Фармакодинаміка.

Як кофактор простетичної групи метилмалоніл-СоА-мутази вітамін В₁₂ потрібний для перетворення пропіонової кислоти в бурштинову. Крім того, як і фолієва кислота, вітамін В₁₂ також бере участь в утворенні лабільних метильних груп, які переносяться на інші акцептори метилу за допомогою процесів трансметилювання. Вітамін також впливає на синтез нуклеїнових кислот, особливо під час гемопоезу, а також на інші процеси дозрівання клітин.

Доступність і потреба

Людський організм не здатний синтезувати вітамін В₁₂. Він надходить з їжею. Продукти, які містять вітамін В₁₂, — це печінка, нирки, серце, риба, устриці, молоко, яєчні жовтки та м’ясо. З лікувальною метою вітамін В₁₂ застосовують у формі ціанокобаламіну та/або гідроксокобаламіну. Обидва є попередниками діючої речовини, яку організм перетворює в активні форми — метилкобаламін та 5-аденозилкобаламін. За даними Європейського агентства з безпеки продуктів харчування (EFSA), добова потреба у вітаміні В₁₂ для здорової дорослої людини становить 4 мкг.

Причини й ознаки дефіциту

Дефіцит вітаміну В₁₂ може виникати внаслідок широкого спектра розладів і захворювань, включаючи (аутоімунний) атрофічний гастрит або інші запальні захворювання кишечнику, мальабсорбцію кобаламіну з їжею, баріатричну операцію або недостатність підшлункової залози. Це також може бути викликано зовнішніми факторами, такими як неповноцінне харчування або сувора вегетаріанська дієта, а також в контексті тривалого застосування лікарських засобів (наприклад метформіну, аміносаліцилату, антацидів або інгібіторів протонної помпи, N₂O). Якщо передбачається хронічна нездатність засвоювати достатню кількість вітаміну В₁₂ з їжею (наприклад, перніціозна анемія, стан після баріатричних операцій або інших випадків хронічної мальабсорбції, суворе вегетаріанство), пацієнти повинні отримувати ціанокобаламін впродовж усього життя.

Погіршення чи відсутність всмоктування вітаміну В₁₂ або зниження його засвоєння з їжею в кінцевому підсумку призведе до клінічних симптомів, якщо його плазмові концентрації опускаються нижче 200 пг/мл.

Наслідками є мегалобластна анемія і неврологічні порушення у периферійній і центральній нервовій системі. Полінейропатія може виникати разом з ураженням спинного мозку і психічними розладами. Ранніми ознаками дефіциту вітаміну В₁₂ є втома і блідість, поколювання в руках і ногах, нестійка хода і зниження фізичної активності.

Результати лікування

Симптоми, спричинені дефіцитом вітаміну В₁₂, можна усунути лише за допомогою прийому компонентів вітаміну В₁₂, зокрема ціанокобаламіну. У разі тяжкого дефіциту переважним шляхом введення є парентеральний, оскільки побічні реакції, спричинені щоденним пероральним застосуванням високих доз вітаміну В₁₂, як правило, зникають протягом 1–3 місяців лікування.

Фармакокінетика.

Вітамін В₁₂ абсорбується двома різними шляхами:

Активна абсорбція у тонкому кишечнику вимагає наявності внутрішнього фактора Касла. Транспортування вітаміну В₁₂ у тканини вимагає зв’язування з транскобаламінами, які є бета-глобулінами плазми крові.
Незалежно від внутрішнього фактора Касла, вітамін також може потрапляти у кров шляхом пасивної дифузії через травний тракт або через слизові оболонки. Приблизно 1–2% (залежно від дози) перорально введеної кількості потрапляє в кров. Отже, у разі застосування високих пероральних доз (1 мг/добу) достатня абсорбція досягається навіть у пацієнтів з дефіцитом внутрішнього фактора Касла та у пацієнтів, які перенесли резекцію шлунково-кишкового тракту.

До 90% запасів вітаміну В₁₂ в організмі знаходяться в печінці, де вітамін зберігається у вигляді активного коферменту зі швидкістю витрати від 0,5 до 0,8 мкг на добу. У здорових дорослих людей, які збалансовано харчуються, загальний запас вітаміну В₁₂ в організмі становить від 3 до 5 мг. Зазвичай клінічні ознаки дефіциту вітаміну В₁₂ з’являються через 3–5 років після виникнення дефіциту.

Вітамін В₁₂ головним чином виводиться з жовчю і до 1 мкг реабсорбується з усієї виведеної кількості протягом доби та потрапляє у систему кровообігу через ентерогепатичну циркуляцію. Якщо накопичувальна здатність організму перевищується через високі дози, особливо після парентерального введення, неабсорбована фракція виводиться з сечею.

Аналоги Вітапромпт®