КАРБАМАЗЕПІН (CARBAMAZEPINUM)

Опис активної речовини

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

механізм дії з’ясований лише частково; стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів; головним механізмом дії може бути запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів, яка залежить від тривалості застосування та вольтажу; зниження вивільнення глутамату і стабілізація мембран нейронів може пояснює його протисудомну дію; антиманіакальний ефект може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну; ефективний при деяких неврологічних захворюваннях (запобігає больовим нападам при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва); полегшує нейрогенний біль при різних станах, у т.ч. при сухотці спинного мозку, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії; при с-мі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності і зменшує вираженість клінічних проявів с-му (збудливість, тремор, порушення ходи); у хворих на нецукровий діабет центрального генезу зменшує діурез і відчуття спраги; ефективний при афективних порушеннях (лікування г. маніакальних станів, підтримуюче лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних розладів).

ПОКАЗАННЯ

епілепсія: складні або прості парціальні судомні напади (із втратою або без втрати свідомості) із вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; змішані форми судомних нападів; г. маніакальні стани; підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або ослаблення клінічних проявів загострення; с- м алкогольної абстиненції ; ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова і атипова); ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; суспенз. для p/os застос. — профілактика маніакально-депресивних психозів у пацієнтів за відсутності терапевтичного ефекту у них від препаратів літію.

ЗАСТОСУВАННЯ

р/оs, епілепсія: дорослі — початкова доза 100- 200 мг 1-2 р/добу , потім дозу повільно підвищують до оптимальної — 800-1200 мг/добу у декілька прийомів; деяким пацієнтам може бути потрібна доза 1600-2000 мг/добу, МДД — 2000 мг; для дітей початкова доза — 100 мг/добу, дозу підвищують поступово — кожного тижня на 100 мг, звичайна доза — 10-20 мг/кг маси тіла/добу (прийнята за кілька прийомів); добова доза для дітей 5-10 р. 400-600 мг/добу, 10-15 р. — 600-1000 мг/добу , від 15 р. — дозування як у дорослих, вказані добові дози приймаються у кілька прийомів; у сусп. добова доза для дітей до 1 р. 100-200 мг/добу (5-10 мл), 1-5 р. — 200-400 мг/добу (10 — 20 мл), 5-10 р. — 400-600 мг/добу (20 -30 мл), 10-15 р. — 600-1000 мг (30-50 мл); г. маніакальні стани та підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах: діапазон доз від 400 до 1600 мг/добу; звичайна добова доза 400-600 мг/добу, розділених на 2-3 прийоми; при г. маніакальному стані рекомендується швидке підвищення дози, у рамках підтримуючої терапії при біполярних розладах — поступове підвищення малими дозами; с-м алкогольної абстиненції: середня доза — 200 мг 3 р/добу, у тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити (до 400 мг 3 р/добу), при тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування розпочинати із седативно-снодійними препаратами (клометіазолом, хлордіазепоксидом), після завершення г. фази лікування можна продовжувати як монотерапію; профілактика маніакально-депресивних психозів у пацієнтів, які не мають терапевтичної відповіді на лікування літієм: початкова доза у сусп. 100-200 мг/день, розподілена на декілька прийомів, її повільно підвищують до такої, що дає змогу контролювати с-ми захворювання, МДД — 1600 мг, звичайна добова доза — 400-600 мг, розподілена на декілька прийомів; ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва: початкова доза — 200-400 мг/добу, дозу можна повільно підвищувати до зникнення больових відчуттів, звичайна доза — 200 мг 3-4 р/добу, може бути необхідною добова доза 1600 мг, після зникнення больових відчуттів дозу поступово знижувати до мінімальної підтримуючої.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до карбамазепіну або до подібних у хімічному відношенні ЛЗ (трициклічних антидепресантів); AV-блокада; пацієнти з пригніченням кісткового мозку в анамнезі; пацієнти з печінковою порфірією (г. інтермітуючою порфірією, змішаною порфірією, пізньою порфірією шкіри) в анамнезі; одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (MAO); для суспенз. p/os — одночасне застосування з препаратами літію.

ПОБІЧНА ДІЯ

лейкопенія; тромбоцитопенія, еозинофілія; лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої к-ти; агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, еритроцитарна аплазія, анемія, мегалобластна анемія, г. інтермітуюча порфірія, змішана порфірія, пізня порфірія шкіри, ретикулоцитоз, гемолітична анемія; мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу з гарячкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією; ознаками, що нагадують лімфому; артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією і зміненими показниками ф-ції печінки та с-мом зникнення жовчних протоків (деструкція та зникнення в/печінкових жовчних протоків), що зустрічаються у різних комбінаціях; порушення з боку інших органів (печінки, легень, нирок, підшлункової залози, міокарда, товстої кишки); асептичний менінгіт з міоклонусом і периферичною еозинофілією; анафілактична р-ція, ангіоневротичний набряк, гіпогамаглобулінемія; набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія і зниження осмолярності плазми; підвищення рівня пролактину крові, галакторея, гінекомастія, порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію і 25-гідроксихолекальциферолу у плазмі крові), що призводить до остеомаляції/остеопорозу; підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності і тригліцериди; недостатність фолатів, зниження апетиту; г. порфірія (г. інтермітуюча порфірія та змішана порфірія), негостра порфірія (пізня порфірія шкіри); галюцинації (зорові або слухові), депресія, втрата апетиту, неспокій, агресивність, ажитація, сплутаність свідомості; активація психозу; запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість; головний біль, диплопія, порушення акомодації зору; аномальні мимовільні рухи, ністагм; орофаціальна дискінезія, порушення руху очей, порушення мовлення, хореоатетоз, периферична невропатія, парестезії, м’язова слабкість та парез; порушення смакових відчуттів, злоякісний нейролептичний с-м, асептичний менінгіт з міоклонією та периферичною еозинофілією, дисгевзія; порушення акомодації, помутніння кришталика, кон’юнктивіт, підвищення ВТ; розлади слуху, дзвін у вухах, підвищення слухової чутливості, зниження слухової чутливості, порушення сприйняття висоти звуку; порушення внутрішньосерцевої провідності; АГ або артеріальна гіпотензія; брадикардія, аритмії,AV-блокада із синкопе, циркуляторний колапс, застійна СН, загострення ІХС, тромбофлебіт, тромбоемболія; р-ції гіперчутливості з боку легенів, що характеризуються гарячкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією; нудота, блювання; сухість у роті; діарея або запор; абдомінальний біль; глосит, стоматит, панкреатит; підвищення рівня гама-глутамілтрансферази (внаслідок індукції ферменту печінки); підвищення рівня лужної фосфатази крові; підвищення рівня трансаміназ; гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типів, с-м зникнення жовчних шляхів, жовтяниця; гранулематозний гепатит, ПН; алергічний дерматит, кропив’янка, іноді у тяжкій формі; ексфоліативний дерматит, еритродермія; СЧВ, свербіж; с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, мультиформна та вузликова еритема, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, підвищена пітливість, посилене випадання волосся, гірсутизм; м’язова слабкість, артралгії, м’язовий біль, спазми м’язів, порушення кісткового метаболізму (зниження кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу у плазмі крові, що може призвести до остеомаляції або остеопорозу); тубулоінтерстиціальний нефрит, НН, порушення ф-ції нирок (альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення рівня сечовини в крові/азотемія), часте сечовипускання, затримка сечі; статева дисфункція/імпотенція/еректильна дисфункція, порушення сперматогенезу (зі зниженням кількості/рухливості сперматозоїдів); загальна слабкість; збільшення рівня лужної фосфатази в крові, збільшення рівня трансаміназ, зниження рівня L-тироксину (FT4, T4, T3) і підвищення рівня тиреостимулювального гормону, що не супроводжується клінічними проявами.

Developed by Maxim Levchenko