• Кабинет
  • МОФЛОКСИН ЛЮПИН (MOFLOXIN LUPIN)

    Состав и форма выпуска

    Lupin
    таблетки, покрытые оболочкой 400 мг банка, № 50Цены в аптеках
    Моксифлоксацин
    400 мг
    таблетки, покрытые оболочкой 400 мг блистер, № 5, 50Цены в аптеках
    Моксифлоксацин
    400 мг
    № UA/12975/01/01 от 05.12.2018
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибирующим действием моксифлоксацина на бактериальные топоизомеразы II и IV, что вызывает нарушение биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, гибель микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

    Механизмы, вызывающие развитие резистентности к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор не выявлено случаев плазмидной резистентности. Общая частота развития резистентности очень незначительная (10-7—10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем многочисленных мутаций.

    Многократное действие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным повышением МИК.

    Отмечались случаи перекрестной резистентности к хинолонам. Однако некоторые резистентные к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

    Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых и нетипичных бактерий (Mycoplasma, Chlamidia, Legionella). Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

    Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

    грамположительныеStreptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, резистентные к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii , Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

    грамотрицательныеHaemophilus influenzae (включая ß-лактамазонегативные и положительные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая ß-лактамазонегативные и положительные штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

    анаэробыBacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;

    нетипичныеChlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Cоxiella burnettii.

    Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

    Фармакокинетика. При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.

    В диапазоне доз 50–1200 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг/сут в течение 10 сут фармакокинетика линейная. Устойчивое состояние параметров достигается в течение 3 дней.

    После однократного приема 400 мг Cmax достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л.

    При приеме моксифлоксацина одновременно с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax (на 2 ч) и незначительное снижение Cmax (примерно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения и препарат можно принимать независимо от приема пищи.

    Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Высоких концентраций, превышающих концентрации в плазме крови, препарат достигает в тканях легких (в том числе в альвеолярных макрофагах), слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах и очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин оказывается в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови.

    Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазы и выделяется из организма почками, а также с калом как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

    Т½ препарата составляет около 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет 179–246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой и 25% — с калом.

    Фармакокинетика в особых группах пациентов

    Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в том числе с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

    Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. Данных по фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет.

    Показания МОФЛОКСИН ЛЮПИН

    инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    • обострение хронического бронхита;
    • негоспитальная пневмония, включая пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*;
    • острый синусит.

    Неосложненные инфекции кожи и подкожных тканей.

    Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая инфекции тазовых органов у женщин (матка, яичники), в том числе сальпингит и эндометрит).

    Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

    Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование).

    *Streptococcus pneumoniae со множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам таких групп, как пенициллины (при минимальной угнетающей активности >2 мкг/мл), цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

    Применение МОФЛОКСИН ЛЮПИН

    взрослые. Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки. Превышать указанную дозу не рекомендуется.

    Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

    Длительность терапии. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания и клиническим эффектом.

    Обострение хронического бронхита — 5 дней.

    Негоспитальная пневмония — 10 дней.

    Острый синусит – 7 дней.

    Неосложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей — 7 дней.

    Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.

    Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей — общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день.

    Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.

    Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

    Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Почечная недостаточность. Пациентам с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина <30 мл/мин/1,73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекции дозы не требуется.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим антибиотикам группы фторхинолонов.

    Заболевания сухожилий, связанные с применением хинолонов, в анамнезе, врожденное или диагностированное приобретенное удлинение интервала Q–T, нарушения электролитного баланса, в частности при некорректированной гипокалиемии, клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка, симптоматическая аритмия в анамнезе.

    Одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал Q–T.

    Нарушение функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью), уровень трансаминаз повышен более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.

    Побочные эффекты

    инфекции: микотическая суперинфекция.

    Со стороны системы крови: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО), изменение уровня тромбопластина, повышение уровня протромбина/снижение МНО, изменение уровня протромбина/МНО.

    Со стороны иммунной системы: реакции острой гиперчувствительности: аллергические реакции, зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); анафилактический шок (потенциально угрожающий жизни).

    Метаболические нарушения: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

    Со стороны психики: тревожность, повышение психомоторной активности/возбуждение, лабильность настроения, депрессия (в очень редких случаях — с возможным опасным поведением, например суицидальные мысли или попытки самоубийства), галлюцинации, деперсонализация, психотические реакции.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии/дизестезии, нарушение вкуса (включая агевзию в единичных случаях), спутанность сознания и дезориентация, расстройства сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго, сонливость, гипестезия, нарушение обоняния (потеря обоняния), патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в единичных случаях — приводящие к травмам в результате падения, особенно у пациентов пожилого возраста), приступы судорог с различными клиническими проявлениями (в том числе grand mal-припадки), нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, гипестезия.

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения, транзиторная потеря зрения.

    Со стороны органа слуха: шум в ушах, нарушения слуха, включая глухоту (обычно обратимые).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q–T у больных с гипокалиемией, усиленное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, вазодилатация, желудочковая тахиаритмия, кратковременная потеря сознания, артериальная гипотензия/АГ, желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsade de pointes), остановка сердца (особенно у пациентов с тяжелыми проаритмогенными состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

    Со стороны дыхательной системы: одышка, включая астматическое состояние.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (включая эрозивный гастроэнтерит), повышение уровня амилазы, дисфагия, стоматит, ассоциированный с применением антибиотиков колит (в единичных случаях ассоциированный с осложнениями, угрожающими жизни).

    Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ), повышение уровня билирубина и гамма-глутамилтранспептидазы, повышение в сыворотке ЩФ, желтуха, холестатический гепатит, фульминантный гепатит, потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (включая летальный исход).

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сухость кожи, буллезные кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, угрожающие жизни).

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, повышение мышечного тонуса, судороги мышц, артриты, нарушение походки вследствие развития симптомов со стороны опорно-двигательного аппарата, обострение симптомов миастении (myasthenia gravis).

    Со стороны мочевыделительной системы: дегидратация, вызванная диареей или уменьшением потребления жидкости, нарушение функции почек, почечная недостаточность (вследствие дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста и с сопутствующими нарушениями функции почек).

    Другие: общая слабость, неспецифическая боль, гипергидроз, отек.

    Особые указания

    сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны, включая моксифлоксацин, после первого применения. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения. В таких случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (например противошоковую).

    При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться увеличение интервала Q–T на ЭКГ.

    Поскольку у женщин степень удлинения интервала Q–T выше по сравнению с мужчинами, то они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал Q–T. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к препаратам, влияющим на интервал Q–T.

    Пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия в плазме крови.

    Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с продолжающимися проаритмогенными состояниями (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала Q–T, поскольку это может привести к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию по типу пируэта (torsade de pointes), и остановки сердца. Степень удлинения интервала Q–T может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.

    Необходимо оценить пользу от лечения моксифлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени тяжести, согласно информации, изложенной в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

    Если во время лечения возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

    При применении моксифлоксацина отмечали случаи фульминантного гепатита, который приводил к печеночной недостаточности (в том числе с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение, если развиваются такие признаки и симптомы фульминантного гепатита, как сопряженная с желтухой астения, которая быстро развивается, моча темного цвета, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

    В случаях возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести мониторинг функции печени/обследование.

    При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях буллезных реакций кожи, таких как синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистой оболочки, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

    Известно, что хинолоны могут спровоцировать развитие судорожных припадков. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями со стороны ЦНС, которые могут вызвать судорожные припадки или снизить порог возникновения последних.

    У пациентов, принимавших хинолоны, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии, которая приводит к возникновению парестезии, гипестезий, дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые принимают моксифлоксацин, следует сообщить об этом врачу перед продолжением лечения.

    В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной диареи (ААД) и антибиотикоассоциированного колита (ААК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированной диареи, которые по степени тяжести варьируют от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно установить один диагноз у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина отмечена тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечение антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно провести соответствующие терапевтические мероприятия. К тому же необходимо принять надлежащие санитарно-противоэпидемические меры с целью снижения риска передачи заболевания. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых выявлена тяжелая диарея.

    Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией гравис в связи с возможностью обострения симптомов.

    Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, могут возникнуть воспаление и разрыв сухожилий, в частности у пациентов пожилого возраста и у больных, получающих терапию ГКС. При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином и обеспечить неподвижность пораженной конечности.

    Следует с осторожностью применять моксифлоксацин у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости, так как обезвоживание может повысить риск возникновения почечной недостаточности.

    Если выявлены нарушение зрения или иное воздействие на орган зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

    При применении хинолонов у пациентов отмечалась фотосенсибилизация. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается низким риском возникновения фотосенсибилизации. Несмотря на это, следует рекомендовать пациентам избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительного и/или интенсивного облучения солнечным светом при лечении моксифлоксацином.

    Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в анамнезе, при лечении хинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять моксифлоксацин.

    Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы и галактозы, не следует принимать этот препарат.

    Пациентам с осложненным воспалительным заболеванием органов малого таза (например ассоциированным с трубно-яичниковым абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведение в/в терапии, лечение в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 400 мг не рекомендуется.

    Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Neisseria gonorrhoeae, резистентной к фторхинолонам. Поэтому в таких случаях моксифлоксацин необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком (например цефалоспорином), если нельзя полностью исключить риска развития невосприимчивой к моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae.

    Если после 3 дней лечения не отмечено улучшения клинического состояния, лечение следует пересмотреть.

    Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метициллинрезистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

    Дети. Противопоказано применение в педиатрической практике.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к снижению способности управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами из-за возникновения реакций со стороны ЦНС.

    Взаимодействия

    для нижеуказанных веществ доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: атенолол, ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид. В случае применения этих препаратов коррекция дозы не требуется.

    Антацидные средства, минералы и поливитамины. Применение моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, минералами и поливитаминами может привести к нарушению всасывания препарата из-за образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих лекарственных средствах, может вызвать значительное снижение их концентрации в плазме крови. Таким образом, антациды, антиретровирусные (например диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк, следует принимать не менее чем за 4 ч до или через 2 ч после перорального приема моксифлоксацина.

    Варфарин. При одновременном применении с варфарином фармакокинетические параметры, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

    Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечались случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не продемонстрировано в клинических исследованиях, у пациентов, получающих комплексную терапию этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости изменять дозу перорального антикоагулянта.

    Дигоксин. Фармакокинетика дигоксина незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина. После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев отмечено повышение Cmax дигоксина в плазме крови приблизительно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC.

    Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции in vivo. Применение активированного угля в ранней фазе абсорбции предотвращает дальнейшее повышение системной экспозиции при передозировке.

    Пищевые и молочные продукты. Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (в том числе молочных продуктов). Учитывая это, моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.

    Передозировка

    имеющиеся данные о передозировке ограничены. Не отмечалось каких-либо существенных побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней у здоровых добровольцев.

    В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг.

    Активированный уголь можно применять для лечения передозировки при пероральном приеме препарата.

    Условия хранения

    при температуре не выше 30 °С.

    Дата добавления: 13.11.2019 г.
    © Компендиум 2013

    Рекомендуемые аналоги МОФЛОКСИН ЛЮПИН:

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko