ПЕМЕТРЕКСЕД (PEMETREXEDUM)9 препаратів

антифолат різноспрямованої дії, пригнічує тимідилатсинтетазу (TS), дегідрофолатредуктазу (DHFR), гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферазу (GARFT), які є основними фолатзалежними ферментами для біосинтезу тимідину та пуринових нуклеотидів; транспорт його до клітин відбувається за рахунок редукованого переносника фолатів та транспортних систем мебранного протеїну, що зв’язує фолати; потрапивши до клітини, швидко трансформується за допомогою ензиму фолілполіглютаматсинтетази в поліглютаматні форми, які акумулюються в клітинах і є навіть більш сильними інгібіторами TS і GARFT; метаболіти поліглютамату мають більш тривалий в/клітинний період напіввиведення, що приводить до більш тривалої дії препарату в малігнізованих клітинах.

злоякісна нерезектабельна плевральна мезотеліома у комбінації з цисплатином; місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів у першій лінії хіміотерапії в комбінації з цисплатином; як монотерапія для лікування хворих на місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів у другій лінії хіміотерапії.

вводять протягом 10 хв., при злоякісній плевральній мезотеліомі у комбінації із цисплатином рекомендована доза дорослим - 500 мг/м2 у вигляді в/в інфузії у перший день кожного 21-денного циклу (рекомендована доза цисплатину - 75 мг/м2 ч/з 30 хв. після завершення інфузії пеметрекседу). Монотерапія при недрібноклітинному раку легень: дорослим рекомендована доза - 500 мг/м2 у вигляді в/в інфузії в перший день кожного 21-денного циклу; у комбінації із цисплатином дорослим рекомендована доза пеметрекседу - 500 мг/м2 у вигляді в/в інфузії у перший день кожного 21-денного циклу (рекомендована доза цисплатину - 75 мг/м2 у вигляді інфузії ч/з 30 хв. після завершення інфузії пеметрекседу в перший день кожного 21-денного циклу).

гіперчутливість до препарату або до його компонентів; годування груддю рекомендовано припинити; супутнє застосування вакцини проти жовтої лихоманки.

супресія кісткового мозку, що проявляється у вигляді анемії, нейтропенії, лейкопенії та тромбоцитопенії, а також шлунково-кишкова токсичність, що проявляється як анорексія, тошнота, блювання, діарея, запор, фарингіт, мукозит і стоматит; ниркова токсичність, підвищення рівня трансаміназ, алопеція, слабкість, дегідратація, висипання, інфекція/сепсис, нейропатія; с-м Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некролізис.