Фебуксостат є селективним інгібітором ксантиноксидази — ферменту, що бере участь у формуванні сечової кислоти1.

Препарат схвалено Управлінням з контролю за харчовими продуктами та лікарськими засобами США (Food and Drug Administration — FDA) у 2009 р. для тривалого лікування гіперурикемії у пацієнтів із встановленим діагнозом «подагра»2.

Коротко про головне

  • Фебуксостат швидко та ефективно знижує рівень сечової кислоти та застосовується для лікування та профілактики гіперурикемії у дорослих пацієнтів.
  • Препарат не призначений для лікування безсимптомної гіперурикемії.
  • Основні показання — лікування хронічної гіперурикемії, пов’язаної з відкладенням кристалів уратів (тофусів, подагричного артриту), а також лікування та профілактика гіперурикемії на тлі хімієтерапії гематологічних злоякісних новоутворень із середнім або високим ризиком розвитку синдрому лізису пухлини.

Важливо!

У зв’язку з підвищеним ризиком летального наслідку від серцево-судинних захворювань при застосуванні фебуксостату порівняно з алопуринолом FDA нещодавно рекомендувало обмежити застосування фебуксостату випадками, коли алопуринол неефективний або викликає тяжкі побічні реакції2.

Фебуксостат: механізм дії

Фебуксостат є селективним інгібітором ферменту ксантиноксидази, що бере участь у катаболізмі пуринів. Тобто препарат пригнічує фермент, необхідний для перебігу 2 хімічних реакцій утворення сечової кислоти з гіпоксантину, і не пригнічує інші ферменти, що задіяні у пуриновому обміні. Так, лікарський засіб знижує рівень сечової кислоти в плазмі крові.

Фебуксостат є похідним 2-арилтіазолу.

Як швидко фебуксостат знижує рівень сечової кислоти?

Фебуксостат швидко всмоктується; максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) досягається через 1–1,5 год після прийому внутрішньо. Але це не означає, що препарат знизить рівень сечової кислоти вже в першу годину після прийому. У дослідженнях встановлено, що клінічно значуще зниження рівня сечової кислоти відзначається через 2–4 тиж після початку терапії.

Фебуксостат: показання до застосування

Препарат показаний для корекції гіперурикемії при захворюваннях, пов’язаних із відкладенням кристалів уратів у тканинах. Тобто основні показання — подагра з утворенням тофусів і подагричний артрит.

Синдром лізису пухлини та високий або середній ризик його розвитку у пацієнтів, яким проводиться хімієтерапія злоякісних новоутворень крові, також є показанням до застосування цього лікарського засобу1.

Рекомендації Американської колегії ревматологів (American College of Rheumatology — ACR) від 2020 р.:

  • уратзнижувальна терапія (фебуксостат або алопуринолом) умовно рекомендується пацієнтам з хронічною хворобою нирок (ХХН) середнього або тяжкого ступеня (стадія ≥III), сечокам’яною хворобою або концентрацією сечової кислоти в плазмі крові >9 мг/дл;
  • однак при легкому або помірному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 30–89 мл/хв) корекція дози фебуксостату не потрібна. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) дозу фебуксостату знижують до 40 мг 1 раз на добу3.

Фебуксостат не схвалений FDA для застосування у пацієнтів із значно підвищеною швидкістю формування уратів (наприклад при злоякісних новоутвореннях або при проведенні відповідної терапії, а також при синдромі Леша — Ніхана)2.

Фебуксостат при подагрі

За оцінками експертів, подагру діагностують у близько 1% населення західних країн4. Захворювання характеризується утворенням кристалів моноурату натрію у суглобах та інших тканинах. Ці кристали викликають вивільнення прозапальних цитокінів, що призводить до запалення та розвитку подагричного артриту. Подагра може призводити до розвитку спотворювальних тофусів, руйнування суглобів та стійкого больового синдрому.

Основа лікування хронічної подагри та профілактики загострень — уратзнижувальна терапія. На фармацевтичному ринку України доступні 2 уратзнижувальні лікарські засоби: алопуринол і фебуксостат.

Фебуксостат для зниження рівня сечової кислоти при подагрі

  • Фебуксостат для лікування подагри застосовується зазвичай у дозі 80 мг 1 раз на добу.
  • Альтернативна стратегія — treat-to-target. Відповідно до рекомендацій ACR 2020 р., необхідно коригувати дозу фебуксостату для підтримки цільового рівня сечової кислоти у плазмі крові <6 мг/дл.
  • Низький цільовий рівень уратів у плазмі крові (<5 мг/дл) сприяє швидкому розчиненню кристалів.
  • Рекомендації Європейського альянсу асоціацій ревматологів (European Alliance of Associations for Rheumatology — EULAR) для пацієнтів з тяжкою формою подагри передбачають зниження рівня уратів у плазмі крові аж до повного розчинення кристалів та усунення проявів подагри3.

При якому рівні сечової кислоти призначають фебуксостат?

Рівень сечової кислоти сам собою не є орієнтиром призначення фебуксостату. Показанням до призначення препарату є діагноз подагри, що виявляється подагричним артритом та тофусом. При цьому захворюванні рекомендується підтримувати цільовий рівень сечової кислоти <6 мг/дл (360 мкмоль/л). Цей рівень пояснюється тим, що відкладення кристалів уратів відбувається, коли рівень сечової кислоти перевищує межу розчинності (6,8 мг/дл або 400 мкмоль/л)5. Але навіть перевищення цих показників за відсутності симптомів подагри не є показанням до застосування фебуксостату.

Фебуксостат при тофусній подагрі

Тофуси — це вузлуваті скупчення відкладень моноурату натрію. Вони зазвичай утворюються при нелікованій подагрі або недостатньому контролі рівня сечової кислоти. Тофуси можуть локалізуватися в серцевих клапанах, області зап’ясткового каналу, гортані та хребта. У такому разі вони можуть призводити до розвитку серйозних ускладнень. Незалежно від розташування тофуси можуть інфікуватися, викликати біль, здавлення і порушення функції прилеглих структур.

Основа лікування тофусів — уратзнижувальна терапія. Фебуксостат сприяє зменшенню розмірів тофусів. Чим нижчий рівень сечової кислоти буде досягнутий, тим швидше зменшуються тофуси. У деяких випадках застосовуються й інші методи, наприклад, хірургічне висічення4.

Фебуксостат при подагричному артриті

Подагричний артрит — найбільш поширена форма запального артриту, пов’язана з відкладенням кристалів уратів у суглобах, навколишніх тканинах, сухожиллях та синовіальних сумках. Загострення викликані запальною реакцією на ці кристали. Зниження рівня уратів нижче за поріг насичення допомагає попереджати загострення, утворення тофусів, хронічний артрит і пошкодження суглобів5.

Важливі деталі

  • Фебуксостат має нефропротекторні властивості, потенційно захищає нирки від пошкоджень, пов’язаних з гіперурикемією, і може сприяти профілактиці утворення уратного каменю в нирках6.
  • Після початку терапії фебуксостатом в перший час можливе почастішання загострень подагри. Це не є показанням до відміни препарату. На початку (до 6 міс) терапії фебуксостатом рекомендується проводити профілактику загострень із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) або колхіцину.
  • Пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями цей препарат слід застосовувати з обережністю при непереносимості алопуринолу або його неефективності.
  • Важлива частина лікування подагри — зміни в дієті та способі життя: контроль маси тіла, обмеження вживання алкоголю та продуктів з високим вмістом пуринів, дієта DASH. Особам, які приймають діуретики, може бути рекомендовано їх скасування.
  • Значну частину медичної допомоги при подагрі можуть надавати лікарі первинної ланки (сімейні лікарі). Для зниження ризику загострень подагри, при яких потрібна невідкладна допомога, рекомендується консультуватися у ревматолога3.

Фебуксостат для лікування подагри: переваги порівняно з алопуринолом

  • При застосуванні алопуринолу часто не вдається досягти цільового рівня сечової кислоти у плазмі крові. Препарат часто погано переноситься у дозах, що перевищують 300 мг.
  • При прийомі фебуксостату в дозі 80 мг частіше відзначається зниження концентрації сечової кислоти до <6 мг/дл, ніж при прийомі алопуринолу в дозі 300 мг.
  • Фебуксостат підтримує стійке зниження рівня сечової кислоти та практично повну відсутність загострень подагри.
  • Частота зареєстрованих побічних ефектів алопуринолу та фебуксостату порівнянна. Найчастіше при прийомі фебуксостату відзначалися порушення функції печінки, висип на шкірі, нудота і артралгія7.

Фебуксостат при синдромі лізису пухлини

  • Синдром лізису пухлини — це небезпечне для життя метаболічне ускладнення, що виникає внаслідок лізису пухлинних клітин, зазвичай початкового курсу хімієтерапії злоякісного новоутворення.
  • При цьому виникають гіперкаліємія, гіперфосфатемія, гіпокальціємія та гіперурикемія, можливий розвиток серцевих аритмій та судом. Відкладення кристалів сечової кислоти на тлі гіперурикемії та фосфату кальцію у ниркових канальцях викликає гостре пошкодження нирок.
  • Для профілактики цього синдрому показана уратзнижувальна терапія.
  • Алопуринол пов’язаний із ризиком розвитку низки небезпечних ускладнень у такої групи пацієнтів. У осіб із нирковою недостатністю необхідно знижувати дозу препарату, що пов’язано зі зниженням ефективності терапії.
  • Фебуксостат рекомендують, оскільки при його прийомі нижчий ризик реакцій гіперчутливості та немає необхідності знижувати дозу при порушеннях функції нирок8.

Коментар лікаря

Фебуксостат застосовують для лікування подагри та профілактики синдрому лізису пухлини. Він знижує рівень сечової кислоти, сприяє зменшенню розміру або розсмоктуванню тофусів та знижує ризик загострень подагричного артриту. Лікарський засіб призначають переважно при порушенні функції нирок, непереносимості алопуринолу або недостатньому зниженні рівня сечової кислоти (<6 мг/дл) на тлі адекватної терапії алопуринолом. При серцево-судинній патології фебуксостат застосовують з обережністю; при безсимптомній гіперурикемії він не показаний.

Часті запитання

Чи можна приймати фебуксостат за підвищеного рівня сечової кислоти?

Препарат не показаний у разі безсимптомного підвищення рівня сечової кислоти.

Чи застосовують фебуксостат при подагричному артриті?

Лікарський засіб є ефективним для лікування хронічного подагричного артриту. При цьому він не купірує напади подагри.

Чи призначають фебуксостат при тофусах?

Фебуксостат може бути рекомендований при тофусній подагрі. Препарат не тільки знижує рівень сечової кислоти, але й сприяє зменшенню розмірів / розсмоктуванню тофусів.

За яких форм подагри застосовують фебуксостат?

При подагричному артриті (у тому числі в анамнезі) та тофусній подагрі.

Навіщо потрібен фебуксостат при подагрі?

Препарат сприяє зниженню рівня сечової кислоти — речовини, при відкладенні кристалів якої в суглобах та навколосуглобових тканинах розвивається подагричний артрит, а в м’яких тканинах можуть розвиватися тофуси.

Чи можна застосовувати фебуксостат при подагрі?

Ці ліки призначають при подагрі. Водночас є обмеження та протипоказання, самолікування категорично неприпустиме.

Як фебуксостат знижує рівень сечової кислоти?

Препарат пригнічує роботу ферменту ксантиноксидази, необхідної для утворення сечової кислоти із пуринів.

За яких захворювань застосовують фебуксостат?

Лікарський засіб може бути рекомендований при подагрі (подагричному артриті, тофусах) і у хворих на онкопатологію, які отримують хімієтерапію для профілактики синдрому лізису пухлини.

Які препарати з діючою речовиною фебуксостат представлені в Україні?

В Україні в аптеках доступні лікарські засоби вітчизняних та зарубіжних виробників:

Так, лікар може підібрати необхідну дозу та кількість препарату в 1 упаковці, які оптимально підійдуть конкретному пацієнтові на курс лікування.

Уточнити дані за запитом «фебуксостат актуальна ціна», а також про наявність лікарського засобу в аптеках України, можна на сайті «Компендіум».

Інформація про препарат фебуксостат надається виключно для ознайомлення та не замінює консультацію лікаря. Якщо у вас відмічаються підвищення рівня сечової кислоти в плазмі, біль у суглобах або навколосуглобових тканинах, тофуси, слід звернутися до сімейного лікаря / ревматолога для обстеження та індивідуального підбору лікування. Будь-яке застосування лікарського засобу, добір дози, зміна схеми терапії або поєднане застосування з іншими препаратами повинні здійснюватися лише за призначенням та під наглядом лікаря.

Матеріал підготувала: Лідія Олійник, лікарка-терапевтка, кардіологиня, пульмонологиня

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

  1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Аденурік таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг, по 14 таблеток у блістері; по 2, 4 або 6 блістерів у картонній коробці, РП № UA/13527/01/02.
  2. Gerriets V., Patel P., Jialal I. (2024). Treasure Island (FL): StatPearls Publishing.
  3. Afinogenova Y., Ganve A., Neogi T. (2023). Update on Gout Management: what’s old and what’s new. Opin. Rheumatol. Curr. Opin. Rheumatol., 34(2): 118–24. doi: 10.1097/BOR.0000000000000861.
  4. Sriranganathan M.K., Vinik O., Falzon L. et al. (2014). Interventions for tophi in gout: a Cochrane systematic literature review. Rheumatol. Suppl., 92: 63–9.doi: 10.3899/jrheum.140464.
  5. FitzGerald J.D. (2025). In the Clinic. Gout. Ann. Intern. Med., 178(3): ITC33-ITC48. doi: 10.7326/ANNALS-24-03951.
  6. Kraev K.I., Geneva-Popova M.G., Hrostov B.K. et al. (2023). Celebrating Versatility: Febuxostat’s Multifaceted Therapeutic Application. Life (Basel), 13(11): 2199. doi: 10.3390/life13112199.
  7. Love B.L., Barrons R., Veverka A., Snider K.M. (2010). Urate-lowering therapy for gout: focus on febuxostat. Pharmacotherapy, 30(6): 594–608. doi: 10.1592/phco.30.6.594.
  8. Maie K., Yokoyama Y., Kurita N. et al. (2014). Hypouricemic effect and safety of febuxostat used for prevention of tumor lysis syndrome. Springerplus, 3: 501. doi: 10.1186/2193-1801-3-501.