• Кабинет
  • ЕЗОЛОНГ (EZOLONG)

    Склад і форма випуску

    таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг блістер у коробці, № 14Ціни в аптеках
    Езомепразол
    20 мг
    № UA/11328/01/01 від 26.05.2020
    B За рецептом
    таблетки, вкриті плівковою оболонкою 40 мг блістер у коробці, № 14Ціни в аптеках
    Езомепразол
    40 мг
    № UA/11328/01/02 від 26.05.2020
    B За рецептом

    Фармакологічні властивості

    фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно спрямованому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонної помпи (ІПП) у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

    Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н+К+-АТФази — кислотної помпи, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.

    Після перорального застосування 20 і 40 мг езомепразолу дія настає протягом 1 год. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% при визначенні цього показника через 6–7 год після прийому дози на 5-й день.

    Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більше 4 у середньому протягом 13 і 17 год відповідно та більше 24 год у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частка пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більше 4 протягом 8; 12 і 16 год після прийому 20 мг езомепразолу, становила відповідно 76; 54 та 24%. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97; 92 та 56%.

    При використанні AUC в якості непрямого показника концентрації в плазмі крові була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.

    Терапевтичні ефекти пригнічення секреції соляної кислоти. Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70% хворих після 4 тиж лікування та у 93% — після 8 тиж лікування.

    Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом 1 тиж разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helіcobacter pylorі приблизно у 90% хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.

    Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції cоляної кислоти. У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти. Рівеь хромограніну А (CgA) також підвищується у зв’язку зі зниженням шлункової кислотності.

    Можливо, збільшення кількості ECL-клітин пов’язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що виявлено у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу.

    Були отримані повідомлення про декілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та зворотний характер.

    Зниження кислотності шлункового соку внаслідок застосування будь-якого ІПП збільшує у шлунку кількість бактерій, наявних у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування ІПП може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campylobacter, та у госпітальних хворих, можливо, також Clostrіdіum dіffіcіle.

    Езомепразол був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

    Езомепразол був ефективним при профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗП (у пацієнтів віком від 60 років та/або з виразкою в анамнезі).

    Фармакокінетика. Абсорбція. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 1–2 год після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64% після прийому разової дози 40 мг і зростає до 89% після повторного прийому 1 раз на добу. Для 20 мг езомепразолу відповідні значення — 50 і 68%.

    Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу щодо кислотності у порожнині шлунка.

    Розподіл. Vd у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв’язується з протеїнами плазми крові.

    Метаболізм. Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP 2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP 3А4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону — головного метаболіту у плазмі крові.

    Виведення. Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP 2С19 (екстенсивних метаболізаторів).

    Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год після разової дози та близько 9 л/год після повторного прийому. Т½ з плазми крові становить близько 1,3 год після повторного прийому дози 1 раз на добу. Езомепразол повністю виводиться із плазми крові між прийомами доз без тенденції до кумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.

    Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80% перорально введеної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інші — кишечником. Менше 1% початкової лікарської речовини виявляється в сечі.

    Особливі групи пацієнтів

    Повільні метаболізатори. Близько 2,9±1,5% популяції пацієнтів мають недостатність ферменту CYP 2С19 (їх називають повільними метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу здебільшого здійснюється CYP 3А4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у слабких метаболізаторів приблизно на 100% вище, ніж в осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP 2С19 (швидких метаболізаторів). Середня Cmax у плазмі крові збільшується приблизно на 60%. Ці результати жодним чином не впливають на дозування езомепразолу.

    Пацієнти з порушенням функції печінки. Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою та помірною дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжким порушенням функцій печінки, що призводить до збільшення AUC у 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозним порушенням функцій печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1 раз на добу.

    Пацієнти з порушенням функцій нирок. Досліджень за участю даної категорії пацієнтів не проводили. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної початкової сполуки, змін метаболізму у хворих з порушенням функцій нирок не очікується.

    Пацієнти літнього віку. Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього віку (71–80 років).

    Педіатричні пацієнти. Після багаторазового застосування 20 та 40 мг езомепразолу загальний вплив та час досягнення Cmax препарату у плазмі крові у дітей віком 12–18 років був таким самим, як у дорослих.

    Гендерні особливості. Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення AUC у жінок вище на 30% порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов’язаної зі статтю, не виявлено при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозу езомепразолу.

    Показання ЕЗОЛОНГ

    гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

    – лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;

    – довготривале лікування з метою запобігання рецидиву;

    – симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

    У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helіcobacter pylorі:

    – лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з Helіcobacter pylorі;

    – запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих з виразками, спричиненими Helіcobacter pylorі.

    Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗП:

    – лікування виразок, спричинених терапією НПЗП;

    – профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗП.

    Профілактика рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після в/в лікування езомепразолом.

    Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона.

    Застосування ЕЗОЛОНГ

    препарат застосовувати внутрішньо дорослим та дітям віком від 12 років. Таблетки приймати цілими за 1 год до прийому їжі та запивати достатньою кількістю води. Таблетки не слід розжовувати або подрібнювати. Зазвичай тривалість курсу лікування визначає лікар.

    Дорослі та діти віком від 12 років. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

    Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тиж. Додаткові 4 тиж рекомендуються для пацієнтів, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.

    Довготривале лікування з метою запобігання рецидиву: 20 мг 1 раз на добу.

    Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається протягом 4 тиж лікування, пацієнта потрібно обстежити. При усуненні симптомів подальший їх контроль може бути досягнутий при прийомі 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати схему «у разі потреби», яка передбачає прийом 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які застосовували НПЗП та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів з використанням схеми «у разі потреби» не рекомендований.

    Дорослі

    Лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з Helіcobacter pylorі: 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

    Запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих з виразками, спричиненими Helіcobacter pylorі: 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

    Лікування виразок шлунка, асоційованих з лікуванням НПЗП: рекомендована доза — 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4–8 тиж.

    Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з лікуванням НПЗП, у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу.

    Профілактика рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після в/в лікування езомепразолом: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тиж. Періоду перорального застосування езомепразолу має передувати терапія, спрямована на пригнічення кислотності, яка полягає в застосуванні езомепразолу у формі р-ну для інфузій.

    Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона: 40 мг 2 рази на добу. Дозу слід підбирати індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Відповідно до отриманих клінічних даних у більшості пацієнтів захворювання можна контролювати шляхом прийому 80–160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її слід розділити на 2 прийоми.

    Пацієнти з порушенням функції нирок. Відсутня необхідність у корекції режиму дозування. Через відсутність досвіду застосування езомерпазолу пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю.

    Порушення функції печінки. Відсутня необхідність у корекції режиму дозування пацієнтам зі слабким та помірним порушенням функцій печінки. Для пацієнтів з тяжким порушенням функцій печінки максимальна доза езомепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

    Пацієнти літнього віку. Відсутня необхідність у корекції режиму дозування.

    Протипоказання

    відома підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату. Одночасне застосування з атазанавіром, нелфінавіром.

    Побічна дія

    під час клінічних досліджень та після впровадження езомепразолу в широку медичну практику повідомлялося про наведені нижче побічні ефекти. Не виявлено дозозалежних ефектів. Небажані явища класифікувалися залежно від частоти виникнення: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000).

    З боку крові та лімфатичної системи: рідко ― лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко ― агрунолоцитоз, панцитопенія.

    З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, включаючи лихоманку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції/шок.

    З боку обміну речовин і харчування: нечасто — периферичні набряки; рідко — гіпонатріємія; дуже рідко — гіпомагніємія; тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії.

    Порушення психіки: нечасто — безсоння; рідко — збудження, депресія, сплутаність свідомості; дуже рідко — агресія, галюцинації.

    З боку нервової системи: часто — головний біль; нечасто — запаморочення, слабкість, парестезія, сонливість; рідко — порушення смаку.

    З боку органа зору: рідко — нечіткість зору.

    З боку органа слуху та лабіринтні порушення: нечасто — вертиго.

    З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — бронхоспазм.

    З боку ШКТ: часто — біль у животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання; нечасто — сухість у роті; рідко — стоматит, кандидоз ШКТ; дуже рідко — мікроскопічний коліт.

    З боку гепатобіліарної системи: нечасто — підвищення рівнів печінкових ферментів; рідко — гепатит з або без жовтяниці; дуже рідко — печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

    З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — дерматит, свербіж, кропив’янка, висип; рідко — алопеція, фоточутливість; дуже рідко — мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

    З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: нечасто — перелом стегна, зап’ястка або хребта (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); рідко — артралгія, міалгія; дуже рідко — м’язова слабкість.

    З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко — інтерстиціальний нефрит (у деяких пацієнтів — одночасно з нирковою недостатністю).

    З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — гінекомастія.

    Загальні розлади і порушення у місці введення: рідко — слабкість, посилення потовиділення.

    Особливості застосування

    у разі наявності сигнальних симптомів (таких як виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, гематемезис або мелена) та в разі, коли виразка шлунка підозрюється або наявна, слід виключити злоякісність, оскільки застосування езомепразолу може змінити симптоми та відстрочити встановлення правильного діагнозу.

    Пацієнтам, які застосовують препарат протягом тривалого часу (особливо особам, які приймають його більше року), слід знаходитися під регулярним наглядом.

    Пацієнтам, які застосовують препарат «у разі потреби», слід повідомити лікаря в разі зміни характеру симптомів.

    При призначенні езомепразолу для ерадикації Helіcobacter pylorі слід враховувати можливі лікарські взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP 3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію (якщо застосовувати потрійну терапію пацієнтам, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, що метаболізуються CYP 3A4, такі, наприклад, як цизаприд).

    Застосування ІПП може дещо підвищити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter.

    Застосування езомепразолу, як і всіх лікарських засобів, що інгібують секрецію кислоти, може призвести до зменшення всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв’язку з гіпо- або ахлоргідрією. Це слід враховувати пацієнтам зі зниженими запасами організму або факторами ризику зменшення всмоктування вітаміну В12 протягом довготривалої терапії.

    Під час застосування ІПП (у тому числі езомепразолу) повідомлялося про випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які їх застосовували щонайменше протягом 3 міс, або, у більшості випадків, протягом року. Можуть траплятися такі серйозні прояви гіпомагніємії, як підвищена втомлюваність, тетанії, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія. Але останні можуть починатися зненацька та непомітно. Гіпомагніємія усувалася після проведення замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП. Пацієнтам, яким передбачається проведення тривалого курсу лікування або які приймають ІПП з дигоксином або лікарськими засобами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретиками), перед початком лікування ІПП і періодично під час лікування слід здійснювати моніторинг рівня магнію у плазмі крові.

    Застосування ІПП, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу (>1 року), може помірно підвищити ризик перелому стегна, зап’ястка або хребта, переважно в осіб літнього віку або за наявності інших відповідних факторів ризику. Обсерваційні дослідження дозволяють припустити, що ІПП можуть підвищити загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі випадки з цих переломів можуть бути пов’язані з іншими факторами ризику. Пацієнтам з ризиком розвитку остеопорозу слід проходити обстеження та отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, а також забезпечити надходження вітаміну D та кальцію в необхідній кількості.

    Одночасне застосування езомепразолу та атазанавіру не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з ІПП уникнути неможливо, рекомендується здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнта в умовах стаціонару, а також підвищити дозу атазанавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

    Езомепразол є інгібітором CYP 2C19. На початку або наприкінці лікування езомепразолом слід розглядати потенціально можливу взаємодію з препаратами, які метаболізуються CYP 2C19. Спостерігається взаємодія між клопідогрелом та езомепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії не визначена. У якості запобіжного заходу рекомендується уникати одночасного застосування даної комбінації.

    При призначенні езомепразолу необхідно брати до уваги його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на концентрацію езомепразолу у плазмі крові.

    Збільшення рівня хромограніну (CgA) може перешкодити дослідженню з приводу нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути отримання хибних результатів, слід припинити лікування езомепразолом принаймні за 5 днів до вимірювання CgA.

    Застосування у період вагітності або годування грудьми

    Період вагітності. Клінічні дані щодо застосування езомепразолу для лікування вагітних обмежені. Результати досліджень великої кількості вагітних, які приймали рацемічну суміш омепразолу, вказують на відсутність мальформативного (порушення розвитку плода) та фетотоксичного ефектів. Дослідження езомепразолу на тваринах не показали прямого або опосередкованого негативного впливу на розвиток ембріона/плода. Дослідження рацемічної суміші на тваринах не продемонстрували прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, пологи і постнатальний розвиток. Препарат призначати в період вагітності з обережністю.

    Період годування грудьми. Не проведено досліджень за участю жінок, які годують грудьми. Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Тому езомепразол не слід застосовувати в період годування грудьми.

    Фертильність. Дослідження рацемічної суміші омепразолу на тваринах не продемонстрували впливу на фертильність.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У разі розвитку під час лікування запаморочення та/або нечіткості зору слід утриматися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

    Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 12 років.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

    Варфарин. У ході клінічних досліджень застосування 40 мг езомепразолу пацієнтами, які приймали варфарин, показало, що час коагуляції був у межах норми. Однак після широкого впровадження препарату в медичну практику було декілька повідомлень про клінічно значуще збільшення часу коагуляції, тому при одночасному застосуванні езомепразолу та варфарину (або інших кумаринових дериватів) слід контролювати показники коагуляції.

    Вориконазол. Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP 2C19. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) призводило до збільшення Cmax та AUC для вориконазолу (CYP 2C19 субстрату) на 15 та 41% відповідно.

    Діазепам. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу СYР 2С19 субстрату діазепаму на 45%.

    Інгібітори протеази. Відзначалася взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази (антиретровірусними препаратами). Клінічна значущість та механізми таких взаємодій не завжди відомі. Підвищення шлункового рН протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інші механізми взаємодії, можливо, пов’язані з пригніченням CYP 2C19. У разі застосування деяких антиретровірусних засобів, таких як атазанавір та нелфінавір, відзначалося зниження рівня останніх у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом. Через це супутнє застосування омепразолу та таких препаратів, як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг та ритонавіром 100 мг у здорових добровольців спричиняло суттєве послаблення дії атазанавіру (приблизно 75% зменшення AUC, Сmах, Cmіn). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на ефективність атазанавіру. Повідомлялося про підвищення рівнів у плазмі крові інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати (дарунавір, апренавір, лопінавір), рівні яких у плазмі крові залишалися незміненими при одночасному застосуванні з омепразолом.

    Зважаючи на подібність фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та езомепразолу, не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром. Одночасне застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказане.

    Клопідогрел. У здорових осіб відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримувальна доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 40% та зменшення максимальної інгібуючої активності (АДФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у середньому на 14%.

    У дослідженні за участю здорових осіб, у якому вивчали застосування клопідогрелу разом з комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти порівняно з клопідогрелом у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу майже на 40%. Проте максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрел окремо та клопідогрел + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота), що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

    Ряд обсерваційних та клінічних досліджень щодо фармакокінетичної й фармакодинамічної взаємодії продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик основних серцево-судинних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрел разом із ІПП. Як застереження, рекомендується уникати одночасного застосування клопідогрелу.

    Лікарські засоби, що метаболізуються СYР 2С19. Езомепразол інгібує СYР 2С19 — головний фермент, який метаболізує езомепразол. Тому при застосуванні езомепразолу в комбінації з препаратами, які метаболізуються СYР 2С19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому може бути необхідним зниження їх дози. Цю обставину слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу «у разі потреби».

    Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від pH. Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо їх абсорбція залежить від кислотності шлункового соку.

    Як і у випадку з іншими препаратами, що знижують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування езомепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг/добу) та дигоксину у здорових осіб підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у 2 із 10 осіб — на 30%). Про дигоксинову токсичність повідомлялося рідко. Але незважаючи на це, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні езомепразолу у високих дозах у пацієнтів літнього віку. Слід здійснювати посилений терапевтичний лікарський моніторинг рівня дигоксину.

    Метотрексат. Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у крові у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з ІПП. У разі необхідності введення метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразолу.

    Такролімус. При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу у плазмі крові. У разі застосування даної комбінації слід здійснювати моніторинг функції нирок (кліренс креатиніну), моніторинг рівня такролімусу у плазмі крові та за необхідності здійснити корекцію його дози.

    Цизаприд. У здорових добровольців одночасне застосування 40 мг езомепразолу з цизапридом призводило до збільшення AUC на 32% та збільшення Т½ на 31%, але не відмічено помітного збільшення Сmах цизаприду у плазмі крові. Помірно пролонгований інтервал Q–T зафіксовано після прийому цизаприду окремо, який не збільшувався при подальшому застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразолом.

    Цилостазол. Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP 2C19. Застосування омепразолу в дозі 40 мг здоровими добровольцями під час дослідження призводило до збільшення Cmax та AUC для цилостазолу на 18 та 26% відповідно, та для одного з його активних метаболітів на 29 та 69% відповідно.

    Фенітоїн. Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові на 13% у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі кpові при призначенні або відміні терапії езомепразолом.

    Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу

    Лікарські засоби, що інгібують CYP 2C19, CYP 3A4 чи обидва ферменти. Езомепразол метаболізується СYР 2С19 і СYР 3А4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітора СYР 3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводило до збільшення експозиції (AUC) езомепразолу вдвічі.

    Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітора СYР 2С19 та СYР 3А4 може призвести до збільшення експозиції езомепразолу більше ніж удвічі. Вориконазол (інгібітор СYР 2С19 та СYР 3А4) призводив до підвищення AUC омепразолу на 280%. У таких ситуаціях корекція дози езомепразолу не завжди потрібна. Але корекцію дози слід проводити пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю або в разі призначення довготривалого лікування.

    Лікарські засоби, що індукують CYP 2C19, CYP 3A4 або обидва ферменти. Препарати, що індукують CYP 2C19, CYP 3A4 або обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівня езомепразолу у плазмі крові шляхом прискорення його метаболізму.

    Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

    При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.

    Передозування

    дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричиняє тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові й тому не діалізується.

    Лікування: симптоматична та підтримувальна терапія.

    Умови зберігання

    в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

    Діагнози, при яких застосовують ЕЗОЛОНГ

    Дата додавання: 08.07.2020 р.
    © Компендиум 2019

    Інструкція

    Ціни на ЕЗОЛОНГ в містах України

    Вінниця 145.79 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Вінниця, шосе Хмельницьке, 108А, тел.: +380981858361128.99 грн./уп.

    Дніпро 141.14 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Дніпро, просп. Яворницького Дмитра, 123, тел.: +380676574941128.99 грн./уп.

    Житомир 142.78 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380412430045126.95 грн./уп.

    Запоріжжя 143.83 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Запоріжжя, вул. Чумаченка, 34131.50 грн./уп.

    Івано-Франківск 147.91 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Федьковича, 7Б, тел.: +380672132987129.50 грн./уп.

    Київ 151.92 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Перемоги, 100Ф, тел.: +380633146224126.95 грн./уп.

    Кропивницький 141.43 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998128.95 грн./уп.

    Луцьк 147.39 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +380332767481131.95 грн./уп.

    Львів 156.36 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Клепаровская, 4, тел.: +380981625360127.99 грн./уп.

    Миколаїв 149.08 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Космонавтів, 62, тел.: +380630231669131.95 грн./уп.

    Одеса 154.53 грн./уп.

    «АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, перехр. Садовая / Торговая, 2/21, тел.: +380487033824131.93 грн./уп.

    Полтава 143.08 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370129.99 грн./уп.

    Рівне 150.68 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Князя Романа, 9, тел.: +380672133195132.50 грн./уп.

    Суми 144.61 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Петропавлівська, 74, тел.: +380542610004131.95 грн./уп.

    Тернопіль 150.57 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Тернопіль, вул. Київська, 18, тел.: +380674292865130.99 грн./уп.

    Ужгород 155.81 грн./уп.

    «1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752135.02 грн./уп.

    Харків 142.81 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Отакара Яроша, 21, тел.: +380577730479133.95 грн./уп.

    Херсон 154.24 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. Святих Кирила і Мефодія, 19, тел.: +380552380948143.95 грн./уп.

    Хмельницький 154.67 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Хмельницький, шосе Старокостянтинівське, 17/1, тел.: +380981697933133.50 грн./уп.

    Черкаси 146.3 грн./уп.

    «МЕДІТ-М» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 24, тел.: +380472654360126.70 грн./уп.

    Чернігів 141.14 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +380677210430130.50 грн./уп.

    Чернівці 152.97 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 178, тел.: +380372513610132.95 грн./уп.

    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko