Орнидазол-Астрафарм (Ornidazole-Astrapharm) (170070) - инструкция по применению ATC-классификация

Орнидазол - 500 мг

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью относительно микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения орнидазол быстро всасывается в пищеварительный тракт. В среднем всасывание составляет 90%. C_max в плазме крови достигается в пределах 3 ч.
Распределение: связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие вещества организма и в ткани.
Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний относительно применения препарата. После многократного применения в дозах 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.
Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение: T_½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем
Печень: T_½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (с 35 до 51 мл/мин) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.
Почки: фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема изменять не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г.
Дети (в том числе новорожденные): фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобная фармакокинетике у взрослых.

трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).
Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).
Лямблиоз.

Орнидазол всегда следует принимать внутрь после приема пищи.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста: клинические данные отсутствуют относительно применения у пациентов пожилого возраста.
Трихомониаз: капсулы 500 мг применяют в схемах однократной или 5-дневной терапии.
Прием орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможная артериальная гипотензия и шум в ушах. Минимум в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Таблица 1.

Чтобы избежать возможности повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Однократная суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.
Амебиаз. Возможные схемы лечения:
— 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
— 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Таблица 2. Рекомендованная схема дозирования препарата

Лямблиоз.
Таблица 3. Рекомендованная схема дозирования препарата

Дети. Препарат применяют у детей в соответствии с рекомендациями относительно доз, указанных в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

гиперчувствительность к орнидазолу или другим компонентам препарата, или другим производным нитроимидазола. Поражения ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.
Со стороны системы крови: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.
Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестные — желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд.
Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка; потемнение цвета мочи; сердечно-сосудистые расстройства, в том числе снижение АД.

при применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения в течение более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Усиление нарушений со стороны ЦНС или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движения (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.
Возможно обострение кандидомикоза, что может потребовать соответственного лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение T_½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровня креатинина необходимо контролировать при терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения препаратом.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение в период беременности или кормления грудью. В эксперименте орнидазол не оказывал тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролированных исследований на беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, управляющих транспорными средствами или работающих с другими механизмами.

не следует употреблять алкоголь на протяжении курса лечения в течение не менее 3 дней после прекращения приема препарата.
Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов (например циметидин) увеличивают его.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

в случае передозировки возможны симптомы, упомянутые в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, но в более выраженной форме.
Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В случае судорог рекомендуется в/в введение диазепама.

при температуре не выше 25 °С.