ІВАБРАДИН (IVABRADINUM) Діюча речовина

виключно знижує ЧСС, діючи на водія ритму серця шляхом селективного та специфічного інгібування Іf-потоку, що контролює спонтанну діастолічну деполяризацію на рівні синусового вузла, регулюючи ЧСС; діє виключно на синусовий вузол та не впливає на внутрішньопередсердну, AV і внутрішньошлуночкову провідність, скоротність міокарда й реполяризацію шлуночків; також може взаємодіяти з Іh-потоком сітківки ока, які схожі за структурою з Іf-потоком синусового вузла серця; це лежить в основі розвитку тимчасового порушення світлосприйняття внаслідок зменшення реакції сітківки на яскраві світлові стимули; при появі тригерних обставин (раптова зміна освітлення) часткове інгібування івабрадином Іh-потоку може призвести до несподіваного виникнення у пацієнтів зорових феноменів; зорові феномени (фосфени) описують як тимчасове підвищення яскравості на обмеженій ділянці поля зору; основною фармакодинамічною властивістю івабрадину є вибіркове дозозалежне зниження ЧСС.

симптоматичне лікування хр. стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів з ІХС, нормальним синусовим ритмом та ЧСС ≥70 уд./хв; призначати: пацієнтам, які мають протипоказання чи обмеження до застосування β-адреноблокаторів; у комбінації з β-адреноблокаторами пацієнтам, стан яких є недостатньо контрольованим при застосуванні оптимальної дози β-адреноблокаторів; лікування хр. СН; зниження ризику розвитку СС подій (СС смерті або госпіталізації з приводу погіршення СН) у дорослих пацієнтів із симптомною хр. СН, синусовим ритмом та ЧСС ≥70 уд./хв.

перорально (2,5 мг, 5 мг або 7,5 мг) 2 р/добу; симптоматичне лікування хр. стабільної стенокардії: у пацієнтів віком до 75 років початкова доза не повинна перевищувати 5 мг 2 р/добу, якщо у пацієнтів, які приймають івабрадин по 2,5 або 5 мг 2 р/добу, після 3-4 тижнів лікування тривають симптоми стабільної стенокардії, дозу івабрадину можна збільшити до наступної, за умови гарної переносимості початкової дози та якщо ЧСС у стані спокою залишається на рівні >60 уд./хв; підтримуюча доза не повинна перевищувати 7,5 мг 2 р/добу; у разі відсутності поліпшення симптомів стенокардії протягом 3 міс. після початку лікування прийом припинити; розглядати можливість припинення терапії у разі, якщо відповідь на симптоматичне лікування є незначною та відсутнє клінічно значуще зниження ЧСС у стані спокою протягом 3 місяців лікування; якщо ЧСС знижується <50 уд./хв. у стані спокою або пацієнт відчуває симптоми, які є проявами брадикардії (запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія), дозу необхідно поступово зменшити, включаючи можливість застосування найнижчої дози 2,5 мг 2 р/добу; прийом припинити, якщо ЧСС залишається на рівні <50 уд./хв; лікування хр.СН: початкова доза 5 мг 2 р/добу; після 2-тижневого курсу лікування дозу можна підвищити до 7,5 мг 2 р/добу у разі, якщо ЧСС залишається на рівні >60 уд./хв. у стані спокою; або дозу необхідно знизити до 2,5 мг 2 р/добу, якщо ЧСС залишається на рівні <50 уд./хв. у стані спокою або пацієнт відчуває симптоми, зумовлені брадикардією; якщо ЧСС знаходиться в діапазоні 50-60 уд./хв., дозу 5 мг 2 р/добу залишають незміненою; якщо ЧСС знижується <50 уд./хв. у спокої або пацієнт відчуває симптоми, зумовлені брадикардією, при застосуванні івабрадину по 7,5 або 5 мг 2 р/добу необхідно поступово знизити дозу до наступної меншої; якщо ЧСС є постійно >60 уд./хв. у стані спокою, пацієнтам, які приймають івабрадин по 2,5 або 5 мг 2 р/добу, поступово підвищити дозу до наступної більшої; застосування необхідно припинити, якщо під час лікування ЧСС залишається <50 уд./хв. або симптоми брадикардії тривають.

гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату; ЧСС у стані спокої <70 уд/хв. до початку лікування; кардіогенний шок; г. ІМ., тяжка печінкова недостатність; СССВ, СА-блокада, нестабільна або г.СН; наявність у пацієнта штучного водія ритму, нестабільна стенокардія, AV-блокада III ступеня; комбінація з інгібіторами CYP3A4 сильної дії: протигрибкові препарати похідні азолу (кетоконазол та інші), макролідні а/б (кларитроміцин, еритроміцин для p/os застосування, джозаміцин, телітроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір, ратонавір) та нефазодон та помірної дії: верапаміл, дилтіазем; тяжка артеріальна гіпотензія (АТ <90/50 мм. рт.ст.); вагітність, період годування груддю та жінки дітородного віку, які не застосовують належні заходи контрацепції.

еозинофілія; підвищення рівня сечової кислоти в плазмі крові; головний біль, зазвичай під час першого місяця лікування; запаморочення, вірогідно пов’язане з брадикардією; непритомність, вірогідно пов’язана з брадикардією; зорові феномени (фосфени); розмитий зір; диплопія, порушення зору; вертиго; брадикардія; АV-блокада I ступеня (на ЕКГ - подовження інтервалу PQ); шлуночкова екстрасистолія; фібриляція передсердь; пальпітація, надшлуночкова екстрасистолія; АV-блокада II та III ступеня; СССВ; неконтрольований кров’яний тиск; артеріальна гіпотензія, вірогідно пов’язана з брадикардією; диспное; нудота, запор, діарея, біль в абдомінальній ділянці; ангіоедема; висипання; еритема, свербіж, кропив’янка; м’язові спазми; астенія, вірогідно пов’язана з брадикардією; втома, вірогідно пов’язана з брадикардією; нездужання, вірогідно пов’язане з брадикардією; підвищення рівня креатиніну в плазмі крові; подовження інтервалу QТ на ЕКГ.