Дапаглифлозин относится к группе ингибиторов натрийзависимого котранспортера глюкозы 2-го типа (Sodium-Glucose Cotransporter 2 — SGLT2). Препарат назначают при недостаточно контролируемом сахарном диабете II типа, симптоматической хронической сердечной недостаточности и хронической болезни почек (ХБП)1.

Дапаглифлозин за 30 с:

  • группа: селективный ингибитор SGLT2;
  • основные показания: сахарный диабет II типа, хроническая сердечная недостаточность и ХБП;
  • особенность: применяется при сердечной недостаточности и ХБП независимо от наличия сахарного диабета;
  • форма выпуска в Украине: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг.

При каких заболеваниях назначают дапаглифлозин?

Показаниями к применению дапаглифлозина являются:

  • сахарный диабет II типа — хроническое заболевание, при котором снижается чувствительность тканей к инсулину и/или его выработка становится недостаточной. В результате нарушается использование глюкозы клетками и повышается ее уровень в плазме крови;
  • хроническая сердечная недостаточность — состояние, при котором сердце не может обеспечить организм достаточным кровотоком в соответствии с его потребностями. Она может проявляться одышкой, повышенной утомляемостью и отеками;
  • ХБП — длительно сохраняющееся нарушение структуры или функции почек, которое может сопровождаться постепенным снижением их функции1.

Как назначают дапаглифлозин при разных заболеваниях?

Особенности назначения зависят от заболевания:

  • при сахарном диабете II типа препарат применяют при недостаточном контроле болезни, в дополнение к диете и физическим нагрузкам. Дапаглифлозин можно применять сочетанно с другими антидиабетическими лекарственными средствами или в качестве монотерапии, если применение метформина невозможно из-за его непереносимости;
  • при хронической сердечной недостаточности препарат применяют при наличии клинических проявлений, то есть при симптоматической форме заболевания;
  • при ХБП дапаглифлозин применяют в соответствии с показаниями. Дополнительных условий в инструкции не предусмотрено1.

Для чего назначают дапаглифлозин?

Дапаглифлозин назначают с разными терапевтическими целями:

  • при сахарном диабете II типа — для снижения уровня глюкозы в плазме крови и усиления контроля заболевания;
  • при хронической сердечной недостаточности — для снижения риска ухудшения сердечной недостаточности, госпитализации по поводу сердечной недостаточности и сердечно-сосудистой смерти;
  • при ХБП — для замедления прогрессирования заболевания и снижения риска выраженного ухудшения функции почек и связанных с ним осложнений.

Кому назначают дапаглифлозин?

Дапаглифлозин назначают разным возрастным группам:

  • при сахарном диабете II типа — взрослым и детям в возрасте 10 лет и старше;
  • при хронической сердечной недостаточности и ХБП — только взрослым.

Как действует дапаглифлозин?

Дапаглифлозин действует преимущественно в почках, блокируя SGLT2. Это мембранный белок-переносчик, участвующий в обратном всасывании глюкозы и натрия. Обратное всасывание — процесс, при котором вещества после фильтрации в почках возвращаются из первичной мочи обратно в кровь.

В результате блокирования SGLT2 больше глюкозы, натрия и воды выводится с мочой. Дальнейшие эффекты препарата связаны именно с изменением выведения этих веществ.

Как дапаглифлозин снижает уровень глюкозы в плазме крови?

Дапаглифлозин снижает уровень глюкозы в плазме крови за счет уменьшения ее обратного всасывания в почках. При фильтрации крови глюкоза попадает в первичную мочу. В норме SGLT2 возвращает ее из первичной мочи в кровь. Дапаглифлозин блокирует этот белок-переносчик, поэтому больше глюкозы остается в моче и выводится из организма.

Выведение глюкозы с мочой называют глюкозурией. Глюкозурический эффект лекарственного средства начинается уже после первой дозы, сохраняется в течение 24-часового интервала между приемами и продолжается при лечении1.

Количество глюкозы, выводимой с мочой, зависит от ее концентрации в плазме крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ) — показателя, характеризующего способность почек фильтровать кровь.

Дапаглифлозин действует независимо от секреции и действия инсулина, то есть его сахароснижающий эффект не связан со стимуляцией выработки инсулина.

Как дапаглифлозин влияет на сердце?

При блокировании SGLT2 также увеличивается выведение натрия и воды с мочой. Уменьшение объема жидкости в организме:

  • снижает преднагрузку — объем крови, поступающий к сердцу перед его сокращением;
  • способствует снижению артериального давления, что может снижать постнагрузку — сопротивление, которое сердце преодолевает при выталкивании крови.

Как дапаглифлозин влияет на функцию почек?

Влияние дапаглифлозина на почки связано, в частности, со снижением давления внутри почечных клубочков — структур, в которых происходит фильтрация крови.

После блокирования SGLT2 больше натрия поступает к дистальным отделам почечных канальцев. Это усиливает тубулогломерулярную обратную связь — механизм регуляции фильтрации в почках, в результате чего давление внутри клубочков снижается.

Снижение внутриклубочкового давления нормализует нагрузку на почки. С таким механизмом действия дапаглифлозина связывают замедление прогрессирования хронической болезни почек.

Помогает ли дапаглифлозин при сахарном диабете II типа?

Да. Препарат снижает уровень глюкозы в плазме крови и усиливает гликемический контроль при сахарном диабете II типа.

В метаанализе 10 рандомизированных контролируемых исследований применение дапаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом II типа было связано со снижением уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) в среднем на 0,53 процентного пункта по сравнению с контрольным уровнем. Показатель HbA1c свидетельствует о среднем уровне глюкозы в плазме крови примерно за последние 2–3 мес2.

Можно ли самостоятельно принимать дапаглифлозин при сахарном диабете?

Самостоятельно начинать прием или изменять назначенную дозу дапаглифлозина не следует. Препарат отпускается по рецепту, а при сахарном диабете его применяют как часть комплексного лечения — вместе с диетой и физической активностью, самостоятельно или сочетанно с другими сахароснижающими средствами.

Особенно важно учитывать сопутствующую терапию: при сочетании дапаглифлозина с инсулином или некоторыми препаратами, стимулирующими его выработку, может потребоваться изменение их дозы для снижения риска гипогликемии.

При каком сахарном диабете назначают дапаглифлозин?

Препарат назначают при сахарном диабете II типа для снижения уровня глюкозы в плазме крови и усиления контроля патологии.

При сахарном диабете I типа основой лечения является инсулинотерапия, поскольку организм не вырабатывает достаточное количество собственного инсулина.

Помогает ли дапаглифлозин при сердечной недостаточности?

В исследованиях дапаглифлозин снижал риск увеличения выраженности сердечной недостаточности или сердечно-сосудистой смерти.

В исследование DAPA-HF были привлечены 4744 пациента с хронической сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса левого желудочка. За медиану наблюдения 18,2 мес комбинированный исход — увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности или сердечно-сосудистый летальный исход — произошел у 16,3% лиц, получавших дапаглифлозин, и у 21,2% пациентов в группе плацебо. Результаты были сходными у больных сахарным диабетом II типа и без него3.

Исследованием DELIVER было охвачено 6263 пациента с хронической сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка более 40%. За медиану наблюдения 2,3 года увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности или сердечно-сосудистый летальный исход фиксировали у 16,4% лиц в группе дапаглифлозина и у 19,5% в группе плацебо4.

Можно ли принимать дапаглифлозин при сердечной недостаточности без сахарного диабета?

Да. Дапаглифлозин применяют при хронической сердечной недостаточности как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него.

Помогает ли дапаглифлозин при ХБП?

В исследовании DAPA-CKD дапаглифлозин снижал риск прогрессирования ХБП, терминальной почечной недостаточности и летального исхода от почечных или сердечно-сосудистых причин. В исследование были привлечены 4304 пациента с ХБП, в том числе без сахарного диабета. За медиану наблюдения 2,4 года основной комбинированный исход произошел у 9,2% лиц, получавших дапаглифлозин, и у 14,5% больных в группе плацебо5.

Защищает ли дапаглифлозин почки?

При ХБП дапаглифлозин снижает риск ее прогрессирования, но не предотвращает все возможные заболевания и причины повреждения почек.

Снижает ли дапаглифлозин риск осложнений сахарного диабета?

Дапаглифлозин может снижать риск некоторых сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом II типа. В исследовании DECLARE-TIMI 58 препарат снижал риск сердечно-сосудистого летального исхода или госпитализации по поводу сердечной недостаточности, а также риск почечных событий6.

При этом нельзя говорить о профилактике всех осложнений сахарного диабета: влияние дапаглифлозина зависит от конкретного сердечно-сосудистого или почечного исхода.

Люди также спрашивают

Является ли дапаглифлозин ингибитором SGLT2?

Да. Дапаглифлозин — селективный ингибитор SGLT2. Его блокирование уменьшает обратное всасывание глюкозы в почках.

При каких заболеваниях сердца применяют дапаглифлозин?

Дапаглифлозин показан при хронической сердечной недостаточности. Препарат не предназначен для лечения всех заболеваний сердца, таких как аритмии или ишемическая болезнь сердца.

При каких болезнях почек применяют дапаглифлозин?

Дапаглифлозин применяют при ХБП. Его назначают для замедления прогрессирования патологии и снижения риска ухудшения функции почек.

Какой принцип действия дапаглифлозина в организме?

Дапаглифлозин уменьшает обратное всасывание глюкозы и натрия в почках, поэтому они в большем количестве выводятся с мочой. Это сопровождается снижением уровня глюкозы в плазме крови и влияет на объем жидкости и давление внутри почечных клубочков.

Какие препараты дапаглифлозина представлены в Украине?

По актуальным данным сайта «Компендиум», в аптеках Украины доступны 2 монокомпонентных препарата с дапаглифлозином в дозе 10 мг — Форксига и Даглиф. Оба выпускаются в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Форксига производится компанией «АстраЗенека ЮК Лимитед» / AstraZeneca UK Limited (Великобритания), Даглиф — АО «Фармак» (Украина).

Информация в статье носит справочный характер и не заменяет медицинскую консультацию, диагностику или индивидуальные рекомендации по лечению. Дапаглифлозин имеет противопоказания, ограничения и особенности применения, поэтому решение о его назначении, дозе и продолжительности лечения принимается врачом с учетом конкретного заболевания и состояния пациента.

Материал подготовила: Ольга Слюсаренко, врач-лаборант, медицинский редактор

Медицинский рецензент: Юлия Топузлиева, кандидат фармацевтических наук, провизор, медицинский редактор

1Інструкція для медичного застосування лікарського засобу ФОРКСІГА, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг. РП № UA/13302/01/01.

2Zhang M., Zhang L., Wu B. et al. (2014). Dapagliflozin treatment for type 2 diabetes: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Diabetes Metab. Res. Rev., 30(3): 204–221. doi: 10.1002/dmrr.2479.

3McMurray J.J.V., Solomon S.D., Inzucchi S.E. et al. (2019). Dapagliflozin in patients with heart failure and reduced ejection fraction. N. Engl. J. Med., 381(21): 1995–2008. doi: 10.1056/NEJMoa1911303.

4Solomon S.D., McMurray J.J.V., Claggett B. et al. (2022). Dapagliflozin in heart failure with mildly reduced or preserved ejection fraction. N. Engl. J. Med., 387(12): 1089–1098. doi: 10.1056/NEJMoa2206286.

5Heerspink H.J.L., Stefánsson B.V., Correa-Rotter R. et al. (2020). Dapagliflozin in patients with chronic kidney disease. N. Engl. J. Med., 383(15): 1436–1446. doi: 10.1056/NEJMoa2024816.

6Wiviott S.D., Raz I., Bonaca M.P. et al. (2019). Dapagliflozin and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes. N. Engl. J. Med., 380(4): 347–357. doi:10.1056/NEJMoa1812389.