ПІРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Галичфарм

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

розчин для ін’єкцій 200 мг/мл ампула 5 мл, контурна чарункова упаковка, пачка, №  10

Пірацетам 200 мг/мл

Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат (е262), вода для ін’єкцій.

№  UA/0901/01/01 з 22.02.2019За рецептомB

таблетки, вкриті оболонкою 200 мг блістер, №  30, №  60

Пірацетам 200 мг

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, магнію карбонат важкий, кальцію стеарат.

№  UA/0901/02/01 з 06.11.2014За рецептомB

ДІАГНОЗИ

Деменція при інших уточнених хворобах, класифікованих в інших рубриках

Мігрень неуточнена

Синдром вертебробазилярної артеріальної системи (вертебрально-базилярна недостатність (ВБН), синдром хребетної артерії)

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні параметри. Пірацетам зв’язується з полярними головками фосфоліпідів і утворює мобільні комплекси пірацетам-фосфоліпід. У результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що зі свого боку приводить до відновлення тривимірної структури і функції мембранних і трансмембранних білків.

На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, переважно впливаючи на щільність і активність постсинаптичних рецепторів.

Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, покращує мозковий кровообіг.

Впливає на ЦНС різними шляхами: модифікує нейротрансмісію у головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи вазодилатацію.

При церебральній дисфункції підвищує концентрацію уваги і покращує когнітивні функції, зокрема здатність до навчання, пам’ять, увагу і свідомість, розумову працездатність, не надаючи седативного або психостимулюючого впливу. Застосування пірацетаму супроводжується значними змінами на ЕЕГ (підвищення α- і β-активності, зниження δ-активності).

Сприяє відновленню когнітивних здібностей після різноманітних церебральних ушкоджень внаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії.

Гемореологічні ефекти пірацетаму пов’язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити і стінку судин.

У пацієнтів з серповидно-клітинною анемією при патологічній ригідності еритроцитів пірацетам відновлює еластичність мембрани еритроцитів, збільшує здатність до їх деформації і фільтрації, знижує в’язкість крові і запобігає формуванню «монетних стовпчиків». Крім того, він пригнічує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів, не надаючи істотного впливу на їх кількість. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і фактора Віллебранда на 30–40% і подовжує час кровотечі.

У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє активності різних вазоспастичних речовин.

У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин і стимулював вироблення простациклінів в ендотелії.

Фармакокінетичні параметри. Фармакокінетичний профіль пирацетама лінійний і не залежить від часу. Характерна низька варіабельність у великому діапазоні доз. Постійна концентрація у плазмі крові досягається через 3 дні від початку застосування.

Абсорбція. Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому в дозі 2 г Cmax в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 40–60 мкг/мл, через 2–8 год виявляється в спинномозковій рідині. Після одноразового прийому пірацетаму в дозі 3,2 г Cmax становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на добу ― 115 мкг/мл і досягається через 1 год в плазмі крові і через 5 год в спинномозковій рідині. Прийом їжі знижує Cmax на 17% і збільшує Тmах до 1,5 год. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Сmах і AUC на 30% вище, ніж у чоловіків.

Розподіл. Vd становить близько 0,6 л/кг. Не зв’язується з білками плазми крові. Проникає через ГЕБ і гематоплацентарний бар’єр, а також гемодіалізні мембрани. Вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, здебыльшого у лобових, тім’яних і потиличних долях, мозочку і базальних ядрах.

Метаболізм. Не метаболізується.

Виведення. T½ з плазми крові становить 4–5 год; спинномозкової рідини ― 8,5 год. T½ не залежить від шляху введення і подовжується при нирковій недостатності (при термінальній стадії ХНН ― до 59 год). Виводиться у незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80–90 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.

ПОКАЗАННЯ

  • симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті та когнітивними розладами (за винятком діагностованої деменції);
  • комплексна терапія та монотерапія кортикальної міоклонії.

ЗАСТОСУВАННЯ

дорослим per os, запити невеликою кількістю води. У гострих випадках або при неможливості введення per os застосовують ін’єкційний р-н, який вводять в/в повільно (протягом кількох хвилин) або у вигляді інфузії (безперервно протягом 24 год).

Терапія станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті та когнітивними розладами.

Стартова доза у 1-й тиждень терапії ― 4,8 г на добу (розподілена на 2–3 введення). Підтримуюча добова доза ― 2,4 г. Надалі можна повільно знизити добову дозу до 1,2 г.

Терапія кортикальної міоклонії.

Стартова доза у перші 3 дні (або довше до досягнення бажаної лікувальної дії, максимум 7 днів) ― 24 г на добу. Завершити терапію на 7-му добу у разі відсутності досягнення бажаної лікувальної дії. Щоб встановити середню ефективну дозу, у разі отримання стійкого покращення стану пацієнта з цього дня слід поступово (1,2 г кожні 2 доби) знижувати дозу пірацетаму до відновлення симптомів захворювання.

Під час терапії пірацетамом не проводять корекцію дози призначених раніше інших антиміоклонічних засобів. Терапію продовжують до зникнення проявів хвороби. Заборонена раптова відміна препарату (дозу пірацетаму знижують кожні 2–3 дні на 1,2 г). Повторні курси терапії проводять кожні півроку до зникнення або зменшення симптоматики захворювання (корекція дози ― згідно зі станом хворого).

У літніх хворих з порушенням ниркових функцій (діагностованим чи підозрюваним) для корекції дози під час терапії треба проводити моніторинг кліренсу креатиніну.

Застосовувати обачно у хворих з недостатністю функції нирок.

Міждозовий інтервал коригують залежно ступеню порушення ниркової функції.

Дозу розраховують відповідно значенню кліренсу креатиніну у хворого за формулою:

Кліренс креатиніну = [140 – вік (у роках)] * маса тіла (у кг)/72 * концентрація креатиніну у плазмі крові (мг/дл)

Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення на коефіцієнт 0,85.

Рекомендації з терапії таких пацієнтів (визначаються ступенем тяжкості порушення функції нирок):

Ступінь ниркової недостатності Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування
Нормальний

(відсутня ниркова недостатність)

>80 Звичайна доза, розподілена на 2 або 4 введення
Легкий 50–79 2/3 звичайної дози за 2–3 введення
Помірний 30–49 1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий < 30 1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія Протипоказано

Хворим із розладом функції печінкових функцій дозу не коригують. Хворим з дисфункцією нирок та печінки коригують дозу відповідно рекомендаціям щодо хворих з дисфункцією нирок.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

  • підвищена чутливість до діючої речовини препарату або до інших похідних піролідону, а також до інших складових препарату;
  • хорея Хантінгтона;
  • ниркова недостатність (термінальна стадія);
  • гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

ПОБІЧНА ДІЯ

  • анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість;
  • астенічний синдром, гіпертермія, біль у місці введення;
  • нудота, блювання, біль животі, зокрема в епігастральній ділянці, діарея;
  • гіперкінетичний синдром, безсоння або сонливість, атаксія, порушення рівноваги, тремтіння, головний біль, загострення перебігу епілепсії;
  • запаморочення;
  • знервованість, депресія, збентеження, тривожність, підвищена збуджуваність, галюцинації;
  • посилення сексуального потягу;
  • збільшення маси тіла;
  • набряк Квінке, свербіж, висипання, кропив’янка, дерматит;
  • сниження АТ (≤90/60 мм рт. ст.), тромбофлебіт;
  • геморагічний синдром.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

ризик розвитку побічних реакцій підвищується у літніх пацієнтів, які отримують пірацетам у дозі ≥2,4 г на добу. У хворих, які належать до вказаної вікової групи, може відбутися зростання тяжкості коронарної недостатності (що вимагає зниження дози препарата або припинення лікування).

Рекомендований постійний контроль за показниками функції нирок у хворих з ХНН та пацієнтів літнього віку при довготривалому лікуванні, а у хворих із захворюваннями печінки ― за її функціональним станом.

У разі виникнення порушень сну рекомендоване відмінити вечірній прийом, приєднавши цю дозу до денного прийому.

Через вплив пірацетаму на агрегацію тромбоцитів слід дотримуватися обережності при його призначенні пацієнтам із факторами ризику розвитку кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перенесений внутрішньомозковий крововилив, проведення хірургічного втручання (зокрема стоматологічного), прийом антикоагулянтів або антиагрегантів, зокрема ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах).

Під час терапії пацієнтів з кортикальною міоклонією не можна різко припиняти лікування препаратом через ризик відновлення нападів.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням вмісту натрію, слід враховувати, що р-н містить 23 мг натрію у розрахунку на 24 г пірацетаму.

Не застосовують у дитячому віці, у вагітних та у період годування грудьми.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та під час інших потенційно небезпечних типів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

одночасне застосування з гормонами щитоподібної залози може призвести до сплутаності свідомості, дратівливості та порушення сну.

Додавання пірацетаму у дозі 9,6 г на добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену і фактора Віллебранда, а також в’язкість крові і її плазми, проте не впливає на дозу аценокумаролу, яка потрібна для досягнення значень МНС 2,5–3,5 у хворих на рецидивуючий венозний тромбоз (тяжкий перебіг).

Існує незначна можливість метаболічної взаємодії пірацетаму з препаратами, що піддаються біотрансформації CYP2A6 і 3А4/5.

При одночасному призначенні з нейролептиками зменшується ймовірність виникнення екстрапірамідних порушень.

Можливе надмірне збудження ЦНС при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що її стимулюють.

Cmax і AUC протиепілептичних засобів залишалися незмінними під час сумісного застосування протягом 4 тиж з пірацетамом у дозі 20 г на добу; також не змінювалася концентрація пірацетаму у плазмі крові при одночасному застосуванні з алкоголем , та залишався незмінним вміст етанолу у плазмі крові при сумісному застосуванні з пірацетамом (1,6 г).

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

проявляється посиленням можливих побічних ефектів. Відомо про розвиток діареї з кров’ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму per os (добова доза 75 г).

У разі значного перевищення дози треба виконати промивання шлунку або штучно викликати блювання. Специфічний антидот відсутній. Рекомендоване проведення симптоматичної терапії. Ефективність проведення гемодіалізу для пірацетаму ― 50–60%.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

у місці, недоступному для дітей, при температурі ≤25 °С в оригінальній упаковці.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 22.05.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на ПІРАЦЕТАМ в містах України

Вінниця 31 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 23.78 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Вінниця, вул. Соборна, 26

Дніпро 31.28 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 23.37 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Дніпропетровськ, просп. Героїв, 13Л, тел.: +380567873945

Житомир 30.91 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Станишівка, шосе Сквирське, 6А

Запоріжжя 33.33 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 23.78 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Запоріжжя, шосе Оріховське, 10Г

Івано-Франківск 34.4 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 1

Київ 32.39 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 18.15 грн./уп.
«ФАРМАЦІЯ» Київ, вул. Полярна, 8А, тел.: +380444623713

Кропивницький 36.77 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Попова Космонавта, 9Д, тел.: +380503029243

Луцьк 32.54 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 22.9 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Волі, 66А, тел.: +380503789674

Львів 33.68 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 25.4 грн./уп.
«D.S.» Львів, вул. Мазепи, 15

Миколаїв 34.44 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 27.95 грн./уп.
«FARMACIA» Миколаїв, просп. Богоявленський, 234В, тел.: +380512532017

Одеса 32.26 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 22.7 грн./уп.
«FARMACIA» Одеса, дорога Люстдорфська, 142, тел.: +380487405183

Полтава 30.8 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Полтава, вул. Європейська, 241А, тел.: +380532625403

Рівне 32.06 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, просп. Мира, 21, тел.: +380503675600

Суми 31.79 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 25.3 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Суми, вул. Харківська, 4, тел.: +380542652717

Тернопіль 36.33 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23

Харків 30.34 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 21.7 грн./уп.
«МАГНОЛІЯ» Харків, шосе Салтівське, 240В, тел.: +380993108154

Херсон 31.93 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 27.96 грн./уп.
«ВІО-ФАРМ» Алешки, вул. Софіївська, 85, тел.: +380733113176

Хмельницький 37.98 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 37.5 грн./уп.
«D.S.» Хмельницький, вул. Зарічанська, 11А

Черкаси 30.8 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Черкаси, вул. Чорновола В'ячеслава, 53

Чернігів 33.46 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 30.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Чернігів, просп. Перемоги, 82, тел.: +380503177292

Чернівці 34.01 грн./уп.

р-н д/ін. 200 мг/мл амп. 5 мл № 10, Корпорация Артериум ..... 31.3 грн./уп.
«АПТЕКА TAS» Чернівці, перехр. Героїв Майдану / Загула Дмитра, 9/2

Developed by Maxim Levchenko