0
UA | RU

Пірацетам

(Piracetam)
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинамічні параметри. Пірацетам зв’язується з полярними головками фосфоліпідів і утворює мобільні комплекси пірацетам-фосфоліпід. У результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що зі свого боку приводить до відновлення тривимірної структури і функції мембранних і трансмембранних білків.

На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, переважно впливаючи на щільність і активність постсинаптичних рецепторів.

Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, покращує мозковий кровообіг.

Впливає на ЦНС різними шляхами: модифікує нейротрансмісію у головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи вазодилатацію.

При церебральній дисфункції підвищує концентрацію уваги і покращує когнітивні функції, зокрема здатність до навчання, пам’ять, увагу і свідомість, розумову працездатність, не надаючи седативного або психостимулюючого впливу. Застосування пірацетаму супроводжується значними змінами на ЕЕГ (підвищення α- і β-активності, зниження δ-активності).

Сприяє відновленню когнітивних здібностей після різноманітних церебральних ушкоджень внаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії.

Гемореологічні ефекти пірацетаму пов’язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити і стінку судин.

У пацієнтів з серповидно-клітинною анемією при патологічній ригідності еритроцитів пірацетам відновлює еластичність мембрани еритроцитів, збільшує здатність до їх деформації і фільтрації, знижує в’язкість крові і запобігає формуванню «монетних стовпчиків». Крім того, він пригнічує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів, не надаючи істотного впливу на їх кількість. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і фактора Віллебранда на 30–40% і подовжує час кровотечі.

У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє активності різних вазоспастичних речовин.

У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин і стимулював вироблення простациклінів в ендотелії.

Фармакокінетичні параметри. Фармакокінетичний профіль пирацетама лінійний і не залежить від часу. Характерна низька варіабельність у великому діапазоні доз. Постійна концентрація у плазмі крові досягається через 3 дні від початку застосування.

Абсорбція. Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому в дозі 2 г Cmax в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 40–60 мкг/мл, через 2–8 год виявляється в спинномозковій рідині. Після одноразового прийому пірацетаму в дозі 3,2 г Cmax становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на добу ― 115 мкг/мл і досягається через 1 год в плазмі крові і через 5 год в спинномозковій рідині. Прийом їжі знижує Cmax на 17% і збільшує Тmах до 1,5 год. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Сmах і AUC на 30% вище, ніж у чоловіків.

Розподіл. Vd становить близько 0,6 л/кг. Не зв’язується з білками плазми крові. Проникає через ГЕБ і гематоплацентарний бар’єр, а також гемодіалізні мембрани. Вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, здебыльшого у лобових, тім’яних і потиличних долях, мозочку і базальних ядрах.

Метаболізм. Не метаболізується.

Виведення. T½ з плазми крові становить 4–5 год; спинномозкової рідини ― 8,5 год. T½ не залежить від шляху введення і подовжується при нирковій недостатності (при термінальній стадії ХНН ― до 59 год). Виводиться у незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80–90 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Показання Пірацетам

  • симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті та когнітивними розладами (за винятком діагностованої деменції);
  • комплексна терапія та монотерапія кортикальної міоклонії.

Застосування Пірацетам

дорослим per os, запити невеликою кількістю води. У гострих випадках або при неможливості введення per os застосовують ін’єкційний р-н, який вводять в/в повільно (протягом кількох хвилин) або у вигляді інфузії (безперервно протягом 24 год).

Терапія станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті та когнітивними розладами.

Стартова доза у 1-й тиждень терапії ― 4,8 г на добу (розподілена на 2–3 введення). Підтримуюча добова доза ― 2,4 г. Надалі можна повільно знизити добову дозу до 1,2 г.

Терапія кортикальної міоклонії.

Стартова доза у перші 3 дні (або довше до досягнення бажаної лікувальної дії, максимум 7 днів) ― 24 г на добу. Завершити терапію на 7-му добу у разі відсутності досягнення бажаної лікувальної дії. Щоб встановити середню ефективну дозу, у разі отримання стійкого покращення стану пацієнта з цього дня слід поступово (1,2 г кожні 2 доби) знижувати дозу пірацетаму до відновлення симптомів захворювання.

Під час терапії пірацетамом не проводять корекцію дози призначених раніше інших антиміоклонічних засобів. Терапію продовжують до зникнення проявів хвороби. Заборонена раптова відміна препарату (дозу пірацетаму знижують кожні 2–3 дні на 1,2 г). Повторні курси терапії проводять кожні півроку до зникнення або зменшення симптоматики захворювання (корекція дози ― згідно зі станом хворого).

У літніх хворих з порушенням ниркових функцій (діагностованим чи підозрюваним) для корекції дози під час терапії треба проводити моніторинг кліренсу креатиніну.

Застосовувати обачно у хворих з недостатністю функції нирок.

Міждозовий інтервал коригують залежно ступеню порушення ниркової функції.

Дозу розраховують відповідно значенню кліренсу креатиніну у хворого за формулою:

Кліренс креатиніну = [140 – вік (у роках)] * маса тіла (у кг)/72 * концентрація креатиніну у плазмі крові (мг/дл)

Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення на коефіцієнт 0,85.

Рекомендації з терапії таких пацієнтів (визначаються ступенем тяжкості порушення функції нирок):

Ступінь ниркової недостатності Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування
Нормальний

(відсутня ниркова недостатність)

>80 Звичайна доза, розподілена на 2 або 4 введення
Легкий 50–79 2/3 звичайної дози за 2–3 введення
Помірний 30–49 1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий < 30 1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія Протипоказано

Хворим із розладом функції печінкових функцій дозу не коригують. Хворим з дисфункцією нирок та печінки коригують дозу відповідно рекомендаціям щодо хворих з дисфункцією нирок.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до діючої речовини препарату або до інших похідних піролідону, а також до інших складових препарату;
  • хорея Хантінгтона;
  • ниркова недостатність (термінальна стадія);
  • гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Побічна дія

  • анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість;
  • астенічний синдром, гіпертермія, біль у місці введення;
  • нудота, блювання, біль животі, зокрема в епігастральній ділянці, діарея;
  • гіперкінетичний синдром, безсоння або сонливість, атаксія, порушення рівноваги, тремтіння, головний біль, загострення перебігу епілепсії;
  • запаморочення;
  • знервованість, депресія, збентеження, тривожність, підвищена збуджуваність, галюцинації;
  • посилення сексуального потягу;
  • збільшення маси тіла;
  • набряк Квінке, свербіж, висипання, кропив’янка, дерматит;
  • сниження АТ (≤90/60 мм рт. ст.), тромбофлебіт;
  • геморагічний синдром.

Особливості застосування

ризик розвитку побічних реакцій підвищується у літніх пацієнтів, які отримують пірацетам у дозі ≥2,4 г на добу. У хворих, які належать до вказаної вікової групи, може відбутися зростання тяжкості коронарної недостатності (що вимагає зниження дози препарата або припинення лікування).

Рекомендований постійний контроль за показниками функції нирок у хворих з ХНН та пацієнтів літнього віку при довготривалому лікуванні, а у хворих із захворюваннями печінки ― за її функціональним станом.

У разі виникнення порушень сну рекомендоване відмінити вечірній прийом, приєднавши цю дозу до денного прийому.

Через вплив пірацетаму на агрегацію тромбоцитів слід дотримуватися обережності при його призначенні пацієнтам із факторами ризику розвитку кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перенесений внутрішньомозковий крововилив, проведення хірургічного втручання (зокрема стоматологічного), прийом антикоагулянтів або антиагрегантів, зокрема ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах).

Під час терапії пацієнтів з кортикальною міоклонією не можна різко припиняти лікування препаратом через ризик відновлення нападів.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням вмісту натрію, слід враховувати, що р-н містить 23 мг натрію у розрахунку на 24 г пірацетаму.

Не застосовують у дитячому віці, у вагітних та у період годування грудьми.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та під час інших потенційно небезпечних типів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

одночасне застосування з гормонами щитоподібної залози може призвести до сплутаності свідомості, дратівливості та порушення сну.

Додавання пірацетаму у дозі 9,6 г на добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену і фактора Віллебранда, а також в’язкість крові і її плазми, проте не впливає на дозу аценокумаролу, яка потрібна для досягнення значень МНС 2,5–3,5 у хворих на рецидивуючий венозний тромбоз (тяжкий перебіг).

Існує незначна можливість метаболічної взаємодії пірацетаму з препаратами, що піддаються біотрансформації CYP2A6 і 3А4/5.

При одночасному призначенні з нейролептиками зменшується ймовірність виникнення екстрапірамідних порушень.

Можливе надмірне збудження ЦНС при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що її стимулюють.

Cmax і AUC протиепілептичних засобів залишалися незмінними під час сумісного застосування протягом 4 тиж з пірацетамом у дозі 20 г на добу; також не змінювалася концентрація пірацетаму у плазмі крові при одночасному застосуванні з алкоголем , та залишався незмінним вміст етанолу у плазмі крові при сумісному застосуванні з пірацетамом (1,6 г).

Передозування

проявляється посиленням можливих побічних ефектів. Відомо про розвиток діареї з кров’ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму per os (добова доза 75 г).

У разі значного перевищення дози треба виконати промивання шлунку або штучно викликати блювання. Специфічний антидот відсутній. Рекомендоване проведення симптоматичної терапії. Ефективність проведення гемодіалізу для пірацетаму ― 50–60%.

Умови зберігання

у місці, недоступному для дітей, при температурі ≤25 °С в оригінальній упаковці.

Дата додавання: 29.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Пірацетам

Вегетосудинна дистонія (ВСД) вертеброгенного генезу МКХ G90.9
Гіпертензивна енцефалопатія МКХ I67.4
Діенцефальний синдром МКХ E23.3
Змішана кондуктивна і нейросенсорна туговухість двобічна МКХ H90.6
Інші органічні розлади особистості і поведінки, обумовлені хворобою, травмою та дисфункцією головного мозку МКХ F07.8
Інші порушення нервово-м'язового синапсу МКХ G70.8
Інші уточнені ураження судин мозку МКХ I67.8
Кондуктивна втрата слуху двобічна МКХ H90.0
Люмбоішіалгія МКХ M54.4
Мігрень без аури [проста мігрень] МКХ G43.0
Органічний непсихотичний розлад МКХ F48.9
Псевдоексфоліативний синдром (ПЕС), офтальмогіпертензія МКХ H40.1
Розумова відсталість легкого ступеня із зазначенням про відсутність або слабку вираженість порушення поведінки МКХ F70.0
Синдром середнього сходового м'яза (цервіко-скапулалгія) МКХ M54.2
Стареча ядерна катаракта МКХ H25.1
Ураження міжхребцевих дисків поперекового та інших відділів з радикулопатією МКХ M51.1
Церебральний атеросклероз з гіпертензією МКХ I67.2
Черепно-мозкова травма МКХ S06.0

Рекомендовані аналоги Пірацетам:

Луцетам<sub><sup>®</sup></sub> <i>розчин для ін’єкцій</i>
розчин для ін'єкцій 1 г ампула 5 мл блістер, № 10
Egis
Луцетам<sub><sup>®</sup></sub> <i>розчин для ін’єкцій</i>
розчин для ін'єкцій 3 г ампула 15 мл блістер, № 4, 20
Egis
Ноотропіл
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 800 мг, № 30
UCB Pharma
Ноотропіл
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1200 мг, № 20
UCB Pharma
Ноотропіл
розчин для ін'єкцій 200 мг/мл ампула 5 мл, № 12
UCB Pharma
Пірацетам
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг блістер в пачці, № 60
Борщагівський ХФЗ
Пірацетам
розчин для ін'єкцій 200 мг/мл ампула 5 мл блістер, № 10
Лекхім-Харків
Пірацетам
таблетки 200 мг блістер, № 60
Червона зірка
Пірацетам
таблетки 400 мг блістер, № 60
Червона зірка
Пірацетам-Здоров'я
розчин для ін'єкцій 200 мг/мл ампула 5 мл у блістері в коробці, № 10
Здоров'я ФК
Пірацетам
розчин для ін'єкцій 200 мг/мл ампула 10 мл у картонній коробці, № 10
Здоров'я ФК
Пірацетам <I>розчин</I>
розчин для ін'єкцій 20 % ампула 10 мл блістер у пачці, № 10
Фармак
Пірацетам <I>розчин</I>
розчин для ін'єкцій 20 % ампула 20 мл блістер у пачці, № 10
Фармак
Пірацетам-Дарниця
таблетки 400 мг контурна чарункова упаковка пачка, № 30
Дарниця ФФ
Пірацетам-Дарниця
таблетки, вкриті оболонкою 200 мг контурна чарункова упаковка, № 60
Дарниця ФФ
Пірацетам-Дарниця
розчин для ін'єкцій 200 мг/мл ампула 5 мл контурна чарункова упаковка, пачка, № 10
Дарниця ФФ
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko