Что такое дексаметазон?

Дексаметазон — это один из наиболее сильных синтетических глюкокортикостероидов, применяющихся в медицине с 1960-х годов. За десятилетия клинической практики эффективность препарата была доказана в самых разных ситуациях: от тяжелых форм аллергических реакций до аутоиммунных заболеваний и критических состояний. Во время пандемии коронавирусной инфекции SARS-CoV-2 (COVID-19) дексаметазон стал одним из немногих лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии при снижении летальности при тяжелом течении коронавирусной инфекции (у пациентов с кислородной поддержкой / искусственной вентиляцией легких).

Механизм действия дексаметазона

Дексаметазон — синтетический гормональный препарат, относящийся к классу глюкокортикостероидов. По своей структуре он близок к гормонам коры надпочечников, которые организм вырабатывает самостоятельно. Попадая в кровь, препарат связывается со специфическими рецепторами внутри клеток и запускает каскад биохимических реакций.

Действие дексаметазона реализуется сразу по нескольким направлениям:

противовоспалительное — подавляет выработку медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов);
противоаллергическое — снижает активность медиаторов аллергии, стабилизирует тучные клетки, которые запускают аллергическую реакцию;
противошоковое — стабилизирует клеточные мембраны и поддерживает тонус сосудов при критических состояниях;
иммуносупрессивное — дексаметазон снижает иммунитет, что принципиально важно при аутоиммунных заболеваниях. При таком эффекте препарата необходима особая осторожность при активных инфекциях, так как возрастает риск увеличения выраженности инфекционного процесса.

Действие дексаметазона при внутривенном введении начинает развиваться в течение нескольких минут, при приеме таблеток — в течение 1–2 ч (препарат незаменим как в экстренной медицине, так и плановой терапии).

Влияние дексаметазона на организм человека

Препарат оказывает комплексное действие:

иммунная система — подавляет иммунный ответ, снижает активность иммунных клеток и выработку медиаторов воспаления;
эндокринная система — угнетает ось гипоталамус — гипофиз — надпочечники, уменьшая выработку собственного кортизола. Также дексаметазон оказывает влияние на обмен гормонов и чувствительность тканей к ним;
сердечно-сосудистая система — обусловливает задержку жидкости, повышая артериальное давление, изменяет чувствительность сосудов к гормонам;
костно-мышечная система — при длительном применении дексаметазон вызывает снижение плотности костей (остеопороз) и мышечную слабость;
нервная система — влияет на настроение и поведение (возможны бессонница, тревожность, раздражительность или, наоборот, эйфория);
желудочно-кишечный тракт — повышает риск раздражения слизистой оболочки желудка и развития язв.

Показания для применения дексаметазона

Показания к применению дексаметазона разнообразны — от острых аллергических реакций до хронических аутоиммунных процессов:

дексаметазон при аллергии — один из препаратов первой помощи при тяжелых аллергических реакциях. При укусе пчелы с развитием отека Квинке или анафилаксии дексаметазон следует вводить немедленно для быстрого подавления системного ответа организма;
неотложные состояния — в экстренных ситуациях применение дексаметазона при отеке головного мозга, гортани или мягких тканей позволяет в кратчайшие сроки уменьшить выраженность симптомов (купировать опасную симптоматику). Своевременное введение препарата быстро уменьшает объем пораженных тканей, восстанавливая их функции и стабилизируя общее состояние;
дыхательная система — оказывает выраженное противовоспалительное и десенсибилизирующее действие, что позволяет быстро уменьшить выраженность отека слизистой оболочки и обструкции дыхательных путей. Дексаметазон:
- при бронхите с выраженным бронхоспазмом — уменьшает выраженность обструкции и облегчает дыхание;
- при бронхиальной астме в период обострения — быстро купирует воспаление в бронхах;
- при ларингите с угрозой стеноза — способствует быстрому уменьшению выраженности отека слизистой оболочки гортани и в дальнейшем нормализации дыхания;
- при пневмонии — в тяжелых случаях обусловливает уменьшение выраженности острого воспалительного процесса и отека легочной ткани, улучшая газообмен;
опорно-двигательный аппарат — применяют в качестве сильнодействующего противовоспалительного средства для уменьшения выраженности острого болевого синдрома и отека в суставах или позвоночнике:
- дексаметазон при остеохондрозе, при грыже позвоночника и радикулите вводят паравертебрально, коротким курсом;
- дексаметазон при боли в суставах применяют периартикулярно или внутрисуставно — для быстрого уменьшения выраженности воспалительного процесса;
кожные заболевания — дексаметазон при дерматите (контактном, атопическом) эффективно уменьшает выраженность зуда, покраснения и воспаления. При тяжелом течении дексаметазон назначают системно, при локальных процессах — в форме мази;
офтальмология — дексаметазон при конъюнктивите аллергической или воспалительной природы применяют в форме капель для глаз;
отиты — противовоспалительное средство для уменьшения выраженности отека слизистой оболочки среднего уха, боли барабанной перепонки. Чаще всего лекарственное средство применяют в составе комбинированных ушных капель;
воспалительные реакции — глюкокортикоиды при тяжелых инфекциях, аутоиммунной патологии способствуют быстрому ослаблению агрессивного иммунного ответа, и с их помощью возможно оперативно стабилизировать состояние пациента;
эндокринные нарушения — препарат незаменим при острой недостаточности коры надпочечниковых желез, когда орган перестает вырабатывать собственные гормоны, при заместительной терапии для коррекции гормонального баланса при врожденных патологиях надпочечниковых желез;
онкологическая практика — применяют в составе комплексной химиотерапии при тошноте и рвоте. Кроме того, при назначении глюкокортикостероидов при опухолевых процессах способствует уменьшению выраженности сопутствующего отека тканей вокруг новообразований, особенно в области головного мозга;
заболевания крови — препарат назначают при лечении различных форм анемии и тромбоцитопении (критическом снижении уровня тромбоцитов). Дексаметазон при гематологической патологии подавляет антитела, которые разрушают собственные клетки крови пациента;
шоковые состояния — способствует повышению артериального давления и снижению проницаемости сосудов, что критически важно при лечении шока (ожогового, травматического, операционного или токсического);
диагностические тесты — в эндокринологии выполняют специальную «дексаметазоновую пробу» для дифференциации различных форм нарушения работы надпочечниковых желез и гипофиза.

Формы выпуска дексаметазона

Доступно несколько лекарственных форм препарата, выбор между ними определяется клинической ситуацией:

д ексаметазон в форме таблеток (0,5 мг) удобен для длительной амбулаторной терапии — возможно точно контролировать дозу;
дексаметазон в ампулах (раствор 4 мг/мл) — основная форма для стационарного и экстренного применения. Уколы дексаметазона выполняют при острых состояниях внутримышечно или внутривенно. Способ введения определяет скорость наступления эффекта и его выраженность. Внутривенное введение целесообразно при неотложных состояниях, так как скорость наступления эффекта максимальна. Внутримышечные инъекции дексаметазона показаны при менее острых состояниях, но все же, когда необходим быстрый ответ на вводимый препарат;
капли для глаз (0,1%) — лекарственная форма для наружного применения в офтальмологической практике. Показаны при конъюнктивите, увеите и других воспалительных заболеваниях переднего отрезка глаза;
капли для ушей — лекарственная форма для наружного применения, назначают при остром и хроническом наружном отите, а также остром среднем отите без перфорации барабанной перепонки;
мазь с комбинированным составом — содержит гормоны сочетанно с антибиотиками или противогрибковыми компонентами. При нанесении на ограниченные участки кожи ее системное всасывание минимально;
сироп дексаметазона в большинстве стран не производится.

Как рассчитать дозу дексаметазона?

В инструкции по применению дексаметазона описан строгий индивидуальный подбор дозы с учетом диагноза, тяжести состояния, возраста пациента, сопутствующих заболеваний и других факторов.

Схема лечения дексаметазоном зависит от клинической ситуации:

доза для взрослых:
- при острых аллергических реакциях и шоке — 4–8 мг внутривенно или внутримышечно, при необходимости повторно;
- при воспалительных заболеваниях в плановом режиме — 0,5–9 мг/сут в таблетках, с последующим снижением дозы;
- в реанимационной практике дозы могут достигать 20 мг/сут и выше — под строгим контролем;
дозу для детей рассчитывают по массе тела. Как правило, она составляет 0,02–0,3 мг/кг/сут.

Рекомендованная длительность применения дексаметазона:

острые состояния (анафилаксия, круп) — 1–3 дня;
обострение заболеваний суставов или позвоночника — 5–7 дней;
хронические аутоиммунные процессы — недели и месяцы, с обязательным мониторингом состояния пациента.

Противопоказания и побочные эффекты при применении дексаметазона

Противопоказания к применению дексаметазона можно подразделить на абсолютные и относительные:

абсолютные (при системном применении):
- системные грибковые инфекции;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
относительные — состояния, при которых назначение возможно, но следует соблюдать особую осторожность:
- при применении дексаметазона у пациентов с сахарным диабетом необходим усиленный гликемический контроль и коррекция глюкозоснижающей терапии. Влияние дексаметазона на уровень глюкозы в плазме крови проявляется повышением синтеза глюкозы в печени и снижением чувствительности тканей к инсулину, что сопровождается развитием транзиторной гипергликемии;
- влияние дексаметазона на артериальное давление — препарат способен повышать артериальное давление за счет задержки натрия и жидкости, поэтому пациентам с артериальной гипертензией показан дополнительный мониторинг состояния;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — повышается риск желудочно-кишечных осложнений;
- психические расстройства — при применении глюкокортикоидов возможно вызвать эйфорию, возбуждение или депрессию.

Побочные эффекты дексаметазона при длительном применении:

увеличение массы тела и перераспределение жировой клетчатки;
повышение артериального давления;
нарушение углеводного обмена;
истончение кожи, стрии, замедленное заживление ран;
снижение иммунитета и повышенная восприимчивость к инфекциям;
остеопороз.

Подобные эффекты при применении дексаметазона при коротких курсах и корректном расчете доз минимален. Риски значительно возрастают с повышением дозы и длительности лечения, поэтому препарат всегда назначают в минимальной эффективной дозе на минимально необходимый срок.

Совместимость дексаметазона с другими препаратами

Вопрос совместимости актуален у пациентов с хроническими заболеваниями, которые принимают различные лекарственные средства. Взаимодействия, при которых необходимо особое внимание:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — при сочетанном применении повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
инсулин и антидиабетические препараты — глюкокортикостероиды снижают их эффективность, поэтому показана коррекция доз;
антикоагулянты (варфарин) — возможно изменение антикоагулянтного эффекта в обе стороны;
диуретики — увеличивается потеря калия (при необходимости назначают калийсодержащие препараты);
живые вакцины — противопоказаны на фоне иммуносупрессии;
фторхинолоны — повышается риск повреждения сухожилий.

Чем можно заменить дексаметазон?

Выбор препарата для замены зависит от клинической картины и цели лечения. Аналоги дексаметазона подбираются с учетом их противовоспалительной активности и влияния на обмен веществ:

другие препараты группы глюкокортикостероидов — это препараты с аналогичным механизмом действия. Механизм их действия похож, но различаются по силе эффекта и длительности действия:
- преднизолон и метилпреднизолон — препараты средней продолжительности действия. В отличие от дексаметазона, они обладают более выраженной минералокортикоидной активностью (влиянием на водно-солевой баланс) и быстрее выводятся из организма;
- бетаметазон — близок к дексаметазону по силе и длительности действия. Часто применяется в случаях, когда необходимо длительное воздействие на очаг воспаления.
НПВП (декскетопрофен, ибупрофен, диклофенак) — применяют при болевом синдроме и незначительно выраженном воспалении. Однако стоит учитывать, что при тяжелых аутоиммунных или аллергических процессах их действие значительно уступает стероидам и они не являются их полноценной заменой.

При замене одного глюкокортикостероида на другой необходим строгий перерасчет эквивалентной дозы. Самостоятельная замена может привести к неэффективности лечения или развитию серьезных побочных эффектов.

Часто задаваемые вопросы

Можно ли колоть дексаметазон при высокой температуре тела?

Дексаметазон можно применять при лихорадке, устойчивой к обычным жаропонижающим средствам, если она фиксируется на фоне тяжелых инфекций или обострения аутоиммунных процессов. В таких ситуациях с помощью препарата возможно купировать особенно выраженную воспалительную реакцию. При этом его применение должно быть строго обосновано врачом, так как одним из эффектов глюкокортикоидов является снижение естественной сопротивляемости организма инфекциям.

Через какой период времени действует дексаметазон?

Препарат относится к лекарственным средствам экстренной помощи и обладает высокой скоростью развития эффекта. При внутримышечном введении действие начинается через 30–60 мин, а при внутривенном применении терапевтический эффект развивается уже в течение первых нескольких минут.

Как часто можно колоть дексаметазон?

При острых состояниях препарат обычно назначают коротким курсом продолжительностью 3–5 дней. При длительном применении или слишком частых повторных инъекциях необходим медицинский контроль, так как на этом фоне возможно угнетение функции собственных надпочечниковых желез и системные побочные эффекты.

Можно ли колоть дексаметазон при боли в спине?

Да, при остром болевом синдроме в спине препарат эффективно уменьшает выраженность отека тканей и воспаление в области ущемленного нервного корешка, что способствует быстрому снижению компрессии (давление) на нерв и значительно уменьшить выраженность симптомов у пациента в тех случаях, когда при применении стандартной обезболивающей терапии результаты минимальны.

Помогает ли дексаметазон от кашля?

Препарат не обладает прямым противокашлевым или мгновенным спазмолитическим действием, но он эффективно устраняет отек слизистой оболочки дыхательных путей и уменьшает выраженность воспаления. В результате восстанавливается проходимость бронхов и повышается их чувствительность к бронхорасширяющим средствам, за счет чего степень тяжести кашля, вызванного обструкцией или аллергией, снижается.

Назначают ли дексаметазон при тонзиллите?

При тонзиллите дексаметазон показан исключительно для уменьшения выраженности критического отека глотки и миндалин, угрожающего проходимости дыхательных путей. Он быстро способствует уменьшению выраженности симптомов, а следовательно, восстановлению глотания и дыхания, но является исключительно вспомогательным лекарственным средством, так как может маскировать симптомы и снижать местный иммунитет.

Дексаметазон