• Кабинет
  • ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВЬЕ (CYCLOKAPRON-ZDOROVYE)

    Состав и форма выпуска

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер, № 20Цены в аптеках
    Транексамовая кислота
    500 мг
    № UA/16157/01/01 от 14.07.2017 до 14.07.2022
    B По рецепту
    раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл в коробке, № 5Цены в аптеках
    Транексамовая кислота
    100 мг/мл
    раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл в блистере в коробке, № 5Цены в аптеках
    Транексамовая кислота
    100 мг/мл
    № UA/15252/01/01 от 24.06.2016 до 24.06.2021
    B По рецепту

    Инструкция

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению лекарственного средства

    ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВЬЕ

    Состав:

    действующее вещество: транексамовая кислота;

    1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, кросповидон, сухая смесь «Opadry white», содержащая титана диоксид (Е 171), гипромеллозу, триацетин.

    Лекарственная форма.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с насечкой с одной стороны.

    Фармакотерапевтическая группа.

    Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

    Код ATС В02АА02.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика.

    Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота посредством сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. ТСmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3 часа, Сmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.

    Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме — до 7–8 часов.

    Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), около 95% — в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

    Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминованное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Клинические характеристики.

    Показания.

    Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

    Наследственный ангионевротический отек.

    Противопоказания.

    Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата, почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции), макроскопическая гематурия, острые тромбоэмболические заболевания, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбофлебит, артериальные или венозные тромбозы в анамнезе, высокий риск тромбообразования, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, судороги в анамнезе; фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечения; нарушение восприятия цветов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

    Особенности применения.

    При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо уменьшать дозу и количество введений.

    В случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка крови в мочевыводящих путях.

    Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, полей зрения, и оценить функцию печени.

    Пациентам, страдающим нарушениями зрения, необходимо прекратить лечение.

    До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат Циклокапрон-Здоровье. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата Циклокапрон-Здоровье, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

    Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

    Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с предшествующими тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять Циклокапрон-Здоровье только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

    Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

    Пациенты с диссеминированной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

    Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат Циклокапрон-Здоровье данной категории пациентов.

    Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

    Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

    При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

    Способ применения и дозы.

    Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от приема пищи.

    Взрослые пациенты с нормальной функцией почек.

    Относительно дозирования следует придерживаться нижеприведенных рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин.

    Показания Разовая доза Количество приёмов в сутки Длительность лечения Примечания
    Местный фибринолиз 1–1,5 г 2–3 раза 3–15 дней  
    Простатэктомия 3–4 раза До исчезновения макроскопической гематурии Для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском их возникновения применять до или после операции в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток
    Меноррагия 3 раза До 4 дней При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы (4г в сутки).

    Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

    Носовые кровотечения 3 раза 7 дней Применяют при периодических носовых кровотечениях
    Конизация шейки матки 1,5г 3 раза До 12 дней  
    Посттравматическая гифема 3 раза 3–15 дней  
    Наследственный ангионевротический отёк 1–1,5г 2–3 раза В зависимости от течения заболевания  
    Экстракция зубов у пациентов с гемофилией 25 мг/кг Каждые 8 часов 3–10 дней Применять за 1 день до операции и продолжать на протяжении 2–8 дней после неё

    Пациенты пожилого возраста.

    В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

    Дети.

    Назначать детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

    Пациенты с почечной недостаточностью.

    Необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

    Креатинин плазмы Дозировка
    120–249 мкмоль/л 15 мг/кг 2 раза в день
    250–500 мкмоль/л 15 мг/кг 1 раз в день

    Дети.

    Не применять детям в возрасте до 12 лет.

    Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат Циклокапрон-Здоровье данной категории пациентов.

    Передозировка.

    Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.

    Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости — антикоагулянтная терапия.

    Побочные реакции.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.

    Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

    Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.

    Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.

    Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

    Срок годности.

    2 года.

    Условия хранения.

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка.

    Таблетки № 20 (10х2) в блистерах в коробке.

    Категория отпуска.

    По рецепту.

    Производитель.

    Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

    Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению лекарственного средства

    ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВЬЕ

    Состав:

    действующее вещество: транексамовая кислота;

    1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 100 мг;

    вспомогательные вещества: вода для инъекций.

    Лекарственная форма.

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа.

    Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

    Код АТС B02A A02.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика.

    Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин), оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота посредством сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

    Фармакокинетика.

    После внутривенного введения транексамовой кислоты кривая «концентрация-время» показывает триэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения около 3 часов в конечной фазе элиминации. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — около 3%.

    Начальный объем распределения составляет около 9–12 л. Выводится с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный общему клиренсу плазмы крови (110–116 мл / мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение 24 часов после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела.

    Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовая кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости — около 1/10 от плазменной. Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

    При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Клинические характеристики.

    Показания.

    Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного: меноррагии, метроррагии, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечения во время и после операций на предстательной железе, органах мочевого тракта, ЛОР-органах (аденоидектомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов), на органах грудной и брюшной полостей, во время и после гинекологических операций, акушерских манипуляций и других оперативных вмешательств, в сердечно-сосудистой хирургии, кровотечение при беременности, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния). Геморрагические осложнения при фибринолитической терапии.

    Противопоказания.

    Повышенная чувствительность к препарату, нарушение цветового зрения, инфаркт миокарда, острый венозный или артериальный тромбоз (тромбоэмболические заболевания в анамнезе), фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; тяжелая почечная недостаточность; судороги в анамнезе. Противопоказано применение в виде интратекальных и интравентрикулярных инъекций, интрацеребральное введение (риск развития отека мозга и судорог). Высокий риск тромбообразования, макроскопическая гематурия, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

    При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

    Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.

    Особенности применения.

    Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение.

    При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

    Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, полей зрения.

    При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо уменьшать дозу и количество введений. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовая кислоту. Кроме того, пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов.

    Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора IХ или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку увеличивается риск тромбозов.

    Пациентам с диффузным внутрисосудистым свертыванием крови, которым необходимо лечение транексамовая кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Нет данных об адекватных контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместр беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.

    Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

    В незначительном количестве (<0,01%) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

    Способ применения и дозы.

    Циклокапрон-Здоровье вводят внутривенно (капельно, струйно) со скоростью введения 1 мл/мин.

    При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 200–500 мг внутривенно медленно 2–3 раза в сутки.

    При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела внутривенно медленно каждые 6–8 часов.

    При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

    Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

    Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

    Почечная недостаточность.

    Применение препарата при тяжелой почечной недостаточности противопоказано. Для пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности дозу нужно уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

    Креатинин в сыворотке крови Внутривенная доза, мг/кг Периодичность введения
    Мкмоль/л Мг/10 мл
    120–249 1,35–2,82 10 Каждые 12 часов
    250–500 2,82–5,65 10 Каждые 24 часа
    500 5,65 5 Каждые 24 часа

    Печеночная недостаточность.

    Для пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

    Пациенты пожилого возраста.

    Коррекция дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

    Дети.

    Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

    Передозировка.

    Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипотензия и судороги. Судороги, как правило, чаще развиваются при увеличении дозы.

    Лечение: симптоматическая терапия. Показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

    Побочные реакции.

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении).

    Со стороны органа зрения: нарушение цветового зрения, нечеткость зрения.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).

    Общие нарушения: головокружение, слабость.

    Срок годности.

    2 года.

    Условия хранения.

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Несовместимость.

    Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

    Упаковка.

    По 5 мл в ампулах № 5 (5 × 1), № 10 (5 × 2) в блистерах в коробке из картона, № 5, № 10 в коробке из картона.

    Категория отпуска.

    По рецепту.

    Производитель.

    Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

    Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

    Диагнозы, при которых применяют ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВЬЕ

    Дата добавления: 28.09.2020 г.
    © Компендиум 2019
    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko