі-Авентіс Україна
МІКОМАКС 150
капсули 150 мг блістер, № 1, 3
протигрибкові засоби для системного застосування
ФЛУЗАМЕД
Rompharm Company
ФЛУЗАМЕД
капсули тверді 150 мг блістер, № 1
капсули тверді 150 мг блістер, № 1
протигрибкові засоби для системного застосування
ФЛУКОНАЗОЛ
Ananta Medicare
Флуконазол
розчин для інфузій 200 мг/100 мл контейнер 100 мл, № 1
Технолог
Флуконазол
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг блістер, № 10
Флуконазол
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг блістер, № 10
Флуконазол
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг блістер, № 2
Юрія-Фарм
Флуконазол
розчин для інфузій 2 мг/мл пляшка 50 мл, № 1
Флуконазол
розчин для інфузій 2 мг/мл пляшка 100 мл, № 1
розчин для інфузій 2 мг/мл пляшка 200 мл, № 1
Інфузія
Флуконазол
розчин для інфузій 0,2 % пляшка 100 мл, № 1
ФЛУКОНАЗОЛ-ЗДОРОВ'Я
Здоров'я ФК
Флуконазол
капсули 50 мг блістер, № 10
Флуконазол
капсули 100 мг блістер, № 10
Флуконазол
капсули 150 мг блістер, № 1, 2, 3
ФЛУКОНАЗОЛ-ЗДОРОВ'Я ФОРТЕ
Здоров'я ФК
Флуконазол
капсули тверді 200 мг блістер, № 2
Флуконазол
капсули тверді 200 мг блістер, № 4, 7
ФЛУКОНАЗОЛ-КР
Червона зірка
Флуконазол
капсули 50 мг блістер, № 7
Флуконазол
капсули 50 мг блістер, № 10
Флуконазол
капсули 100 мг блістер, № 7, 10
Флуконазол
капсули 150 мг блістер, № 1, 2, 4
протигрибкові засоби для системного застосування
ФЛУКОНАЗОЛ
Астрафарм
ФЛУКОНАЗОЛ
капсули 50 мг блістер, № 10
капсули 100 мг блістер, № 10
капсули 150 мг блістер у коробці, № 1, 2
протигрибкові засоби для системного застосування
ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА
Тева Україна
ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА
капсули тверді 50 мг блістер у коробці, № 10
капсули тверді 100 мг блістер у коробці, № 10
капсули тверді 150 мг блістер у коробці, № 1
протигрибкові засоби для системного застосування
ФЛУНОЛ
Nobel
ФЛУНОЛ
капсули 150 мг, № 1, 2
протигрибкові засоби для системного застосування
ФЛЮКОРИК
SUN
ФЛЮКОРИК
капсули 150 мг, № 1
протигрибкові засоби для системного застосування

Ціни на ФЛУКОНАЗОЛ-ДАРНИЦЯ в містах України

Вінниця 51.59 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Волошкова, 9, тел.: +38043227154947.90 грн./уп.

Дніпро 51.76 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, вул. Артековська, 19, тел.: +38067334735047.60 грн./уп.

Житомир 49.62 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Чуднівська, 96, тел.: +38093242156247.90 грн./уп.

Запоріжжя 50.27 грн./уп.

«АПТЕКА ШАР@» Запоріжжя, вул. Ентузіастів, 2, тел.: +38050450256347.50 грн./уп.

Івано-Франківск 51.41 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +38034273062348.60 грн./уп.

Київ 52.35 грн./уп.

«ФАРМАЦІЯ» Київ, вул. Ентузіастів, 13А, тел.: +38044295021045.59 грн./уп.

Кропивницький 49.79 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, перехр. Героїв України / Жадова Генерала, 24/2748.30 грн./уп.

Луцьк 53.96 грн./уп.

«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Ковельська, 47, тел.: +38050378711247.31 грн./уп.

Львів 50.93 грн./уп.

«АПТЕКА КОПІЙКА» Львів, просп. Червоної Калини, 64, тел.: +38032221181948.37 грн./уп.

Миколаїв 53.24 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Космонавтів, 62, тел.: +38063023166947.90 грн./уп.

Одеса 56.36 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Одеса, вул. Черняховського, 1, тел.: +38048793396149.53 грн./уп.

Полтава 49.92 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Соборності, 76, тел.: +38063186759248.30 грн./уп.

Рівне 51.09 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Дубенська, 7, тел.: +38036262814448.30 грн./уп.

Суми 50.02 грн./уп.

«АПТЕКА КОПІЙКА» Суми, вул. Харківська, 12, тел.: +38054236002146.18 грн./уп.

Тернопіль 52.31 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Лучаківського, 14, тел.: +38035222440448.60 грн./уп.

Ужгород 50.55 грн./уп.

«АПТЕКА КОПІЙКА» Ужгород, вул. Капушанська, 19, тел.: +38031261586147.06 грн./уп.

Харків 52.29 грн./уп.

«АПТЕКА КОПІЙКА» Харків, шосе Салтівське, 262Б, тел.: +38063446197947.50 грн./уп.

Херсон 50.45 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Херсон, вул. Шенгелія, 11А, тел.: +38055239029446.60 грн./уп.

Хмельницький 51.01 грн./уп.

«АПТЕКА КОПІЙКА» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 16, тел.: +38038265684047.06 грн./уп.

Черкаси 50.99 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 39, тел.: +38047238635046.60 грн./уп.

Чернігів 50.6 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +38046264109448.90 грн./уп.

Чернівці 50.83 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +38037251477748.90 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko