Фармакодинаміка.

Гамалате В₆ містить комбінацію активних речовин: γ-аміномасляну кислоту, γ-аміно- β-оксимасляну кислоту, вітамін В₆ (піридоксину гідрохлорид), що є природними компонентами тканин головного мозку, та магнію глутамату гідробромід (МГГ). Лікарський засіб чинить нейрорегулюючу дію на процеси у головному мозку, спричиняє легкий седативний та церебротонічний ефект.

γ-аміномасляна кислота (ГАМК) утворюється у мозку за рахунок декарбоксилювання глутамінової кислоти. Ця реакція каталізується ферментом глутаміндекарбоксилазою (ГДК) та коензимом — вітаміном В₆. У результаті реакції утворюється γ-аміно-β-оксимасляна кислота (ГАБОМ). ГАБОМ чинить антиконвульсантну дію, що реалізується через холінергічний механізм та покращує пам’ять і здатність до навчання.

Крім того, ГАМК може знову перетворюватися у свій попередник (глутамінову кислоту) через механізм трансамінування, що каталізується ферментом ГАМК-α-кетоглутарат- трансаміназою (ГАМК-Т), коензимом також виступає вітамін В₆. Через цей механізм трансамінування ГАМК бере участь в оксигенації головного мозку.

ГАМК → глутамінова кислота → аспарагінова кислота , що утворює у мозку субстрат для циклу Кребса.

Таким чином, рівень ГАМК у центральній нервовій системі залежить від балансу ферментів глутаміндекарбоксилази та ГАМК-Т.

При порушенні роботи головного мозку виявляється дефіцит гальмування, який пов’язаний зі зменшенням рівня ГАМК — основного гальмуючого нейромедіатора. Прийом Гамалате В₆ забезпечує екзогенне надходження ГАМК у нервову систему, а високий рівень ГАМК, у свою чергу, забезпечує такі ефекти:

виконує нейротрансміттерну функцію і пригнічує процеси збудження;
бере участь у транспортуванні та використанні глюкози у мозку;
бере участь у клітинному диханні та оксидативному фосфорилюванні;
сприяє з’єднанню визначених амінокислот (лейцин, аланін, фенілаланін) у білки;
бере участь у регуляції синтезу протеїнів у головному мозку.

МГГ у своїй структурі містить глутамінову кислоту та сполуку магнію з бромом у формі хелату. Завдяки останньому МГГ діє як частковий (парціальний) агоніст L-глутамату і спричиняє зменшення стимуляції та м’який седативний ефект. Це відрізняє його від транквілізаторів (бензодіазепіни, барбітурати), які мають пряму інгібуючу дію, що пов’язана з високим рівнем побічних ефектів, які не властиві для МГГ. Проведені дослідження показали антиконвульсантну активність МГГ, позитивний ефект при розладах сну, нейровегетативних змінах та поведінкових розладах у дітей. Заспокійлива дія МГГ не пов’язана зі зменшенням уваги та концентрації.

Фармакокінетика.

Гамалате В₆ містить у своєму складі чотири компоненти, три з яких є фізіологічними продуктами (ГАМК, ГАБОМ та вітамін В₆). Класичні фармакокінетичні дослідження у цьому разі провести неможливо через складність кількісного визначення екзогенних та ендогенних компонентів. Така кількість компонентів лікарського засобу також унеможливлює проведення аналізу з використанням радіоактивно міченого продукту через велике радіологічне навантаження.

Діагнози, при яких застосовують ГАМАЛАТЕ В6